專(zhuān)利名稱(chēng)：一種解酒組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，特別涉及一種解酒組合物及其制備方法。
技術(shù)背景
我國(guó)有幾千年的釀酒及飲酒史，酒已成為“中國(guó)文化”的一部分。但過(guò)量飲酒危害 健康，醉酒還可能造成交通事故或影響治安，因此開(kāi)發(fā)解酒保健品，具有重要價(jià)值。
乙醇是酒的主要成分，攝入的乙醇5%未經(jīng)代謝排出體外，95%被吸收進(jìn)入血循 環(huán)，經(jīng)肝臟代謝，先由肝細(xì)胞質(zhì)中的醇脫氫酶(alcohol dehydrogenase, ADH)轉(zhuǎn)化為乙醛， 每分子乙醇代謝需1分子輔酶I (nicotinamide-adenine dinucleotide，NAD)，脫氫反應(yīng)后 NAD轉(zhuǎn)化為還原型輔酶I (NADH)，其反應(yīng)式如下所示
NAD ^^ ^^ NADH乙醇- 乙醛ADH
乙醛轉(zhuǎn)送到肝細(xì)胞線粒體內(nèi)，由線粒體內(nèi)的醛脫氫酶(aldehyde dehydrogenase, ALDH)轉(zhuǎn)化為乙酸，此反應(yīng)同樣需輔酶I參與，NAD也轉(zhuǎn)化為DADH，乙酸最終被轉(zhuǎn)化為二氧化碳和水排出或利用，其反應(yīng)式如下所示
NAD ^^ ^^ NADH乙醇-- 乙酸ADH
上述二步脫氫反應(yīng)生成的NADH，都需經(jīng)線粒體呼吸鏈再氧化生成NAD。而正常細(xì) 胞中再氧化生成NAD的能力是有限的，且不受血液中乙醇濃度的調(diào)節(jié)。正常肝臟代謝乙醇 的速度為8g/h。此外，過(guò)多的NADH將抑制肝細(xì)胞線粒體呼吸鏈的核心三羧酸循環(huán)(citric acid cycle, CAC)，這是酒精誘發(fā)脂肪肝的主要原因。
乙醇代謝速率依賴于肝細(xì)胞代謝酶(ADH，ALDH)的活性，酶活性具有個(gè)體及人種 間的差異，使乙醇轉(zhuǎn)化為乙醛速度快，而乙醛轉(zhuǎn)化為乙酸減慢，乙醛在血液中的累積，易造 成酒精中毒。乙醛是酒精急性中毒的元兇，可導(dǎo)致酶活性及DNA修復(fù)功能喪失，并可使脂肪 過(guò)度氧化，造成脂肪肝及肝纖維化等病理改變。乙醛還改變腦神經(jīng)遞質(zhì)分子結(jié)構(gòu)，抑制蛋白 合成相關(guān)酶類(lèi)及組織免疫功能，造成腦損傷及強(qiáng)迫性飲酒行為。
NADH/NAD比例失衡、乙醛濃度過(guò)高及還原物質(zhì)耗竭是造成酒精相關(guān)損害的主要機(jī) 理。目前尚無(wú)可快速解酒的藥物。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種中西藥結(jié)合的解酒組合物。
本發(fā)明提供的解酒組合物，其原料包括
S-腺苷蛋氨酸或半胱氨酸或蛋氨酸中的一種或兩種以上的混合物、
D-甘油酸或D-甘油酸鹽的一種或混合物、
琥珀酸、胡索酸、檸檬酸、草酰乙酸或蘋(píng)果酸的一種或兩種以上的混合物、
維生素B1或維生素 或維生素化中的一種或兩種以上的混合物、輔酶QlO或輔 酶I中的一種或混合物、
L-谷氨酰胺、佩蘭、茵陳蒿、白芍和布楂葉。
本申請(qǐng)發(fā)明人根據(jù)乙醇吸收、代謝的生化過(guò)程及造成酒精中毒的機(jī)理，結(jié)合傳統(tǒng) 醫(yī)學(xué)，輔以醒腦、安神作用的傳統(tǒng)中藥，制成具有解酒醒神的解酒組合物。本發(fā)明所述解酒 組合物以減少酒精吸收，加速酒精代謝和解毒為主，輔以健胃、健脾之天然營(yíng)養(yǎng)物，以預(yù)防 醉酒及急性酒精中毒。
其中，半胱氨酸、蛋氨酸均可通過(guò)與乙醛結(jié)合，減少乙醛向血循環(huán)釋放，減輕其 毒性。體內(nèi)半胱氨酸可經(jīng)4’ -磷酸泛酸巰基乙胺-L-半胱氨酸、泛酸巰基乙胺代謝為 巰基乙胺。美國(guó)專(zhuān)利US 2005/0148-674A1曾公開(kāi)了采用巰乙胺類(lèi)化合物(cysteamine hydrochloride)促進(jìn)乙醇代謝，增加ADH和ALDH酶活性，降低血液中酒精濃度。
SAM(S-adenosyl-methioninede,SAM)是半胱氨酸的前體，補(bǔ)充SAM通過(guò)促進(jìn)半胱 氨酸合成，代謝為巰乙胺類(lèi)化合物，達(dá)到促進(jìn)乙醇代謝、增加ADH和ALDH酶活性作用；或通 過(guò)半胱氨酸與乙醛結(jié)合，減少乙醛向血循環(huán)釋放，減輕其毒性。另外，SAM是體內(nèi)含硫氨基酸 代謝的中間產(chǎn)物，體內(nèi)最主要的甲基供體，參與體內(nèi)50多種物質(zhì)的甲基化反應(yīng)，SAM在乙醇 代謝及相關(guān)肝損害防護(hù)中有多種功能。SAM體內(nèi)轉(zhuǎn)化為半胱氨酸，后者是體內(nèi)最重要抗氧化 防御體系-谷胱甘肽的組成成分，而且是谷胱甘肽合成的限速環(huán)節(jié)。補(bǔ)充SAM可增加谷胱甘 肽生成，比直接補(bǔ)充蛋氨酸和半胱氨酸更有效，且可預(yù)防乙醇誘導(dǎo)的線粒體膜流動(dòng)性增加。 因此，補(bǔ)充SAM能防止乙醇誘發(fā)的谷胱甘肽耗竭，降低血漿轉(zhuǎn)氨酶，減少酒精引起的肝脂肪 堆積，緩解騷癢，膽汁淤積，血膽紅素升高等相關(guān)病癥。
D-甘油酸(D-ghyceric acid, D-GLAC)是人體內(nèi)糖代謝中間物之一，可由甘油酸 鈣轉(zhuǎn)化制備，體內(nèi)代謝過(guò)程中甘油被ADH催化生成甘油醛(glyCeraldehyde，GA)，GA在ALDH 催化下生成甘油酸，代謝過(guò)程也需要NAD轉(zhuǎn)化為NADH，這與酒精和乙醛的代謝有相似之處。 但甘油代謝反應(yīng)是可逆的，由GLAC生成GA和甘油，利用NADH生成NAD，正好與乙醛脫氫反 應(yīng)相互耦合，促進(jìn)乙醛代謝，其反應(yīng)式如下所示
權(quán)利要求
1.一種解酒組合物，其原料包括S-腺苷蛋氨酸或半胱氨酸或蛋氨酸中的一種或兩種以上的混合物、 D-甘油酸或D-甘油酸鹽的一種或混合物、琥珀酸、胡索酸、檸檬酸、草酰乙酸或蘋(píng)果酸的一種或兩種以上的混合物、維生素B1或維生素 或維生素4中的一種或兩種以上的混合物、輔酶Qio或輔酶I中的一種或混合物、L-谷氨酰胺、佩蘭、茵陳蒿、白芍和布楂葉。
2.一種解酒組合物的制備方法，其特征在于，將等重量的佩蘭、茵陳蒿、白芍、布楂葉 加15-18倍重量水浸泡8-12小時(shí)，放入提取罐中65-70°C加熱提取60-90分鐘，收集提取 液，經(jīng)孔徑為100-200nm超濾膜超濾并濃縮至所述佩蘭、茵陳蒿、白芍及布楂葉總體積的 1/3-1/5，得到水提物；在所述水提物中加入S-腺苷蛋氨酸或半胱氨酸或蛋氨酸中的一種或兩種以上的混合 物、D-甘油酸或D-甘油酸鹽的一種或混合物、琥珀酸或胡索酸或檸檬酸或草酰乙酸或蘋(píng)果 酸的一種或兩種以上的混合物、維生素A或維生素 或維生素化中的一種或兩種以上的 混合物、輔酶QlO或輔酶I中的一種或混合物、L-谷氨酰胺，混合均勻即得。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，S-腺苷蛋氨酸或半胱氨酸或蛋氨酸 中的一種或兩種以上的混合物與所述水提物的質(zhì)量體積比以g/ml計(jì)均為10-20%，優(yōu)選為 15%。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，D-甘油酸或D-甘油酸鹽的一種或混 合物與所述水提物的質(zhì)量體積比以g/ml計(jì)均為0. 25-1. 125%，優(yōu)選為0. 75%。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，琥珀酸或胡索酸或檸檬酸或草 酰乙酸或蘋(píng)果酸的一種或兩種以上的混合物與所述水提物的質(zhì)量體積比以g/ml計(jì)為 1. 2-1. 6%，優(yōu)選為 1. 4%。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，維生素B1或維生素氏或維生素化 一種或兩種以上的混合物與所述水提物的質(zhì)量體積比以g/ml計(jì)均為0. 2-0. 4%，優(yōu)選為 0. 3%。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，輔酶Q10或輔酶I中的一種或混合 物與所述水提物的質(zhì)量體積比以g/ml計(jì)均為0. 3-0. 5%，優(yōu)選為0. 45%。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，L-谷氨酰胺與所述水提物的質(zhì)量體 積比以g/ml計(jì)為10-12%，優(yōu)選為11%。
9.根據(jù)權(quán)利要求2-8任一項(xiàng)所述制備方法制備的解酒組合物。
10.一種藥物制劑，由權(quán)利要求1或9所述的解酒組合物和藥學(xué)上可接受的輔料組成， 所述藥物制劑優(yōu)選為口服液、膠囊、沖劑、片劑、袋泡茶、注射液。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，公開(kāi)了一種解酒組合物，其原料包括S-腺苷蛋氨酸或半胱氨酸或蛋氨酸中的一種或兩種以上的混合物、D-甘油酸或D-甘油酸鹽的一種或混合物、琥珀酸或胡索酸或檸檬酸或草酰乙酸或蘋(píng)果酸的一種或兩種以上的混合物、維生素B1或維生素B6或維生素B2中的一種或兩種以上的混合物、輔酶Q10或輔酶I中的一種或混合物、L-谷氨酰胺、佩蘭、茵陳蒿、白芍和布楂葉。本發(fā)明還提供所述解酒組合物的制備方法。本發(fā)明所述解酒組合物在酒后服用，可減少酒精吸收，加速酒精代謝，輔以健胃健脾功能，可預(yù)防醉酒及酒精中毒，見(jiàn)效快，具有廣泛的應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)A61K31/122GK102038867SQ20101062084
公開(kāi)日2011年5月4日 申請(qǐng)日期2010年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月31日
發(fā)明者唐鐵軍, 白玉杰, 薛麗 申請(qǐng)人:北京迪諾基因科技有限公司