專利名稱:千層紙素a在制備治療肺炎藥物中的應用的制作方法
技術領域:
本發明涉及千層紙素A在制備治療肺炎藥物中的應用,屬于醫藥領域。
一背景技術:
千層紙素A(OroxylinA)是從木蝴蝶的種子中提取分離出來的一種黃酮類化合物,具有明顯的抗菌活性,對痢疾桿菌、白喉桿菌、綠膿桿菌、葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌以及腦膜炎球菌等均有抑制作用,最低抑菌濃度(MIC)在64-128 yg/ml之間。但目前為止國內外未見千層紙素A用于治療細菌性肺炎報道。細菌性肺炎是由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、軍團菌等感染所引起的疾病,該病在兒童、老年人和免疫缺陷患者中病死率極高。近年來,抗 生素的大量使用導致細菌耐藥率增高,使得細菌性肺炎的治療面臨無藥可治的局面。目前臨床上以金黃色葡萄球菌所導致的肺炎病情較為嚴重,尤其是耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)引起的肺炎病死率仍然較高。目前治療金黃色葡萄球菌肺炎的藥物通常使用苯唑西林和氯唑西林,但由于MRSA的出現,常常會導致治療失敗。因此,尋找新型、安全的治療藥物迫在眉睫。千層紙素A是來源于我國傳統中藥材黃芩、木蝴蝶等的成分,本發明研究證實了千層紙素A對細菌性肺炎,尤其是耐藥性金黃色葡萄球菌引起的肺炎具有較好的治療效果。
二
發明內容
千層紙素A的分子結構如下
OH O
人廣J本發明通過兔紅細胞溶血試驗、人肺上皮細胞(A549)損傷的保護試驗以及小鼠金葡菌肺炎模型證實其治療金葡菌感染作用。
三具體實施例方式I.溶血試驗純化的a-溶血素于96孔板中作連續的二倍稀釋,每個孔中加入IO7個兔紅細胞,于37°C中孵育30min后離心。使紅細胞溶解的最高稀釋倍數視為溶血滴度(Hemolysistitre)o不加千層紙素A和加入不同濃度的千層紙素A后a -溶血素的溶血滴度如下表I :表I.千層紙素A對a -溶血素溶血活性的抑制作用
權利要求
1.千層紙素A在制備治療肺炎藥物中的應用。
2.如權利要求I所述藥物包括藥學上可接受的以下劑型,包括膠囊劑、片劑、注射劑。
3.如權利要求I所述肺炎指細菌性肺炎和真菌性肺炎。
4.如權利要求3所述細菌性肺炎是指由金黃葡萄球菌引起的肺炎。
全文摘要
本發明涉及千層紙素A在制備治療肺炎藥物中的應用,通過兔紅細胞溶血試驗、人肺上皮細胞(A549)損傷的保護試驗以及小鼠金葡菌肺炎模型證實其對金葡菌感染的治療作用。與用抗生素治療相比較,使用千層紙素A治療具有無耐藥性,治愈率高的特點。
文檔編號A61P31/04GK102755311SQ20121022964
公開日2012年10月31日 申請日期2012年7月5日 優先權日2012年7月5日
發明者牛效迪, 董靖, 鄧旭明, 邱家章 申請人:吉林大學