專利名稱:一種改性卵磷脂絡合碘及其制備方法和用途的制作方法
技術領域:
本發明涉及有機碘化合物,更具體地,涉及一種改性卵磷脂絡合碘及其制備方法和用途。
背景技術:
卵磷脂屬于一種混合物,是存在于動植物組織以及卵黃之中的一組黃褐色的油脂性物質,其構成成分包括磷酸、膽堿、脂肪酸、甘油、糖脂、甘油三酸酯以及磷脂。卵磷脂分子結構如下
權利要求
1.一種改性卵磷脂絡合碘,其具有式(I)所示的結構
2.根據權利要求I所述的改性卵磷脂絡合碘,其特征在于,R2選自飽和油酸、亞油酸、亞麻酸和花生四烯酸的烴基;優選地,R2選自氫化、羥基化、鹵化、羥鹵化、磺化的油酸、亞油酸、亞麻酸和花生四烯酸的烴基。
3.—種權利要求I或2所述改性卵磷脂絡合碘的制備方法,該方法包括使式(2)所示的改性卵磷脂在催化劑存在下與碘反應生成式(I)所示改性卵磷脂絡合碘的步驟
4.權利要求3所述的制備方法,其特征在于,該方法包括如下步驟 a.將式(2)所示的改性卵磷脂溶于溫度為3(T60°C下的冰醋酸溶劑中,攪拌至完全溶解;
5.根據權利要求3或4所述的制備方法,其特征在于,R2選自飽和油酸、亞油酸、亞麻酸和花生四烯酸的烴基;優選地,R2選自氫化、羥基化、鹵化、羥鹵化、磺化的油酸、亞油酸、亞麻酸和花生四烯酸的烴基。
6.根據權利要求3或4所述的制備方法,其特征在于,式(2)所示的改性卵磷脂采用以下任一方法制備而成 Ca)在鎳或鈀催化劑存在下,將卵磷脂,例如大豆卵磷脂與過量氫氣發生加成反應,即得到氫化卵磷脂; (b)在有機酸,例如乳酸的存在下,將卵磷脂,例如大豆卵磷脂與過量過氧化氫發生反應,即得到羥基化卵磷脂; (c)將卵磷脂,例如大豆卵磷脂與過量鹵化氫發生加成反應,即得到鹵化卵磷脂; Cd)將卵磷脂,例如大豆卵磷脂與過量次氯酸發生反應,即得到羥氯化卵磷脂; Ce)將卵磷脂,例如大豆卵磷脂與過量SO3發生反應,即得到磺化卵磷脂。
7.—種藥物組合物,其包含權利要求I或2所述的改性卵磷脂絡合碘以及任選的藥學上可接受的賦形劑和/或載體; 優選地,所述藥物組合物為固體口服制劑,優選為片劑、軟膠囊、膠囊劑或顆粒劑。
8.根據權利要求I或2所述的改性卵磷脂絡合碘和/或根據權利要求7所述的藥物組合物在制備用于治療血管痙攣性視網膜炎、出血性視網膜炎、玻璃體出血、玻璃體混濁、中央靜脈閉合性視網膜炎、嬰兒哮喘、支氣管炎、缺碘性甲狀腺腫和缺碘性甲狀腺機能減退的藥物中的用途。
全文摘要
本發明涉及一種改性卵磷脂絡合碘及其制備方法和用途。該改性卵磷脂絡合碘具有式(1)所示的結構其中,R1和R2獨立地代表飽和脂肪酸的烴基。本發明的改性卵磷脂絡合碘的穩定性好,與卵磷脂絡合碘一樣,可用于治療碘引起的甲狀腺腫、兒童甲狀腺機能減退和增進視網膜新陳代謝等適應癥,并具有依從性好、療效確實的優點。而且改性卵磷脂絡合碘比卵磷脂絡合碘提高了乳化穩定性和分散性,抗氧化性大大提高,有利于藥品質量及穩定性。
文檔編號A61P5/14GK102757461SQ201210249808
公開日2012年10月31日 申請日期2012年7月18日 優先權日2012年7月18日
發明者劉瑩, 張玥, 王勇, 王淑君, 田寧, 陳斌, 陳波, 黃博 申請人:南開允公藥業有限公司, 西藏林芝百盛藥業有限公司, 遼寧思百得醫藥科技有限公司