專利名稱：穩定的注射用穿琥寧冷凍干燥粉針劑的制作方法
技術領域：
本發明屬醫藥技術領域，涉及一種用于治療病毒性肺炎、病毒性上呼吸道感染的疾病的藥劑，特別是涉及一種穿琥寧制劑，具體涉及一種穩定的注射用穿琥寧凍干粉針劑。
背景技術：
穿琥寧，化學名稱14_脫羥11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯單鉀鹽，英文名Potassium DehydroandrograpoIide Succinate ;分子式C28H35K010,分子量570. 68，其分子式如下以下式I (其在本發明中亦可稱為式I化合物)
I
權利要求
1.一種穿琥寧冷凍干燥粉針劑，其包括穿琥寧、堿金屬鹽、和任選的藥學可接受的輔料。
2.根據權利要求1的穿琥寧冷凍干燥粉針劑，其中所述的堿金屬鹽選自堿金屬碳酸鹽、堿金屬碳酸氫鹽、或其組合，其例如選自碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、或其組合；優選碳酸氫鈉。
3.根據權利要求1的穿琥寧冷凍干燥粉針劑，其中所述的藥學可接受的輔料包括冷凍干燥用賦形劑，其例如選自甘露醇、乳糖、右旋糖苷、山梨醇、果糖、或其組合；優選甘露醇。
4.根據權利要求3的穿琥寧冷凍干燥粉針劑，其中所述的藥學可接受的輔料還可以包括酸堿緩沖劑、滲透壓調節劑等，例如磷酸氫ニ鈉、磷酸ニ氫鈉、氯化鈉、葡萄糖等。
5.根據權利要求1的穿琥寧冷凍干燥粉針劑，其中穿琥寧與堿金屬鹽二者的摩爾比為I (0. 2 1. 5)。
6.根據權利要求1的穿琥寧冷凍干燥粉針劑，其中穿琥寧與藥學可接受的輔料的重量比為 100 (0 2000)。
7.根據權利要求1的穿琥寧冷凍干燥粉針劑，其用注射用水復溶到基本上與冷凍干燥前溶液相同的體積，所得溶液根據中國藥典2005年版二部附錄VIH項下的方法測定，該溶液的PH值為6. 5^8. 0 ;或者，其用水制成每Iml中含式I化合物IOmg的溶液并根據中國藥典2005年版二部附錄VIH項下的方法測定，該溶液的pH值為6. 5^8. O。
8.根據權利要求1的穿琥寧冷凍干燥粉針劑，其在冷凍干燥前溶液中的固形物含量為5^20%(w/v);或者，其用注射用水復溶到基本上與冷凍干燥前溶液相同的體積，所得溶液中的固形物含量為5 20%(W/v)。
9.根據權利要求1的穿琥寧冷凍干燥粉針劑，所述冷凍干燥粉針劑中水分含量低于5% o
10.制備權利要求1-9任一項所述穿琥寧冷凍干燥粉針劑的方法，其包括以下步驟 (a)將堿金屬鹽溶解于適量注射用水中，加入穿琥寧原料藥，攪拌使溶解； (b)向溶液中加入任選的藥學可接受的輔料，使溶解，補加水適量使溶液中的溶質濃度達5% 20%，用0. 22 ii m微孔濾膜過濾除菌，將藥液分裝到西林瓶中，轉入冷凍干燥機內； (c)對藥液進行冷凍干燥，壓塞，密封，即得。
全文摘要
本發明提供了一種穩定的注射用穿琥寧冷凍干燥粉針劑。具體地說，本發明提供了一種穿琥寧冷凍干燥粉針劑，其包括穿琥寧、堿金屬鹽、和任選的藥學可接受的輔料。本發明注射用穿琥寧冷凍干燥粉針劑可用于治療病毒性肺炎、病毒性上呼吸道感染的疾病。本發明的粉針劑具有良好的藥學性質例如穩定性，從而可以為臨床提供一種安全、有效、可控的抗病毒藥物。
文檔編號A61P31/12GK103040767SQ201310010020
公開日2013年4月17日 申請日期2013年1月11日 優先權日2013年1月11日
發明者趙東明, 賈紅軍, 董國明, 李玉紅, 王虎 申請人:成都天臺山制藥有限公司