專(zhuān)利名稱(chēng)：射干異黃酮類(lèi)化合物在制備預(yù)防和治療紫外線致皮膚損傷藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及天然藥物化學(xué)及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及射干異黃酮類(lèi)化合物在制備預(yù)防和治療紫外線致皮膚損傷藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
射干是鳶尾科射干屬植物射干Belamcanda chinensis (L. )DC.的干燥根莖。味苦寒，入肝、肺經(jīng)，具有清熱解毒、利咽消痰、散血消腫的功效，主治咽喉腫痛、痰咳氣喘等。為常用中藥材，且資源豐富。研究表明，射干中含有豐富的異黃酮類(lèi)化合物，是其特征成分之一。已報(bào)道的射干含有的主要成分為野鳶尾苷元，鳶尾黃素，次野鳶尾黃素，鳶尾黃 酮新苷元A,白射干素,野鳶尾苷，鳶尾苷等(L. Jin, Y. S. Jin, H. S. Chen, at al. Phinolicconstituents of Belamcanda chinensis Chemistry of Natural Comp 2007 ；43 (6)700-701 ；Jin Li, Chen Hai—sheng, Jin Yong-Sheng, at al. Chemical constituentsfrom Belamcanda chinensis Journal of Asian Natural Products Research 2008,10(1) :89-94;胡小蘭，徐謚，黃天霞等，射干中化學(xué)成分的分離與鑒定，中藥通報(bào)，1982，7(1) 29 30 ;吉文亮，秦民堅(jiān)，王崢濤，射干的化學(xué)成分研究(I)，中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)，2001,32(3) 197 199 ；Yamaki M, et al. , Planta Med.,1990,56(3) 335 ；HydeyukiIto, Satomi Onoue, et al. , Isoflavonoids from Belamcanda chinensis, Chem. Pharm.Bull, 2001,49 (9) :1229 1231 ;周立新等，射干的化學(xué)成分研究(I)，中草藥，1996，27 (I)8-10 ;秦民堅(jiān)等，射干的化學(xué)成分研究(II)，中草藥，2004，35 (5) :487 489 ；ffon Sick Wooet al,An Isoflavone Noririsflorentin from Belamcanda chinensis,Phytochemistry,1993,33(4) 939 940)。射干中的主要成分鳶尾苷及其苷元鳶尾黃素的抗炎作用機(jī)制進(jìn)行了深入的研究(吳澤方等，射干與白射干、川射干(鳶尾)的藥理作用比較，中藥藥理。1990 ;6(6)28—30 ;Park EK.at al, Passive cutaeneous anaphy-Iaxy-inhibitory action oftectorigenin,a metabolite of tectoridin by intestinal microflora. Bio Pharm bull2004 ；27 (7) :1099-1121) 0秦民堅(jiān)等研究了從射干中分離得到的野鳶尾苷元、鳶尾苷元、鳶尾苷和5，6，7，4’ -四羥基-8-甲氧基異黃酮均具有清除自由基的作用(秦民堅(jiān)等，射干中異黃酮成分清除自由基的作用，中草藥，2003 ；34(7) :640-641)。韓楊等報(bào)道射干60%乙醇提取液，250mg生藥/mL時(shí)明顯對(duì)抗流感病毒FM1、腺病毒III致胞病變，對(duì)單純皰疹病毒致細(xì)胞病變有延遲發(fā)生作(韓楊等，射干的抗病毒實(shí)驗(yàn)研究，中草藥，2004 ;35 (3) :306-308)。鳶尾苷元、野鳶尾苷元及它們的苷對(duì)大鼠晶狀體醛糖還原酶都有抑制作用(Jung SH, etal. Isoflavonoids from the rhizomes of Belamcanda chinensis and their effects onaldose reductase and sorbitol accummulation in streptozotocin induced diabeticrat tissues Arch Pharm Res 2002 ；25 (3) :306-312)。野鳶尾苷(iridin,以下簡(jiǎn)稱(chēng)BCl)、鳶尾黃素(tectorigenin,以下簡(jiǎn)稱(chēng)BC2)、鳶尾黃素-4'-葡萄糖苷(tectorigenin-4’ -glucoside,以下簡(jiǎn)稱(chēng)BC3)、野鳶尾苷元(irigenin,以下簡(jiǎn)稱(chēng)BC4)、鳶尾苷(tectoridin,以下簡(jiǎn)稱(chēng)BC5)是從鳶尾科射干屬植物身寸干 Belamcanda chinensis (L.)DC.中分得的異黃酮化合物(Jin Li, Chen Hai-sheng*,Jin Yong-Sheng, Liang Shuang,Liu Jian-Guo Chemical constituents from Belamcandachinensis Journal of Asian Natural Products Research 2008,10 (I) :89-91 ;邱鷹昆等射干的化學(xué)成分研究中國(guó)藥學(xué)雜志2006 ；41 (15) :1133-1135)。至今未見(jiàn)有關(guān)野鳶尾苷(BCl)、鳶尾黃素(BC2)、鳶尾苷元-4'-葡萄糖苷(BC3)、野鳶尾苷元(BC4)、鳶尾苷(BC5)等化合物對(duì)紫外線致皮膚損傷的保護(hù)作用方面的報(bào)道
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供射干異黃酮類(lèi)化合物，特別是野鳶尾苷(BCl)、鳶尾黃素(BC2)、鳶尾苷元-4'-葡萄糖苷(BC3)、野鳶尾苷元(BC4)、鳶尾苷(BC5)這五個(gè)化合物的新用途。本發(fā)明提供了射干異黃酮類(lèi)化合物在制備預(yù)防和治療紫外線致皮膚損傷藥物中的應(yīng)用，該射干異黃酮類(lèi)化合具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)通式
權(quán)利要求
1.射干異黃酮類(lèi)化合物在制備預(yù)防和治療紫外線致皮膚損傷藥物中的應(yīng)用，該射干異黃酮類(lèi)化合具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)通式R1 O \6 其中 化合物(I)野鳶尾苷 R1 = R4 = OH, R2 = R5 = R6 = OCH3, R3 = Oglu ； 化合物⑵鳶尾黃素 R1 = R3 = R5 = OH, R2 = OCH3, R4 = R6 = H ；化合物⑶鳶尾黃素-4'-葡萄糖苷R1 = R3 = OH, R2 = OCH3, R5 = Oglu, R4 = R6 =H； 化合物⑷野鳶尾苷元R1 = R4 = R3 = OH, R2 = R5 = R6 = OCH3 ； 化合物(5)鳶尾苷 R1 = R5 = OH, R2 = OCH3, R3 = Oglu, R4 = R6 = H。
全文摘要
本發(fā)明涉及天然藥物化學(xué)及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明提供了射干異黃酮類(lèi)化合物，特別是野鳶尾苷(BC1)、鳶尾黃素(BC2)、鳶尾黃素-4′-葡萄糖苷(BC3)、野鳶尾苷元(BC4)、鳶尾苷(BC5)這五個(gè)化合物的新用途，本發(fā)明采用紫外照射小鼠皮膚損傷模型實(shí)驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)BC1、BC2、BC3、BC4、BC5能顯著改善紫外照射所致皮膚病理表現(xiàn)，如能顯著抑制了紫外照射所致的皮膚角質(zhì)細(xì)胞凋亡，顯示了顯著的細(xì)胞保護(hù)作用；能顯著抑制紫外照射后受損皮膚組織的炎癥反應(yīng)；和顯著減輕紫外照射后受損皮膚組織勻漿的氧化損傷。本發(fā)明的射干異黃酮化合物可用于制備預(yù)防和治療紫外線致皮膚損傷的藥物。
文檔編號(hào)A61P17/16GK102631362SQ20121008740
公開(kāi)日2012年8月15日 申請(qǐng)日期2012年3月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月19日
發(fā)明者倪鑫, 朱曉燕, 金麗, 陳海生 申請(qǐng)人:中國(guó)人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)