專利名稱：尼索地平軟膠囊組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及含有適合于制備尼索地平的軟膠囊的穩定的液體狀的軟膠囊組合物。更具體地講，本發明涉及一種適合于配制成軟膠囊的液體狀內容物，其含有尼索地平為活性成分，甘油作為輔助表面活性劑、溶劑組分和表面活性劑，還涉及含有所述溶液狀內容物的軟膠囊制劑。
尼索地平是第二代二氫吡啶類鈣離于拮抗劑，它的化學結構與硝苯地平類似，對光敏感，與其他二氫吡啶類鈣離子拈抗劑相比，其特點是作用較強，生物半衰期較長，與B-受體阻滯劑相比尼索地平不會影響患者的血脂代謝和血糖水平，與硝苯地平相比，尼索地平由于對血管的高選擇性因而負性肌力作用更小。它能降低心肌耗氧量及總外周阻力，也可增加冠狀動脈側枝循環，使冠脈流量增加。尼索地平是德國Bayer制藥公司首創，主要適應癥是高血壓和心絞痛。1998年我國衛生部批準了尼索地平原料及其片劑(規格5mg)，由山東省新華制藥股份有限公司及山東省工業研究所制藥廠生產。本發明為尼索地平軟膠囊，迄今尚未見有關尼索地平軟膠囊及其相關制劑的專利的報道。
本發明為尼索地平軟膠囊，其中制劑中尼索地平溶于溶劑中，使小劑量的尼索地平分散均勻度比片劑好，且起效快，克服了普通片劑生物利用度較低的缺點；同時，本品作為一種新劑型，可以為醫忠雙方提供一種更新、更好的劑型選擇的可能。
本發明的目的在于提供一種尼索地平新制劑，該制劑在保證主藥劑量適宜的前提下，通過選用輔料和制劑方法，將尼索地平制成溶液包裹于膠皮中制成軟膠囊，有利于藥物的口服、吸收，達到較高的生物利用度。同時，也為臨床提供一種更新、更好的劑型選擇。
通過下列實施例更具體地說明本發明。但這些實施例不應理解為對本發明任何方面的限制。
實施例1稱取180g的聚乙二醇400在水浴上(水溫60℃)加溫，加入5.0g尼索地平，不斷攪拌使藥物溶解，再加入6.3g甘油，攪拌均勻，最后加入95.7g聚乙二醇400，攪拌均勻放冷至室溫，制成每1g中含主藥17.4mg的微黃色溶液，測定含量后，將藥液引入到制備軟膠囊的機器中，調節該機器使每個軟膠囊中注入0.287g的藥液，制備在明膠殼內含有尼索地平微黃色溶液的軟膠囊。
實施例2按照實施例1中相同步驟制備具有下列組成的軟膠囊，只是作為輔助表面活性劑的甘油的用量不同。2-A 組分含量(mg/粒)尼索地平5.0甘油4.3聚乙二醇400 275.7總計285mg2-B 組分含量(mg/粒)尼索地平5.0甘油10.3聚乙二醇400 275.7總計291mg
權利要求
1.用于原發性輕、中度高血壓和心絞痛及冠心病合并高血壓治療的口服液狀組合物，包含主藥尼索地平和足量的甘油、適量溶劑和表面活性劑等以形成適合口服的液體。
2.權利要求1的口服液體組合物，其還包括藥用輔料或賦形劑。
3.權利要求1的口服液體組合物，其中所述溶劑為油和聚乙二醇類。
4.權利要求3的口服液體組合物，其中所述油為大豆油或更多的精制植物油。
5.權利要求3的口服液體組合物，其中所述聚乙二醇類為聚乙二醇400。
6.權利要求1的口服液體組合物，其中所述的表面活性劑為非離子型表面活性劑。
7.權利要求1的口服液體組合物，其中所述尼索地平、所述甘油、所述溶劑和所述表面活性劑的比例為1∶1～4∶50～100∶0.5～3(重量)。
8.權利要求7的口服液體組合物，其中所述尼索地平、所述甘油、所述溶劑和所述表面活性劑的比例為1∶1.2～3∶50～80∶0.8～2(重量)。
9.權利要求1的口服液體組合物，其被制成軟膠囊制劑。
全文摘要
一種尼索地平軟膠囊組合物，適合于配制成軟膠囊的液體狀內容物，其含有尼索地平為活性成分，甘油作為輔助表面活性劑、溶劑組分和表面活性劑，還涉及含有所述溶液狀內容物的軟膠囊制劑。其中制劑中尼索地平溶于溶劑中，使小劑量的尼索地平分散均勻度比片劑好，且起效快，克服了普通片劑生物利用度較低的缺點；同時，本品作為一種新劑型，可以為醫患雙方提供一種更新、更好的劑型選擇的可能。
文檔編號A61P35/00GK1436535SQ0210421
公開日2003年8月20日 申請日期2002年2月9日 優先權日2002年2月9日
發明者陳云芳, 萬忠新 申請人:浙江萬聯藥業有限公司