專利名稱：苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
肺癌是最常見的肺原發(fā)性惡性腫瘤，目前是全世界癌癥死因的第一名，絕大多數(shù)肺癌起源于支氣管粘膜上皮，故亦稱支氣管肺癌。1995年全世界有60萬人死于肺癌，而且每年人數(shù)都在上升，2003年世界衛(wèi)生組織(WHO)公布的死亡率是110萬/年，發(fā)病率是120 萬/年。近50多年來，世界各國特別是工業(yè)發(fā)達(dá)國家，肺癌的發(fā)病率和病死率均迅速上升， 死于癌病的男性病人中肺癌已居首位，而女性患肺癌的發(fā)生率尤其有上升的趨勢。肺癌，已經(jīng)成為嚴(yán)重威脅全世界人民健康和生命的一大殺手，其危險性不容小視。氟苯水楊酰胺類化合物是一種含氟原子的化合物。由于氟原子半徑小、又具有最大的電負(fù)性，所形成的C-F鍵能要比C-H鍵能大得多，增加了含氟有機物的穩(wěn)定性；且由于氟原子的體積小，因而常認(rèn)為是H原子的非經(jīng)典的電子等排體，易產(chǎn)生拮抗作用，即不干擾含氟藥物與相應(yīng)細(xì)胞受體間的相互作用，能在分子水平代替正常代謝藥物，欺騙性地?fù)饺肷锎蠓肿樱瑢?dǎo)致致死合成。當(dāng)藥物分子中引入氟原子時，其電效應(yīng)和模擬效應(yīng)不僅改變了分子內(nèi)部電子密度的分布，而且還能提高化合物的脂溶性和滲透性，在生物膜上的溶解性得到增強，促進(jìn)其在生物體內(nèi)吸收與傳遞速度，使生理作用發(fā)生變化。所以，含氟藥物具有用量少、毒性低、藥效高、代謝能力強等特點。含氟藥物的研究開發(fā)，主要集中在含氟芳香、雜環(huán)化合物的研究開發(fā)上，如二氟尼柳具有很好的抗炎作用，已經(jīng)廣泛應(yīng)用于臨床中。通過對二氟尼柳進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，制備具有抗肺癌活性的含氟新藥，具有非常重大的意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種具有抗肺癌作用的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物。本發(fā)明采用的技術(shù)方案是一種結(jié)構(gòu)如式(I)所示的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用
權(quán)利要求
1. 一種如式(I)所示的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用
2.如權(quán)利要求I所述的應(yīng)用，其特征在于所述苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物為表I化合物之一表I :
3.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于所述苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物為下列化合物之一 I-4,1-12、1-15 1-17、1-19, 1-23, 1-28, 1-31。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種結(jié)構(gòu)如式(I)所示的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的有益效果主要體現(xiàn)在提供了一種具有抗肺癌作用的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物，為新藥篩選提供研究基礎(chǔ)，具有重大應(yīng)用前景。
文檔編號A61K31/609GK102600182SQ20121005550
公開日2012年7月25日 申請日期2012年3月5日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月5日
發(fā)明者全勇, 李蒙, 胡映松, 胡紅丹, 鐘光祥, 陳婷婷 申請人:浙江工業(yè)大學(xué)