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一種降血壓的保健組合物的制作方法

文檔序號:11671267閱讀:519來源:國知局

本發明涉及降血壓組合物制備技術領域,更具體地,涉及一種降血壓的保健組合物。



背景技術:

高血壓癥(hpyeertnsino)是危害中老年人健康的“第一殺手”,是一種緩慢進展的全身性慢性血管病變,是最常見的心血管疾病,高血壓病危險因素十分復雜,除了生物遺傳、個人生活方式或行為等因素外還與生產、生活環境、社會經濟及醫療保健等很多因素有關。我國近年來由于人的壽命延長,急性傳染病得到控制,生活得到改善,致使心腦血管病患者增多,尤其是高血壓發病率增加。我國第三次全國性高血壓普查總結報告中指出成人高血壓的患病率達11.88%,且血壓總體上呈明顯上升趨勢,推算我國現有高血壓患者已超過1億人。其中輕型高血壓人數上升較多,是防治的重點人群。

絕大多數高血壓患者在接受藥物降壓治療后只能控制而難以治愈,并且容易產生抗藥性,這意味著高血壓患者需要長期堅持甚至終身治療,治療高血壓的藥物較多,但不少藥物具有一定程度的副作用。現代高血壓患者更注重于藥食結合治療方法,沒有患高血壓的中老年人也逐漸意識到了降血壓保健食品在控制血壓升高方面的重要性。為此,尋找和開發副作用小的純天然保健降壓產品已經成為本領域研究開發工作的發展趨勢。

根據純天然無毒害的要求,從可食用的植物中挑選出具有降血壓功效、生物活性成分豐富、常見熟悉的作為原材料。桑葉(mulberryleaf)為桑科植物桑樹的葉,味苦、甘,能夠疏散風熱,清肝明目,清肺潤燥,為國家藥典所收錄的一種中草藥。桑葉中主要活性物質包括黃酮類、多糖、多酚、生物堿及氨基酸等,具有降血糖、降血脂、抗衰老等作用。最近研究發現,桑葉中含有豐富的γ-氨基丁酸(γ-aminobutyricacid,簡稱gaba),具有降低血壓以及降低心率的作用。

芹菜籽是芹菜的種子,在維吾爾藥中主要用于治療高血壓、關節炎、類風濕關節炎、氣滯性子宮炎、腹水、腎臟等疾病,短期服用起到降血壓,降血脂的作用,長期服用遠遠優于其他中西藥品,無任何毒副作用。芹菜籽對高血壓有特效。

山楂為薔薇科山楂屬(crataegusl)植物,落葉稀半常綠灌木或小喬木,全球大約250多種。山楂味酸性溫,氣血并走,化瘀而不傷新血,行滯氣而不傷正氣,應用于肉食積滯癥,瀉痢腹痛、疝氣痛、瘀滯腹痛胸痛、惡露不盡、痛經、吐血、便血等。現代單用本品制劑治療心血管疾病、細菌性痢疾等,均有較好療效。山楂有擴張外周血管并具有持久的降壓作用。英國學者walker研究山楂葉、花、果提取液治療高血壓糖尿病,結果表明,服用山楂提取液的病人較安慰劑組舒張壓明顯下降。山楂糖漿(相當于原生藥0.7g/ml),日服3次,每次20ml,1個月為1個療程,用于高血壓病人,有效率達80%,并能增加食欲,改善睡眠。山楂總提物對小鼠、兔、貓亦有較為明顯的中樞性降壓作用。

上述三種材料不僅具有良好的降血壓效果,還富含黃酮類物質,可以改善血液循環,有效降低了因高血壓癥狀引起的心腦血管疾病。但是桑葉性微寒,食用過多會影響脾胃;山楂性微溫,味酸甘,健胃消食;芹菜籽味澀,將這三種材料單獨作為降血壓的保健食品,一是降血壓效果不明顯,二是口感不好,不利于口服。



技術實現要素:

本發明所要解決的技術問題是克服現有技術存在的上述缺陷,提供一種降血壓的保健組合物。

本發明的第二個目的是提供含有上述保健組合物的藥物。

本發明的目的是通過以下技術方案予以實現的:

一種降血壓的保健組合物,該組合物由質量分數為50~70%桑葉粉、10~40%芹菜籽和4~20%山楂組成。

雖然現有技術對于桑葉、山楂和芹菜籽用于降高血壓都有所報道,但是單獨使用其中每一種成分對降血壓的效果不僅不好,而且還會另食用者出現口感不適等癥狀,

我們在實驗中,用高效液相色譜(hplc)檢測到芹菜籽提取液中存在與gaba標準品重合的峰,初步證實芹菜籽中含有gaba。

本發明研究發現桑葉、山楂和芹菜籽這三種物質中都含有gaba,而gaba對降血壓有效,根據三種物質中gaba的含量與體外抑制ace的抑制率的關系,優化出三種物質組合的比例,三種物質以本發明優化的組合比例混合,體外能對ace的抑制率達到100%。

優選地,該組合物中桑葉粉、芹菜籽和山楂的質量比為9~13:3~9:1~3。

更優選地,該組合物中桑葉粉、芹菜籽和山楂的質量比為9:4:2。

優選地,上述桑葉粉選自超微桑葉粉;所述芹菜籽為芹菜籽粉;所述山楂為切碎曬干的山楂片磨成細粉。

本發明還提供含有所述保健組合物的藥物。

與現有技術相比,本發明具有以下有益效果:

本發明提供了一種降血壓的保健組合物,該組合物由質量分數為50~70%桑葉粉、10~40%芹菜籽和4~20%山楂組成;通過這三種物質的組合,可以消除單一材料存在的不足,減少不良反應,如山楂中和了桑葉的寒性、緩解了芹菜籽的苦澀,山楂味酸甘,配伍可以調節口感。桑葉和芹菜籽的功效使得降血壓效果更加突出,并且三種材料配伍后的降血壓效果要比單一材料的降血壓效果更好。

附圖說明

圖1為桑葉提取液gaba濃度與ace抑制率關系作出的回歸線圖。

具體實施方式

下面將結合說明書附圖和具體實施例進一步說明本發明的內容,但不應理解為對本發明的限制。不背離本發明精神和實質的情況下,對本發明方法、步驟、條件所作的修改或替換,均屬于本發明的范圍。若無特別說明,實施例中所用的實驗方法均為本領域技術人員所熟知的常規方法和技術,試劑或材料均為通過商業途徑得到。

一、原材料的準備:

選擇生長良好、無蟲害無噴曬農藥的優質植物材料,通過太陽曬干或者烘干除去水分,再經過機械粉碎成細粉,得到各種原料植物細粉。

二、各種原料的體外降血壓檢測:

首先通過低溫水提的方法,從桑葉、芹菜籽、山楂中提取其中的有效活性成分,通過測定提取液對血管緊張素轉化酶(angiotensinconvertingenzyme,ace)的抑制效果進行判定。ace在人體內通過腎素-血管緊張素系統和激肽釋放酶-激肽系統參與血壓的調節:通過ace作用于血管緊張素ⅰ,從其c末端去掉his-leu生成血管緊張素ⅱ,血管緊張素ⅱ作用于小動脈,使血管平滑肌收縮,從而引起血壓升高。服用ace的抑制劑可減少血管緊張素ⅱ的生成,達到治療高血壓的目的。目前體外檢測降血壓的指數主要是檢測對ace的抑制率。

ace抑制活性的測定參照nakamura及cushman的方法并根據具體情況進行了一定的修改,具體方法如下:

取植物細粉的水提取液20μl,與含5mmol/lhhl作底物的50mmol/lhepes緩沖液(含0.3mol/lnacl,ph8.3)50μl混合,在37℃水浴中預熱3min,然后加入10μl酶液(0.1u/ml)。將混合液在37℃反應30min,加入200μl1mol/l鹽酸終止反應。再加入1.2ml乙酸乙酯,振蕩15s,4000r離心10min,分離上層0.8ml乙酸乙酯層。將該層在120℃加熱揮發去有機溶劑,加入0.8ml三蒸水并振蕩使馬尿酸完全溶解,用微量紫外分光光度計在228nm測定其吸光值(對照組是將提取液替換為蒸餾水)。

ace抑制活性由以下公式計算:

acei(%)=(a-b)/a×100

式中:a代表ace與hhl完全反應后生成馬尿酸的吸光值。

b代表提取液與ace和hhl反應后生成馬尿酸的吸光值。

(a-b)代表由于加入提取液使馬尿酸減少的量。

三、制作片劑的工藝流程:

各原材料根據優選出來的組合比例,充分攪拌混勻混合后,添加壓片需要的輔料,主要有葡萄糖、麥芽糖精、玉米淀粉、硬脂酸鎂(食品添加劑)。清理外包裝,紫外線滅菌一小時后通過傳送窗進入機械加工區域。

工藝流程如下:

實施例1桑葉、芹菜籽、山楂中gaba于其對ace抑制率的關系

按照上述方法獲得桑葉細粉的水提取液,并檢測其中gaba的濃度,以及用含不同gaba濃度的桑葉細粉水提取液檢測其對ace的抑制率,結果如表1。

根據表1求出回歸方程,方程為:y=11.4x+79.76,其中:x表示gaba濃度;y表示ace抑制率。

通過顯著性檢驗,得出如下結果(表2)

從表2中可以得出,回歸方程y=11.4x+79.76,r2=0.8486,p<0.05為顯著水平,說明在一定范圍內桑葉提取液的ace抑制率與gaba濃度存在線性關系,可通過直線回歸方程求得在某個ace抑制率點上對應的gaba濃度。

通過計算可得:ace抑制率為100%時,桑葉細粉水提取液中gaba濃度為1.8mg/ml。

同樣的,根據芹菜籽細粉水提取液中gaba的濃度和ace抑制率的關系,求得回歸方程為:y=38.53x+63.78,r2=0.9684,可以求得體外ace抑制率達到100%時,芹菜籽細粉水提取液中gaba的濃度為0.77mg/ml。

根據山楂細粉水提取液中gaba的濃度和ace抑制率的關系,求得回歸方程為:y=374.78x+64.55,r2=0.9633,山楂細粉水提取液中gaba的濃度為0.09mg/ml。

實施例2桑葉、芹菜籽、山楂三者最優組合比例的確定

根據單因素實驗中建立的回歸方程,選取每種材料的抑制率在80%、85%、90%下的濃度按照體積比為1:1:1進行正交實驗,算出gaba濃度如下:

根據實施例1的回歸方程,得出桑葉粉因素的三個水平為1、2、3,對應的提取液gaba濃度分為別0.11mg/ml、0.47mg/ml、0.93mg/ml。

芹菜籽因素的三個水平為1、2、3,對應的提取液gaba濃度分為別0.16mg/ml、0.31mg/ml、0.46mg/ml。

山楂因素的三個水平為1、2、3,對應的提取液gaba濃度分為別0.02mg/ml、0.04mg/ml、0.06mg/ml;正交試驗結果如表3。

分析得出在這三種材料中,對ace酶的抑制作用影響大小是桑葉粉>山楂>芹菜籽。選出優組合為a3b2c3。按照各材料中gaba的含量換算計算,優組合的配方為桑葉(g):芹菜(g):山楂(g)=9:4:2。

并且可以從正交實驗結果中分析得出,在體積相等的情況下,單一材料的ace抑制率分別為90%(桑葉粉)、80%(芹菜籽)、90%(山楂),而將三種材料等體積混合后(檢測的總體積不變),ace抑制率達到了100%,說明三種材料混合后的降血壓效果要優于單一材料的效果。

再對正交試驗進行驗證,把試驗號7、8、9以及最優組合進行體外ace抑制檢測,其中試驗號7、8、9換算成每種材料的比例如表4。

檢測驗證結果如表5。

通過驗證實驗得:在以上幾個材料的混合比例中,最優組合的混合比例體外ace抑制率最好,即每種材料的混合比例為桑葉(g):芹菜(g):山楂(g)=9:4:2時,體外降血壓效果最好。

通過各種材料中gaba的含量與對應所需的濃度計算,在體外抑制效果相同的情況下,該最優組合比例與單一的材料相比,原料的用量僅為純桑葉粉的25%和純芹菜籽的42%,即在達到相同ace抑制效果的前提下,本發明所述三種物質的組合的用量較單一物質的用量明顯減少。

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