專利名稱：阿司匹林奶粉沖劑及其制備方法
技術領域：
；本發明涉及一種藥物制劑。特別是一種阿司匹林奶粉沖劑及其制備方法。
背景技術：
；阿司匹林具有解熱、鎮痛、抗風濕作用。然而，大劑量和持續用藥會產生副作用，如；眩暈、耳鳴、聽覺障礙、過敏、胃出血等。一般認為潰瘍的發生是因為阿司匹林在胃內不溶解，其顆粒對胃黏膜引起刺激和損傷；由于胃部不適最為常見，人們想出了種種減輕它的辦法。美國專利曾介紹過一種以堿式碳酸鹽和碳酸鹽為助溶劑的阿司匹林奶粉沖劑。奶粉藥物比例為1∶10～1∶100。該制劑和水接觸時產生二氧化碳，生成由泡沫層、液體層和被碳酸沉淀的固體蛋白質非勻相體系，口感和外觀欠佳。此外還有儲存穩定性問題；由于阿司匹林容易水解而奶粉通常含2～4％水分，為使沖劑在效期內穩定，必須使奶粉含水量降低0.5％以下，采用通常的脫水方法，在大生產中很不經濟。
發明內容
；本發明旨在提供一種穩定的阿司匹林奶粉沖劑，遇水時阿司匹林被中和，迅速分散形成含奶粉的阿司匹林緩沖液。有效降低胃腸道的副作用。該制劑中含磷酸鉀，它具有雙重作用一是中和阿司匹林，二是吸收水分，保證貯存穩定性。
其配方為阿司匹林，2％～15％；磷酸鉀(以單水合物計)，2％～20％；奶粉，78～95％；矯味劑，0～1％，甜味劑，0～3％。
制備方法為分別將矯味劑(如有)、甜味劑(如有)、磷酸鉀研細至平均粒徑不超過100Цm并充分混勻，再加入百分之一量的奶粉，混勻；另取阿司匹林與等量奶粉混勻；最后，將前兩種混合物與所余奶粉充分混勻即得。
如果采用市售脫脂奶粉，磷酸鉀單水合物或無水磷酸鉀，以獲得最佳吸水效果；高水合物吸水能力差，不宜選用。磷酸鉀在環境溫度下穩定的形式是八水合物，由此計算1g無水磷酸鉀可結合680mg水，對于已知含水量的一定量奶粉，必須用相應量的磷酸鉀脫水。
本發明的制作方法是為使阿司匹林具有較好的溶解度，制劑中磷酸鉀的量要足以中和阿司匹林，使最終溶液的PH達到7.0～7.2，磷酸鉀阿司匹林的值為0.5～0.9∶1。采用單水合磷酸鉀時，應適當增加該比值；奶粉的水含量也是參考因素之一。配方中還可適量加入矯味劑、著色劑、甜味劑等。
本發明是一種穩定的阿司匹林奶粉沖劑，遇水時阿司匹林被中和，迅速分散形成含奶粉的阿司匹林緩沖液。有效降低胃腸道的副作用。
上述制品可用袋裝沖劑形式，每劑3～5克，以50～100ml水沖服；對于兒童，每劑含50～100mg阿司匹林；成人每劑含300～600mg阿司匹林。
具體實施例方式
實施例1配方阿司匹林3.3％
磷酸鉀(以單水合物計) 3.8％奶粉 92％香草醛 0.2％糖精鈉 0.8％制備方法分別將香草醛、糖精鈉、磷酸鉀研細至平均粒徑不超過100Цm并充分混勻，再加入百分之一量的奶粉，混勻；另取阿司匹林與等量奶粉混勻；最后，將前兩種混合物與所余奶粉充分混勻即得。每劑3克，用于兒童。
實施例2配方阿司匹林10.0％磷酸鉀(以單水合物計)11.2％奶粉78％香草醛 0.16％糖精鈉 0.64％制備方法分別將香草醛、糖精鈉、磷酸鉀研細至平均粒徑不超過100Цm并充分混勻，再加入百分之一量的奶粉，混勻；另取阿司匹林與等量奶粉混勻；最后，將前兩種混合物與所余奶粉充分混勻即得。每劑5克，用于成人。
以此法制得的沖劑，裝于密封袋中，經37℃貯存3個月后嗅味與外觀都不變，阿司匹林的水解率低于3％。
權利要求
1.一種阿司匹林奶粉沖劑及其制備方法，其特征在于；配方為阿司匹林，2％～15％；磷酸鉀(以單水合物計)，2％～20％；奶粉，78～95％；矯味劑，0～1％，甜味劑，0～3％；制法分別將矯味劑(如有)、甜味劑(如有)、磷酸鉀研細至平均粒徑不超過100Цm并充分混勻，再加入百分之一量的奶粉，混勻；另取阿司匹林與等量奶粉混勻；最后，將前兩種混合物與所余奶粉充分混勻即得。
2.根據權利要求1所述的阿司匹林奶粉沖劑及其制備方法，其中矯味劑為香草醛。
3.根據權利要求1所述的阿司匹林奶粉沖劑及其制備方法，其中甜味劑為糖精鈉。
全文摘要
一種阿司匹林奶粉沖劑及其制備方法。涉及一種藥物制劑。它是一種穩定的阿司匹林奶粉沖劑，有效降低胃腸道的副作用。其配方為阿司匹林，2％～15％；磷酸鉀(以單水合物計)，2％～20％；奶粉，78～95％；矯味劑，0～1％，甜味劑，0～3％；制法分別將矯味劑(如有)、甜味劑(如有)、磷酸鉀研細至平均粒徑不超過100цm并充分混勻，再加入百分之一量的奶粉，混勻；另取阿司匹林與等量奶粉混勻；最后，將前兩種混合物與所余奶粉充分混勻即得。上述制品可用袋裝沖劑形式，每劑3～5克，以50～100ml水沖服；對于兒童，每劑含50～100mg阿司匹林；成人每劑含300～600mg阿司匹林。
文檔編號A23C9/152GK1511458SQ0215922
公開日2004年7月14日 申請日期2002年12月27日 優先權日2002年12月27日
發明者蔡玉臣 申請人:蔡玉臣