專利名稱：4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其制備方法與應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及新化合物的制備方法與應用，具體是4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑的合成與作為制備抗癌藥的應用。
背景技術：
5-(4-氯苯甲基)-4_叔丁基-2-氨基噻唑氫溴酸鹽是重要的醫藥中間體
5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑與芳香醛反應得到的化合物具有生物活性，作為C0X-2抑制劑在制藥中應用[湖南大學學報自然科學版，2009，36 (2)，70-74 ;中國發明專利，CN 101492426]。中國發明專利(CN1018445026，CN101781269)描述了 5- (4-氯苯甲基)-4-叔丁基噻唑衍生物和4-叔丁基-2-(硝基芐亞氨基)噻唑的制備及其作為制備抗腫瘤藥物的應用。

發明內容
本發明的目的在于提供化學結構式I所示的4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其鹽
權利要求
1.化學結構式I所示的4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑或其鹽
2.權利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑鹽是4-叔丁基-5-[I-(4-氯苯基)-2-硝乙基]-2-乙酰氨基噻唑氫溴酸鹽或4-叔丁基-5-[I-(4-氯苯基)-2_硝乙基]-2-丙酰氨基噻唑氫溴酸鹽。
3.權利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑鹽是4-叔丁基-5-[I-(4-氯苯基)-2-硝乙基]-2-(4-氯苯甲酰氨基)噻唑氫溴酸鹽。
4.權利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑鹽是4-叔丁基-5-[l-(4-氯苯基)-2-硝乙基]-2-[3，5-二(三氟甲基)苯甲酰氨基]噻唑氫溴酸鹽。
5.權利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑鹽是4-叔丁基-5-[I-(4-氯苯基)-2-硝乙基]-2-(3，5- 二硝基苯甲酰氨基)噻唑氫溴酸鹽。
6.權利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑鹽是4-叔丁基-5-[I-(4-氯苯基)-2_硝乙基]_2_(2，6- 二氟苯甲酸氨基)噻唑氫溴酸鹽。
7.權利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑鹽是4-叔丁基-5-[I-(2，4- 二氯苯基)_2_硝乙基]_2_(3，5- 二硝基苯甲酷氨基)噻唑氫溴酸鹽。
8.權利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑鹽是4-叔丁基-5-[I-(2，4- 二氯苯基)_2_硝乙基]_2_(2，6- 二氟苯甲酸氨基)噻唑氫溴酸鹽。
9.權利要求f8中任一項所述4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑或其鹽的制備方法，其特征在于4-叔丁基-5-( I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑的制備方法為4-叔丁基-5-( I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其氫溴酸鹽經酰化制得4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其氫溴酸鹽；4_叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑氫溴酸鹽經中和制得4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑；制備反應如下
10.權利要求I 8中任一項所述4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑或其鹽在制備抗癌藥物中的應用。
全文摘要
本發明涉及化學結構式I所示的4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其鹽式中Y1、Y2、Y3、Y4選自H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Z選自C1~C2烷基、C3~C4直鏈或支鏈烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直鏈或支鏈烷基，或芳基。4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮經加成、鹵代和環合制得4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑；再經酰化得4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑。4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其鹽在制備抗癌藥物中的應用。
文檔編號A61K31/426GK102964312SQ20121050874
公開日2013年3月13日 申請日期2012年12月3日 優先權日2012年12月3日
發明者胡艾希, 彭俊梅, 申坤, 李婉, 顏曉維, 方毅林 申請人:湖南大學