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噻吩衍生物及其藥物用途的制作方法

文檔序號:843586閱讀:249來源:國知局
專利名稱:噻吩衍生物及其藥物用途的制作方法
技術領域
本發明涉及藥物化學領域,具體而言,本發明涉及5- (4-羥基-3,3- 二甲基-1-炔基)-3-((R)-N-((IR,4S)-4-羥基-4-(((S)四氫呋喃_3_氧)甲基)環己烷-4-甲基-環己-3-烯-甲酰胺)噻吩-2-甲酸的有機酸鹽及其制藥應用。
背景技術
就目前而言,治療丙型肝炎病毒感染的藥物雖然已有很多種,但已有的這些藥物易引起多而重的不良反應,有的藥物的治療效果仍不夠理想。PCT國際公開號為W02011/088345A1的專利申請中描述了一些具有治療丙型肝炎病毒感染的活性化合物。

發明內容
本發明公開了某些新的化合物,這些化合物的制備方法,含有這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物的制藥應用。這些化合物顯示了良好的水溶性穩定性與固體形式穩定性。這些化合物的某些化合物顯示特好的穩定性。這些化合物與相應的游離堿相比較其在水中具有很高的溶解性。這些化合物與相應的游離堿相比較因兩者之間的協同增效而驚奇地顯示其抗病毒的活性更高。這些化合物驚人與顯著的穩定性、水溶性、抗病毒的活性為有效制劑與大量使用提供了優勢。

因此,本發明提供了一 種式(III)化合物:{(I) H}+ΙΓ;其中I的化學結構如下:
權利要求
1.5- (4-羥基-3,3- 二甲基-1-炔基)-3- ((R) -N- ((IR,4S) -4-羥基-4- (((S)四氫呋喃-3-氧)甲基)環己烷-4-甲基-環己-3-烯-甲酰胺)噻吩-2-甲酸⑴富馬酸(II)鹽(III)。
2.權利要求1的化合物在制備治療丙型肝炎病毒感染的藥物中的應用。
全文摘要
本發明涉及5-(4-羥基-3,3-二甲基-1-炔基)-3-((R)-N-((1R,4S)-4-羥基-4-(((S)四氫呋喃-3-氧)甲基)環己烷-4-甲基-環己-3-烯-甲酰胺)噻吩-2-甲酸以及衍生物的富馬酸鹽或其藥物學上可接受的溶劑化物及其在制備治療丙型肝炎病毒感染藥物中的應用。
文檔編號A61P31/20GK103087052SQ201110337800
公開日2013年5月8日 申請日期2011年10月31日 優先權日2011年10月31日
發明者不公告發明人 申請人:上海壹志醫藥科技有限公司
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