專利名稱：一種具有解酒保肝作用的組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種具有解酒護肝的組合物及其在制備解酒護保藥品和食品方面的用途，屬于藥品和食品的技術領域。
背景技術：
中國是酒生產消費大國，每年消費的酒類飲料達2000余萬噸，嗜酒或酒精依賴人群達到2億左右，急慢性酒精中毒率日益增高。急性酒精中毒俗稱醉酒，是飲入過量的酒精或酒精飲料后引起的中樞神經系統、消化系統、呼吸系統、心腦血管系統等的損失過程，表現為情緒失控、意識障礙、呼吸抑制、甚至死亡等。慢性酒精中毒引起的脂肪肝、肝硬化、肝癌發病率逐年上升，是我國人民肝損傷的主要誘因之一。因此，根據中國人的體質特點，結 合酒精中毒原理，對藥物的解酒護肝機理進行研究，研制一種有效的解酒護肝藥迫在眉睫。酒精中毒主要是由酒中的主要成分乙醇及其代謝絮亂引起的。肝臟是乙醇代謝的主要場所。乙醇進入肝臟后，首先由乙醇脫氫酶(ADH)代謝生成乙醛，乙醛繼而由乙醛脫氫酶(ALDH)代謝成為乙酸，最后分解為二氧化碳和水。在乙醛的代謝過程中，ALDH起著很重要的作用，但在人體中具有氧化作用的只有ALDH1和ALDH2兩種同工酶，其中ALDH2是ALDH中生理活性最強的一種同工酶。據資料顯示，50%中國人缺乏ALDH2，飲酒后極易造成乙醛濃度增高及蓄積，使肝細胞膜抗原發生改變、肝細胞代謝紊亂，產生自由基和脂質過氧化物等。因此，體內不能產生正常的乙醛脫氫酶是引起中國人急性酒精中毒和酒精性肝病的主要原因之一。目前，市場上的解酒藥按功效主要可以分為三類。第一類是酒精吸收抑制劑，以乙醇脫氫酶為主要成分，將酒精在胃腸道內代謝掉。這類解酒藥的特點是在酒前服用以減少進入血液內的酒精量，酒后服用則不能清除乙醇及其代謝產物乙醛。第二類為保肝類藥物，主要是針對肝臟系統有保護作用，而對其他系統，如心血管系統，沒有明顯的保護作用。第三類是興奮劑型，該藥進入機體產生類皮質激素應激效應，中和酒精對中樞神經的抑制作用，達到醒酒的目的，但這類解酒藥僅治標不治本，長期使用還會對人體中樞神經造成傷害。因此，研制一種符合中國人體質特點的、作用全面的、副作用少的快速解酒護肝藥具有重要的社會意義和經濟價值。

發明內容
基于以上技術背景，本發明提供了一種具有解酒保肝功效的組合物，本發明的另一個目的是提供這種組合物在制備具有解酒保肝作用的藥品和食品方面的用途。它能增強人對酒精的代謝能力，舒緩人酒后情緒，提高反應能力，并清除自由基，輔助治療及預防酒精性肝損傷。本發明的又一目的是提供這種組合物及其制劑的相關制備方法。本發明的組合物由下列重量份的藥物制成的葛花10 200，枳犋子50 300，蒲公英5 300，甘草5 100，烏梅5 50，丙氨酸I 10，谷氨酰胺I 10。具體地，本發明是由下列重量份的藥物制成葛花50 150，枳犋子60 200，蒲公英10 150，甘草30 80，烏梅10 40，
丙氨酸2 5，谷氨酰胺3 7。上述組合物中的葛花、枳犋子、蒲公英、甘草、烏梅可以用提取物代替，也可以是將上述原料藥混合后，采用水提醇沉的方式獲得提取物。組合物可以制成任何藥學和食品學上可以接受的劑型。所述組合物在制備成制劑的過程中可以加入賦形劑、增稠劑、輔料和矯味劑，制成食品學和藥劑學上任何形式可以接受的劑型，可以是膠囊、片劑、顆粒沖劑、袋泡茶、口服 液、醋等口服劑型的產品。其中解酒醋的制備方法為(I)取處方量葛花、枳犋子、蒲公英、烏梅、甘草，加入6 10倍水加熱提取I 2h，過濾，濾渣加入2 5倍水提取3 5h。合并兩次濾液，調整生藥量為100 200g/L ；(2)加入澄清劑，靜置10 12h，過濾；(3)濾液加入丙氨酸kg、谷氨酰胺kg，攪拌均勻；(4)在步驟(3)混合液加入米醋、蔗糖得到解酒醋；其中解酒膠囊的制備方法為(I)取處方量葛花、積犋子、蒲公英、烏梅、甘草，加入5 10倍量50 90%乙醇回流提取兩次，過濾，合并兩次濾液，濃縮得到浸膏；(2)浸膏加入糊精，干燥、粉碎得到浸膏粉；(3)浸膏粉加入丙氨酸、谷氨酰胺，混勻，然后裝入膠囊，即得。本發明組合物的藥物用途，解酒是指增加人體對酒精的耐受程度，推遲共濟失調期和昏睡期，并縮短由于過量飲酒而引起的昏睡期。所述的藥物用途，解酒是指減少飲酒后體內乙醇、乙醛等有害物質的含量。所述的藥物用途，解酒是指緩解人飲酒后短期內惡心、嘔吐、臉紅、過敏、心跳加速、血壓升高等不良反應。所述的藥物用途，解酒是指緩解宿醉，包括頭暈頭痛、惡心、食欲不振、疲乏無力等不適狀況。所述的藥物用途，解酒是指緩解由于飲酒引起的情緒緊張，提高人酒后的清醒度和反應能力。所述的藥物用途，解酒是指通過抑制乙醇吸收、并提高乙醇脫氫酶活力，有效地減少血液內乙醇含量。所述的藥物用途，護肝是指提高過氧化氫酶、谷胱甘肽轉移酶、超氧化物歧化酶的活力，清除自由基，達到保護肝臟的目的。本發明組合物的主要成分為葛花、枳犋子、蒲公英、甘草、烏梅、谷氨酰胺和丙氨酸。葛花、枳犋子、蒲公英、甘草、烏梅均為藥食同源中藥，葛花中含有葛花素、大豆苷、大豆苷元等。葛花素具有改善心肌代謝、降血壓、抑制動脈硬化、改善微循環的作用；枳犋子是鼠李科植物拐棗的種子，是民間常用的解酒食品；烏梅主要成分為有機酸、氨基酸、萜類、糖類等，臨床上常用于治療過敏。
和以往的解酒藥相比，組合物的有益效果在于以下四個方面一、解酒機理。組合物進入人體后，顯著提高乙醇脫氫酶活性，并激活過氧化氫酶通路，機體在乙醛脫氫酶缺失的情況下也能夠迅速有效地將乙醇代謝為乙酸，是一種適合中國人體質的解酒藥。二、鎮靜提神、保護中樞神經。在保護中樞神經的前提下，組合物能夠提高人酒后反應能力、舒緩人酒后情緒、減輕睡意。相比鎮靜類藥物是一大進步。試驗例I本發明組合物對實驗型急性酒精中毒小鼠的預防作用原理小鼠灌胃一定量的酒精后，會出現翻正反射消失的現象，可以作為小鼠醉酒的標志。從灌胃后到翻正反射消失的時間，稱為睡眠潛伏期；翻正反射消失到恢復的時間，稱為醒酒時間。小鼠醉酒率、睡眠潛伏期、醒酒時間，都是衡量解酒藥功效的常用指標。因此，在解酒藥的研發過程中，常常用小鼠醉酒實驗來考察解酒藥對急性酒精中毒的預防作用。目的研究本發明組合物對急性酒精中毒的預防作用。樣品以實施例I中提供的方法制備得到的解酒醋、實施例2中的解酒膠囊、海王金樽咀嚼片混懸液、甘津白茶含片混懸液 進行急性酒精中毒預防作用的研究。實驗方法健康雄性昆明小鼠120只，隨機分為6組，每組20只。組I、組II、組III為給藥組，分別灌胃解酒醋高、低劑量和解酒膠囊高劑量，給藥量分別以相當于人用量的2倍(低劑量)和4倍(高劑量)給藥。組IV、組V為陽性對照組，分別灌胃海王金樽混懸液、甘津白茶含片混懸液，給藥量為人用給藥量的4倍。組VI為造模組，灌胃等體積蒸餾水。給藥30min后，各組分別按最適給酒量灌胃56°紅星二鍋頭。觀察小鼠的活動情況，記下各組小鼠翻正反射消失只數、睡眠潛伏期、醒酒時間。計算醉酒率，醉酒率=翻正反射消失只數/小鼠只數。實驗結果見表I。表I小鼠醉酒實驗結果
H總只數醉酒率(％)丨死亡數(只) 醒酒時間(rain)
組I~解酒醋低劑量組 2080I259±77. OS*~
組II 解酒醋高劑量組 20WrO266.67 + 9Γ~
組III解酒膠囊2062*O261.34±72. 3(Γ
組IVHl聿組1995I304. 18±61.77
組V 海王金樽組20902306.43 ±97.20
MVI造模組2090I321. 5 + 84.09~與造模組相比，*ρ〈0·05，**ρ〈0· OI從以上實驗結果來看，解酒醋高劑量低劑量能顯著縮短醒酒時間，高劑量能顯著地降低小鼠醉酒率。試驗例2本發明組合物對小鼠酒后血液內乙醇和乙醛含量的影響目的為了進一步證明本發明對乙醇代謝的影響，以實施例I中提供的方法制備得到的解酒醋及實施例3中的解酒片作為研究對象，研究其對小鼠酒后乙醇代謝的影響。方法健康雄性昆明小鼠60只，隨機分為6組，分別為造模組、解酒醋低劑量組、解酒醋中劑量組、解酒醋高劑量組、解酒片組、陽性對照組。空白組灌胃蒸餾水、受試藥組灌胃解酒醋和解酒片，陽性對照組灌胃5倍劑量的清醒咀嚼片。給藥30min后按O. 15ml/10g灌胃紅星二鍋頭，空白組灌胃等體積蒸餾水。給酒后I. 5h小鼠摘眼球取血，采用氣相色譜法測血清中乙醇、乙醛的含量。結果見表2。表2小鼠酒后血液內乙醇和乙醛含量

權利要求
1.一種具有解酒保肝作用的組合物，其特征在于它的原料組分比是葛花10 200，枳犋子50 300,蒲公英5 300,甘草5 100,烏梅5 50,丙氨酸I 10,谷氨酰胺I 10。
2.根據權利I所述的組合物，其特征在于它的原料組分比是葛花60 150，枳犋子100 250,蒲公英30 150,甘草20 80,烏梅10 40,丙氨酸2 5,谷氨酸胺3 7。
3.根據權利要求I或2任一所述的組合物，其特征在于葛花、枳犋子、蒲公英、烏梅可用提取物代替。
4.根據權利要求I或2任一所述的組合物，其特征在于葛花、枳犋子、蒲公英、甘草、烏梅可混合后直接加入水提取得到提取物。
5.根據權利要求I或2任一所述的組合物，其特征在于葛花、枳犋子、蒲公英、甘草、烏梅可采用水煎-乙醇沉法處理，乙醇濃度為50% 95%，并通過濃縮醇提液得到提取物。
6.根據權利3-5任一所述的組合物，其特征在于，所述組合物通過加入賦形劑、增稠齊U、輔料和矯味劑等輔料，制成食品學和藥劑學上任何形式可以接受的劑型。
7.根據權利6所述的組合物，其特征在于，所述劑型是膠囊、片劑、顆粒沖劑、袋泡茶、口服液或醋。
8.權利1-7所述的組合物在制備解酒保肝的藥品、保健食品以及其他任何形式食品中的應用。
9.根據權利要求1-7任一所述的具有解酒保肝作用組合物，其特征在于，制備方法如下解酒醋的制備方法為 (1)取處方量葛花、枳犋子、蒲公英、烏梅、甘草，加入6 10倍水加熱提取I 2h，過濾，濾渣加入2 5倍水提取3 5h。合并兩次濾液，調整生藥量為100 200g/L ； (2)加入澄清劑，靜置10 12h，過濾； (3)濾液加入丙氨酸kg、谷氨酰胺kg，攪拌均勻； (4)在步驟(3)混合液加入米醋、蔗糖得到解酒醋； 解酒膠囊的制備方法為 (1)取處方量葛花、枳犋子、蒲公英、烏梅、甘草，加入5 10倍量50 90%乙醇回流提取兩次，過濾，合并兩次濾液，濃縮得到浸膏； (2)浸膏加入糊精，干燥、粉碎得到浸膏粉； (3)浸膏粉加入丙氨酸、谷氨酰胺，混勻，然后裝入膠囊，即得。
10.根據權利8所述的藥物用途，解酒是指增加人體對酒精的耐受程度，推遲共濟失調期和昏睡期，并縮短由于過量飲酒而引起的昏睡期；或指減少飲酒后體內乙醇、乙醛等有害物質的含量；或指緩解人飲酒后短期內惡心、嘔吐、臉紅、過敏、心跳加速、血壓升高等不良反應；或指緩解宿醉，包括頭暈頭痛、惡心、食欲不振、疲乏無力等不適狀況；或指緩解由于飲酒引起的情緒緊張，提高人酒后的清醒度和反應能力；或指通過抑制乙醇吸收、并提高乙醇脫氫酶活力，有效地減少血液內乙醇含量；護肝是指提高過氧化氫酶、谷胱甘肽轉移酶、超氧化物歧化酶的活力，清除自由基，達到保護肝臟的目的。
全文摘要
本發明涉及一種具有解酒保肝作用的組合物。它由葛花、枳椇子、蒲公英、甘草、烏梅、丙氨酸、谷氨酰胺按比例組成，經加工可制成各種具有解酒保肝作用的產品。這種組合物具有提高人體對酒精的耐受力、預防急性酒精中毒、輔助治療酒精性肝損傷和酒精過敏等作用。此外，本發明還涉及了這種組合物制成各種食品、藥品的方法。
文檔編號A61P25/28GK102846771SQ20121022925
公開日2013年1月2日 申請日期2012年7月4日 優先權日2012年7月4日
發明者賈強, 向興泉, 羅文敏, 林澤武, 孫超, 付軍, 龍漢武, 戚燕強, 向立容, 祁翔, 劉燕 申請人:貴州省生物研究所, 貴州苗姑娘飲品有限責任公司