黃芪種子提取物溶液及其用于治療皮膚病癥和狀況的用途
【專利摘要】一種水性黃芪種子提取物溶液，其通過包括下列步驟的方法制備：將黃芪種子的干燥種子浸泡在水性溶劑中以形成懸浮液，將懸浮液煮沸至少30分鐘，以及過濾懸浮液以便獲得水性黃芪種子提取物溶液，黃芪種子的干燥種子與提取物溶液的重量比為1∶100至75∶100。
【專利說明】黃芪種子提取物溶液及其用于治療皮膚病癥和狀況的用途
[0001]相關申請
[0002]本申請要求于2011年12月23日提交的美國臨時專利申請系列號61/579，726的優先權，其內容通過整體引用結合在本文中。
[0003]背景
[0004]黃苗屬(Astragalus)是含有約3000個不同種的一個大屬,其包括黃苗種子,也被稱為沙苑子(Flatstemmilkvetch seed)或扁莖黃苗(Astragalus complanatus)。
[0005]黃芪種子廣泛生長于華北地區。根據中醫，其有效提高視力、肝功能、和腎功能。然而，并未報道其在護膚中的用途。
[0006]存在許多用于治療皮膚病癥和狀況如痤瘡和老年斑的護膚產品。許多這些產品中的化學成分是刺激性的或者甚至是對皮膚有害的。存在對無副作用的天然護膚產品的需求。
[0007]概述
[0008]在一個方面中，本發明的特征為一種水性黃芪種子提取物溶液，其通過包括下列步驟的方法制備:(I)將黃芪種子的干燥種子浸泡在水溶液中以形成懸浮液，(2)將懸浮液煮沸(例如，在Iatm下在100°C以上)至少30分鐘，以及(3)過濾懸浮液以便獲得水性黃芪種子提取物溶液，其中干燥黃芪種子與提取物溶液的重量比為1: 100至75: 100(優選8: 100至50: 100并且更優選10: 100至25: 100)。術語“水性溶劑”在本文中是指水本身或含水至少15重量％ (例如，50%、75%或90%)的溶劑混合物，并且溶液的其余部分可以是但不限于醋、酒精、或任何其他草藥提取溶劑。優選地，黃芪種子是在上述方法中使用的唯一草藥。所述方法還可以包括，在過濾步驟之后，通過將提取物溶液煮沸以減小其體積或者通過向提取物溶液加入溶劑以增加其體積來調節重量比的步驟，從而形成本發明的水性黃芪種子提取物溶液。
[0009]在一個實施方案中，在煮沸步驟之后，在將懸浮液維持在高溫下時，將黃芪種子的干燥種子在懸浮液中粉碎或磨碎。在這種情況中，優選將含有粉碎的或磨碎的種子的懸浮液再次煮沸一段時間。作為另一個備選方案，可以在浸泡步驟之后和煮沸步驟之前立刻將其粉碎或磨碎。
[0010]在另一個方面中，本發明的特征為一種護膚組合物，其含有上述水性黃芪種子提取物溶液和非水性皮膚可接受的載體，其中提取物溶液為0.01-75重量％ (優選0.5-50重量％并且更優選10-25重量％ )。
[0011]在又一個方面中，本發明的特征為一種護膚方法。所述方法包括將有效量的上述水性黃芪種子提取物溶液局部施用至皮膚區域，所述皮膚區域需要減輕或延緩一種或多種皮膚病癥或狀況(即，與衰老無關)，例如，痤瘡、痤瘡痕、瘢痕、紅斑痤瘡(rosacea)、受刺激的皮膚、黑斑、毛孔粗大、和瘢點(blemish)。
[0012]在此外另一個方面中，本發明的特征為另一種護膚方法。所述方法包括將有效量的上述水性黃芪種子提取物溶液局部施用至皮膚區域，所述皮膚區域需要減輕或延緩一種或多種皮膚狀況(即，與衰老有關)，例如，皺紋、皮膚松垂、松弛、膚色不均、膚色晦暗、和老年斑。
[0013]本發明的一個或多個實施方案的細節在以下描述中給出。從以下描述、實施例、和權利要求，本發明的其他特征、目標、和優點將顯而易見。
[0014]詳細描述
[0015]本發明基于這樣的發現:水性黃芪種子提取物溶液可以應用于皮膚區域以減輕或延緩皮膚病癥或皮膚狀況。
[0016]皮膚病癥或狀況(B卩，與衰老無關)的實例包括，但不限于，痤瘡、痤瘡痕、瘢痕、紅斑痤瘡、受刺激的皮膚、黑斑、和瘢點。
[0017]痤瘡影響皮膚的脂腺。尤其是，當皮膚腺的囊阻塞時生成粉刺。更具體地，毛發、皮脂、和皮膚細胞聚集在一起形成栓塞，并且當栓塞開始破裂時生成粉刺膿皰。痤瘡可以由遺傳、藥物、油膩的化妝品、懷孕期間的激素變化、青春期、月經期、應激、以及節育藥丸的使用或停用而引起。
[0018]痤瘡痕，即皮膚上發紅或色素過度沉著的痕跡，可能在痤瘡被治愈后出現。如果在該區域沒有另外的痤瘡出現，發紅或色素過度沉著可能需要6-12個月來經歷愈合過程。然而，在痤瘡出現的皮膚區域中，可能有永久性的瘢痕或缺陷。
[0019]瘢痕是受傷后代替正常皮膚的纖維組織的區域。它們由皮膚的創傷修復的愈合過程引起。
[0020]紅斑痤瘡不僅引起在鼻子、臉頰、頦、和前額上的發紅和粉刺，它還引起面部上的小的可見的血管以及干燥且發紅的受刺激的眼睛。有時發紅持續數天。紅斑痤瘡的原因是未知的，但是其傾向于影響具有白皙皮膚或容易臉紅的人。
[0021]受刺激的皮膚是指發癢的并且還可能是發紅、鱗狀、干燥、脫屑、腫脹、或起水泡的皮膚。其可以由許多因素引起，如濕疫(eczema)、銀屑病(psoriasis)、化學物質、環境條件、過期的化妝品、和變應原。
[0022]黑斑和瘢點，也被稱為“色素過度沉著”，可以由多種因素誘發，如與衰老有關的內在原因(例如，更年期、激素變化)，與衰老有關的外在原因(例如，光老化)，以及與衰老無關的因素，例如懷孕、藥物、某些疾病(例如，狼瘡(lupus)、肝臟疾病、艾迪森氏病(Addison, s disease)、和垂體腫瘤(pituitary tumors))、和激素變化。
[0023]皮膚狀況(即，與衰老有關)的實例包括，但不限于，皺紋、皮膚松垂、松弛、膚色不均、膚色晦暗、和老年斑。
[0024]皮膚的衰老由多種因素的組合引起，包括內在因素(例如，膠原蛋白生成延緩)和外在因素(例如，陽光損傷或吸煙)。其在顯微或生物化學水平上發生，但是外在表現為皺紋、干燥、粗糙或晦暗、松弛、和其他征象。
[0025]本發明的水性黃芪種子提取物溶液可以通過多種程序制備。例如，水性黃芪種子提取物溶液可以通過包括下列步驟的方法制備:(I)將黃芪種子的干燥種子浸泡在水溶液中以形成懸浮液，(2)將懸浮液在Iatm下在100°C以上煮沸至少30分鐘，以及(3)過濾懸浮液以便獲得黃芪種子水性提取物溶液。
[0026]在一個實施方案中，可以將煮沸的懸浮液在攪拌機粉碎30秒，再加熱至沸騰，并且以低熱慢煮另外30分鐘。
[0027]在另一個實施方案中，在第二個慢煮步驟之后，可以將懸浮液在攪拌機中粉碎第二個30秒的時間。
[0028]在具體的實施方案中，可以通過濾布過濾懸浮液以移除不溶的沉淀物。另外，可以擠壓含有沉淀物的濾布以提取額外的液體。有利地，可以將被擠壓的濾布浸入至提取的液體中并且再次擠壓以便增加提取物的產量。在另一個實施方案中，過濾步驟可以重復若干次。在優選的實施方案中，可以通過煮沸來濃縮提取物以獲得黃芪種子提取物溶液，其中干燥種子與提取物溶液的重量比為10: 100。
[0029]用于獲得黃芪種子水性提取物溶液的程序還可以包括種子懸浮液的加壓蒸煮或將種子注入酒精或油中的步驟。
[0030]可以將有效量的通過以上方法得到的水性黃芪種子提取物溶液局部施加至需要減輕或延緩皮膚病癥(即，與衰老無關)或皮膚狀況(即，與衰老有關)的皮膚區域。經過一段時間獲得了有益效果。
[0031]含有水性黃芪種子提取物溶液和非水性皮膚可接受的載體的護膚組合物也在本發明的范圍內。該提取物溶液為0.01-75重量％。非水性皮膚可接受的載體可以是用于局部給藥的賦形劑(excipient)、載體(vehicle)、或媒介物(media)。在優選的實施方案中，該護膚組合物含有一種或多種已知對皮膚具有有益效果的其他成分，其包括但不限于防曬霜、維生素、油、或草藥提取物(例如，由發酵或其他方法提取的)。
[0032]在一個實施方案中，可以將本發明的水性黃芪種子提取物溶液與大米發酵，并且之后與用于護膚的非水性或水性載體組合。
[0033]本發明的護膚組合物還可以含有通常在化妝品制劑中存在的其他成分，其包括但不限于色素、香料、和防腐劑。水性黃芪種子提取物溶液以外的成分的類型和量可以由普通技術人員基于護膚行業中的公知常識確定。
[0034]本發明的護膚組合物還可以包括一種或多種通常施加至皮膚用于治療的材料。其包括但不限于霜、保濕霜、洗液、凝膠、面膜、噴霧、和精華液。
[0035]以下具體實施例無論以任何方式都應被理解為僅是說明性的而不是限制該公開內容的其余部分。在不進一步闡述的情況下，據信本領域技術人員可以基于在本文中的描述以最充分的程度應用本發明。
[0036]實施例1:水性黃芪種子提取物溶液的制備
[0037]輕輕地洗滌十克的黃芪種子的干燥種子，并且之后將其浸泡在1500g的水中30分鐘。將由此得到的懸浮液加熱至沸騰持續大約5分鐘，并且之后以低熱慢煮30分鐘。將懸浮液從熱源移除并且在攪拌機中粉碎30秒。在粉碎之后，將懸浮液再加熱至沸騰，并且之后以低熱慢煮另外30分鐘。將懸浮液從熱源移除并且在攪拌機中再次粉碎30秒。在粉碎之后，將懸浮液再加熱至沸騰，并且之后以低熱慢煮另外30分鐘。之后將其冷卻至室溫。通過濾布過濾懸浮液以移除不溶的沉淀物。擠壓含有沉淀物的濾布以便提取額外的液體。為了增加產量，將被擠壓的濾布浸入至提取的液體中并且再次擠壓以便提取更多的草藥液體。過濾步驟可以重復若干次。通過煮沸來濃縮剩余液體以獲得黃芪種子提取物溶液，其中干燥種子與提取物溶液的重量比為10: 100。
[0038]實施例2:用于制備水性黃芪種子提取物溶液的備選方法
[0039]輕輕地洗滌1g的黃芪種子的干燥種子。將種子浸泡在1500g的水中30分鐘。將由此得到的懸浮液加熱至沸騰持續大約5分鐘，之后以低熱慢煮30分鐘。將懸浮液從熱源移除并且在攪拌機中粉碎30秒。之后，再次使懸浮液沸騰，并且慢煮另外5分鐘。在慢煮之后，將懸浮液冷卻至室溫，并且之后通過濾布過濾懸浮液以移除不溶的沉淀物。擠壓含有殘留沉淀物的濾布以提取更多的液體。之后將含有沉淀物的濾布浸入提取的液體中，并且再次擠壓以提取額外的液體。這個步驟可以重復若干次。剩余液體可以通過煮沸來濃縮或者通過加入水來稀釋，以獲得10g的黃芪種子提取物溶液，其中干燥種子與提取物溶液的重量比為10: 100。
[0040]實施例3:用于制備水性黃芪種子提取物溶液的另一種備選方法
[0041]輕輕地洗滌1g的黃芪種子的干燥種子，并且將種子浸泡在1500g的水中30分鐘。將由此得到的懸浮液加熱至沸騰持續大約5分鐘，并且之后以低熱慢煮30分鐘。將懸浮液從熱源移除并且在攪拌機中粉碎30秒。之后再次使懸浮液沸騰，并且慢煮另外30分鐘。將懸浮液從熱源移除并且在攪拌機中再次粉碎30秒。再次使懸浮液沸騰，并且慢煮另外5分鐘，之后冷卻至室溫。通過濾布過濾懸浮液以移除不溶的沉淀物。擠壓含有殘留沉淀物的濾布以提取更多的液體。之后將含有沉淀物的濾布浸入提取的液體中，并且再次擠壓以提取更多的草藥液體。這個步驟可以重復若干次。剩余液體可以通過煮沸來濃縮或者通過加入水來稀釋，以獲得10g的黃芪種子提取物溶液，其中干燥種子與提取物溶液的重量比為10: 100。
[0042]實施例4:另外的用于制備水性黃芪種子提取物溶液的方法
[0043]輕輕地洗滌1g的黃芪種子的干燥種子，并且將種子浸泡在1500g的水中30分鐘。將由此得到的懸浮液加熱至沸騰持續大約5分鐘，并且之后以低熱慢煮60分鐘。將懸浮液冷卻至室溫，并且之后通過濾布過濾懸浮液以移除不溶的沉淀物。擠壓含有殘留沉淀物的濾布以提取更多的液體。之后將含有沉淀物的濾布浸入提取的液體中，并且再次擠壓以提取更多的草藥液體。這個步驟可以重復若干次。剩余液體可以通過煮沸來濃縮或者通過加入水來稀釋，以獲得10g的黃芪種子提取物溶液，其中干燥種子與提取物溶液的重量比為 10: 100。
[0044]實施例5:用于制備水性黃芪種子提取物溶液的方法的另一個實施方案
[0045]輕輕地洗滌1g的黃芪種子的干燥種子，并且將種子浸泡在1500g的水中30分鐘。將由此得到的懸浮液在攪拌機中粉碎30秒。將懸浮液加熱至沸騰持續大約5分鐘，以低熱慢煮30分鐘，并且冷卻至室溫。之后通過濾布過濾懸浮液以移除不溶的沉淀物。擠壓含有殘留沉淀物的濾布以提取更多的液體。之后將含有沉淀物的濾布浸入提取的液體中，并且再次擠壓以提取更多的草藥液體。這個步驟可以重復若干次。剩余液體可以通過煮沸來濃縮或者通過加入水來稀釋，以獲得10g的黃芪種子提取物溶液，其中干燥種子與提取物溶液的重量比為10: 100。
[0046]實施例6:水性黃芪種子提取物溶液的局部給藥
[0047]一名42歲的女性病人表現為，其臉上有痤瘡、痤瘡痕，蹙眉部位有皺紋，以及由陽光損害導致的大范圍黑斑。這些癥狀已經持續約2年。
[0048]臨床檢查表明，黑斑主要出現在她的前額上，尤其是在眉毛附近的前額的中央、臉頰部位、和上唇部位。還觀察到蹙眉部位中的皺紋,痤瘡和痤瘡痕，以及前額、臉頰下部、和口周上的瘢點。另外，觀察到在T區部位周圍的粗大的皮膚毛孔和黑頭。
[0049]用6%扁莖黃芪水性提取物溶液治療病人。每天施加兩次提取物，在早上施加10滴，并且在晚上洗臉后施加10滴。
[0050]在治療2.5周后，病人報告皺紋、黑眼圈、老年斑和變色、痤瘡、痤瘡痕、黑斑、瘢點、和皮膚暗沉減輕。病人還報告了改善的柔順、皮膚紋理、光澤，以及減少的黑頭發生。
[0051]臨床觀察包括病人前額上黑斑的明顯變淡。在她前額右側上的痤瘡瘢痕的顏色和尺寸減小。蹙眉的皺紋變短并且變細。在她的鼻梁上觀察到黑斑的明顯變淡。還觀察到臉左側上的痤瘡、瘢點、和黑斑的明顯減少。在右眼下的痤瘡瘢痕顏色和尺寸減小。另外，毛孔尺寸減小，尤其是在鼻子上。光澤和面色有總體上的改善。
[0052]實施例7:用水性黃芪種子提取物溶液治療老年斑
[0053]一名48歲的女性病人主訴臉上的老年斑和她的左臉頰上的發紅。
[0054]臨床觀察包括在臉頰上和鼻部周圍的黑斑、左臉頰上的發紅、和鼻子上粗大的毛孔。
[0055]用6%扁莖黃芪水性提取物溶液治療病人。每天向臉的左側施加兩次提取物，在早上施加5滴，并且在晚上洗臉后施加5滴。
[0056]在治療3周之后，病人報告黑斑變淡、較少發紅、和毛孔尺寸明顯減小。
[0057]經檢查，左臉頰顯示出明顯減輕的發紅和減少的黑斑。在鼻子上，毛孔尺寸減小，并且黑斑在外觀上減少。
[0058]實施例8:用水性黃芪種子提取物溶液治療痤瘡
[0059]一名13歲的男性表現為痤瘡粉刺。在前額上痤瘡瘢點尤其嚴重。還在臉頰上和鼻子周圍觀察到發紅。
[0060]用6%扁莖黃芪水性提取物溶液治療病人。每天施加兩次提取物，在早上施加10滴，并且在晚上洗臉后施加10滴。
[0061]在治療2周之后，病人報告在他的前額上痤瘡粉刺的明顯減少。
[0062]在治療7.5周之后的臨床評價證實在前額上的痤瘡和痤瘡痕顯著減少。
[0063]其他實施方案
[0064]本說明書中所公開的全部特征可以以任何組合方式進行組合。本說明書中所公開的各個特征可以被用于相同、等價、或類似目的的備選特征替換。因此，除非另外明確指出，所公開的各個特征僅是一類系列等價或類似特征的一個實例。
[0065]根據以上描述，本領域技術人員可以容易地確定本發明的必要特征，并且在不背離其精神和范圍的情況下，可以做出本發明的多種變化和修改以使其適應多種用途和情況。因此，其他實施方案也包括在下列權利要求的范圍內。
【權利要求】
1.一種水性黃芪種子提取物溶液，所述水性黃芪種子提取物溶液通過包括下列步驟的方法制備: 將黃芪種子的干燥種子浸泡在水性溶劑中以形成懸浮液， 將所述懸浮液煮沸至少30分鐘，以及 過濾所述懸浮液以便獲得所述水性黃芪種子提取物溶液，其中所述黃芪種子的干燥種子與所述提取物溶液的重量比為1: 100至75: 100。
2.根據權利要求1所述的提取物溶液，其中所述黃芪種子的干燥種子與所述提取物溶液的重量比為8: 100至50: 100。
3.根據權利要求2所述的提取物溶液，其中所述黃芪種子的干燥種子與所述提取物溶液的重量比為10: 100至25: 100。
4.根據權利要求1所述的提取物溶液，其中所述方法還包括，在所述過濾步驟之后，通過將所述提取物溶液煮沸以減小其體積或者通過向所述提取物溶液加入溶劑以增加其體積來調節所述重量比。
5.根據權利要求4所述的提取物溶液，其中所述黃芪種子的干燥種子與所述提取物溶液的重量比為10: 100至25: 100。
6.一種護膚組合物，所述護膚組合物包含根據權利要求1所述的水性黃芪種子提取物溶液和非水性皮膚可接受的載體，其中所述提取物溶液為0.01-75重量％。
7.根據權利要求6所述的護膚組合物，其中所述提取物溶液為0.5-50重量％。
8.根據權利要求7所述的護膚組合物，其中所述提取物溶液為10-25重量％。
9.根據權利要求8所述的護膚組合物，其中所述黃芪種子的干燥種子與所述提取物溶液的重量比為10: 100至25: 100。
10.根據權利要求6所述的護膚組合物，其中所述黃芪種子的干燥種子與所述提取物溶液的重量比為10: 100至25: 100。
11.根據權利要求1所述的水性黃芪種子提取物溶液，其用于減輕或延緩皮膚病癥。
12.根據權利要求11所述的用途，其中所述皮膚病癥選自由下列各項組成的組:痤瘡、痤瘡痕、瘢痕、紅斑痤瘡、受刺激的皮膚、黑斑、毛孔粗大、和瘢點。
13.根據權利要求12所述的用途，其中所述黃芪種子的干燥種子與所述提取物溶液的重量比為8: 100至50: 100。
14.根據權利要求13所述的用途，其中所述黃芪種子的干燥種子與所述提取物溶液的重量比為10: 100至25: 100。
15.根據權利要求12所述的用途，其中所述皮膚病癥選自由下列各項組成的組:痤瘡、痤瘡痕、和黑斑。
16.根據權利要求1所述的水性黃芪種子提取物溶液，其用于減輕或延緩皮膚狀況。
17.根據權利要求16所述的用途，其中所述皮膚狀況選自由下列各項組成的組:皺紋、皮膚松垂、松弛、膚色不均、膚色晦暗、和老年斑。
18.根據權利要求17所述的用途，其中所述黃芪種子的干燥種子與所述提取物溶液的重量比為8: 100至50: 100。
19.根據權利要求18所述的用途，其中所述黃芪種子的干燥種子與所述提取物溶液的重量比為10: 100至25: 100。
20.根據權利要求17所述的用途，其中所述皮膚狀況選自由下列各項組成的組:膚色不均、膚色晦暗、和老年斑。
【文檔編號】A61P17/00GK104039336SQ201280064109
【公開日】2014年9月10日 申請日期:2012年12月21日 優先權日:2011年12月23日
【發明者】張平 申請人:奈夫利公司