一種伊沙匹隆白蛋白的凍干組合物及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及一種伊沙匹隆白蛋白凍干組合物，以及通過簡單的工藝制備所述凍干組合物的方法。本發明所述的制備伊沙匹隆白蛋白凍干組合物的方法，使凍干組合物的粒徑分布均一，可完全達到臨床用藥要求標準，且工藝簡單，適合工業化放大。
【專利說明】一種伊沙匹隆白蛋白的凍干組合物及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及制藥領域，具體涉及納米制劑技術，更具體涉及一種伊沙匹隆凍干組合物及其制備方法。
【背景技術】
[0002]伊沙匹隆(ixabepilone)是一種半合成埃坡霉素B的衍生物，具有如下化學結構:
【權利要求】
1.一種以白蛋白為載體的伊沙匹隆凍干組合物，其中伊沙匹隆的質量百分含量為5%-30%，白蛋白的質量百分含量為70%-95%，所述的凍干組合物復水化后粒徑為100_300nmo
2.一種制備以白蛋白為載體的伊沙匹隆凍干組合物的方法，其特征在于: 1)、將伊沙匹隆溶解于有機溶劑中作為分散相，使其中伊沙匹隆濃度為5mg/mfIOOmg/ml ； 2)、將白蛋白溶解于水中作為連續相溶液，使白蛋白濃度為20mg/mf600mg/ml;調節PH 為 5-6 ； 3)、將步驟(1)的分散相加入膜乳化器儲液器中，將步驟(2)的連續相溶液通過膜壓入連續相容器中，通過膜乳化的方法進行乳化，得到乳狀液； 4)、將步驟(3)的乳狀液濃縮，冷凍干燥，得到伊沙匹隆凍干組合物。
3.如權利要求2的方法，其特征在于，所述的伊沙匹隆濃度為1(T40mg/ml。
4.如權利要求2的方法，其特征在于，所述的白蛋白濃度為2(T60mg/ml ο
5.如權利要求2的方法，其特征在于，所述的步驟3)中膜乳化過程中使用的膜孔徑為50_400nmo
6.如權利要求2的方法，其特征在于，所述的步驟3)中膜乳化過程中的將分散相壓過膜的壓力為10-300KPa。
7.如權利要求6的方法，其特征在于所述的壓力為50-200KPa。
8.如權利要求2的方法，其特征是，所述的步驟I)的分散相和步驟2)的連續相的用量體積比為1/2-1/25。
9.如權利要求8的方法，其特征在于所述的步驟I)的分散相和步驟2)的連續相的用量體積比為1/5-1/10。
10.如權利要求2的方法，其特征在于所述的步驟3)膜乳化過程中連續相的流速為20mL/min_400 ml ,/mi η。
11.如權利要求10的方法，其特征在于所述的步驟3)膜乳化過程中連續相的流速為20 ml ,/mi η-50 ml ,/mi η n
12.如權利要求2的方法，其特征在于，所述的步驟3)膜乳化過程中，連續相循環2-5次。
【文檔編號】A61K47/42GK103908432SQ201310000252
【公開日】2014年7月9日 申請日期:2013年1月2日 優先權日:2013年1月2日
【發明者】袁建棟, 馬萬順, 吳洪升, 鄭芳芳 申請人:博瑞生物醫藥技術(蘇州)有限公司, 信泰制藥（蘇州）有限公司