專利名稱:一種活血化瘀、行氣止痛藥物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種活血化瘀、行氣止痛藥物的制備方法。主要涉及心可舒膠囊的新制備方法。
背景技術(shù):
心可舒膠囊,是純天然植物復(fù)方制劑,始載于中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部《藥品標(biāo)準(zhǔn)》中藥成方制劑第十五冊(cè)。它是由丹參、葛根、三七、山楂、木香制成,活血化瘀,行氣止痛。用于氣滯血瘀型冠心病引起的胸悶、心絞痛、 頭暈、頭痛、頸項(xiàng)疼痛及心律失常、高血脂等癥。該藥物口服,一次4粒,一日3次。目前,心可舒膠囊在中藥成方制劑中記載的制備方法為以上五味,取三七、木香粉碎成細(xì)粉;山楂、葛根加60%乙醇溫浸30分鐘后,加熱回流提取二次,第一次2. 5小時(shí),第二次2小時(shí),合并醇提液,減壓回收乙醇,濃縮至相對(duì)密度1. 35 (20°C);丹參加水煎煮二次,第一次2小時(shí),第二次1. 5小時(shí),合并煎液,濾過(guò),濾液濃縮至相對(duì)密度1.35 (20°C);將上述二種稠膏于80°C下干燥,粉碎成細(xì)粉與三七、木香細(xì)粉混勻,制成顆粒,干燥,分裝成1000粒,即得。在長(zhǎng)年的生產(chǎn)、使用中,發(fā)明人發(fā)現(xiàn),上述傳統(tǒng)工藝存在如下缺陷1、有效成分提取率低,原工藝有效成分收得率一般在45-60% ;2、能耗高;3、生物利用度低,尤其是原粉入藥的藥材,由于粉碎細(xì)度低,有效成分溶出速度較慢,而影響療效和有效成分的利用率。4、膠囊內(nèi)容物(顆粒)容易受潮,影響質(zhì)量的穩(wěn)定性。
發(fā)明內(nèi)容
針對(duì)上述缺陷,本發(fā)明提供了一種心可舒膠囊的新制備方法。本發(fā)明提供了一種活血化瘀、行氣止痛藥物的制備方法,它包括如下操作步驟(I)按如下重量配比稱取原料藥(即中藥成方制劑第十五冊(cè)中記載的心可舒膠囊的原料藥)山楂375份、丹參375份、葛根375份、三七25份、木香25份;(2)取三七、木香粉碎成500目的超微粉;山楂、葛根粉碎至10-20目,加60%乙醇回流提取,合并醇提液,減壓回收乙醇,濃縮至20°C下測(cè)定的相對(duì)密度為1. 35,得稠膏A ;丹參粉碎成粗粉,加水60-80°C提取,合并煎液,濾過(guò),濾液濃縮至20°C下測(cè)定的相對(duì)密度為1.35,得稠膏B;(3)將稠膏A和B于80°C下干燥,粉碎成細(xì)粉后,與三七、木香的超微粉混勻,制粒,干燥,至包衣鍋中,加熱石蠟液體石蠟=1 2w/w的混合物,包衣,分裝,即得膠囊劑。其中,步驟(2)中,所述回流提取的具體操作如下加60%乙醇溫浸30分鐘后,力口熱回流提取二次,第一次2. 5小時(shí),第二次2小時(shí);步驟(2)中所述加水提取的具體操作如下加水80°C提取二次,第一次2小時(shí),第二次1. 5小時(shí)。其中,步驟(3 )中,所述制粒是采用壓縮顆粒機(jī)進(jìn)行的,壓縮顆粒機(jī)的運(yùn)行參數(shù)為冷卻溫度5-15°C,制粒擠壓力2000kg以上。進(jìn)一步地,壓縮顆粒機(jī)為中國(guó)專利申請(qǐng)?zhí)?01110089002.9中所述的壓縮顆粒機(jī)。本發(fā)明制備方法,充分保留了原料藥的藥效成分,有效提高了藥物的生物利用度,提高了制劑的穩(wěn)定性,降低了生產(chǎn)能耗,為心可舒膠囊的制備提供了更好的方法。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1本發(fā)明心可舒膠囊的制備方法(I)按如下處方稱取原料藥 山楂375g、丹參375g、葛根375g、三七25g、木香25g ;(2)以上五味,取三七、木香粉碎成500目的超微粉;山楂、葛根粉碎至8-14目,力口60%乙醇溫浸30分鐘后,加熱回流提取二次,第一次2. 5小時(shí),第二次2小時(shí),合并醇提液,減壓回收乙醇,濃縮至相對(duì)密度1. 35 (20°C);丹參粉碎成粗粉,加水60-80°C提取2次,第一次2小時(shí),第二次1. 5小時(shí),合并水提液,濾過(guò),濾液濃縮至相對(duì)密度1. 35 (20°C);將上述二種稠膏于80°C下干燥,粉碎成細(xì)粉與三七、木香微粉混勻,采用壓縮顆粒機(jī),制成顆粒,干燥,至包衣鍋中,加熱石臘混合液體(石臘液體石臘=0. 5 :lw/w),包衣,分裝成1000粒膠囊,即得。其中,壓縮顆粒機(jī)的運(yùn)行參數(shù)為冷卻溫度5_15°C,制粒擠壓力2000kg以上。壓縮顆粒機(jī)可以通過(guò)購(gòu)買市售商品得到,也可以按照專利申請(qǐng)?zhí)?01110089002.9中記載的結(jié)構(gòu)制造。實(shí)施例2本發(fā)明心可舒膠囊的制備方法(I)按如下處方稱取原料藥山楂375g、丹參375g、葛根375g、三七25g、木香25g ;(2)以上五味,取三七、木香粉碎成500目的超微粉;山楂、葛根粉碎至8-14目,力口60%乙醇溫浸30分鐘后,加熱回流提取二次,第一次2. 5小時(shí),第二次2小時(shí),合并醇提液,減壓回收乙醇,濃縮至相對(duì)密度1. 35 (20°C);丹參粉碎成粗粉,加水60-80°C提取2次,第一次2小時(shí),第二次1. 5小時(shí),合并煎液,濾過(guò),濾液濃縮至相對(duì)密度1.35 (20°C);將上述二種稠膏于80°C下干燥,粉碎成細(xì)粉與三七、木香微粉混勻,制備軟材后,制粒,干燥,至包衣鍋中,加熱石臘混合液體(石臘液體石臘=0.5 :lw/w),包衣,分裝成1000粒膠囊,即得。結(jié)論(I)本發(fā)明中將液體石蠟和石蠟在特定比例下混合作為包衣材料,可以有效提高制劑質(zhì)量穩(wěn)定性,尤其是膠囊內(nèi)容物受潮的問(wèn)題。經(jīng)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),兩種包衣材料單用無(wú)法正常進(jìn)行工藝實(shí)施,其比例范圍可應(yīng)限制在液體石蠟石蠟=(0.5-1): (O. 5-1),本發(fā)明中以O(shè). 5 1最佳。(2)將三七、木香粉碎至500目的細(xì)粉,可以使藥材在30分鐘內(nèi)完全釋放,有效成分100%消化吸收。(3)山藥、葛根和丹參的粒度應(yīng)該在8-14目范圍內(nèi),粒度過(guò)大對(duì)提高浸膏收得率和節(jié)能意義不大,粒度過(guò)小難以過(guò)濾,無(wú)法實(shí)施大生產(chǎn)。(4)丹參的提取溫度控制在60_80°C范圍內(nèi),過(guò)低會(huì)影響提取有效成分速度,過(guò)高會(huì)是的有效成分丹參酮II A產(chǎn)生 降解。
權(quán)利要求
1.一種活血化瘀、行氣止痛藥物的制備方法,其特征在于它包括如下操作步驟(1)按如下重量配比稱取原料藥山楂375份、丹參375份、葛根375份、三七25份、木香25份;(2)取三七、木香粉碎成500目的超微粉;山楂、葛根粉碎至粗粉,加60%乙醇回流提取,合并醇提液,減壓回收乙醇,濃縮至20°C下測(cè)定的相對(duì)密度為1. 35,得稠膏A ;丹參粉碎至粗粉,加水60-80°C提取,合并煎液,濾過(guò),濾液濃縮至20°C下測(cè)定的相對(duì)密度為1. 35,得桐骨B ;(3)將稠膏A和B于80°C下干燥,粉碎成細(xì)粉后,與三七、木香的超微粉混勻,制粒,干燥,至包衣鍋中,以石臘液體石臘=(O. 5-1) (O. 5-1)w/w為包衣材料,加熱融化后,包衣, 分裝,即得膠囊劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于步驟(2)中,所述粗粉的粒度為8-14目。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于步驟(3)中,石蠟液體石蠟 =0.5:lw/w0
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于步驟(2)中,所述回流提取的具體操作如下加60%乙醇溫浸30分鐘后,加熱回流提取二次,第一次2. 5小時(shí),第二次2小時(shí);步驟(2)中所述加水提取的具體操作如下加水60-80°C提取二次,第一次2小時(shí),第二次1. 5小時(shí)。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于步驟(3)中,所述制粒是采用壓縮顆粒機(jī)進(jìn)行的,壓縮顆粒機(jī)的運(yùn)行參數(shù)為冷卻溫度5-15°C,制粒擠壓力2000kg以上。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法,其特征在于壓縮顆粒機(jī)為中國(guó)專利申請(qǐng)?zhí)?201110089002. 9中所述的壓縮顆粒機(jī)。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種活血化瘀、行氣止痛藥物的制備方法。本發(fā)明制備方法,充分保留了原料藥的藥效成分,有效提高了藥物的生物利用度,提高了制劑的穩(wěn)定性,降低了生產(chǎn)能耗,為心可舒膠囊的制備提供了更好的方法。
文檔編號(hào)A61P29/00GK103006836SQ20121057023
公開(kāi)日2013年4月3日 申請(qǐng)日期2012年12月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月25日
發(fā)明者高慶凌, 張顯, 胡俊剛 申請(qǐng)人:瀘州百草堂中藥飲片有限公司