專利名稱：草問荊總堿對中樞神經系統的抑制作用及作用機制的制作方法
技術領域：
本發明為一種植物中提取的成分對中樞神經系統的抑制作用及作用機制，這種作用表現為鎮靜、安定作用。
據有關資料檢索，問荊的藥用價值在我國古本草多有記載，但與其同屬的植物草問荊的藥用價值國內外尚無報道。本發明指出了曹問荊的藥用價值，并進一步討論研究了草問荊中的有效成分——草問荊總堿對中樞神經系統的抑制作用，這種作要表現為鎮靜、安定作用。這種作用與氯丙嗪及利血平相似，但作用機理與氯丙嗪及利血平有所不同氯丙嗪對中樞的三種ATPase均有抑制作用(Na+K+ATPase、Ca++-ATPase、Mg++-ATPase)；EPR對兩種ATPase有抑制作用(Ca++-ATPase，Mg++-ATPase)；而利血平僅對Mg++-ATPase具有抑制作用。本發明還表明草問荊總堿具有利血平樣的單胺排空作用但其作用大于利血平，并呈量效正相關。
本發明的目的是在于提出一種新的中樞抑制成分——草問荊總堿，并從它的鎮靜、安定機制著手分析與中樞抑制有關的因素，為人類開發新一代的鎮靜、安定藥提供理論依據。
本發明的目的是通過如下技術方案來實現的。
1.首先利用植物化學的手段，對其有效成分進行分離提取，并得到生物活性物質——草問荊總堿。提取流程見說明書附錄圖。
2.獲得的草問荊總堿(EPR)進行以下十個方面的實驗①EPR對小鼠自發活動的影響。
②EPR對小鼠激怒反應的影響。
③EPR對大鼠旋轉行為的影響。
④EPR對錐體外系運動功能的影響。
⑤EPR對大鼠紋狀體內Ach含量的影響。
⑥EPR對在鼠腦內氨基酸類神經遞質含量的影響。
⑦EPR對大鼠腦內單胺類神經遞質含量的影響。
⑧EPR對小鼠腦單胺氧化酶-B(MAO-B)活性的影響。
⑨EPR對大鼠腦三磷酸腺苷酶(ATPase)活性的影響。
⑩EPR對大鼠腦囊胞膜ATPase動力學的影響。
實驗對象選取小鼠；主要實驗藥物為草問荊總堿，苯丙嗪注射液，苯丙胺注射液及利血平；主要化學試劑有NE，AD，DA，5-HT，DHPG，5-HIAA，Na2-ATP；主要實驗儀器有①2OPD-53D低溫高速離心機——日本日立公司，②MSE-50低溫超速離心機——英國，③LC-5A高壓液相色譜儀——日本島津，④CPD-3電化學檢測器——日本島津，⑤SPD-1紫外檢測器——日本島津，⑥G—910雙波長薄層掃描儀——日本島津，⑦751——G紫外分光光度儀——上海分析儀器廠。
本發明的技術效果在于，從十個不同的角度及EPR對小鼠中樞神經系統的不同作用部位出發，進行實驗研究。且每一部分實驗過程中都采用幾種對照藥品作對照實驗，強有力的說明了草問荊總堿(EPR)對中樞神經系統的這種抑制作用。實現本發明可按上述技術方案操作即可。
權利要求
1.草問荊總堿對神經系統的抑制作用，其作用表現為鎮靜、安定作用，能顯著降低大鼠紋狀體及邊緣系統單胺類神經遞質的含量，產生利血平祥的單胺排空作用。
2.權利要求1所述的這種排空作用，其特征是單胺排空作用大于利血平，并呈量效正相關。
3.按權利1所述的這種抑制作用機制之一為抑制腦囊泡膜上的“胺泵”(Mg++-ATPase)和激活腦線粒體膜上的單胺氧化酶-B(MAO-B)活性所致，從而抑制了單胺類神經遞質的再攝取，并使之耗竭。
4.按權利1所述的這種抑制作用機制之二為對遞質的釋放也具有抑制作用。這種作用是通過抑制腦囊泡膜上的Ca++-ATPase來實現的。
5.按權利1所述的這種抑制作用機制之三為影響大鼠腦內的多巴胺2-型受體(DA-2)功能。
6.按權利1所述的這種抑制作用機制之四為促進單胺類神經遞質的分解。
全文摘要
本發明為一種植物中提取的成分對中樞神經系統的抑制作用及作用機制，這種成分為從草問荊中提取的草問荊總堿，這種作用表現為鎮靜、安定作用。該發明是通過兩個步驟來實現的第一步，提取草問荊總堿，流程草問荊粗粉(甲醇滲漉)——滲漉液(回收甲醇)——濃縮液(析膠、石油醚脫脂、氨水堿化)——堿化濃縮液(CHCl
文檔編號A61P25/18GK1399987SQ0112452
公開日2003年3月5日 申請日期2001年7月31日 優先權日2001年7月31日
發明者季宇彬 申請人:季宇彬