專利名稱：用于治療肝炎病毒感染的3′－或2′－羥甲基取代的核苷衍生物的制作方法
技術領域：
本發明涉及制備3’-或2’-羥甲基取代的核苷衍生物的方法，以及使用3’-或2’-羥甲基取代的核苷衍生物治療肝炎病毒感染或增生性疾病的組合物和方法。更具體地說，本發明涉及用于治療乙型、丙型或丁型肝炎病毒或增生性疾病如癌癥的組合物和方法。
背景技術：
本發明涉及制備3’-或2’-羥甲基取代的核苷衍生物的方法，用于治療患者肝炎病毒感染和/或增生性疾病的化合物和藥用組合物以及使用通式[I]-[IV]的3’-羥甲基和2’-羥甲基取代的核苷和結構相關的核苷以及它們的L-核苷對應物治療患者肝炎病毒感染和/或增生性疾病的方法。 式I式III 式II式IV其中所述取代基如本文所定義。
乙型肝炎病毒(HBV)感染是最流行的肝炎形式并且是世界范圍內第二位最常見的傳染性疾病。大約世界人口的5％為HBV慢性感染。該病毒通過輸血、污染的針頭、性接觸和母嬰傳播形式感染。此外，大量的人通過未知的方式感染。
乙型肝炎病毒攜帶者可以表現出多種疾病形式，其中之一為慢性乙型肝炎。大約50％攜帶者顯示肝臟的慢性炎癥變化并且其中大約50％有組織病理學的變化，該變化稱為“慢性活動性肝炎”，它可以導致纖維變性并最終導致肝硬變和進行性肝衰竭。沒有慢性炎癥變化的攜帶者也可以產生慢性活動性肝炎，而大約10-30％乙型肝炎攜帶者發展為肝癌。據估計每年有將近4百萬乙型肝炎病毒攜帶者死于肝癌或肝硬變。
HBV，也稱作戴恩顆粒，是嗜肝DNA病毒(Hepadonaviridae)的成員并是42nm復合球形顆粒，該球形顆粒由外層脂蛋白外殼(乙型肝炎表面抗原HBsAg)和內核(乙型肝炎核心抗原HBcAg)組成(Ganem，D.，Fundamental Virology(基礎病毒學)，第三版，Lippincott-Raven Pub.，Philadelphia，1996，第1199頁)。所述核含有部分3.2kb的雙鏈DNA，經5’粘端維持圓形結構(Chu，C.K.，Therapies for Viral Hepatitis(病毒性肝炎的治療)，Schinazi等編輯，International Medical Press，1998)。所述病毒的負鏈為全長，而其正鏈短于全長。兩個鏈的5’端含有短的(11個核苷酸)直接重復。這些重復與引導它們各自鏈的合成有關。顯然，在RNA模板的逆轉錄中合成病毒DNA(Mason，W.S.，Adv.Virus.Res.，1987，32，35)。病毒侵染后，所述病毒復制循環以核殼從胞質向胞核的易位開始(Eckart，S.G.，J.Virol.，1991，65，575)。部分雙鏈體基因組DNA被轉變成全雙鏈體共價閉合的超螺旋DNA，它作為游離微型染色體存在并且具有病毒基因組儲庫的功能。所述特征對治療侵染的病毒提供了困難的挑戰。
由宿主RNA聚合酶II轉錄游離DNA并從所轉錄的產物中翻譯病毒蛋白。轉錄物中包括全長前基因組RNAs，它被病毒結構蛋白以及病毒聚合酶一起包裹。通過所述病毒聚合酶合成兩個病毒DNA鏈發生在這些結構中。該聚合酶含有逆錄酶以及RNAse H結構域。負鏈的合成在兩個性質不同的階段進行(Zolim，F.，J.Virol.，1994，68，3536)。在第一階段中，在前基因組RNA的5’末端聚合酶結合到同向重復序列上并作為共價引物用于4核苷酸成分的合成。引發的羥基是聚合酶上酪氨酸殘基的側鏈并且連接到dGMP殘基上。所述RNA模板中莖環結構的凸起中的序列作為該步驟的模板。該反應是所述病毒所特有的并不在任何細胞DNA合成反應中被模擬。以該階段為目標的藥物將會具有高度特異性的潛能。在該階段后，所述聚合酶-核苷酸復合物移位到RNA模板的另一端并且進行所述鏈的完全逆轉錄。已有報道，可以有聚合酶以及從連接四核苷酸引物的聚合酶部分離開的RNAse結構域的蛋白酶剪切(Bartenschlager，R.，EMBO J.1988，7，4185)。通過經聚合酶的RNAse H使RNADNA雜交中的RNA降解，完成第一個鏈的合成。也通過病毒聚合酶介導的第二個鏈的合成，一般是不完全的，產生在病毒體中發現的部分雙鏈體DNA。
顯然，復制中具有分別三個獨立的階段并且第一逆轉錄階段對于治療介入具有特別的意義。應該注意到，抑制其它逆轉錄病毒逆轉錄的藥物不一定具有對抗HBV的活性。例如，疊氮胸苷(或AZT)作為它的5’-三磷酸是人免疫缺陷病毒逆轉錄酶的有效抑制劑并已廣泛用于治療HIV-感染的患者。但是，此藥物對抗HBV無活性。另一方面，一些2’-氟代-D-阿糖基核苷如Fiacitabine(FIAC)和Fialuridine(FIAU)盡管可以有效地抑制HBV的復制，但是它們對抑制HIV沒有活性。
丙型肝炎病毒(HCV)，引起病毒性肝炎的第二個主要原因，據估計存在于世界上的一億七千萬攜帶者中，其中有三百九十萬人居住在美國。HCV被認為是在美國最常見的經血液造成的感染，它是成人中需要肝移植的最主要的原因之一。大多數感染HCV的患者不表現出任何肝炎的急性體征或癥狀。實際上，除非已經做了血液化驗，大多數人在開始的10-20年期間沒有意識到他們感染了HCV。
除直接血液接觸外，HCV是很難引起傳染的病原體。母親-胎兒傳播是非常少的，被感染的母親所生育的嬰兒攜帶病毒者低于6％。另外，與HBV和人免疫缺陷病毒(HIV)不同，還沒有確定HCV直接性傳播的證據。
HCV是黃病毒科(Flaviviridae)家族中小的、有包膜病毒，在核殼中帶有～9.6kb的正單鏈RNA基因組。所述基因組含有編碼剛剛超過3000個氨基酸的多聚蛋白的單一可讀框(ORF)，該蛋白被剪切產生為成熟結構和非成熟結構的病毒蛋白。幾百個核苷酸長度的5’和3’非翻譯區域(NTRs)位于ORF的兩側，它們對于RNA的翻譯和復制是重要的。翻譯的聚合酶在N-末端含有結構核心(C)和包膜蛋白(E1、E2、p7)，接著為非結構蛋白(NS2、NS3。NS4A、NS4B、NS5A、NS5B)。成熟的結構蛋白通過由宿主信號肽酶剪切增殖。NS2和NS3之間的連接點由NS2/NS3蛋白酶自身催化地剪切，同時所保留的四個連接點由NS3與NS4A復合的N-端絲氨酸蛋白酶結構域剪切。NS3蛋白也含有在復制期間解鏈雙鏈RNA的NTP-依賴解螺旋酶活性。NS5B蛋白具有RNA-依賴RNA聚合酶(RDRP)活性，該活性對于病毒復制是必需的。這里需要強調的是，與HBV或HIV不同，DNA不涉及HCV的復制。最近在用NS5B表達的體外試驗中，使用鳥苷5’-一磷酸(GMP)、5’-二磷酸(GDP)、5’-三磷酸(GTP)和所述5’-三磷酸的2’-脫氧和2’，3’-雙脫氧鳥苷(分別為dGTP和ddGTP)，研究了對于HCV-RDRP底物特異性。作者提出HCV-RDRP對于核糖核苷5’-三磷酸和所要求的2’-和3’-OH基團具有嚴格的特異性。他們的實驗提示2’-和3’-取代基的存在應是對于核苷5’-三磷酸與HCV-RDRP相互作用并作為底物或抑制劑的先決條件。本發明研制的抗-HCV藥物就是基于這個理論。
丁型肝炎病毒(HDV)從其它肝炎病毒中獨立地分成一類，但是經常發現它與乙型肝炎有聯系。HDV的宿主范圍局限于可以提供輔助功能支持嗜肝DNA病毒的復制的那些物種。它們包括黑猩猩(乙型肝炎病毒)、東部旱獺(旱獺肝炎病毒)和可能的北京鴨(鴨肝炎病毒)。HDV成功的復制依賴于輔助嗜肝DNA病毒的復制。因此，抑制乙型肝炎病毒將導致HDV的抑制。此外，雖然HDV似乎是用于宿主RNA聚蛋白酶，但仍不清楚如果所述病毒引起所述聚合酶的一些修飾，使其更有效地復制HDA基因組。因此，期望抑制HBV聚合酶的核苷或修飾的宿主RNA聚合酶抑制HDV的復制。
在文獻(Acton，E.M.等J.Med.Chem.，1979；22518；Fiandor，J.等，Nucleosides Nucleotides，1989；81107；Bamford，M.J.等，J.Med.Chem.，1990；232494；Svansson，L.等，J.Org.Chem.，1991；562993；Sterzycki，R.Z.等Nucleosides Nucleotides，1991；10291；Svansson，L.等，Nucleosides Nucleotides，1992；111353；Kvarnstrom，I.等，NucleosidesNucleotides，1992；111367；Tseng，C.K-H.，等，J.Med.Chem.，1991；34343；Lin，T-S.，等，J.Med.Chem.，1993；36353；Wengel，J.，等，Bioorg.Med.Chem.，1995；31223；Lee-Ruff，E.，等J.Med.Chem.，1996；395276；Jorgensen，P.N.，等Nucleosides Nucleotides，1997；161063；Jeong，L.S.，等，Nucleosides Nucleotides，1997；161059)中已公開了一些相關化合物的合成。此外，這些參考文獻也公開了一些這樣的化合物抗肝炎病毒(HSV)或人免疫缺陷病毒(HIV)的抗病毒試驗結果。僅有2’3’-二脫氧-3’-羥基甲基-胞苷和腺苷顯示出好的抗HIV的活性以及2’3’-二脫氧-3’-羥基甲基-胞苷(Sterzycki，R.Z.等，Nucleosides Nucleotides，1991，10，291)和5-溴代乙烯基-1-(3-脫氧-3-羥基甲基-D-阿糖呋喃基)-尿嘧啶(Svansson，L.，等，J.Org.Chem.，1991，56，2993)對抗HSV有效。
盡管沒有期望抗皰疹病毒藥或抗-HIV藥在治療肝炎中也有效，但很驚奇的發現本發明的化合物作為抗肝炎藥物是有用的。因為它們意外地僅引起小的毒付作用，某些這樣的化合物在治療肝炎中特別有利。例如我們公開了3’-脫氧-3’-羥基甲基胸苷，雖然沒有抗鼠白血病病毒(MuLV)、HIV、HSV-1、HSV-2、人巨細胞病毒(HCMV)、水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)和愛潑斯坦-巴爾病毒(EBV)的活性(Sterzycki，R.Z.，等，Nucleosides Nucleotides，1991，10，291)，但它是抗HBV的有效藥物。
因此，本發明的目的是提供用于治療肝炎的化合物和組合物。
本發明再一個目的是提供使用本發明的化合物治療肝炎的方法。
本發明另一個目的是提供用于治療肝炎的組合物，該組合物含有本發明的化合物結合其它抗肝炎藥物。
本發明另一個目的是提供使用本發明的化合物結合其它抗肝炎藥物治療肝炎的方法。
本發明又一個目的是提供用于治療增生性疾病的化合物和組合物。
本發明又一個目的是提供使用本發明的化合物治療增生性疾病的方法。
本發明又一個目的是提供制備3’-或2’-羥基甲基取代的核苷衍生物的方法。
本發明概述如在此所公開的，本發明涉及通式[I]-[IV]的化合物，在患者中用通式[I]的核苷治療乙型肝炎病毒(HBV)以及用通式[I-IV]的核苷治療丙型肝炎病毒(HCV)或丁型肝炎病毒(HDV)感染的組合物和方法 式I 式III 式II 式IV其中E選自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X選自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y選自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z選自H、OH、Ome、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B為選自以下的堿基 R2選自O、S、NH、NR；R5選自H、具有1-5個碳原子的支鏈或非支鏈低級烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并獨立選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R獨立選自 n＝1-16 (D-和L-氨基酰基)。
根據本發明的化合物也可以用于治療人免疫缺陷病毒(HIV)感染和/或增生性疾病以及細菌感染。
本發明也涉及制備3’-或2’-羥基甲基取代的核苷衍生物的方法。本發明詳述以下術語將用于描述本發明術語“患者”和“宿主生物”用于整個說明書中描述動物，特別是人，提供用本發明的化合物和藥用組合物治療，包括預防治療動物，特別是人。對于治療那些對于特定的動物例如人類患者是特異性的感染、癥狀或疾病狀態而言，術語患者或宿主指這些特定的動物。在本發明的大多數應用中，患者指人類。然而，在某些適應癥中，本發明明確地考慮到了獸醫應用。
術語“治療有效量”將意味著以一定量和濃度給予至少一種根據本發明的化合物并且包括急性、亞急性或慢性給藥一定時間，在其給藥的范圍內，該劑量對于在HIV、HBV、HCV、HDV、細菌性感染或增生性疾病如腫瘤/癌癥的治療中達到預計的效果或生理結果是有效的。根據本發明化合物的有效量包括對于延遲以上疾病狀態的發作、抑制或減輕以上疾病的作用治療有效的量。盡管根據本發明的化合物的有效量一般在大約0.1mg/公斤患者體重到大約100mg/公斤患者體重的范圍內，在某些情況下，根據所述組合物的最終用途可以使用超出所述范圍的劑量。
本文所使用的術語“烷基”定義為任何直鏈或支鏈烷基，包括但不限于甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、異丙基、異丁基、仲-丁基、叔-丁基、異戊基、戊基和叔-戊基。
本文所使用的術語“酰基”定義為酸基團的殘基，包括但不限于乙酰基、甲酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、3-甲基丁酰基、琥珀氫酸、3-氯苯甲酸的殘基、環戊基、環己基、苯甲酰基、乙酰基、新戊酰基、甲磺酰基、戊酰基、己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、油酸的殘基、氨基酸的殘基包括但不限于丙氨酰基、纈氨酰基、亮氨酰基、異亮氨酰基、脯氨酰基、苯丙氨酰基、色氨酰基、甲硫氨酰基、甘氨酰基、絲氨酰基、蘇氨酰基、半光氨酰基、酪氨酰基、天冬酰胺酰基、谷氨酰胺酰基、天冬氨酰基、谷氨酰基、賴氨酰基、精氨酰基和組氨酰基。
術語“腫瘤”或“瘤形成”用于表示引起瘤形成和生長的病理過程，例如在引起新的生長停止剌激后，通過細胞增殖生長的異常組織比正常組織快得多并持續生長。瘤形成表示部分或完全沒有與正常組織相同的結構組織和功能并通常形成性質不同的組織的團塊，其可以是良性(良性腫瘤)或惡性(癌)。術語“增殖紊亂”和“癌”一般用于表示多種惡性腫瘤的任何一種，它們的大部分侵入周圍組織可以轉移到不同的部位，并且經設法切除后很有可能復發，除了適當的治療外可導致患者死亡。用于本文，術語癌癥歸于術語腫瘤或瘤形成。可以用一種或更多種根據本發明的化合物治療的癌癥包括胃癌、結腸癌、直腸癌、肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、宮頸癌、宮體癌、卵巢癌、前列腺癌、睪丸癌、膀胱癌、腎癌、腦癌/CNS、頭和頸部的癌、咽喉癌、何杰金氏病、非何杰金氏白血病、多發性骨髓瘤白血病、皮膚黑素瘤、急性淋巴細胞白血病、急性髓細胞白血病、小細胞肺癌、絨毛膜癌、橫紋肌肉瘤、成神經細胞瘤、口腔/咽部癌、食道癌、喉癌、黑素瘤、淋巴瘤和腎臟癌。認為用于治療腫瘤和/或癌癥的根據本發明的化合物是抗-增殖的。
術語“D-核苷”用于描述根據本發明的核苷化合物，所述核苷化合物具有核苷堿基/糖合成子鍵的構型，該構型與天然存在的核苷化合物的構型相同。
用于整個說明書中的術語“L-核苷”描述那些用于本發明中的核苷化合物，所述核苷化合物與天然D-構型相比，具有非天然的L-構型的糖合成子部分。本發明的一些化合物沒有D，L區別。
術語“β-端基異構體”或“β-核苷”用于描述本發明的核苷化合物，該核苷化合物在堿基和4’-羥基甲基基團之間具有順式關系(即其中堿基和所述糖的4’-羥基甲基基團在所述糖環的同一側的構型)。
術語“α-端基異構體”或“α-核苷”用于描述本發明的核苷化合物，該核苷化合物在堿基和4’-羥基甲基基團之間具有反式關系(即其中堿基取向于相對于糖合成子的4’-羥基甲基基團在相反的平面上的構型)。
在整個說明書中使用的術語藥學上可接受的衍生物描述任何核苷化合物的藥學上可接受的鹽或前體藥物形式(例如酯、磷酸酯或酯或相關基團的鹽)，將其給予患者后，它可以直接或間接提供核苷化合物或核苷化合物的活性代謝物。本發明也考慮到本發明化合物的藥學上可接受的鹽形式。藥學上可接受的鹽包括那些藥學上可接受的無機或有機堿和酸衍生的鹽。合適的鹽包括那些堿金屬如鉀和鈉、堿土金屬如鈣和鎂以及銨與許多藥學領域熟知的其它酸衍生的鹽。
整個說明書中所使用的術語“對映體富集”描述包含至少大約95％、優選至少大約96％、更優選至少大約97％、更加優選至少大約98％、更加優選至少大約99％或以上的所述核苷的單一對映體。當本說明書中提及具體構型(D或L)的核苷時，除另外說明外，假定所述核苷是對映體富集的核苷。
本文所述的本發明包括制備式[I]-[IV]化合物的方法。在另一個實施方案中，使用這些化合物治療人或其它宿主動物的病毒性肝炎(B、C或D)、HIV感染和AIDS或異常細胞增殖，包括給予需要治療或預防的患者有效量的通式[I]-[IV]的化合物。本發明的化合物具有抗-病毒(抗-HBV、抗-HCV或抗-HDV)活性，抗-HIV活性，抗細菌活性或抗-增殖活性，或者可以代謝為顯示所述活性的化合物。應該注意式[I]-[IV]的化合物可以視為是抗-病毒抗生素氧環烷菌素G(oxetanocin-G)的糖環擴展的類似物(說明1)。
說明1.氧環烷菌素和本發明化合物之間的結構關系。 氧環烷菌素-GX＝O，n＝m＝0式I和IIm＝0，n＝1式III和IVn＝1，m＝0
具體地說，本發明提供制備具有以下結構化合物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物的方法 式I 式III 式II式IV其中E選自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X選自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y選自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是選自以下的堿基 R2選自O、S、NH、NR；R5選自H、具有1-5個碳原子的支鏈或非支鏈低級烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且獨立選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R獨立選自以下 n＝1-16 (D-和L-氨基酰基)。
基于本發明的化合物的藥用組合物包含用于治療病毒感染如HBV、HCV、HDV或HIV感染或增生性疾病如腫瘤或癌癥的治療有效量的以上所述化合物，任選結合藥學上可接受的添加劑、載體或賦形劑。本領域普通技術人員將會認識到，治療有效量將隨所治療的感染或疾病、其嚴重性、所使用的治療方案、所使用藥物的藥物動力學以及所治療的患者或宿主生物(動物或人)而變化。
在根據本發明的藥物方面，優選與藥學上可接受的載體混合配制根據本發明的化合物。一般來說，優選以口服給藥形式給予藥用組合物，但某些制劑也可以通過胃腸外、靜脈內、肌內、經皮、口含、皮下、陰道內、栓劑等其它途徑給藥。靜脈內和肌內制劑優選以無菌鹽水形式給藥。對于特殊給藥途徑，在沒有使本發明的組合物變為不穩定或損害它們的治療活性的前提下，本領域普通技術人員可以在本說明書所規定提供的許多劑型范圍內調整劑型。特別是，可以容易地通過較小的調整(鹽形式、酯化等)，完成本發明化合物的改進使它們更容易溶于水或其它溶媒中，這是本領域普通技術人員熟知的。為了控制本發明化合物的藥物動力學以在患者體內達到最大有益效應，改變特殊化合物的給藥途徑和劑量范圍，也是本領域普通技術人員所熟知的。
在某些藥物劑量形式中，優選化合物的前體藥物形式，尤其包括酰化的(乙酰化或其它)和醚衍生物、磷酸酯和許多本發明化合物的鹽形式。本領域普通技術人員熟知如何容易地將本發明的化合物改進成為前體藥物形式，以便容易地將活性化合物傳遞到宿主生物或患者體內的靶位上。在適當的時侯，按常規操作人員也可以利用所述前體藥物形式的有利的藥物動力學特性，將本發明化合物傳遞到宿主生物或患者體內的靶位上，使所述化合物在治療病毒感染或增生性疾病中達到預定效果的最大值。
包括在治療活性制劑中的化合物的量，根據本發明是治療感染或疾病，為在優選實施方案中治療HBV、HCV、HDV或HIV感染或增生性疾病包括癌癥的有效量。通常，本發明化合物在藥物劑量形式中的治療有效量，根據所使用的化合物、治療的疾病或感染以及給藥的途徑，通常在大約0.1mg/公斤患者體重到大約100mg/公斤患者體重或以上的范圍內。在增生性疾病包括癌癥的情況下，根據所述藥物在患者體內的藥物動力學，優選給予活性化合物的量在大約0.5mg/公斤患者體重到高于100mg/公斤患者體重范圍內。對本發明的目的來說，所述組合物的預防有效量，根據本發明，在與以上所提出的治療有效量相同的濃度范圍內并且通常與治療有效量相同。
活性化合物的給藥可以從連續(靜滴)到每天口服數次(例如每日四次)并且其它給藥途徑可以包括口服、局部、胃腸外、肌內、靜脈內、皮下、經皮(它可以包括滲透增強劑)、口含和栓劑給藥。也可以利用腸溶包衣口服片劑以增強口服途徑給藥的所述化合物的生物利用率。最有效的劑量形式將根據所選擇的具體藥物的藥物動力學以及患者疾病的嚴重程度而定。因為容易給藥以及預計有利于患者配合，所以特別優選口服劑量形式。
為了制備根據本發明的藥用組合物，優選根據常規生產制劑的藥物混合技術，將治療有效量的一種或更多種化合物與藥學上可接受的載體完全混合以生產制劑。根據制備所需制劑的形式例如口服或胃腸外，載體的形式可以有很多種類。在制備口服制劑形式的藥用組合物時，可以使用任何常用的藥用溶媒。因此，對于液體口服制劑如懸浮液、酏劑和溶液，合適的載體和添加劑可以使用包括、但不限于水、二醇類、油類、醇類、調味劑、防腐劑、著色劑等。對于固體口服制劑如粉劑、片劑、膠囊以及對于固體制劑如栓劑可以使用的合適的載體和添加劑包括、但不限于淀粉、糖載體如葡萄糖、甘露糖醇、乳糖以及有關的載體、稀釋劑、成顆粒劑、潤滑劑、粘合劑、崩解劑等。如果需要，所述片劑或膠囊可以由標準技術制備成腸包衣或緩釋劑。這些制劑形式的使用可以顯著地影響本發明化合物的生物利用率。
對于胃腸外制劑，載體通常包括無菌水或無水氯化鈉溶液，但不限于考慮其它配料，也可以包括助分散劑。當然，在使用無菌水以及無菌保存時，所述組合物和載體也必須滅菌。也可以配制注射用懸浮液，在這種情況下可以使用合適的液體載體、懸浮劑等。
也可以使用常規方法制備脂類懸浮液(包括靶向病毒抗原的脂質體)以生產藥學上可接受的載體。這些適用于根據本發明的核苷化合物釋放游離核苷、酰基核苷或磷酸酯的前體藥物形式。
在根據本發明的特別優選的實施方案中，所述化合物和組合物用于治療、預防或延遲哺乳動物的病毒感染、特別是在患者中HBV、HCV、HDV或HIV感染的發作。對于治療、預防或延遲HBV、HCV、HDV或HIV感染的發作，優選以口服制劑形式給藥的組合物應該是從大約250微克至最高可達大約500微克或更多，每天至少一次，優選一天最多可達四次，本領域普通技術人員應該認識到在一些情況下較低或較高的劑量是必要的。本發明的化合物優選口服給藥，但是也可以胃腸外、局部或以栓劑的形式給藥。
在某些情況下，由于它們對宿主細胞的低毒性，根據本發明的化合物可以有益地預防性使用以預防HBV、HCV、HDV或HIV感染或預防與所述病毒感染有關的臨床癥狀的出現。因此，本發明也包括病毒感染、特別是HBV、HCV、HDV或HIV感染的預防性治療的方法。另一方面，根據本發明，本發明組合物用于預防或延遲HBV、HCV、HDV或HIV感染的發作。所述預防的方法包括給予需要此治療的患者或有發展為HBV、HCV、HDV或HIV疾病危險的人有效減輕、預防或延遲所述病毒感染發作的一定量的根據本發明的化合物。在根據本發明的預防治療中，優選所使用的抗病毒化合物是盡可能低毒性并最好是對患者無毒的。在這方面，本發明特別優選所使用的化合物應該是最大有效對抗病毒并對患者顯示最小的毒性。在HBV、HCV、HDV或HIV感染情況下，用于治療這些疾病狀態的根據本發明的化合物，可以在相同劑量范圍內作為治療療法給藥(例如每天4次，口服劑量形式大約250微克-500mg或更多)，作為預防藥物以便預防HBV、HCV、HDV或HIV增殖或延遲臨床癥狀中本身表現的HBV、HCV、HDV或HIV感染的發作。
已經認識到，用抗病毒藥延長治療后可以出現HIV、HBV、HCV和HDV的藥物耐受變體。藥物耐受性最典型的是通過編碼在所述病毒生命周期中使用的酶的基因突變發生，在HBV中為DNA聚合酶，在HIV情況中為逆轉錄酶、蛋白水解酶或DNA聚合酶。最近，已證實可以通過將所述化合物與第二種、也可能是第三種抗病毒化合物聯合或交替給藥，將抗HIV或HBV感染藥物的效能延長、增強或提高，所述第二或第三種抗病毒化合物可以誘導由主藥物引起的不同的突變。或者，所述藥物的藥物動力學、生物利用率或其它參數可以通過聯合或交替治療改變。一般說來，聯合治療一般優于交替治療，因為它對病毒產生多種同時的應激(stress)。
根據本發明的化合物可以單獨給藥或與其它抗-HIV、抗-逆轉病毒、抗-HBV、抗-HCV、抗-癌或抗細菌藥包括本發明的其它化合物聯合給藥。通過降低其它化合物的新陳代謝、分解代謝或失活，一些根據本發明的化合物可以有效增強根據本發明的某些藥物的生物活性，并如此重復給藥達到預期療效。
在一種實施方案中，用于治療HIV的第二種抗病毒藥可以是逆轉錄抑制劑(“RTI”)，它可以是合成的核苷(“NRTI”)或非-核苷化合物(“NNRTI”)。在另外一種實施方案中，在HIV情況下，第二種(或第三種)抗病毒劑可以是蛋白酶抑制劑。在其它實施方案中，第二種(或者第三種)化合物可以是焦磷酸類似物或融合結合抑制劑。在Schinazi等所著“與藥物耐受性相關的逆轉錄病毒基因中的突變”InternationalAntiviral News，Volume 1(4)，International Medical Press 1996中發現了匯編的在體外和體內對于許多抗病毒化合物耐受性數據表。
可以與本文所公開的用于治療HIV的化合物聯合或替代使用的合成核苷的優選實例包括，但不限于(-)或外消旋2-羥基甲基-5-(5-氟代胞嘧啶-1-基(cyostin-1-yl))-1，3-氧硫雜戊環(oxathiolane)(FTC)；2-羥基甲基-5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫雜戊環(3TC)的(-)-對映體；卡波佛、阿昔洛韋、干擾素、AZT、DDI、DDC、D4T、CS-92(3’-疊氮基-2’，3-二脫氧-5-甲基-胞苷)，和β-D-二氧戊環核苷如β-D-二氧戊環基-鳥嘌呤(DXG)、β-D-二氧戊環基-6-氯代嘌呤(ACP)以及abacavir。
可以與本發明的化合物聯合或交替使用用于HIV治療的NNRTIs的優選實例包括，但不限于SUSTIVA(DuPont)、奈韋拉平、delavirdine、TMC-120、DMP-266、洛韋胺、Capravarine和MKC-442(6-芐基-1-(乙氧基甲基)-5-異丙基)尿嘧啶。
可以與本發明的化合物聯合使用用于HIV治療的優選的蛋白酶抑制劑包括，但不限于indinavir、inverase、viracept、norvir、fortovase、agenerase、lopinavir和DMP-450(DuPont Merck)。
聯合或替代治療用于HBV治療的優選化合物包括FTC(所述(-)-對映體或所述外消旋物)、L-FMAU、干擾素、β-D-二氧戊環基-鳥嘌呤(DXG)、β-D-二氧戊環基-2，6-二氨基嘌呤(DAPD)、β-D-二氧戊環基-6-氯代嘌呤(ACP)、β-D-二氧戊環基-2-氨基嘌呤(ADP)、泛昔洛韋、噴昔洛韋、雙-POM PMEA(adefovir dipivoxil)、lobucavir、更昔洛韋、利巴韋林、拉米夫定(3TC)、L-胸苷(L-dT)、L-2’-脫氧胞苷(L-dT)、L-2’-脫氧胞苷-3’，5’-二-O-纈氨酰(D或L)、entecavir(BMS-200475)、adefovir、L-D4FC、D-D4FC以及霉酚酸(一種IMPDH抑制劑)。
用于與本發明的化合物聯合或交替治療的其它化合物包括干擾素、macrokine、heptazyme、利巴韋林(D和L)、金剛烷胺、氧氟沙星、zadaxin和reticulose。
用以下實施例進一步說明本發明。提出本文包括的以下實施例以便幫助理解本發明。該部分并不打算和也不應該解釋為以任何方式限制在后面的權利要求書中提出的本發明。化合物的制備其中X是氧的式[I]-[IV]的化合物可以通過三個途徑合成(a)由預制的核苷合成，(b)支鏈糖與嘌呤或嘧啶縮合和(c)以上兩種途徑的聯合。例如，Bamford等(J.Med.Chem.，1990，232494)由尿嘧啶或胸腺嘧啶β-D-呋喃戊糖苷2’，3’-來蘇糖-環氧化物合成了式[I]的非-磷酸化的嘧啶核苷，其中Y＝CH2，Z＝OH，R5是H、CH3、I和(E)-5-(2-溴代乙烯基)，E＝H或OH，以及R2＝R6＝O。Svansson等(J.Org.Chem.，1991，562993)制備了非-磷酸化的甲基2，3-二脫氧-3-羥基甲基-D-呋喃核糖苷，由該化合物通過縮合合成了胸腺嘧啶、胞嘧啶和腺嘌呤核苷。Pudlo和Townsend(Tetrahedron Letters，1990，313104)發現一種相對簡單的方法以便合成非-磷酸化的5-O-苯甲酰基-3-芐氧基甲基-3-脫氧-1，2-O-異亞丙基-α-D-呋喃核糖，由該化合物制備非-磷酸化的α和β-胸腺嘧啶核糖核苷的3-羥基甲基類似物(Nucleosides Nucleotides(核苷核苷酸)，1992，11279)。胸腺嘧啶阿糖苷(Bamford，如上)或核糖核苷(Pudlo，如上)類似物的2’-脫氧得到非-磷酸化的3’-脫氧-3’-羥基甲基胸苷。
在流程1中說明了合成式[I]化合物的方法。流程1 E、R、R2、R5、R6和R8如本文所定義。
通過Pudlo和Townsend的方法，將已知的化合物1轉化為2。將2苯甲酰化得到新的化合物3，用HBr/CH2Cl2處理3得到溴代衍生物4。用弱堿處理4引起苯甲酰基移位產生5，將5三氟甲磺酸化為6。用鹵化物或其它親核體如疊氮化物或氰化物離子親核取代，提供相應的2-取代的阿拉伯糖基衍生物7。或者，通過Tann和Howell的方法(J.Org.Chem.，1985，503644；J.Org.Chem.，1988，5385)，可以將5轉化為2-氟代-阿拉伯糖基衍生物(7，E＝F)。由于存在2-取代基，將7溴化得到α-溴化物8。由于2-取代基是電負性的，8是相當穩定的并在與甲硅烷基化的嘌呤或嘧啶堿基縮合過程中主要進行SN2親核取代，幾乎專門得到所需的β-核苷，以后將其脫保護得到9(R＝H)。以后將討論選擇性的5’-修飾。
用流程2的方法可以合成式II的嘧啶核苷。根據Vorbruggen氏的方法(J.Org.Chem.，1974，393654；Chem.Ber.，1981，1141234；Chem.Ber.，1981，1141256)，使化合物3與甲硅烷基化的嘧啶縮合。由于所述2-O-苯甲酰基的鄰基參與，僅形成所需的β-核苷10。用堿將10脫-O-苯甲酰化(de-O-benzoylation)得到11，將11在吡啶中連續用三苯甲基氯和甲磺酰氯連續處理轉化為12。用堿處理12導致2，2’-脫水-核苷13的形成。用親核體如鹵素處理13得到核糖核苷14。用弱酸處理14除去三苯甲基得到15，通過催化氫解或用BCl3在惰性溶劑如二氯甲烷中處理，將15轉化為游離核苷16(R＝H)。以后討論進一步將16(R＝H)轉化為5’-修飾核苷。流程2 應該注意，相同的化學反應適用于由L-糖衍生物或相應于1的外消旋化合物開始合成L-核苷或外消旋對應物。
流程3說明式II的嘌呤核苷合成的實例。根據Kazimierczuk等(J.Am.Chem.Soc.，1984，1066379)，用嘌呤堿的鈉衍生物在惰性溶劑如乙腈或硝基甲烷中，處理作為原料的化合物4得到β-核苷17。在堿中皂化17得到18。當R8不是參與基團如OH、SH、NHR(R是甲基、乙基、異丙基或芐基)時，將18在吡啶中用甲磺酰氯處理，得到二-O-甲磺酸酯19，通過用堿金屬的的酰化產物(alkali metal acylate)如乙酸鉀或苯甲酸鈉，優選乙酸鉀在極性溶劑如二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、乙腈、六甲基磷酰三胺或硝基甲烷，優選二甲基甲酰胺中，在0℃-215℃，優選60℃-114℃的溫度下，將19轉化為2’，5’-二-O-酰基阿糖基衍生物20。皂化20后，將產物連續用三苯甲基氯和三氟甲磺酰氯(triflylchloride)在吡啶中處理得到21。用鹵化物、疊氮化物、硫化物、巰基等將三氟甲磺酰氧基(triflyloxy)親核取代，得到相應的2’-取代的核糖基-核苷22。皂化22，隨后氫解得到所需的核苷23(R＝H)。以后將討論選擇性的5’-修飾。流程3 當19中的R8是OH、SH或NHR(R＝甲基、乙基、異丙基或芐基)時，用苯甲酸鈉的二甲基甲酰胺溶液處理導致形成2’，8-脫水-核苷24(流程4)。通過用親核體處理，由O-橋接化合物24(O)制備式II的嘌呤核苷，即22。通過將阮內鎳脫硫成22(E＝H)，隨后去封閉，可以將S-橋接化合物轉化為相應的2’-脫氧-核苷。流程4 由于其中X＝CH2和E＝H的式[I]和[II]的3’，4’-二羥基甲基化合物如在介紹2中所示完全沒有端基異構性，而令人感興趣。可以認為[A]是β-D-或α-D-類似物的類似物，而為[A]的鏡像的[B]是α-L和β-L核苷的類似物。我們稱這些核苷為“非端基異構的(ananomeric)”。介紹2.非端基異構核苷的結構。 式III和IV的2’，4’-二羥基甲基-carba衍生物也具有重要的結構特征可以認為[C]和[D]分別是β-D-和β-L核苷。它們也可以是α-異核苷(介紹3)。介紹3.式III和IV的carba-核苷的重要的結構特征。 可以找到許多在化學上研究式I和II的carba-核苷的方法。下述流程5和流程6兩個方法用于所述外消旋的產物。流程5 在甲苯中、回流溫度下，用三異丙基膦和Pd(OAc)3處理可購買得到的試劑25和26(流程5)，得到反式-1，2-甲氧基羰基-4-亞甲基環戊烷(27)。臭氧解27得到環戊酮28，將28皂化成29后，用乙硼烷的二甲基亞砜溶液還原，得到反式-3，5-二羥基甲基環戊酮(30)。將30用叔-丁基二苯基甲硅烷基氯的吡啶溶液處理，隨后催化氫化得到環戊醇31，其中由于分子對稱，C-1不是手性。然后通過用Vilsmeier-Haack試劑或四鹵化碳和三苯膦處理，將化合物31轉化為鹵化物32。用NaN3處理32得到疊氮基衍生物33，將33還原得到環戊基胺34。使34與β-乙氧基-N-乙氧基羰基丙烯酰胺縮合(Wilson，L.J.，Synthesis，1995，1465)，得到尿嘧啶衍生物(35，R2＝O，R5＝H)。通過使用α-甲基-β-甲氧基丙烯酰基異硫氰酸酯，得到2-硫代胸腺嘧啶核苷(35，R2＝S，R5＝CH3)。用氟離子將35脫保護得到游離的核苷36。以類似的方法同樣制備不同的5-取代的尿嘧啶核苷。對于嘌呤核苷的合成而言，34與5-氨基-2，4-二氯代嘧啶反應得到37(R6＝Cl)，用原甲酸三乙基酯將37環化，然后脫保護成為嘌呤核苷(38，R6＝Cl)。或者，32與5-硝基-2，4-二氨基嘧啶反應，隨后將產物還原得到37(R6＝NH2)，然后將37轉化為腺嘌呤衍生物38(R6＝NH2)。由37制備不同的式I和II的嘌呤核苷類似物。應該注意，在外消旋化合物27-38的合成中，沒有端基異構構型問題。
在另一替代途徑中，通過已知的方法(Shaw，J.Chem，Soc.，1958，2294；Vince，R.，J.Med.Chem.，1984，271358；Cusack，N.，J.Chem.Soc.，Perkin Trans.I，1973，1720)，將容易得到的外消旋木糖基類似物39(流程6)轉化為嘌呤和嘧啶carba-核苷(40)。在催化量的對-甲苯磺酸存在下，用2，2-二甲氧基丙烷的丙酮溶液處理化合物36，得到3’，5’-O-異亞丙基衍生物41，將41苯甲酰化為42。酸處理42后，將產物三苯甲基化，然后在Bergstrom’s條件(Nucleosides Nucleotides，1987，653；1989，81529)下氧化得到43。經Acton’s方法(J.Med.Chem.1979，22518)，將酮43轉化為3’-亞甲基核苷44。將44硼氫化-氧化，僅得到3’(α)-羥基甲基產物45。顯然，氫化物進攻僅從最小空間阻位的(β)-側發生。通過用芐氧基亞甲基三苯基正膦處理39，隨后經還原反應也可以得到化合物45。將45三苯甲基化，隨后經在堿中O-脫苯甲酰基作用以及隨后通過黃原酸酯或苯氧基硫代碳酸酯[46，R’＝C(S)SMe或C(S)OPh]方式脫氧，得到47。將47脫三苯甲基，得到相應的外消旋的2’-脫氧核苷類似物36或38。可以將其中R是三氟甲磺酰基的化合物46轉化為式I和II其它的2’-修飾核苷。流程6 雖然使用Pirkle’s方法要在45的階段可以有效地進行外消旋物的光學離析，但研究出了一些直接合成手性carba-核苷的途徑。
將L-阿拉伯糖酸內酯(Arabinolactone)(49，流程7)苯甲酰化為50，然后根據Lim和Marquez(Tetrahedron Letters，1983，245559)，將50轉化為膦酸酯51。將半酮縮醇51水解得到52，將52氧化成二酮53。接著發生的分子內Wittig-Horner反應產生烯烴54。由于相鄰苯甲酸基的存在，羰基的α-側和苯甲酰化的羥基甲基的β-側被受阻，因此立體有擇地進行54的還原而只得到55。用亞硫酰氯將55氯化得到保留構型(SOX2鹵化的特性)的氯化物56。進一步用NaN3處理56，隨后經還原將得到對映體純的34。如在流程5中所列出的反應順序，由34得到式I和II的目標D-核苷類似物。流程7 另一個選擇是將L-阿拉伯糖酸內酯轉化為5-O-三苯甲基-2，3-二-O-苯甲酰基-L-阿拉伯糖酸內酯(57，流程8)，將57用鋰代芐氧基甲烷處理得到58(該產物的立體化學完全不重要)。將58經脫三苯甲基作用，然后用CBr4/PPh3溴化處理得到59。與P(OMe)3進行Arbuzov反應得到膦酸酯60，進行酸性水解將60轉化為開鏈中間體61。分子內Wittig-Horner反應提供烯烴62。以立體有擇方式進行62的還原得到63(R＝H)，通過以上所述方法的鹵代中間體(56或64)，將63轉化為式I和II的化合物。流程8 對于合成L-核苷配對物，原料是容易獲得的三-O-苯甲酰基-α-D-阿拉伯糖(65，流程9)。將65經Swern氧化得到三-O-苯甲酰基-D-阿拉伯糖酸內酯(66)。以合成式[I]和[II]的D-核苷相似的所述反應順序，由L-阿拉伯糖酸內酯得到相應的L-核苷。流程9 用另一種方法，從5-O-三苯甲基-2，3-O-苯甲酰基-D-阿拉伯糖酸內酯(73，流程10)開始合成carba-L-核苷。流程10 本發明包括介紹4中具有通式[V]的核苷的合成，該核苷是異構的式[I]和[II]的化合物。圖4.3’-羥基甲基-木糖基-核苷。 E＝H，OH，OMe，SH，SMe，NH2，NHMe，N3，F，Cl，Br，CO2H，CO2Me，CO2Et，OPh，OPhNO2，NO，NO2，SCN，OCN，NCS，NCO，SOMe，SO2MeX＝O，S，NH，CH2，CHF，CF2Y＝CH2，NH，NOH，NMe，NEt，NOMe，CHF，CF2Z＝H，OH，OMe，SH，SMe，F，Cl，Br，I，NH2，NHMe R2＝O，S，NH，NRR6＝H，Me，Et，nPr，iPr，F，Cl，Br，I，CH＝CH2，CH＝CHBr，Ph，Ac，OMe，OPh，NO，NO2，NH2，NHRR6和R8是相同或不同的，是H、OH、OMe、SH、SMe、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2在該類型的化合物中，特別重要的是2’-脫氧-carba-核苷。正如在介紹5中所示，這樣的化合物沒有D和L差別。但是具有端基異構構型，因為全順式-化合物[E](β-核苷)不能疊加到反式-核苷[F](α-核苷)上。介紹5.沒有D，L差別的核苷
如在流程11中所示合成β-核苷[E]。通過用NaN3處理，隨后經還原反應，很容易將化合物56(在流程7中敘述)轉化為82。皂化后，將產物83轉化為3，5-O-異亞丙基衍生物，然后經2-苯氧基硫代羰基衍生物84的途徑脫氧為85。經弱酸處理除去異亞丙基后，將產物三苯甲基化得到86。在Bergstrom’s條件下氧化86得到87，將87用芐氧基-甲基三苯基正膦處理轉化為88。將88氫化僅得到全順式或β-核苷。顯然，氫化物的進攻來自最少位阻的α-側。流程11 由將55轉化為四氫吡喃基衍生物90(流程12)開始合成反式或α-核苷。在堿中皂化除去苯甲酰基，由90得到91，然后在四氫呋喃中用NaH和芐基鹵將91芐化為92。在弱酸中將化合物92水解，用甲磺酰氯、甲苯磺酰氯或三氟甲磺酰基氯等在有機堿如吡啶中，在有或沒有4-N，N-二甲基氨基吡啶的存在下，將產物93磺酰化。用NaBr在N，N-二甲基甲酰胺中處理產物94，得到β-鹵代衍生物95，用NaN3將95進一步轉化為α-疊氮化物96。該反應順序，即用非-參與芐基替代參與苯甲酰基保護基團是必要的。如果在95中保護基團是苯甲酰基，通過相鄰基團參與取代所需的α-疊氮化物衍生物96，則下一步反應得到β-疊氮化物產物。將96用三苯膦斯托丁格還原，選擇性地將所述疊氮化物轉化為胺得到97，如前所述將97進一步轉化為核苷98。催化氫化，隨后經在對-甲苯磺酸存在下用丙酮和2，2-二甲氧基丙烷進行異亞丙基作用，得到99，經苯氧基硫代羰基中間體100的方式將99脫氧為101。將101經稀乙酸的脫-O-異亞丙基作用，隨后經三苯甲基化作用得到102。在Swern’s條件下，用二甲基亞砜和草酰氯氧化102得到3’-酮，將其用三苯基芐氧基亞甲基正膦處理得到103。從較小位阻的α-側選擇性地使103氫化，得到所需的α-核苷104。流程12 核苷5’-一磷酸的立體有擇合成為了發揮生物活性，抗病毒核苷必須轉變成它們相應的5’-三磷酸。假如這些核苷是對于核苷激酶非常差的底物，它們將不顯示出明顯的活性。然而，它們的合成的一磷酸酯可以是對于核苷激酶的好的底物并可以轉化為相應的三磷酸酯，希望其變成聚合酶的抑制劑或底物。在許多情況下，在三個連續磷酸化步驟中，第一步驟(經核苷激酶催化)是限速的，經沒有特異性的核苷激酶催化，進一步轉化為二-和三-磷酸酯。遣憾的是，由于具有細胞膜穿透性以及對水解酶穩定性的問題，核苷不能作為化學治療藥物使用。已證實，hydrogenphosphonate(H-膦酸酯)或甲基膦酸酯(Me-膦酸酯)的單酯(它具有唯一的一個可以離解的質子)是具有3-4pKa的弱酸。這樣的膦酸酯的單酯親脂性比相應的磷酸酯要多得多并可以滲透進細胞膜。已知膦酸酯類似物比母體磷酸酯更易于被細胞攝取。因此，將核苷5’-H-膦酸酯合成(參見，流程14)為前體藥物，它進入細胞后經生物氧化體系如細胞色素C氧化成它們相應的5’-磷酸酯。嘧啶β-核苷5’-磷酸對手性核苷48應用Mitsunobu反應得到脫水衍生物105(流程13)，將105苯甲酰化得到106。將106弱堿解，經Yoshikawa方法[POCl3/(MeO)3PO-H2O]或Roescher-Jastorff方法[POCl3/吡啶-丙酮]將產物107磷酸化得到核苷108。將苯甲酰基皂化得到所需的β-核苷5’-磷酸(109)。代替苯甲酰基保護的基團，也可以使用酸不穩定保護基團如四氫吡喃基(THP)或三苯甲基，或二甲基-叔-丁基甲硅烷基(DMBS)。流程13 制備β-磷酸酯(109)的其它方法是用三(1，1，1，3，3，3-六氟代-2-丙基)亞磷酸酯將107亞磷酸化(phosphitylate)為110(流程14)。在堿中除去苯甲酰基后，根據Matuhc-Adamic等(Nucleosides Nucleotides，1993，121085)將產物111氧化為109。可以認為化合物111是109的前體藥物。流程14 嘧啶α-核苷5’-磷酸將105直接磷酸化，隨后經產物112(流程15)脫水-鍵的堿水解，得到β-核苷3’-磷酸(113)，它實際是α-核苷5’-磷酸(介紹6)。或者，根據Lee和Nolan(Tetrahedron，1967，231331)，用CBr4-Ph3P處理手性48得到二溴化物114。用非-親核堿如DBU或DBN、在惰性溶劑如DMF、THF等中處理114得到脫水-核苷115。用亞磷酸三芐基酯處理115導致Arbuzov反應，得到116，將116氫化以除去芐基得到113。流程15 介紹6 β-核苷3’-磷酸 α-核苷5’-磷酸嘌呤β-核苷5’-磷酸通過溴化作用、隨后經硫脲處理，容易地將嘌呤核苷轉化為8-硫代-衍生物117(流程16)。使117進行改良的Mitsunobu反應得到S-脫水產物118。用堿穩定保護基團如THP保護其它一級OH基團后，產物119受到1當量間-氯代過苯甲酸溫和的氧化，轉化為亞砜120。使用苯甲酸酐將120Pummerer重排得到121。用Raney鎳將121脫硫成122，隨后在堿中經脫-O-苯甲酰化得到123。將123磷酸化為124，隨后經弱酸處理得到所需的β-D-產物125。流程16 嘌呤α-核苷5’-磷酸對于合成α-核苷5’-磷酸，直接將中間體118磷酸化為126(流程17)。通過氧化127完成直接將126轉化為所需的α-核苷130，隨后經Pummerer重排為128，用Raney鎳將128脫硫為129，然后去苯甲酰化。流程17 用另一種方法，將122經弱酸水解得到131(流程18)。將131磷酸化為129，隨后去苯甲酰化得到130。流程18 核苷5’-二-和5’-三磷酸的合成通過本領域已知的方法，將以上所述的核苷5’-一磷酸轉化為它們相應的5’-二-和5’-三磷酸酯。作為潛在抗-HBV和抗-HCV藥的核苷5’-二-和5’-三磷酸的酶穩定類似物的合成。
通常在本領域中知道，當它們化學地轉化為它們相應的5’-三磷酸酯時，某些鈍性核苷變成活性抗HIV的逆轉錄酶。例如3’-O-甲基胸苷是鈍性抗HIV，而它的化學合成的5’-三磷酸酯是特別的效的HIV逆轉錄酶抑制劑。本發明涉及核苷5’-二-和5’-三磷酸的亞甲基雙(磷酸酯)堿化類似物。其合理性基于這樣的事實，即根據報道，重要輔酶的合成類似物、煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)，其中由P-CH2-P代替P-O-P可以進入細胞內。所述膦酸酯類似物，特別是P-F取代的類似物(介紹7)與它們的母體二-或三-膦酸酯相比具有小的極性和少的離子性。因此它們相對容易進入細胞。為了研制核苷磷酸的前體藥物已進行了許多嘗試。然而，本發明的對策與其它相當不同，因為本發明合成的目標不是前體藥物而是核苷二-和三-磷酸的類似物，該類似物不易受酶水解的影響。介紹7 3’-羥甲基核苷和類似物 2’-羥甲基核苷和類似物 3’-羥甲基核苷和類似物 2’-羥甲基核苷和類似物 或 其中X、R2、R5、R6和R8如上所定義。
流程19說明了P-F取代的二核苷類似物的合成。將硫加入到已知的亞甲基二亞磷酸酯四氯化物(132)中產生二硫代亞甲基雙-(膦酸酯)四氯化物(133)，將133水解得到134。在Yoshikawa-Roeschler’s條件下用133處理107或123得到相應的P1-核苷-5’-基-亞甲基雙-(硫代膦酸酯)類135。將嘧啶核苷107轉化為5’-磺酰基衍生物136。當136在極性溶劑如二甲基亞砜中用134的三(四丁基銨)鹽處理時得到相應的135。將135 S-烷基化為137，隨后用氟化物(Bu4NF，DAST)處理得到保護的氟取代的衍生物138。將138適度脫保護后，得到所需的核苷類似物139。這些化合物是穩定的(Sund和Chattopadhyaya，Tetrahedron，1989，457523；Dabkowski等，J.Chem.Soc.，Perkin Trans.I.，1992，1447)。流程19 用同樣的方法，經三膦酸酯140、S-乙基142和保護的P-F中間體143，由105和118(流程20)或它們的5’-O-甲磺酰鹽141制備α-核苷5’-三磷酸對應物144。流程20 核苷5’-三磷酸類似物的合成在本發明中合成兩種類型的三磷酸酯類似物。正如在介紹8中所示，一種類型在α和β磷之間含有氧原子，而另一種類型在β和γ之間含有氧原子。介紹8 [P-O-C-P-N]型 [P-C-P-O-P-N]型用于[P-O-C-P-N]型的核苷三磷酸類似物的原料是135(流程21)，將135轉化為它的雙(四丁基銨)鹽。用2-(咪唑-1-基)-4-H-1，3，2-苯并二氧雜磷-4-酮(benzodioxaphosphorin-4-one)(145)處理，隨后經硫化得到相應的P1-(核苷-5-基)-P2-(硫代磷酰基)亞甲基雙(二硫代磷酸酯)類146。用乙基碘和碳酸鉀的水溶液將146S-乙基化，得到三-S-乙酯147，將147用DAST處理得到148。另外一種方法，直接用146處理137，隨后硫化得到149。S-乙基化，隨后經DAST處理得到所需的P-F化合物148。流程21 為了合成[P-C-P-O-P-N]型，將核苷5’-H-磷酸如111作為中間體。通過本領域熟知的方法，將化合物111轉化為5’-三磷酸150(流程22)。用乙基碘將150弱烷基化后，將產物151轉化為咪唑啉(imidazolide)152。用134處理152得到153，此后將153 S-烷基化成154，轉化為所需的三磷酸酯類似物155。流程22 以類似的方法，合成嘌呤核苷三磷酸類似物(α-D、β-D、α-L和β-L)。
在通式[I-IV]中，其中X＝O、Y＝NR和Z＝OH，已合成了3’-脫氧-3’-羥基甲基胸苷(B＝胸腺嘧啶，Y＝NH)(Schreiber和Ikemoto，Trerahedron Letters，1988，293211)。以類似方法制備該類型的其它核苷。在本發明中，基于最新研究的將羥基胺衍生物立體選擇性地加成到2-取代的鏈烯酸鹽上的方法(Zhao等，J.Am.Chem.Soc.，1999，122456；J.Org.Chem，1999，64，4)，將注意力特別集中在制備2’-β-氟化的衍生物上。如此，用堿基-穩定基團如叔-丁基二甲基甲硅烷基(TBMS)、叔-丁基二苯基甲硅烷基(TPMS)或四氫吡喃(THP)保護丁烯羥酸內酯156(流程23)成為157。用N-取代的羥基胺處理157導致只形成阿糖基化合物158，因為親核體在157的最小受阻α-面進攻。用TBSCl的干燥DMF的溶液保護158的N-羥基得到內酯159，將159用DIBAL的二氯甲烷溶液還原為相應的內半縮醛160。160的乙酸酯衍生物在用TMSOTf作為催化劑的Vorbruggen’s條件下，不產生與甲硅烷基化的堿基的偶聯產物。但是，發現容易通過使用甲磺酰氯在三烷基胺存在下制備(1當量三乙胺和催化量的三丁胺)的糖基氯化物161，在惰性溶劑如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、四氯乙烷、乙腈、二甲基甲酰胺等中，在25-115℃下、優選在40℃和65℃之間，與甲硅烷基化的嘧啶堿基偶合。通常從內酯159中得到保護的核苷162，它為端基異構體混合物(α∶β＝～1∶1)，總產率為65-70％范圍內。將所述的兩個保護基團除去得到游離核苷163。當這些保護的基團是TBMS時，它們通過用氟化四丁基銨TBAF的干燥THF溶液處理被除去。通過層析分離α和β端基異構體，通過關于H-4’化學位移的已經建立的規則確定這些核苷的端基異構構型。流程23 本發明還包括新的和方便的用于組成163的3’-N-取代的羥基氨基-核苷文庫的方法。為了此目的，將156轉化為叔-丁基二苯基-甲硅烷基(TBPS)保護的衍生物164(流程24)，作為容易得到的常用取代157的中間體，為了在隨后的合成途徑中選擇性脫甲硅烷基化的目的。在上述條件下，將N-甲基羥基胺協同加成到164上得到加成物165，為單一異構體，連續進行TBMS-保護得到166，DIBAL還原得到167以及MsCl氯化后，將165轉化為糖基氯化物168。然后使中間體168與甲硅烷基化的嘧啶反應形成保護的核苷169，通常為端基異構體的混合物(大約1∶1)。通過使用48％HF的乙腈溶液選擇性地除去O-TBMS基團，以接近定量的產率得到羥基胺170。
通過其它N-烷基，使羥基胺的獨特的性質能進行N-甲基官能度(它為不常見的氮保護的部分)的電勢復置(potential replacement)。因此，將170類型的核苷用氧化劑如黃色氧化汞(II)或DDQ、優選DDQ氧化，得到相應的硝酮中間體171，其中將170的N-甲基選擇性地轉化成N-亞甲基。通過在鏈烷醇如甲醇、乙醇、正-丙醇或異丙醇中，優選在甲醇中，在25℃-100℃溫度下、優選在40-50℃下進行交換反應，使用羥基胺有效地除去硝酮171的N-亞甲基，得到主要中間體172。通過使172與不同的羧醛包括丁醛、異丁醛和環己基甲醛，在鏈烷醇如甲醇、乙醇、正-丙醇或異丙醇等中，優選在甲醇中偶合容易地得到脂族硝酮，得到硝酮173。然后將相應的硝酮在原地通過NaBH3CN還原成N-烷基產物174，最后兩步驟的總產率在65-93％范圍內。通過TBAF在干燥THF中處理最終得到所需的核苷175，產率為70-96％。流程24 本發明也包括用于2’-氟代-3’-烷基氨基-阿糖呋喃基核苷的立體有擇合成的通用方法，該方法在本發明中是通過利用新的羥基胺化學原理研究出來的。遺憾地是，3’-N-取代的羥基氨基核苷163、174和175不進行催化氫解成為相應的胺。因此，當它們的N-羥基用基團如乙酰基、苯甲酰基、甲苯酰基或甲氧苯酰基等、優選苯甲酰基時，通過用酰基、鹵化物、優選苯甲酰氯，在有機堿如吡啶或三乙胺等、優選吡啶中處理，經5％以上的Pd-C在鏈烷醇如甲醇、乙醇、正-丙醇或異丙醇中，在0℃到100℃、優選20℃-50℃溫度下，在1-5個大氣壓、優選大約1個大氣壓下催化氫化，容易地以高產率將產物176(流程25)轉化為相應的N-取代的氨基衍生物177。用TBAF在THF中處理使177脫保護為5’-O-TBPS并且通過皂化成為5 ’-O-苯甲酰基保護基團，得到3’-(N-取代的氨基)-2’-氟代-2’3’-二脫氧-阿糖呋喃基核苷178。另一種方法是，將158或165酰化、優選苯甲酰化為179，通過DIBAL還原成180并經磺酰基鹵化物處理，將179轉化為糖基鹵化物181。用甲硅烷基化的堿與181縮合后，得到苯甲酰基保護的核苷182。特別是，形成胸苷類似物(182，B＝胸腺嘧啶)，它為α/β比率為2∶3的端基異構體混合物，同時僅產生所需的β-異構體作為胞嘧啶衍生物(182，B＝胞嘧啶)。將化合物182在5％Pd-C存在下進行氫化裂解為N-OBz鍵。以非常高的產率得到化合物177(R3’＝CH3)并用TBAF在THF中處理后，也以高的產率轉化為最終的核苷178。流程25 生物檢驗抗HBV化合物活性的細胞培養測試按照由Korba和Gerin(Antiviral Res.，1992，1955)和Pai等(Antimicrobial Agents Chemother.，1996，40380)所描述的方案，該方案廣泛用于本領域。HepG22.2.15細胞含有穩定整合的HBV基因組，來自該基因組的轉錄物起到病毒復制模板的作用。所述細胞產生可以加工進入培養基的病毒粒體。通過DNA印跡法，經培養基分析監控病毒粒體DNA的產生。抑制病毒復制的藥物降低相對于對照培養基中病毒粒體DNA的水平。
對于抗-HBV活性程序，使用三種基于測定的細胞培養物確定抗病毒活性譜和新核苷類的細胞毒性。這兩個測定，可以使用2.2.15細胞系和AD38細胞系，作對抗野生型或核苷易感病毒的測定。第三個測試，AD79細胞系，可以測試已知具有抑制對某些核苷類似物如3TC(拉米夫定)有抗性的突變型病毒的活性。在不同細胞系中進行平行測試可以初步評估所述試驗化合物的毒性。在細胞培養中顯示抗-HBV活性且沒有細胞毒性的那些化合物，是進一步在動物模型中試驗的候選物。方案對于HepG2.2.15細胞將融合細胞在24孔組織培養皿中用試驗化合物處理，以1nM開始并對數地擴展到10μM(1nM、3.2、10nM、32、100nM、1μM、10μM和100μM)。每三天日更換培養基并從3、6和10 9天樣本中提取DNA。經聚乙二醇沉淀法(等體積加入PEG8000)濃縮病毒粒體。在冰上冷卻后，將所述樣品離心并將沉淀物用SDS和蛋白酶K處理，隨后經苯酚氯仿提取和DNA的乙醇沉淀。經Southern雜交分析HBV序列的DNA。用于該分析的探針是32P標記的EcoRI片斷，該片斷來自Korba等描述的HBV克隆。用3TC作為具有已知抗HBV活性的陽性對照化合物。
該測定反映在培養基中病毒DNA的量。對于與3TC對照證明是對HBV有效抑制劑的化合物，分析擴展到存在于細胞內的病毒DNA形式。所述分析由從細胞內提取DNA，隨后經電泳和印跡進行。DNA印跡分析顯示不同的復制中間體并指示哪個復制階段被阻斷。對于AD38和AD79細胞如由Ladner等(Antivir.Chem.Chemother.，1997，411715)描述，測定AD38和AD79細胞中的抗病毒活性。簡單地說，將細胞放入存在0.3μg/ml四環素的96-孔微量滴定板中。三天后，將細胞單細胞層用加溫的PBS洗滌數次并用含有不同濃度抑制劑的培養基處理。在藥物處理開始后的第3天和第6天，將所述細胞用PBS洗滌并用含有抑制劑的新鮮培養基處理。藥物處理開始后第7天，從孔中收集培養基并經離心澄清。通過斑點印跡雜交和磷光分析法，測定所述澄清上清液中HBV DNA的存在。通過數據線性回歸分析，測定減少50％或90％(分別是EC50和EC90)HBV DNA數量的化合物的濃度。對于細胞毒性通過測量處理細胞吸收中性紅染料的抑制作用，進行毒性測試。所述測試在96孔板中進行。在標準10天的處理方案后除去培養基并將含有MTS染料的PBS加入到每一個孔中。溫育2小時后，在490nm處測定新陳代謝產物的吸光率。動物試驗可以在HBV-轉基因SCID小鼠模型中測試化合物并確定體內效價以及所述化合物的耐受量。也可以利用旱獺肝炎模型的附加試驗。將在體外和體內顯示抗HBV活性的化合物作為進一步臨床開發的候選物。在旱獺模型中試驗所述化合物(以在體外測定中確定以活性為基礎的選擇條件)。
簡單地說，經慢性感染旱獺肝炎病毒的旱獺的腹膜內給予化合物14天。在分離試驗中，口服給予化合物。通過血清樣品對病毒DNA和病毒表面抗原的分析，監測對病毒產生的效果。也可以在肝活組織檢查中測定病毒DNA的水平。另一方面，測試化合物在HCV感染的黑猩猩體內對于病毒產生和臨床肝炎的效果。簡單地說，使預先感染HCV的黑猩猩口服化合物7-28天進行試驗。測定血液中HCV RNA并分析肝活體組織檢查。也可以利用轉染人PBMC和感染HIV的SCID小鼠測試化合物的抗-HIV活性。丁型肝炎方法可以使用本領域熟知的方法，在黑猩猩、旱獺和北京鴨體內研究丁型肝炎病毒感染。對于抗HIV的評估將來自健康供體、對HIV-1和HBV血清反應陰性的人PBM細胞，通過一步Ficoll-Hypaque不連續梯度離心分離并如先前所述繁殖(Schinazi等，Antimicrobial Agents Chemother.，1990，341061；1992，362423；1993，37875)。通過先前由Schinazi等報道的方案，篩選抑制HIV-1和細胞毒性的活性化合物。將從美國亞特蘭大市疾病控制和預防中心得到的HIV-1LAI的原型菌株作為標準病毒用于人PBM細胞中的研究。實施例實施例15-O-[叔-丁基二甲基甲硅烷基-2，3-二脫氧-2-氟代-3-(N-羥基-N-甲基氨基)]-阿糖基-1，4-內酯(158，R3’＝H)向N-甲基羥基胺鹽酸鹽(12.53g，150mmol)的乙醇(300mL)溶液中分次加入到NaOEt(10.20g，150mmol)。將得到的混合物在室溫下攪拌10分鐘，然后加入2-氟代丁烯羥酸內酯157(7.38g，30mmol)。將得到的溶液回流5小時，然后在減壓下濃縮。將100mL水加入到殘余物中并將得到的溶液用二氯甲烷萃取。用鹽水洗滌有機層，經Na2SO4干燥，過濾并濃縮。將殘余物經硅膠快速柱層析純化，用25％EtOAc/石油醚洗脫，得到內酯158(6.08g，69％)為油狀物。1H NMR(CDCl3)δ6.30(bs，1H，OH)，5.53(dd，J＝7.2和51.4Hz，1H，H-2)，4.51(dt，J＝7.2和2.4Hz，1H，H-4)，3.85(m，3H，H-3和H-5)，2.78(s，3H，NCH3)，0.89(s，9H，t-Bu)，0.08(s，6H，2SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ88.1，84.3，79.4，79.3，69.2，68.8，62.4，47.5，26.3，-4.8，-4.9。對于C12H24FNO4Si的計算值C，49.12；H，8.24；N，4.77。實測值C，49.23；H，8.30；N，4.81。實施例25-O-{叔-丁基二甲基甲硅烷基-2，3-二脫氧-2-氟代-3-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]}-阿糖基-1，4-內酯(159)將158(5.50g，18.7mmol)、TBSCl(3.10g，20.6mmol)和咪唑(2.80g，41.2mmol)在無水DMF(90mL)中的混合物在氬氣氛、室溫下攪拌過夜。加入水以后，將得到的混合物用二氯甲烷萃取。用鹽水洗滌有機層，經Na2SO4干燥，過濾并濃縮。將殘余物經硅膠快速柱層析純化，用5％EtOAc/石油醚洗脫，得到化合物3(7.10g，93％)為油狀物。1H NMR(CDCl3)δ5.50(br，1H，H-2)，4.38(bs，1H，H-4)，3.80(m，3H，H-3和H-5)，2.69(s，3H，NCH3)，0.85(s，18H，2t-Bu)，0.08(m，12H，4SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ78.6，78.5，70.1，69.7，61.1，47.7，26.4，26.3，18.8，18.2，-3.9，-4.1，-4.8，-4.9。實施例35-O-{叔-丁基二甲基甲硅烷基-2，3-二脫氧-2-氟代-3-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]}-阿糖基-1，4-內半縮醛(160)在-78℃、氬氣氛下，向化合物159(5.45g，13.5mmol)的干燥CH2Cl2(80mL)溶液中加入DIBAL(14.9mL，1.0M溶于己烷中)。將得到的混合物在-78℃下攪拌1小時并用甲醇(10mL)、隨后用飽和NH4Cl猝滅。將得到的溶液加溫至室溫后，經硅藻土過濾除去固體物質并用二氯甲烷萃取濾液。用鹽水洗滌有機層，經Na2SO4干燥，過濾并濃縮得到粗制內半縮醛160(5.07g)，為無色油狀物，它沒有進一步純化直接用于下一步驟中。實施例4合成5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-D-阿糖呋喃基(arabinofuranosyl)核苷(162)的通用方法在-40℃下、氬氣氛中，向粗制內半縮醛160(0.409g，1mmol)、Et3N(0.162g，1.6mmol)和n-Bu3N(0.037g，0.2mmol)的干燥CH2Cl2(1mL)溶液中滴加入MsCl(0.149g，1.3mmol)。在室溫下攪拌1小時后，將得到的混合物用二氯甲烷稀釋，用水、鹽水洗滌，經Na2SO4干燥，過濾并濃縮得到粗制氯代糖161，為黃色油狀物，它沒有進一步純化而用于糖基化中。
將TMS-保護的堿(3mmol)和粗制氯代糖161的無乙醇氯仿(5mL)中的混合物回流過夜。加入水以后，將得到的混合物用二氯甲烷萃取。用鹽水洗滌有機層，經Na2SO4干燥，過濾并濃縮。將殘余物經硅膠柱純化，用25-50％EtOAc/石油醚洗脫，得到保護的核苷162。
{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶(162，B＝尿嘧啶)得到尿苷衍生物(共68％)162(B＝U)為端基異構體混合物，將該混合物經硅膠柱層析部分分離，為白色固體。162β(B＝尿嘧啶)1HNMR(CDCl3)δ10.00(bs，1H，NH)，7.63(d，J＝7.3Hz，1H，H-6)，6.09(dd，J＝3.7和17.6Hz，1H，H-1’)，5.66(d，J＝8.1Hz，1H，H-5)，5.55(br，1H，H-2’)，3.80(m，3H，H-4’和H-5’)，3.50(dd，J＝5.1和26.3 Hz，1H，H-3’)，2.69(s，3H，NCH3)，0.88(s，18H，2t-Bu)，0.15(m，12H，4SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ164.1，150.7，141.8，101.9，85.1，84.9，74.5，74.1，62.8，47.7，26.5，26.4，18.8，18.2，-3.8，-4.0，-4.8，-4.9。162a(B＝U)1H NMR(CDCl3)δ9.50(s，1H，NH)，7.35(d，J＝8.1Hz，1H，H-6)，6.17(dd，J＝3.9和14.6Hz，1H，H-1’)，5.75(d，J＝8.1Hz，1H，H-5)，5.55(br，1H，H-2’)，4.23(bs，1H，H-4’)，3.88(dd，J＝2.6和11.4Hz，1H，H-5’)，3.74(dd，J＝3.4和11.4Hz，1H，H-5’)，3.62(dt，J＝5.4和25.0Hz，1H，H-3’)，2.68(s，3H，NCH3)，0.90(s，9H，t-Bu)，0.87(s，9H，t-Bu)，0.15(m，12H，4SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ163.8，150.7，139.8，103.3，90.2，89.8，82.5，82.4，74.4，74.0，47.9，26.5，26.4，18.9，18.2，-3.9，-4.0，-4.7，-4.8。
以類似的方法，但是使用相應的甲硅烷基化(silyated)的堿制備以下核苷1.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-1-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-1-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，2.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟尿嘧啶，3.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，4.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，5.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，6.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，7.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，8.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，9.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，10.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，11.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，12.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，13.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，14.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，15.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，16.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，17.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，18.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，19.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，20.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，21.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，22.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，23.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，24.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，25.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，26.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，27.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，28.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，29.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，30.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，31.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，32.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，33.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，34.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟尿嘧啶，35.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，36.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，37.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，38.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，39.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，40.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，41.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，42.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，43.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，44.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，45.1-{5 ’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，46.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，47.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，48.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，49.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，50.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，51.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，52.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，53.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，54.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，55.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，56.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，57.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，58.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，59.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，60.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，61.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，62.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，63.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，64.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，實施例52’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-D-阿糖呋喃核苷(163)用TBAF(2.5當量)的干燥THF溶液單獨處理保護的核苷162。在室溫下攪拌2小時后，將得到的混合物未經蒸發，直接上樣到硅膠柱上純化。-5-氟尿嘧啶(163，B＝FU)從相應的162中得到163(B＝5-氟尿嘧啶)的端基異構體的混合物，為白色固體(99％)。經硅膠快速柱層析將所述端基異構體部分分離。163β1H NMR(CD3OD)δ8.08(dd，J＝1.8和6.9Hz，1H，H-6)，6.04(ddd，J＝1.6，3.9和18.0Hz，1H，H-1’)，5.45(dt，J＝1.8和52.8Hz，1H，H-2’)，4.15(m，1H，H-4’)，3.92(dd，J＝2.8和12.4Hz，1H，H-5’)，3.76(dd，J＝4.4和12.4Hz，1H，H-5’)，3.48(ddd，J＝1.7，6.2和27.1Hz，1H，H-3’)，2.72(s，3H，NCH3)。13C NMR(CD3OD)δ150.7，143.8，139.2，128.1，127.4，95.1，91.4，86.5，86.2，81.5，74.6，74.1，63.1，47.4。對于C10H13F2N3O5.0.6H2O的計算值C，39.50；H，4.71；N，13.82。實測值C，39.23；H，4.70；N，13.99。163α1H NMR(CD3OD)δ7.87(d，J＝6.6Hz，1H，H-6)，6.10(dt，J＝1.6和15.8Hz，1H，H-1’)，5.46(dt，J＝2.3和50.9Hz，1H，H-2’)，4.51(m，1H，H-4’)，3.80(dd，J＝4.0和11.8Hz，1H，H-5’)，3.70(dd，J＝5.3和12.1Hz，1H，H-5’)，3.43(ddd，J＝2.6，5.1和24.5Hz，1H，H-3’)，2.70(s，3H，NCH3)。13C NMR(CD3OD)δ163.6，151.0，144.2，139.6，126.9，126.2，100.2，96.5，92.8，92.0，86.0，75.7，75.3，64.2，47.6。對于C10H13F2N3O5.0.2H2O的計算值C，40.46；H，4.55；N，14.16。實測值C，40.61；H，4.37；N，14.43。
以類似的方法，但是使用相應的甲硅烷基化的堿制備以下核苷1. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，2. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，3. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，4. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，5. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，6. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，7. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，8. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，9. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，10. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，11. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，12. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，13. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，14. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，15. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，16. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，17. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，18. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，19. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，20. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，21. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，22. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，23. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，24. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，25. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，26. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，27. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，28. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，29. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，30. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，31. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，32. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，33. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，34. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶，35. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，36. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，37. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，38. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]乙基尿嘧啶，39. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，40. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，41. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，42. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，43. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，44. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，45. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基-尿嘧啶，46. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，47. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，48. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，49. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-胞嘧啶，50. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，51. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，52. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，53. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，54. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，55. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，56. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，57. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，58. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，59. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，60. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，61. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，62. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，63. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，64. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶。實施例65-[叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脫氧-2-氟代-3-(N-羥基-N-甲基氨基)]-阿糖基-1，4-內酯(164)以類似的方法制備化合物157，從156制備化合物164，為油狀物(產率65％)。1H NMR(CDCl3)δ7.69(m，4H，芳族)，7.42(m，6H，芳族)，5.92(bs，1H，OH)，5.57(dd，J＝7.3和50.9Hz，1H，H-2)，4.51(m，1H，H-4)，3.95(m，3H，H-3和H-5)，2.78(s，3H，NCH3)，1.08(s，9H，t-Bu)。13C NMR(CDCl3)δ170.4，170.0，136.2，136.0，133.，132.9，130.4，128.3，88.1，84.2，79.3，79.1，69.4，69.1，63.3，47.5，27.3，19.9。實施例75-O-{叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脫氧-2-氟代-3-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]}-阿糖基-1，4-內酯(166)以類似的方法制備化合物157，從164中制備化合物166，為油狀物(產率89％)。1H NMR(CDCl3)δ7.71(m，4H，芳族)，7.45(m，6H，芳族)，4.47(bs，1H，H-4)，3.95(m，3H，H-3和H-5)，2.72(s，3H，NCH3)，1.09(s，9H，t-Bu)，0.90(s，9H，t-Bu)，0.12(m，6H，2SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ170.4，170.0，136.2，136.0，133.3，132.9，130.4，128.3，78.7，78.6，70.4，70.0，62.5，47.8，27.3，26.5，19.9，18.3，-3.9，-4.0。實施例8{5-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脫氧-2-氟代-3-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶(169，B＝尿嘧啶)以類似的方法制備化合物160，從166(3個步驟)制備化合物169(B＝尿嘧啶)，為端基異構體混合物，經硅膠柱層析將該混合物分離，為白色固體(自166得到68％)。β-端基異構體；1H NMR(CDCl3)δ10.12(bs，1H，NH)，7.70(m，4H，芳族)，7.45(m，7H，芳族和H-6)，6.12(dd，J＝4.0和18.7Hz，1H，H-1’)，5.58(d，J＝8.4Hz，1H，H-5)，3.95(m，3H，H-4’和H-5’)，3.63(dd，J＝5.6和26.3Hz，1H，H-3’)，2.69(s，3H，NCH3)，1.11(s，9H，t-Bu)，0.93(s，9H，t-Bu)，0.18(m，6H，2SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ164.2，150.9，141.8，136.1，136.0，133.5，133.3，130.4，128.3，102.0，85.2，84.9，74.8，74.3，47.8，47.7，27.4，26.6，19.9，19.3，-3.7，-4.0。α-端基異構體1H NMR(CDCl3)δ9.88(s，1H，NH)，7.71(m，4H，芳族)，7.42(m，7H，芳族和H-6)，6.25(dd，J＝3.7和14.6Hz，1H，H-1’)，5.78(d，J＝8.0Hz，1H，H-5)，4.32(bs，1H，H-4’)，3.89(m，2H，H-5’)，3.68(dd，J＝4.3和6.4Hz，1H，H-3’)，2.65(s，3H，NCH3)，1.12(s，9H，t-Bu)，0.88(s，9H，t-Bu)，0.12(m，6H，2SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ163.9，150.8，139.9，136.1，136.0，133.5，133.3，130.3，128.3，103.3，90.3，89.6，82.6，82.4，74.6，74.2，64.8，47.9，27.4，26.6，26.5，19.9，18.3，-3.9。
以類似的方法，但是使用相應的甲硅烷基化的堿，制備以下核苷1. 1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，2. 1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟尿嘧啶，3. 1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，4. 1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，5. 1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，6. 1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，7. 1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，8. 1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，9. 1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，10.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，11.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，12.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，13.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，14.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，15.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，16.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，17.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，18.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，19.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，20.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，21.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，22.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，23.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，24.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，25.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，26.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，27.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，28.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，29.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，30.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，31.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，32.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，33.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，34.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟尿嘧啶，35.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，36.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，37.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，38.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，39.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，40.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，41.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，42.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，43.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，44.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，45.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，46.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，47.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，48.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，49.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，50.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，51.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，52.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，53.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，54.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，55.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，56.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，57.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，58.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，59.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，60.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，61.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，62.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，63.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，64.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，實施例9合成5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-D-阿糖呋喃基核苷(170)的通用方法向(169)(1mmol)的乙腈(10mL)溶液中加入48％HF的水溶液(0.036mL)。將得到的混合物在室溫下攪拌1小時，然后加入水(10mL)。用二氯甲烷萃取得到的溶液。用飽和NaHCO3和鹽水洗滌有機層，經Na2SO4干燥，過濾，濃縮得到粗制產物，將該產物經硅膠快速柱層析純化。-5-氟尿嘧啶(170-b，B＝5-氟尿嘧啶)從169(B＝5-氟尿嘧啶)制備該化合物，為白色固體(總收率97％)1H NMR(CDCl3)δ7.72(m，4H，芳族)，7.40(m，7H，芳族和H-6)，6.14(d，J＝17.7Hz，1H，H-1’)，5.49(dd，J＝1.7和52.9Hz，1H，H-2’)，4.30(m，1H，H-4’)，3.98(m，2H，H-5’)，3.65(dd，J＝5.0和26.6Hz，1H，H-3’)，2.71(s，3H，NCH3)，1.11(s，9H，t-Bu)。13C NMR(CDCl3)δ158.3，157.7，149.7，142.9，138.2，136.1，136.0，133.3，133.2，130.5，128.4，126.8，126.1，94.7，90.9，85.6，85.2，79.7，73.7，73.3，64.2，46.8，27.4，19.9。
以類似的方法，但是使用相應3’-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基-N-甲基氨基)核苷制備以下核苷1. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，2. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-([N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，3. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，4. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，5. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，6. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，7. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，8. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，9. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，10. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，11. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，12. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，13. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，14. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，15. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，16. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，17.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，18.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，19.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，20.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，21.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，22.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，23.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，24.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，25.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，26.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，27.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，28.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，29.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，30.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，31.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，32.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，33.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，34.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，35.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，36.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，37.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，38.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，39.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，40.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，41.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，42.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，43.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，44.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶，45.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，46.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，47.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，48.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，49.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，50.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，51.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，52.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，53.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，54.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，55.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，56.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，57.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，58.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，59.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，60.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，61.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，62.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，63.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，64.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，65.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，66.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，67.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，68.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，69.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，70.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，71.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，72.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，73.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，74.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，實施例10合成5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基]-D-阿糖呋喃核苷(172)的通用方法向170(1mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液中分次加入DDQ(0.272g，1.2mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液。將得到的混合物在室溫下攪拌30分鐘后，將其用二氯甲烷(10mL)稀釋。將有機溶液順序用飽和NaHCO3、鹽水和水洗滌，經Na2SO4干燥，過濾，濃縮得到粗制硝酮，將其在硅膠上經短柱純化，用10％甲醇的二氯甲烷洗脫。
向殘余的硝酮中加入甲醇(10mL)和NH2OH.HCl(0.104g，1.5mmol)。將得到的混合物加溫至50℃并攪拌1小時。蒸發甲醇后，將殘余物溶于二氯甲烷(20mL)中。用鹽水洗滌該有機溶液，經Na2SO4干燥，過濾，濃縮得到粗產物，將該產物在硅膠上經快速柱層析純化。-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶(172b，5-氟尿嘧啶)該產物從相應的170b制備，為白色固體(2步驟53％)1H NMR(CDCl3)δ7.72-7.31(m，12H，芳族，H-6，OH)，6.17(d，J＝18.7Hz，1H，H-1’)，5.35(d，J＝53.0Hz，1H，H-2’)，3.95(m，4H，H-3’，H-4’和H-5’)，1.11(s，9H，t-Bu)。13C NMR(CDCl3)δ158.2，157.7，149.7，143.0，138.3，136.1，136.0，133.2，130.5，128.4，126.7，125.9，95.5，91.7，85.7，85.5，80.6，68.1，67.6，64.0，27.4，19.8。
以類似的方法，但是使用相應的3’-(N-羥基-N-甲基氨基)核苷制備以下核苷1. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-胸腺嘧啶，2. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-尿嘧啶，3. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，4. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，5. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，6. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，7. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正丙基尿嘧啶，8. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，9. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，10. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，11. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，12. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，13.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，14.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，15.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，16.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，17.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-胞嘧啶，18.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，19.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，20.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，21.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，22.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，23.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，24.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，25.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，26.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，27.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，28.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，29.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，30.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，31.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，32.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，33.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，34.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶，35.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，36.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，37.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，38.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，39.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，40.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，41.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，42.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，43.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，44.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，45.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，46.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，47.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，48.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，49.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，50.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，51.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，52.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，53.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，54.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，55.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3 ’二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，56.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，57.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，58.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，59.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，60.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，61.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，62.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，63.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，64.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，實施例11合成5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-取代的氨基)-D-阿糖呋喃核苷(174)的通用方法向172(1當量)的甲醇溶液中加入醛(1.2當量)。將得到的混合物在室溫下攪拌10分鐘。然后分次加入NaBH3CN(2當量)。將該反應物在室溫下連續攪拌10分鐘。將該混合物濃縮至干后，將殘余物溶于二氯甲烷中。用鹽水洗滌有機溶液，經Na2SO4干燥，過濾，濃縮得到粗制產物，將其在硅膠上經快速柱層析純化。尿嘧啶(174，B＝尿嘧啶，R3’＝n-C3H7)由172(B＝尿嘧啶)制備該化合物，為白色固體(2步驟93％)1H NMR(CDCl3)δ10.58(bs，1H，NH)，7.69(m，5H，芳族，和H-6)，7.40(m，6H，芳族)，7.11(bs，1H，OH)，6.20(dd，J＝3.4和18.5Hz，1H，H-1’)，5.56(d，J＝8.2Hz，1H，H-5)，5.50(dd，J＝3.2和52.7Hz，1H，H-2’)，4.28(m，1H，H-4’)，3.92(m，3H，H-3’和H-5’)，2.81(m，2H，NCH2)，1.67-0.88(m，16H，t-Bu，CH3和2CH2)。13C NMR(CDCl3)δ164.4，150.9，142.3，136.1，136.0，133.6，133.3，130.4，128.3，112.8，101.9，94.6，90.9，85.4，85.0，79.4，72.5，72.0，64.2，58.9，29.6，27.4，20.9，19.9，14.6。尿嘧啶(174，B＝尿嘧啶，R3’＝i-C3H7)由172(B＝尿嘧啶)制備該化合物，為白色固體(2步驟92％)1H NMR(CDCl3)δ10.16(bs，1H，NH)，7.69(m，5H，芳族，和H-6)，7.41(m，6H，芳族)，6.51(bs，1H，OH)，6.19(dd，J＝3.2和18.7Hz，1H，H-1’)，5.58(d，J＝8.1Hz，1H，H-5)，5.45(m，1H，H-2’)，4.27(m，1H，H-4’)，4.04(dd，J＝3.0和11.6Hz，1H，H-5’)，3.88(dd，J＝3.0和11.0Hz，1H，H-5’)，3.69(dd，J＝5.0和26.4Hz，1H，H-3’)，2.55(d，J＝7.0Hz，2H，NCH2)，1.91(m，1H，CH)，1.11(s，9H，t-Bu)，0.94(dd，J＝1.8和6.6Hz，6H，2CH2)。13C NMR(CDCl3)δ164.2，150.8，142.1，136.1，136.0，133.5，133.3，130.5，130.4，128.3，102.0，94.9，91.2，85.5，85.1，79.3，73.2，72.7，66.9，64.3，27.5，26.7，21.3，19.9。尿嘧啶(174，B＝尿嘧啶，R3’＝環己基)由172(B＝尿嘧啶)制備該化合物，為白色固體(2步驟88％)1H NMR(CDCl3)δ9.89(bs，1H，NH)，7.53(m，11H，芳族，和H-6)，6.25(bs，1H，OH)，6.17(dd，J＝3.7和18.8Hz，1H，H-1’)，5.56(d，J＝8.3Hz，1H，H-5)，5.42(m，1H，H-2’)，4.22(m，1H，H-4’)，4.02(dd，J＝3.0和11.1Hz，1H，H-5’)，3.87(dd，J＝3.3和11.3Hz，1H，H-5’)，3.69(dd，J＝4.4和27.1Hz，1H，H-3’)，2.59(d，J＝6.7Hz，2H，NCH2)，1.85-0.79(m，11H，CH，5CH2)，1.09(s，9H，t-Bu)。13C NMR(CDCl3)δ164.1，150.9，142.1，136.1，136.0，133.5，133.3，130.4，128.3，112.8，102.0，94.8，91.0，85.4，85.1，79.3，73.0，72.5，65.8，64.2，36.1，32.2，27.5，27.3，26.6，19.9。-5-氟尿嘧啶(174，B＝5-氟尿嘧啶，R3’＝i-C3H7)由172(B＝5-氟尿嘧啶)制備該化合物，為白色固體(2步驟65％)1H NMR(CDCl3)δ10.34(bs，1H，NH)，7.71(m，5H，芳族，和H-6)，7.43(m，6H，芳族)，6.30(bs，1H，OH)，6.13(d，J＝18.0Hz，1H，H-1’)，5.45(dd，J＝2.4和52.1Hz，1H，H-2’)，4.28(m，1H，H-4’)，4.02(dd，J＝3.6和11.4Hz，1H，H-5’)，3.84(dd，J＝3.3和11.4Hz，1H，H-5’)，3.64(dd，J＝5.0和27.0Hz，1H，H-3’)，2.50(d，J＝6.7Hz，2H，NCH2)，1.89(m，1H，CH)，1.11(s，9H，t-Bu)，0.92(dd，J＝2.5和6.6Hz，6H，2CH3)。13C NMR(CDCl3)δ157.9，157.4，149.5，142.9，138.2，136.1，136.0，133.3，130.5，128.3，126.6，126.0，95.1，91.4，85.7，85.4，79.4，73.2，72.7，66.7，64.2，27.4，26.6，21.2，19.8。-5-氟尿嘧啶(174，B＝5-氟尿嘧啶)由172(B＝5-氟尿嘧啶)的α-端基異構體制備該化合物，為白色固體(2步驟為83％)1H NMR(CDCl3)δ10.46(bs，1H，NH)，7.55(m，11H，芳族，和H-6)，6.62(bs，1H，OH)，6.00(d，J＝14.6 Hz，1H，H-1’)，5.62(d，J＝49.1Hz，1H，H-2’)，4.49(m，1H，H-4’)，3.84(m，2H，H-5’)，3.64(m，1H，H-3’)，2.51(d，J＝6.4Hz，2H，NCH2)，1.95(m，1H，CH)，1.10(s，9H，t-Bu)，0.90(dd，J＝2.3和6.6Hz，6H，2CH3)。13C NMR(CDCl3)δ158.5，158.1，149.2，142.5，137.8，136.1，133.4，130.4，128.3，126.5，125.8，99.5，95.9，92.6，91.8，84.9，74.1，73.6，67.5，65.1，27.4，26.4，21.3，19.8。
另外，用以下的醛類將5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基氨基)-D-阿糖呋喃基核苷(172)轉化為相應的5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-取代的氨基)-D-阿糖呋喃核苷(174)正-戊醛、己醛、庚醛、正-辛醛、正-壬醛、棕櫚醛、硬脂醛、苯乙醛、苯甲醛、鄰-甲苯甲醛、間-甲苯甲醛、對-甲苯甲醛、水楊醛、對-羥基苯甲醛、茴香醛、香草醛、胡椒醛、香葉醛和肉桂醛。實施例122’，3’-二脫氧-2’-β-氟代-3’-(N-羥基-N-取代的氨基)-D-阿糖呋喃核苷(175)向保護的核苷174的干燥THF溶液中加入TBAF(1.2當量)的THF溶液。在室溫下攪拌1小時后，將得到的混合物直接上樣到硅膠柱上純化，沒有蒸發。
1-[2，3-二脫氧-2-氟代-3-(N-羥基-N-丁基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶(175，B＝尿嘧啶，R3’＝n-C3H7)由相應的174制備該化合物，為白色固體(93％)1HNMR(CD3OD)δ7.86(dd，J＝2.0和8.1Hz，1H，H-6)，6.06(dd，J＝3.7和18.7Hz，1H，H-1’)，5.69(d，J＝8.1Hz，1H，H-5)，5.43(ddd，J＝1.5，3.7和53.1Hz，1H，H-2’)，4.19(m，1H，H-4’)，3.90(dd，J＝2.9和12.4Hz，1H，H-5’)，3.75(dd，J＝4.72和12.4Hz，1H，H-5’)，3.52(ddd，J＝1.5，6.1和27.5Hz，1H，H-3’)，2.79(m，2H，NCH2)，1.48(m，4H，2CH2)，0.95(t，J＝7.1Hz，3H，CH3)。13C NMR(CD3OD)δ166.3，152.2，143.9，143.8，102.1，95.4，91.6，86.6，86.3，81.3，81.2，74.0，73.5，63.3，59.6，31.1，21.7，14.8。對于C13H20FN3O5.0.5H2O的計算值C，47.85；H，6.49；N，12.88。實測值C，48.00；H，6.62；N，12.97。尿嘧啶(175，B＝尿嘧啶，R3’＝i-C3H7)由174制備該化合物，為白色固體(94％)1H NMR(CD3OD)δ7.86(dd，J＝2.0和8.1Hz，1H，H-6)，6.06(dd，J＝3.7和18.6Hz，1H，H-1’)，5.69(d，J＝8.1Hz，1H，H-5)，5.43(ddd，J＝1.6，3.8和53.2Hz，1H，H-2’)，4.18(m，1H，H-4’)，3.83(ddd，J＝2.8，12.2和29.4Hz，2H，H-5’)，3.48(ddd，J＝1.5，6.1和27.4Hz，1H，H-3’)，2.67(dd，J＝6.2和12.1Hz，1H，NCH2)，2.46(dd，J＝7.6和12.2Hz，1H，NCH2)，1.90(m，1H，CH)，0.95(m，6H，2CH3)。13C NMR(CD3OD)δ166.3，152.2，143.8，102.1，95.4，91.7，86.6，86.3，81.3，74.3，73.9，67.9，63.4，27.7，21.5，21.4。對于C13H20FN3O5.0.2H2O的計算值C，48.65；H，6.41；N，13.09。實測值C，48.61；H，6.65；N，12.93。
1-[2，3-二脫氧-2-β-氟代-3-(N-羥基-N-環己基甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶(175，B＝尿嘧啶，R3’＝環己基)由相應的174制備該化合物，為白色固體(85％)1H NMR(CD3OD)δ7.86(dd，J＝2.0和8.1Hz，1H，H-6)，6.05(dd，J＝3.8和18.6Hz，1H，H-1’)，5.68(d，J＝8.1Hz，1H，H-5)，5.41(ddd，J＝1.6，3.8和53.2Hz，1H，H-2’)，4.17(m，1H，H-4’)，3.90(dd，J＝3.2和12.4Hz，1H，H-5’)，3.74(ddJ＝4.6和12.2Hz，1H，H-5’)，3.46(ddd，J＝1.7，6.3和27.4Hz，1H，H-3’)，2.68(dd，J＝5.6和12.1Hz，1H，NCH2)，2.51(dd，J＝7.4和12.5Hz，1H，NCH2)，1.98-0.81(m，11H，CH，5CH2)。13C NMR(CD3OD)δ166.3，152.2，143.8，102.0，95.4，91.7，86.6，86.3，81.4，81.3，74.4，73.9，66.7，63.4，37.2，33.0，28.3，27.6。對于C16H24FN3O5的計算值C，53.77；H，6.77；N，11.76。實測值C，53.57；H，6.75；N，12.06。
1-[2，3-二脫氧-2-氟代-3-(N-羥基-N-異-丁基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟-尿嘧啶(175，B＝5-氟尿嘧啶，R3’＝t-C3H7)由174制備該化合物，為白色固體(76％)1H NMR(CD3OD)δ8.08(dd，J＝1.8和6.8Hz，1H，H-6)，6.04(ddd，J＝1.7，3.9和18.0Hz，1H，H-1’)，5.44(ddd，J＝1.7，3.7和53.1Hz，1H，H-2’)，4.18(m，1H，H-4’)，3.92(dd，J＝3.6和12.6Hz，1H，H-5’)，3.75(dd，J＝4.4和12.4Hz，1H，H-5’)，3.51(ddd，J＝1.7，6.2和27.4Hz，1H，H-3’)，2.67(dd，J＝6.2和12.8Hz，1H，NCH2)，2.46(dd，J＝7.7和12.4Hz，1H，NCH2)，1.89(m，1H，CH)，0.97(d，J＝2.2Hz，3H，CH3)，0.94(d，J＝2.2Hz，3H，CH3)。13C NMR(CD3OD)δ159.8，150.8，143.8，139.2，128.1，127.4，95.4，91.6，86.6，86.3，81.5，81.4，74.0，73.6，67.9，63.1，27.7，21.4，21.3。對于C13H19F2N3O5.0.5H2O的計算值C，45.48；H，5.87；N，12.24。實測值C，45.60；H，5.55；N，12.17。
1-[2，3-二脫氧-2-β-氟代-3-(N-羥基-N-異-丁基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟-尿嘧啶(175，α-端基異構體，B＝5-氟尿嘧啶，R3’＝i-C3H7)由174的相應α-端基異構體制備該化合物，為白色固體(70％)1H NMR(CD3OD)δ7.89(d，J＝6.7Hz，1H，H-6)，6.09(d，J＝15.6Hz，1H，H-1’)，5.45(dt，J＝1.9和50.5Hz，1H，H-2’)，4.54(m，1H，H-4’)，3.74(m，2H，H-5’)，3.44(ddd，J＝2.0，4.6和24.6Hz，1H，H-3’)，2.57(dd，J＝6.2和12.5Hz，1H，NCH2)，2.46(dd，J＝7.5和12.4Hz，1H，NCH2)，1.93(m，1H，CH)，0.93(dd，J＝4.6和6.6Hz，6H，CH3)。13C NMR(CD3OD)δ160.0，159.5，151.0，144.2，139.5，127.0，126.3，100.5，96.9，93.0，92.2，86.3，86.2，75.2，74.7，68.1，64.2，27.6，21.4，21.3。對于C13H19F2N3O5.0.4H2O的計算值C，45.59；H，5.83；N，12.27。實測值C，45.85；H，5.59；N，12.58。
通過使用相同的方法，但由相應的5’-O-(叔-丁基二苯基甲硅烷基)核苷合成以下化合物1. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，2. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，3. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，4. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，5. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，6. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，7. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，8. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，9. 1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，10.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，11.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，12.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，13.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，14.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，15.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，16.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，17.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-胞嘧啶，18.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，19.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，20.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，21.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，22.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，23.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，24.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，25.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代-乙烯基)胞嘧啶，26.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，27.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，28.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，29.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，30.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，31.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，32.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，33.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，34.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶，35.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，36.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，37.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，38.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，39.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，40.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-異基尿嘧啶，41.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，42.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，43.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，44.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，45.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，46.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，47.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，48.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，49.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，50.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，51.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，52.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，53.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，54.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，55.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，56.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，57.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，58.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，59.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，60.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，61.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，62.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，63.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，64.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，65.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，66.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，67.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，68.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，69.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，70.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，71.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，72.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，73.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，74.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，75.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，76.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，77.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，78.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，79.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，80.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，81.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，82.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，83.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，84.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，85.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，86.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，87.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，88.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，89.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，90.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，91.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，92.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，93.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，94.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，95.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，96.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，97.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，98.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶，99.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，100.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，101.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，102.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，103.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，104.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，105.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，106.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，107.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，108.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，109.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，110.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，111.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，112.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，113.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，114.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，115.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，116.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，117.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，118.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，119.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，120.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，121.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，122.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，123.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，124.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，125.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，126.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，127.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，128.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，129.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，130.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，131.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，132.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，133.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，134.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，135.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，136.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，137.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)-尿嘧啶，138.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，139.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，140.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，141.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，142.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，143.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，144.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，145.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-胞嘧啶，146.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，147.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，148.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，149.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，150.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，151.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，152.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，153.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，154.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，155.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，156.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，157.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，158.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，159.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，160.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，161.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，162.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶，163.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，164.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，165.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，166.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，167.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，168.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，169.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，170.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，171.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，172.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，173.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，174.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，175.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，176.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，177.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，178.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，179.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，180.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，181.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，182.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，183.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，184.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，185.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，186.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，187.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，188.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，189.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，190.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，191.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，192.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，193.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，194.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，195.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，196.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，197.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，198.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，199.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，200.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，201.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，202.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，203.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，204.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，205.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，206.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，207.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，208.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，209.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，210.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，211.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，212.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，213.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，214.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，215.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，216.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，217.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，218.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，219.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，220.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，221.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，222.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，223.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，224.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，225.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶，226.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，227.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，228.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，229.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，230.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，231.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，232.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，233.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，234.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，235.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，236.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，237.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，238.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，239.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，240.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，241.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，242.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，243.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，244.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，245.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，246.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，247.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，248.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，249.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，250.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，251.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，252.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，253.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，254.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，255.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，256.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，257.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，258.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，259.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，260.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，261.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，262.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，263.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，264.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，265.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，266.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，267.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，268.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，269.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，270.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，271.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，272.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，273.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，274.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，275.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，276.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，277.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，278.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，279.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，280.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，281.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，282.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，283.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，284.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，285.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，286.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，287.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，288.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，289.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶，290.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，291.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，292.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，293.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，294.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，295.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，296.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，297.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，298.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，299.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，300.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基-尿嘧啶，301.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，302.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，303.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，304.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，305.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，306.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，307.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，308.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，309.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，310.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，311.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，312.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，313.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，314.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，315.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，316.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基-胞嘧啶，317.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，318.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，319.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，320.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，321.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，322.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，323.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，324.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，325.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，326.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，327.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，328.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，329.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，330.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，331.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，332.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基-尿嘧啶，333.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，334.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，335.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，336.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，337.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，338.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，339.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，340.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，341.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，342.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，343.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，344.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，345.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，346.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，347.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，348.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，349.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，350.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，351.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，352.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，353.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，354.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，355.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，356.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，357.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，358.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，359.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，360.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，361.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，362.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，363.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，364.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，365.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，366.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，367.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，368.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，369.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，370.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，371.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，372.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，373.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，374.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，375.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，376.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，377.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，378.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，379.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，380.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，381.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，382.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，383.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，384.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，385.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，386.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，387.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，388.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，389.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，390.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，391.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，392.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)-尿嘧啶，393.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，394.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，395.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，396.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基-尿嘧啶，397.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，398.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，399.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，400.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，401.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，402.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，403.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，404.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，405.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，406.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，407.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，408.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，409.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，410.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，411.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，412.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，413.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，414.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，415.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，416.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，417.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，418.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，419.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，420.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，421.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，422.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，423.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，424.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，425.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，426.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，427.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，428.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基氰基尿嘧啶，429.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，430.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，431.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，432.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，433.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，434.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，435.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，436.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，437.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，438.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，439.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，440.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，441.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，442.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，443.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，444.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，445.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，446.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，447.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-芐基胞嘧啶，448.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，449.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，450.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，451.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，452.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，453.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，454.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，455.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基尿嘧啶，456.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，457.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，458.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，459.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，460.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基-尿嘧啶，461.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，462.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，463.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-芐基尿嘧啶，464.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，465.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，466.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，467.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，468.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，469.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，470.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，471.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，472.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，473.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，474.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，475.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，476.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基-胞嘧啶，477.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，478.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，479.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-異-丙基胞嘧啶，480.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代-乙烯基)胞嘧啶，481.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，482.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-芐基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，483.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-芐基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，484.1-[2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-(N-羥基-N-芐基氨基)-α-D-阿糖呋喃基-5-芐基胞嘧啶，485.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，486.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，487.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，488.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，489.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，490.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-胞嘧啶，491.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，492.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，493.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，494.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，495.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，496.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，497.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，498.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，499.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，500.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，501.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，502.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，503.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，504.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，505.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，506.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-胸腺嘧啶，507.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶，508.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，509.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，510.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}5-碘尿嘧啶，511.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}5-乙基尿嘧啶，512.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}5-正-丙基尿嘧啶，513.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}5-異-丙基尿嘧啶，514.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，515.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}5-乙烯基尿嘧啶，516.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}5-羧基尿嘧啶，517.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}5-乙氧基羰基尿-嘧啶，518.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}5-氨基羰基-尿嘧啶，519.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}5-氰基尿嘧啶，520.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}5-苯基尿嘧啶，521.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}5-芐基尿嘧啶，522.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-胞嘧啶，523.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，524.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，525.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，526.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，527.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，528.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，529.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，530.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，531.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，532.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，533.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，534.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，535.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，536.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，537.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，538.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-胸腺嘧啶，539.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-尿嘧啶，540.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，541.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，542.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，543.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，544.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，545.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，546.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，547.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，548.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，549.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，550.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，551.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，552.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，553.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，554.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-胞嘧啶，555.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，556.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，557.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，558.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，559.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，560.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，561.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，562.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，563.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，564.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，565.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，566.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，567.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，568.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，569.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(m-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，570.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-胸腺嘧啶，571.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶，572.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，573.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，574.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，575.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，576.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，577.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，578.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，579.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，580.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，581.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，582.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，583.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，584.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，585.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，586.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-胞嘧啶，587.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，588.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，589.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，590.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，591.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，592.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，593.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，594.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)-胞嘧啶，595.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，596.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，597.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，598.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，599.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，600.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，601.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，602.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-胸腺嘧啶，603.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-尿嘧啶，604.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，605.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，606.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，607.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，608.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，609.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，610.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，611.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，612.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，613.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，614.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，615.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，616.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，617.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，618.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-胞嘧啶，619.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，620.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，621.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，622.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，623.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，624.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，625.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，626.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，627.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，628.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，629.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，630.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，631.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，632.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，633.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，634.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-胸腺嘧啶，635.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-尿嘧啶，636.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，637.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，638.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，639.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，640.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，641.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，642.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，643.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，644.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，645.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，646.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，647.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，648.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，649.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，650.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-胞嘧啶，651.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，652.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，653.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，654.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，655.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，656.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，657.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，658.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，659.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，660.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，661.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，662.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，663.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，664.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，665.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，666.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-胸腺嘧啶，667.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-尿嘧啶，668.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，669.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，670.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，671.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，672.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，673.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，674.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，675.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，676.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，677.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，678.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，679.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，680.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，681.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，682.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-胞嘧啶，683.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，684.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，685.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，686.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，687.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，688.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，689.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，690.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，691.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，692.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，693.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，694.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，695.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，696.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，697.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(o-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，698.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-胸腺嘧啶，699.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶，700.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，701.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，702.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，703.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，704.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，705.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，706.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，707.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，708.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(P-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，709.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(P-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，710.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(P-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，711.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(P-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，712.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(P-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，713.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(P-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，714.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(P-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-胞嘧啶，715.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(P-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，716.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(P-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，717.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(P-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，718.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(P-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，719.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(P-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，720.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，721.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，722.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，723.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，724.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，725.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，726.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，727.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，728.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，729.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，730.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-胸腺嘧啶，731.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶，732.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，733.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，734.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，735.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，736.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，737.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，738.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，739.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，740.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，741.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，742.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，743.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，744.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，745.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，746.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-胞嘧啶，747.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，748.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，749.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，750.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，751.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，752.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，753.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，754.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，755.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，756.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，757.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，758.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，759.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，760.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，761.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-羥基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，762.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-胸腺嘧啶，763.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-尿嘧啶，764.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，765.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，766.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，767.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，768.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，769.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，770.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，771.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，772.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，773.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，774.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，775.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，776.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，777.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，778.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-胞嘧啶，779.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，780.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，781.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，782.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，783.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，784.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，785.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，786.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，787.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，788.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，789.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，790.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，791.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，792.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，793.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，794.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-胸腺嘧啶，795.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶，796.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，797.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，798.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，799.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，800.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，801.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，802.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，803.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，804.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，805.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，806.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，807.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，808.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，809.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，810.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，811.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，812.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，813.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，814.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，815.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，816.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，817.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，818.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，819.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，820.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，821.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，822.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，823.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，824.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，825.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(p-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，826.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，827.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶，828.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，829.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，830.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，831.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，832.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，833.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，834.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，835.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，836.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，837.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，838.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，839.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，840.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，841.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，842.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，843.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，844.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，845.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，846.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，847.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，848.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，849.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，850.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，851.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，852.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，853.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，854.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，855.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，856.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，857.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，858.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，859.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶，860.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，861.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，862.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，863.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，864.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，865.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，866.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，867.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，868.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，869.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，870.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，871.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，872.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，873.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，874.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，875.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，876.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，877.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，878.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，879.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，880.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，881.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，882.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，883.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，884.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，885.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，886.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，887.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，888.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，889.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(4-羥基-3-甲氧基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，890.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，891.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶，892.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，893.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，894.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，895.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，896.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，897.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，898.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，899.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，900.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，901.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，902.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，903.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，904.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，905.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，906.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，907.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，908.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，909.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，910.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，911.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，912.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，913.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，914.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，915.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，916.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，917.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，918.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，919.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，920.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，921.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，922.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，923.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶，924.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，925.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，926.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，927.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，928.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，929.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基尿嘧啶，930.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，931.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，932.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，933.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，934.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，935.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，936.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，937.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基尿嘧啶，938.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，939.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，940.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，941.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，942.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，943.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，944.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，945.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，946.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，947.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，948.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，949.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，950.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，951.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，952.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，953.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，954.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯代胞嘧啶，955.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴代胞嘧啶，956.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，957.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，958.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，959.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-異-丙基胞嘧啶，960.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，961.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，962.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，963.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，964.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，965.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，966.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，967.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，968.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，969.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，970.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，971.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，972.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，973.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，974.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，975.1-{2’，3’-二脫氧-2’-氟代-3’-[N-羥基-N-(3，4-亞甲基芐基氨基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-芐基胞嘧啶，生物數據方法用于鑒定所述化合物的抗病毒效能的方法是標準的由本領域有經驗的人員操作的方案。以下簡要概述所述步驟和系統。系統最廣泛用于研究抗-HBV藥的系統是具有HBV基因組的肝細胞癌細胞培養系統。這些細胞被稱為2.2.15細胞、AD38細胞和AD79細胞。所述2.2.15細胞由用HBV DNA的轉染的人肝細胞癌細胞-HepG2而生成(Sells等，Proc.Natl.Acad.Sci.USA 841005-1009，1987)。在這些細胞中HBV病毒發生復制。既可以在這些細胞的胞內也可以在胞外監測HBV的復制。抗-HBV藥物的測試使2.2.15細胞在補充有4％胎牛血清的RPMI培養基的多-孔板中生長。細胞生長3-4天后，將它們用不同濃度的試驗化合物處理。將所述試驗化合物溶解于DMSO或無菌水中。以沒有加入試驗化合物的培養物作為對照。間隔3天重復加入試驗化合物。更換培養基并用合適濃度的試驗化合物代替。在處理期間的第9天結束時，收獲培養基并對病毒DNA進行處理。通過DNA印跡分析法分析由此得到的病毒DNA。Southerm轉移后，將所述印跡雜交到HBV特異性探針上以檢測HBV DNA。將所述雜交進行過夜。雜交后，通過印跡的洗滌除去游離探針。通過放射自顯影術顯示該特異性雜交。參比對照樣本中HBV DNA的水平，計算由試驗化合物產生的抑制作用。抗-HBV、抗-HIV或細胞毒活性的生物試驗結果對于抗病毒活性和細胞毒性的不同實物的評定，一些分子顯示具有最小細胞毒性的有效抗病毒活性。在系列1中，化合物20顯示中度活性。在系列2中，發現化合物7、10、20、58、59和70是HBV和HIV復制有效的抑制劑。化合物11、12和71具有中度活性。結果表示如下。3’-修飾的核苷的相關抗-HBV和HIV-1活性和毒性抗-HBV 抗-HIV 細胞毒性(IC50，μM)化合物 EC50(μM) EC50(μM)PBM CEMVeroHepG2系列11 ＞10 ＞100＞100 ND#＞100 ND2 ＞10 3.3 ＞100 ND 4.6 ND3 ＞1 0 ＞100＞100 ND ＞100 ND4 ＞10 87.7 ＞100 ND ＞100 ND5 ＞10 ＞100＞100 ND ＞100 ND20 0.23 0.8 ＞100 ＞100 ＞100 ND系列21 ＞10 ＞100＞100 ND ND ND2 ＞10 ＞100＞100 ND ＞100 ND5 ＞10 ＞100＞100 ND ND ND6 ＞10 ＞100＞100 ＞100 ＞100 ND7 0.04 2.6 48.8 5.156.0＞10010 0.13 3.3 ＞100 ＞100 ＞100 ＞10011 ＜10 112 ＞100 ＞100 ＞100 ND12 ＜10 ＞100＞100 ＞100 ＞100 ND13 ＞10 ＞100＞100 ＞100 ＞100 ND20 ＞10 ＞100＞100 ＞100 ＞100 ND21 ＞10 ＞100＞100 ＞100 ＞100 ND22 ＞10 ＞100＞100 ＞100 ＞100 ND23 1.04 95.4 ＞100 ＞100 ＞100 ＞10024 ＞10 ＞100＞100 ＞100 ＞100 ND28 ＞10 ＞100＞100 ＞100 ＞100 ND33＞10＞100＞100＞100＞100ND39＞10＞100＞100＞100＞100ND40＞10＞100＞100＞100＞100ND55＞1068 ＞100＞100＞100ND580.650.09 7.4 40.2 ～106＞10059≤100.49 ＞10065.3 ＞100＞10060＞10＞100＞100＞100＞100ND61＞1052.3 ＞100＞100＞100ND68＞10＞100＞100＞100＞100ND69＞10＞100＞100＞100＞100ND70≤102.4 ＞100109 ＞100ND71≤1081.4 13 30.1 68.5 ND#ND＝未確定系列1化合物號結構1 3 4 5 20
系列2化合物號結構
系列2化合物號結構710 11 12 13
系列2化合物號結構20 21 22 23 24
系列2化合物號結構28333940
系列2化合物號結構55585960
系列2化合物號結構6168697071本發明已以它優選的形式公開，顯然對于那些本領域普通技術人員來說，在不違背本發明的精神和范圍的情況下，以及使用以下權利要求中所述它的等價物時，可以在其中進行許多改進、補充和刪除。
權利要求
1.一種治療乙型肝炎病毒(HBV)感染的方法，該方法包括給予有效量的、選自下式[I]-[IV]的化合物及其兩種或更多種的混合物 式I 式III 式II 式IV其中E選自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X選自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y選自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是選自以下的堿 R2選自O、S、NH、NR；R5選自H、具有1-5個碳原子的支鏈或非支鏈低級烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且獨立選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R獨立選自 n＝1-16 (D-和L-氨基乙酰基)；或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，任選與藥學上可接受的載體混合。
2.權利要求1的方法，它還包括與一種或多種另外的抗-HBV藥聯合或交替給予所述化合物。
3.權利要求2的方法，其中所述另外的抗-HBV藥選自FTC(所述(-)-對映體或所述外消旋物)、L-FMAU、干擾素、β-D-二氧戊環基-鳥嘌呤(DXG)、β-D-二氧戊環基-2，6-二氨基嘌呤(DAPD)、β-D-二氧戊環基-6-氯代嘌呤(ACP)、β-D-二氧戊環基-2-氨基嘌呤(ADP)、泛昔洛韋、噴昔洛韋、雙-POM PMEA(adefovir dipivoxil)、lobucavir、更昔洛韋、利巴韋林、拉米夫定(3TC)、L-胸苷(L-dT)、L-2’-脫氧胞苷(L-dT)、L-2’-脫氧胞苷-3’，5’-二-O-纈氨酰(D或L)、entecavir(BMS-200475)、adefovir、L-D4FC、D-D4FC以及霉酚酸(一種IMPDH抑制劑)。
4.權利要求1的方法，其中所述化合物選自
5.一種治療丙型肝炎病毒(HCV)感染的方法，該方法包括給予有效量的、選自以下式[I]-[IV]的化合物及其兩種或更多種的混合物 式I 式III 式II式IV其中E選自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X選自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y選自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是選自以下的堿 R2選自O、S、NH、NR；R5選自H、具有1-5個碳原子的支鏈或非支鏈低級烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且獨立選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R獨立選自 n＝1-16 (D-和L-氨基乙酰基)；或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，任選與藥學上可接受的載體混合。
6.權利要求5的方法，它還包括與一種或更多種另外的抗-HCV藥聯合或交替給予所述化合物。
7.權利要求6的方法，其中所述另外的抗-HCV藥選自干擾素、macrokine、heptazyme、利巴韋林(D和L)、金剛烷胺、氧氟沙星、zadaxin和reticulose。
8.權利要求5的方法，其中所述化合物選自
9.一種治療丁型肝炎病毒(HDV)感染的方法，該方法包括給予有效量的、選自以下式[I]-[IV]的化合物及其兩種或更多種的混合物 式I 式III 式II 式IV其中E選自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X選自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y選自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是選自以下的堿基 R2選自O、S、NH、NR；R5選自H、具有1-5個碳原子的支鏈或非支鏈低級烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且獨立選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R獨立選自 n＝1-16 (D-和L-氨基乙酰基)或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，任選與藥學上可接受的載體混合。
10.權利要求的9的方法，它還包括與一種或多種另外的抗-HDV藥聯合或交替給予所述化合物。
11.權利要求10的方法，其中所述另外的抗-HDV藥選自FTC(所述(-)-對映體或所述外消旋物)、L-FMAU、干擾素、β-D-二氧戊環基-鳥嘌呤(DXG)、β-D-二氧戊環基-2，6-二氨基嘌呤(DAPD)、β-D-二氧戊環基-6-氯代嘌呤(ACP)、β-D-二氧戊環基-2-氨基嘌呤(ADP)、泛昔洛韋、噴昔洛韋、雙-POM PMEA(adefovir dipivoxil)、lobucavir、更昔洛韋、利巴韋林、拉米夫定(3TC)、L-胸苷(L-dT)、L-2’-脫氧胞苷(L-dT)、L-2’-脫氧胞苷-3’，5’-二-O-纈氨酰(D或L)、entecavir(BMS-200475)、adefovir、L-D4FC、D-D4FC以及霉酚酸(一種IMPDH抑制劑)。
12.權利要求9的方法，其中所述化合物選自
13.一種治療HIV或AIDS的方法，該方法包括給予有效量的、選自以下式[I]-[IV]的化合物及其兩種或更多種的混合物 式I 式III 式II 式IV其中E選自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X選自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y選自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是選自以下的堿基 R2選自O、S、NH、NR；R5選自H、具有1-5個碳原子的支鏈或非支鏈低級烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且獨立選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R獨立選自以下 n＝1-16(D-和L-氨基乙酰基)；或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，任選與藥學上可接受的載體混合。
14.權利要求的13的方法，它還包括與一種或更多種另外的抗-HIV藥聯合或交替給予所述化合物。
15.權利要求14的方法，其中所述另外的抗-HIV藥選自(-)或外消旋2-羥基甲基-5-(5-氟代胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫雜戊環(FTC)；2-羥基甲基-5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫雜戊環(3TC)的(-)-對映體；carbovir、acyclovir、干擾素、AZT、DDI、DDC、D4T、3’-疊氮基-2’，3-二脫氧-5-甲基-胞苷，β-D-二氧戊環基-鳥嘌呤(DXG)、β-D-二氧戊環基-6-氯代嘌呤(ACP)、abacavir、SUSTIVA、奈韋拉平、delavirdine、TMC-120、DMP-266、洛韋胺、Capravarine、6-芐基-1-(乙氧基甲基)-5-異丙基尿嘧啶(MKC-442)、indinavir、inverase、viracept、norvir、fortovase、agenerase、lopinavir和DMP-450。
16.權利要求13的方法，其中所述化合物選自
17.一種治療HBV的藥用組合物，該藥用組合物包括有效量的抗-HBV藥和有效量的選自以下式[I]-[IV]的化合物及其兩種或更多種的混合物的組合 式I 式III 式II式IV其中E選自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X選自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y選自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是選自以下的堿 R2選自O、S、NH、NR；R5選自H、具有1-5個碳原子的支鏈或非支鏈低級烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且獨立選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R獨立選自 n＝1-16 (D-和L-氨基乙酰基)；或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，并且與藥學上可接受的載體混合。
18.權利要求的17的組合物，其中所述化合物選自
19.一種治療HCV的藥用組合物，該藥用組合物包括抗-HCV藥和有效量的選自以下式[I]-[IV]的化合物及其兩種或更多種的混合物 式I 式III 式II 式IV其中E選自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X選自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y選自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是選自以下的堿 R2選自O、S、NH、NR；R5選自H、具有1-5個碳原子的支鏈或非支鏈低級烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且獨立選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R獨立選自 n＝1-16 (D-和L-氨基乙酰基)；或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，并且與藥學上可接受的載體混合。
20.權利要求的19的組合物，其中所述化合物選自
21.一種治療HDV的藥用組合物，該藥用組合物包括抗-HDV藥和有效量的選自以下式[I]-[IV]的化合物及其兩種或更多種的混合物 式I 式III 式II式IV其中E選自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X選自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y選自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是選自以下的堿 R2選自O、S、NH、NR；R5選自H、具有1-5個碳原子的支鏈或非支鏈低級烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且獨立選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R獨立選自 n＝1-16 (D-和L-氨基乙酰基)；或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，并且與藥學上可接受的載體混合。
22.權利要求的21的組合物，其中所述化合物選自
23.一種治療增生性疾病的方法，該方法包括給予有效量的選自以下式[I]-[IV]的化合物及其兩種或更多種的混合物 式I 式III 式II 式IV其中E選自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X選自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y選自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是選自以下的堿 R2選自O、S、NH、NR；R5選自H、具有1-5個碳原子的支鏈或非支鏈低級烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且獨立選自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2。R獨立選自 n＝1-16(D-和L-氨基乙酰基)；或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，并且與藥學上可接受的載體混合。
24.權利要求的23的方法，其中所述增生性疾病選自胃癌、腎臟癌、結腸癌、直腸癌、肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、宮頸癌、宮體癌、卵巢癌、前列腺癌、睪丸癌、膀胱癌、腎癌、腦癌/CNS、頭和頸部的癌、咽喉癌、何杰金氏病、非何杰金氏白血病、多發性骨髓瘤、白血病、皮膚黑素瘤、急性淋巴細胞白血病、急性髓細胞白血病、小細胞肺癌、絨毛膜癌、橫紋肌肉瘤、成神經細胞瘤、口腔/咽癌、食道癌、喉癌、黑素瘤和淋巴瘤。
25.權利要求23的方法，其中所述化合物選自
26.一種立體有擇制備5’-修飾的嘧啶β-核苷的方法，包括a.使下式手性化合物進行Mitsunobu反應 b.用苯甲酰基保護基團或酸性不穩定保護基團，選擇性保護步驟(a)得到的核苷的3’-β-位；c.使步驟(b)得到的3’-β-保護的脫水衍生物經弱堿水解，隨后用磷酸化劑使開環的、3’-β-保護的產物磷酸化。d.將步驟(c)得到產物的苯甲酰基皂化，得到所需的β-核苷5’-磷酸；和e.任選將5’-磷酸酯氧化得到5’-亞磷酸酯。
27.權利要求26的方法，其中所述酸性不穩定劑選自四氫吡喃基(THP)、三苯甲基或二甲基-叔-丁基甲硅烷基(DBMS)。
28.一種立體有擇制備5’-磷酸化的嘧啶α-核苷的方法，包括a.使下式的手性化合物進行Mitsunobu反應 b.使步驟(a)得到的脫水-衍生物直接磷酸化，得到α-核苷5’-磷酸；和c.任選氧化得到的5’-磷酸酯得到5’-亞磷酸酯。
29.一種立體有擇制備5’-磷酸化的嘧啶α-核苷的方法，包括a.用CBr4-Ph3P處理下式化合物 得到二溴化物；b.在惰性溶劑中，用非-親核堿處理所述二溴化物以形成脫水-核苷；和c.用亞磷酸三芐基酯處理所述脫水-核苷，隨后氫化得到α-核苷5’-磷酸化的產物。
30.一種制備嘌呤β-核苷5’-磷酸的方法，包括a.經溴化所述核苷，然后用硫脲處理，將嘌呤核苷轉化為8-硫代-衍生物；b.使8-硫代-衍生物進行Mitsunobu反應，得到具有β-3’-羥基的S-脫水產物；c.用堿穩定的保護基團保護β-3’-羥基，得到保護的S-脫水-核苷；d.用m-氯代過苯甲酸氧化保護的S-脫水-核苷；e.使用苯甲酸酐使步驟(d)的產物完成Pummerer重排；f.用Raney鎳使步驟(e)的產物脫硫，隨后在堿中脫-O-苯甲酰化，得到保護的β-3’-核苷；g.將保護的β-3’-核苷磷酸化，得到β-5’-磷酸化的產物；和h.任選氧化步驟(g)的產物，得到β-5’-亞磷酸核苷。
31.一種制備嘌呤α-核苷5’-磷酸的方法，包括a.通過溴化所述核苷，然后用硫脲處理，將嘌呤核苷轉化為8-硫代-衍生物；b.使8-硫代-衍生物發生Mitsunobu反應，得到S-脫水核苷產物；c.使S-脫水核苷磷酸化得到保護的S-脫水核苷；d.用m-氯代過苯甲酸氧化保護的S-脫水-核苷；e.使用苯甲酸酐使步驟(d)的產物完成Pummerer重排；f.用Raney鎳使步驟(e)的產物脫硫，隨后在堿中脫-O-苯甲酰化得到磷酸化的β-3’-核苷；g.任選氧化步驟(f)的產物，得到β-3’-亞磷酸核苷。
32.一種制備核苷5’-二-和三磷酸的方法，包括a.將硫加入到四氯化亞甲基二亞磷酸酯中，產生四氯化二-或三硫代亞甲基雙(膦酸酯)；b.水解四氯化二-或三硫代亞甲基雙(膦酸酯)，得到相應的膦酸酯；c.在Yoshikawa-Roeschler’s條件下處理步驟(b)得到的化合物，得到相應的P1-核苷-5’-基-亞甲基雙-(硫代膦酸酯)；d.使步驟(c)得到的化合物經S-烷基化并用氟化物(Bu4NF，DAST)處理，得到氟取代的3’-β-保護的核苷；e.將3’-β-核苷脫保護，得到5’-二-或5’-三磷酸β-核苷。
全文摘要
本發明涉及在患者體內使用有效量選自下式(I)－(IV)的化合物和其兩種或更多種的混合物治療乙型肝炎病毒(HBV)感染、丙型肝炎病毒(HCV)感染、丁型肝炎病毒(HDV)感染或增生性疾病的組合物和方法，其中所述取代基如在本文中所定義。也公開由這些化合物與其它HBV、HCV或HDV藥物組合的藥用組合物。
文檔編號A61K31/662GK1436082SQ01810999
公開日2003年8月13日 申請日期2001年4月13日 優先權日2000年4月13日
發明者渡辺恭一, B·S·派 申請人:法瑪塞特有限公司