專利名稱：舒筋活血祛痛膏及其制備方法
技術領域：
本發明屬于中藥制品技術領域，主要涉及的是一種舒筋活血祛痛膏及其制備方法。
背景技術：
中醫理論認為，肢體受直接暴力作用或積累性外力的長期作用，或受風寒濕邪的侵襲，或外力作用后復感風寒濕邪，這些外因通過內因，可破壞骨正筋柔的常態，造成筋傷。筋傷造成氣血損傷，正所謂肢體傷于外，氣血傷于內。氣傷則痛，形傷則腫。筋傷的痛、腫主要是氣血瘀滯所致。即外力傷及經絡，經絡受阻，氣血運行失調，流通不暢造成。“……血和則經絡流通，營復陰陽，筋骨勁強，關節清利矣”。
只有血和才能恢復其正常生理功能，所以筋傷的治療應以活血化瘀，通經活絡，消腫止痛為要，佐以溫經散寒之品，以除復感寒邪之弊。
活血接骨止痛膏是平樂正骨的傳統外用藥，臨床應用已近200年。
臨床實踐證明該藥對急、慢性軟組織損傷、勞損性頸肩腰腿痛具有活血化瘀、舒筋活絡、祛風除濕、消腫止痛作用，臨床療效甚佳。但本藥劑型為傳統黑色鉛硬膏，使用不便且含鉛量，易弄臟衣物等缺點，嚴重限制了平樂正骨傳統藥物的發展和推廣應用。

發明內容
本發明的目的在于提供一種具有活血化瘀，通經活絡，消腫止痛作用的舒筋活血祛痛膏，該舒筋活血祛痛膏還具有使用方便，副作用小的特點。
本發明的另一目的是提供該舒筋活血祛痛膏的制備方法。
本發明藥物是由下列組分制成的，用量為重量份當歸2-10、三七1-7、血竭2-15、乳香1-8、沒藥1-8、紅花1-8、大黃4-15、連翹4-15、川續斷2-10、木鱉子3-15、獨活3-10、羌活3-15、木瓜2-10、白芷1-6、赤芍2-8、生地5-15、天冬1-6、兒茶2-8、甘草1-5、冰片5-15、薄荷腦2-7、樟腦7-20。
制備本發明藥物的配方優選重量(份)配比范圍是當歸3-8、三七1-5、血竭4-10、乳香3-5、沒藥3-5、紅花1-4、大黃6-12、連翹6-10、川續3-7、木鱉4-10、獨活3-7、羌活5-10、木瓜3-6、白芷2-5、赤芍2-5、生6-10、天冬2-4、兒茶4-6、甘草1-3、冰片6-10、薄荷腦4-6、樟腦8-12。
將上述各組分制成本發明藥物的制備方法是將當歸、三七、紅花、大黃、連翹、川續斷、木鱉子、獨活、羌活、木瓜、白芷、赤芍、生地、天冬、兒茶、甘草共16種原料加5-10倍70-95％乙醇回流提取2-3次，每次2-3小時，合并濾液；血竭、乳香、沒藥，用5-10倍80-95％乙醇回流提取2次，每次1小時，合并濾液。回收乙醇至相對密度達到1.02-1.08，制成流浸膏。制作由橡膠、松香等組成的基質，再加入流浸膏、冰片、樟腦、薄荷腦，攪勻制成涂料，進行涂膏，切段，蓋襯即得。
本發明藥物的組成中以活血化瘀，通經活絡，消腫止痛為要，佐以溫經散寒之品，以除復感寒邪之弊。當歸、三七、血竭活血化瘀、消腫止痛為君。當歸用于瘀血作痛，跌打損傷、痹痛麻木，善止血虛血瘀之痛，且有散寒功效；三七有活血祛瘀消腫止痛之功效，尤長于止痛。乳香、沒藥并用為宣通臟腑疏通經絡之要藥，且行破血散瘀，行氣活血之功；紅花活血通絡祛瘀止痛；大黃破瘀血、瀉熱毒、破積滯，當歸破血積配以大黃效果增加；連翹清熱解毒，散結消腫，具升浮宣散之力；續斷實續血脈之要藥，滋養筋骨通利關節；木鱉子，通行經絡，散血熱，折傷者血亦瘀而發熱。上述諸藥皆為入血分之品，能協助君藥行活血散瘀，通經活絡，消腫止痛之功，為臣。獨活、羌活以氣為勝，以疏導氣血為用，可通利關節，宣通脈絡；木瓜養血涼血，氣脫能收，氣滯能和，有較好的舒筋活絡作用；地黃涼血滋陰，善逐瘀血，“韓氏醫通”云用當歸導血歸源，血熱當配以生地黃，血積配以大黃；赤芍行瘀止血，涼血消腫，除血痹，破堅積，有“性專下氣，止痛不減當歸”之說；白芷祛風燥濕，消腫止痛；天冬清熱、潤燥、降火、滋陰；兒茶止血、安神、定痛。上述藥物活血涼血，行氣散結。氣為血之帥，氣行則血行，促使君、臣諸藥更好地發揮作用，為佐。冰片鎮靜、醒神、開竅；樟腦、薄荷腦亦為芳香開竅之藥，氣表郁香竄，其力能透筋骨，引表藥入營衛以疏結滯之氣。用于局部有清涼感，可減少不適和疼痛，可使局部毛細血管擴張，增強藥物透皮吸收；甘草調和諸藥。上述藥物共同作用，起醒神開竅，緩解局部癥狀，促進藥物吸收，調和諸藥的作用，為使。
本發明的劑型為橡膠膏劑。清代名醫徐洄溪曾這樣論述“用膏貼之，閉塞其氣，使藥性從毛孔而入其腠理，通經貫絡，或提而出之，或攻而散之，較之服藥尤有力，此至妙法也。”現代研究認為，藥物透皮吸收過程包括釋放、穿透及吸收進入血循環三個階段。釋放系指藥物從基質中脫離出來并擴散到皮膚或粘膜表面上。穿透系指藥物通過表皮進入真皮、皮下組織，對局部組織起作用。吸收系指藥物透入皮膚后或與粘膜接觸后在組織內通過血管或淋巴管進入體循環而產生全身作用。
本發明基于處方組成、劑型和透皮吸收機理，進行了藥理學、毒理學研究以及臨床療效觀察。通過藥理學研究表明，舒筋活血祛痛膏能夠明顯抑制化學刺激和熱刺激導致的疼痛；能夠明顯減輕二甲苯引起的耳腫脹和抑制毛細血管通透性的增加；能夠加快血液流速，增多毛細血管開放量。我們采用舒筋活血祛痛膏流浸膏觀察藥物的毒理學反應，能更好反應該組方的毒理學作用，急性毒性實驗證明，舒筋活血祛痛膏用于完整皮膚或破損皮膚都沒引起局部或全身急性毒性反應；皮膚刺激實驗表明對完整皮膚沒有刺激作用；過敏實驗證明不引起豚鼠的皮膚過敏反應和全身性過敏反應。長期毒性實驗表明，舒筋活血祛痛膏對大白鼠的飲食、行為、情緒、毛色光澤等都沒有影響；對動物體重、各臟器重量及血生化測定，與對照組相比均沒有明顯差別；對心、肝、脾、肺、腎、腦、胸腺和皮膚的組織學結構也沒有明顯影響。臨床效果觀察，也映證了舒筋活血祛痛膏的良好療效。在舒筋活血祛痛膏組和傷濕止痛膏組均出現了個別的局部皮膚過敏，停藥后可自行消失，可能為橡膠過敏。以上研究說明，舒筋活血祛痛膏具有良好的止痛和抗炎療效，而且對微循環有明顯改善；外用無毒無刺激性，用于完整皮膚是安全的。
藥理學實驗舒筋活血祛痛膏的醋酸扭體法止痛實驗，小白鼠背部脫毛貼藥48小時，腹腔注射醋酸，記錄比較15分鐘內小鼠的扭體次數，結果證明其的抑制率為66.7％，鉛硬膏對照藥物為57.3％，陽性對照藥物傷濕止痛膏為36.1％。小白鼠溫水浴甩尾法止痛實驗，背部脫毛貼藥1、2.5、4、6、12、24和36小時在49.5℃水浴中測定甩尾潛伏期，結果舒筋活血祛痛膏從用藥后2.5小時開始起效一直到實驗結束的36小時內各測定時間均有明顯的抑制疼痛的作用，鉛硬膏對照藥物從2.5小時開始起效以后各測定時間都有明顯的抑制作用，傷濕止痛膏從4小時開始起效，且以后的抑制作用也不太明顯。抗炎實驗，小白鼠耳腫脹法，背部脫毛貼藥48小時，舒筋活血祛痛膏對二甲苯引起的耳腫脹有明顯的抑制作用，抑制率為23-33％，與傷濕止痛膏的抑制作用相當。毛細血管通透性，小白鼠背部脫毛貼藥72小時，舒筋活血祛痛膏對二甲苯引起的腹部皮膚毛細血管通透性增加的抑制率為48％，傷濕止痛膏為36％。對微循環的影響，小白鼠耳后背部脫毛貼舒筋活血祛痛膏30分鐘后，耳廓上毛細血管開放量和血液流速都較用藥前有明顯的增加。
毒理學實驗顯示，舒筋活血祛痛膏對完整皮膚沒有刺激作用，對破損皮膚有輕度刺激作用，在用藥后72小時內刺激作用的平均積分都在0.6以下，賦形劑(醫用白膠布)的刺激作用也在0.6以下。過敏實驗證明舒筋活血祛痛膏不引起豚鼠的皮膚過敏反應和全身性過敏反應，長期毒性實驗，對大白鼠連續用藥75天，5天換1次藥，結果與對照組相比，在用藥期間對大白鼠的飲食、行為、情緒、毛色光澤等都沒有影響。實驗結束后對動物體重、各臟器重量及血生化測定表明，本藥對動物體重增長值以及心、肝、脾、肺、腎、腦、胸腺等臟器的體重指數、肝功能、腎功能和血糖等指標與對照組相比均沒有明顯差別。病理學檢查證明，本藥對心、肝、脾、肺、腎、腦、胸腺和皮膚的組織學結構都沒有明顯影響。
臨床觀察下肢骨折病人55例，其中應用活血舒筋祛痛39例，傷濕止痛膏16例，進行臨床對照觀察，結果表明舒筋活血祛痛膏在消腫和活血止痛作用上優于傷濕止痛膏(P＜0.01)。總體療效，舒筋活血祛痛膏組有效率為100％，傷濕止痛膏組有效率為87.5％，經Ridit分析，P＜0.05，兩組療效有顯著性差異。
本發明藥物的組成中由于血竭、乳香、沒藥主要含樹脂，三七、連翹、木瓜等含有皂甙類物質，當歸、白芷、羌活等含有內酯和生物堿類物質，這些成分均溶于醇或醇的水溶液，故采取醇提的路線。并以浸出物量、皂甙和生物堿為指標進行了提取工藝的研究。
具體實施例方式
實施例1組分及用量(重量份)當歸5、三七1、血竭3、乳香4、沒藥4、紅花3、大黃7、連翹6、川續斷3、木鱉子4獨活5、羌活6、木瓜4、白芷4、赤芍4、生地10、天冬3、兒茶5、甘草2、冰片5、薄荷腦4、樟腦8制備方法將當歸、三七、紅花、大黃、連翹、川續斷、木鱉子、獨活、羌活、木瓜、白芷、赤芍、生地、天冬、兒茶、甘草共16種原料加10倍75％乙醇回流提取2次，每次1.5小時，合并濾液；血竭、乳香、沒藥，用5倍95％乙醇回流提取2次，每次1小時，合并濾液。回收乙醇至相對密度達到1.03，制成流浸膏。制作由橡膠、松香等組成的基質，再加入流浸膏、冰片、樟腦、薄荷腦，攪勻制成涂料，進行涂膏，切段，蓋襯，切成7cm×10cm的小塊，即得。
實施例2組分及用量(重量份)當歸4、三七3、血竭6、乳香3、制沒藥3、紅花2、大黃6、連翹5、川續斷5、木鱉子6獨活4、羌活5、木瓜5、白芷4、赤芍3、生地7、天冬3、兒茶4、甘草3、冰片4、薄荷腦4、樟腦11
制備方法將當歸、三七、紅花、大黃、連翹、川續斷、木鱉子、獨活、羌活、木瓜、白芷、赤芍、生地、天冬、兒茶、甘草共16種原料加5倍95％乙醇回流提取3次，每次1.5小時，合并濾液；血竭、乳香、沒藥，用8倍85％乙醇回流提取3次，每次1小時，合并濾液。回收乙醇至相對密度達到1.05，制成流浸膏。制作由橡膠、松香等組成的基質，再加入流浸膏、冰片、樟腦、薄荷腦，攪勻制成涂料，進行涂膏，切段，蓋襯，切成7cm×10cm的小塊，即得。
實施例3組分及用量(重量份)當歸7、三七2、血竭5、乳香3、制沒藥3、紅花4、大黃4、連翹5、川續斷4、木鱉子3獨活4、羌活7、木瓜5、白芷4、赤芍5、生地7、天冬5、兒茶4、甘草1、冰片6、薄荷腦5、樟腦7制備方法將當歸、三七、紅花、大黃、連翹、川續斷、木鱉子、獨活、羌活、木瓜、白芷、赤芍、生地、天冬、兒茶、甘草共16種原料加7倍80％乙醇回流提取3次，每次1.5小時，合并濾液；血竭、乳香、沒藥，用10倍90％乙醇回流提取2次，每次1小時，合并濾液。回收乙醇至相對密度達到1.07，制成流浸膏。制作由橡膠、松香等組成的基質，再加入流浸膏、冰片、樟腦、薄荷腦，攪勻制成涂料，進行涂膏，切段，蓋襯，切成7cm×10cm的小塊，即得。
權利要求
1.一種舒筋活血祛痛膏，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成的藥劑當歸2-10、三七1-7、血竭2-15、乳香1-8、沒藥1-8、紅花1-8、大黃4-15、連翹4-15、川續斷2-10、木鱉子3-15、獨活3-10、羌活3-15、木瓜2-10、白芷1-6、赤芍2-8、生地5-15、天冬1-6、兒茶2-8、甘草1-5、冰片5-15、薄荷腦2-7、樟腦7-20。
2.根據權利要求1所述的舒筋活血祛痛膏，其中各原料的重量配比是當歸3-8、三七1-5、血竭4-10、乳香3-5、沒藥3-5、紅花1-4、大黃6-12、連翹6-10、川續3-7、木鱉4-10、獨活3-7、羌活5-10、木瓜3-6、白芷2-5、赤芍2-5、生6-10、天冬2-4、兒茶4-6、甘草1-3、冰片6-10、薄荷腦4-6、樟腦8-12。
3.根據權利要求1所述的舒筋活血祛痛膏，其中各原料的重量配比是當歸5、三七1、血竭3、乳香4、沒藥4、紅花3、大黃7、連翹6、川續斷3、木鱉子4獨活5、羌活6、木瓜4、白芷4、赤芍4、生地10、天冬3、兒茶5、甘草2、冰片5、薄荷腦4、樟腦8。
4.根據權利要求1所述的舒筋活血祛痛膏，其中各原料的重量配比是當歸4、三七3、血竭6、乳香3、制沒藥3、紅花2、大黃6、連翹5、川續斷5、木鱉子6獨活4、羌活5、木瓜5、白芷4、赤芍3、生地7、天冬3、兒茶4、甘草3、冰片4、薄荷腦4、樟腦11
5.根據權利要求1所述的舒筋活血祛痛膏，其中各原料的重量配比是當歸7、三七2、血竭5、乳香3、制沒藥3、紅花4、大黃4、連翹5、川續斷4、木鱉子3 獨活4、羌活7、木瓜5、白芷4、赤芍5、生地7、天冬5、兒茶4、甘草1、冰片6、薄荷腦5、樟腦7
6.根據權利要求1、2、3、4或5所述的舒筋活血祛痛膏，其特征在于所說的藥劑是橡膠膏劑。
7.根據權利要求6所述的舒筋活血祛痛膏的制備方法，其特征在于將當歸、三七、紅花、大黃、連翹、川續斷、木鱉子、獨活、羌活、木瓜、白芷、赤芍、生地、天冬、兒茶、甘草共16種原料加5-10倍70-95％乙醇回流提取1-3次，每次1.5小時，合并濾液；血竭、乳香、沒藥，用5-10倍80-95％乙醇回流提取1-3次，每次1小時，合并濾液。回收乙醇至相對密度達到1.02-1.08，制成流浸膏。制作由橡膠、松香等組成的基質，再加入流浸膏、冰片、樟腦、薄荷腦，攪勻制成涂料，進行涂膏，切段，蓋襯即得。
全文摘要
本發明涉及的是一種舒筋活血祛痛膏及其制備方法。它是以當歸2－10、三七1－7、血竭2－15、乳香1－8、沒藥1－8、紅花1－8、大黃4－15、連翹4－15、川續斷2－10、木鱉子3－15、獨活3－10、羌活3－15、木瓜2－10、白芷1－6、赤芍2－8、生地5－15、天冬1－6、兒茶2－8、甘草1－5、冰片5－15、薄荷腦2－7、樟腦7－20為原料，加5－10倍70－95％乙醇回流提取2－3次，每次1.5小時，合并濾液；血竭、乳香、沒藥，用5－10倍80－95％乙醇回流提取2－3次，每次1小時，合并濾液。回收乙醇至相對密度達到1.02－1.08，制成流浸膏。制作由橡膠、松香等組成的基質，再加入流浸膏、冰片、樟腦、薄荷腦，攪勻制成涂料，進行涂膏，切段，蓋襯即得。
文檔編號A61K9/06GK1772144SQ200410060219
公開日2006年5月17日 申請日期2004年11月8日 優先權日2004年11月8日
發明者朱太詠, 謝文, 謝艷, 杜志謙, 馬克昌, 郭維淮 申請人:河南省洛陽正骨研究所