專利名稱：一種夫西地酸鈉脂質體注射劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種脂質體注射劑及其制法，具體涉及ー種夫西地酸鈉脂質體注射劑及其制法，屬于藥物制劑技術領域。
背景技術：
夫西地酸鈉，其化學名稱為16 a-こ酰氧基-3 @，11 ニ羥基-43，8 3，14a-三甲基-18-去甲-5 3，10a-膽甾-(17Z)-17 (20)，24-ニ烯-21-酸鈉，分子式C31H47NaO6，分子量538. 70，其結構式如下
權利要求
1.一種夫西地酸鈉脂質體注射劑，其由包括以下重量配比的藥物和賦形劑成分制成夫西地酸鋪I份大豆卵磷脂n)-丨8份 腿圏醇績_黢醱2-6 # 聚維酮1-6份泊洛沙姆1881-4份甘露醇2-5 # 條件是膽固醇琥珀酸酯與大豆卵磷脂之間的重量比為1:5-1:3，優選1:4。
2.根據權利要求1所述的夫西地酸鈉脂質體注射劑，處方優選為以下重量配比的藥物和賦形劑成分制成夫西地酸鋪I優大豆卵磷騰12-16份 膽圃醇琥珀酸酯3^4份 聚維酮24份泊洛沙姆1882份甘露醇3~4 IK
3.根據權利要求1-2中任一項所述的夫西地酸鈉脂質體注射劑，其特征在于條件是聚維酮與大豆卵磷脂之間的重量比為1:6-1:4。
4.根據權利要求1-3中任一項所述的夫西地酸鈉脂質體注射劑，其注射劑規格為.0.125g、0. 25g 和 0. 5g。
5.一種制備夫西地酸鈉脂質體注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟 (1)將夫西地酸鈉溶于磷酸鹽緩沖溶液中，加入聚維酮，攪拌均勻得水相； (2)將大豆卵磷脂、膽固醇琥珀酸酯和泊洛沙姆188溶于有機溶劑中，攪拌使其溶解；將上述溶液置于茄形瓶中，45°C水浴減壓除去有機溶劑，在瓶壁上形成均勻透明薄膜； (3)在氮氣保護下，向瓶中加入步驟I的水相；攪拌，使磷脂膜洗脫并充分溶脹水合，然后在300bar到600bar做梯度均質4 6遍,0. 22 y m微孔濾膜過濾,制得夫西地酸鈉脂質體； (4)在氮氣保護下，將步驟(3)制得的夫西地酸鈉脂質體，用pH調節劑調節pH值至.5.0 6. 0，在60°C水浴10 15分鐘，然后將溫度降至20 30°C在不斷攪拌下加入甘露醇；經0. 22 y m微孔濾膜過濾，分裝，直接冷凍干燥，得到夫西地酸鈉注射劑凍干粉針劑。
6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于步驟(I)所述的磷酸鹽緩沖溶液是選自pH為7. O 9. 8的磷酸鹽緩沖溶液，優選為pH為7. 8的磷酸鹽緩沖溶液。
7.根據權利要求5所述的方法，其特征在于步驟(2)中所述的有機溶劑選自乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、苯甲醇、叔丁醇、正己烷中的一種或幾種，優選體積比為3 1的叔丁醇和異丙醇的混合有機溶劑。
8.根據權利要求5所述的方法，步驟(3)中所述pH調節劑為鹽酸、碳酸、乙酸、磷酸和硫酸中的一種，優選為鹽酸。
9.根據權利要求5所述的夫西地酸鈉脂質體注射劑的制法，其特征在于步驟(4)中所述的凍干的過程為在-50 -60°C預凍2 4小時，接著在_40°C _50°C冷凍6 8小時，再經12 24小時升華至20°C 25°C，最后在30°C 35°C干燥6 12小時。
10.根據權利要求1-4任一項所述的夫西地酸鈉脂質體注射劑在制備抗革蘭氏陽性細菌藥物中的用途。
全文摘要
本發明公開了一種夫西地酸鈉脂質體注射劑及其制法，該脂質體注射劑由夫西地酸鈉、大豆卵磷脂、膽固醇琥珀酸酯、泊洛沙姆188、聚維酮和甘露醇制成。本發明的脂質體注射劑具有脂質體粒徑小且分布均勻、良好的制劑穩定性，良好的包封率和較低的滲漏率；減少了雜質和毒副作用，提高了產品的質量和療效。
文檔編號A61K47/34GK103040747SQ20121055129
公開日2013年4月17日 申請日期2012年12月18日 優先權日2012年12月18日
發明者王平 申請人:海南百思特醫藥科技有限公司