專利名稱：一種黃芩總黃酮苷元提取物的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及黃芩總黃酮苷元提取物的一種新用途，具體說，是涉及黃芩總黃酮苷元提取物在制備預(yù)防或/和治療肺癌的藥物或保健食品中的應(yīng)用，屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
原發(fā)性支氣管肺癌簡稱肺癌，是指原發(fā)于各級支氣管上皮的惡性腫瘤，發(fā)病與吸煙、空氣污染等因素有關(guān)。肺癌是世界范圍內(nèi)診斷最多的癌癥，每年有130萬死亡病例和140萬新發(fā)病例。它是全世界惡性腫瘤致死的首要疾病，也是最難治的實體瘤之一。由于其早期診斷仍缺乏有效手段，多數(shù)患者一經(jīng)發(fā)現(xiàn)，已經(jīng)處于中晚、期，所以總的5年生存率仍然很低，美國5年生存率5.5%的現(xiàn)狀還沒有發(fā)生明顯改變。黃芩是眾多中藥中應(yīng)用最廣泛的藥物之一，具有清熱燥濕，瀉火解毒，止血安胎等功效。黃芩中包括黃芩苷、漢黃芩苷等苷類成分及黃芩素、漢黃芩素、千層紙素-A等苷元類成分。黃芩通常用以治療炎癥、高血壓、心血管疾病、細菌及病毒感染。黃芩單獨或與其它藥物合用在體內(nèi)實驗具有抑制細胞生長的作用，對體外大鼠腫瘤模型也具有抑制作用。最重要的是它們對正常的上皮細胞、外周血細胞及骨髓細胞幾乎沒有或僅有少量的毒性。從中草藥和天然植物中篩選和提取防治腫瘤的有效成分也成為治療腫瘤的希望和新途徑，是當前抗腫瘤新藥研究的 主要發(fā)展方向，但應(yīng)用黃芩總黃酮苷元提取物預(yù)防或/和治療肺癌的研究尚未見報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供黃芩總黃酮苷元提取物用于制備預(yù)防或/和治療肺癌的藥物或保健食品的一種新用途，以充分發(fā)揮黃芩總黃酮苷元提取物在臨床中的藥用價值。本發(fā)明所述的黃芩總黃酮苷元提取物的一種新用途，是指以黃芩總黃酮苷元提取物作為活性成分之一或唯一活性成分用于制備預(yù)防或/和治療肺癌的藥物或保健食品。作為優(yōu)選方案，是指以黃芩總黃酮苷元提取物作為活性成分之一或唯一活性成分用于制備預(yù)防或/和治療非小細胞肺癌的藥物或保健食品。作為進一步優(yōu)選方案，上述的黃芩總黃酮苷元提取物的總黃酮苷元含量> 45wt%0作為更進一步優(yōu)選方案，上述的黃芩總黃酮苷元提取物的總黃酮苷元含量為45 70wt%。上述的藥物可以是任何可藥用的劑型，包括:片劑、糖衣片劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜劑、噴霧劑、滴劑、貼劑等；優(yōu)選口服劑型，如:膠囊劑、片劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散劑、丹劑、膏劑等。所述的口服劑型可含有常用的賦形劑，諸如粘合劑、填充劑、稀釋劑、壓片劑、潤滑劑、崩解劑、著色劑、調(diào)味劑和濕潤劑，必要時可對片劑進行包衣。適宜的填充劑包括纖維素、甘露糖醇、乳糖和其它類似的填充劑；適宜的崩解劑包括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羥基乙酸淀粉鈉；適宜的潤滑劑包括，例如硬脂酸鎂；適宜的藥物可接受的濕潤劑包括十二烷基硫酸鈉。因?qū)嶒灲Y(jié)果表明，黃芩總黃酮苷元提取物對肺癌細胞的增殖、侵襲、轉(zhuǎn)移等均有顯著抑制作用，因此，以黃芩總黃酮苷元提取物作為活性成分可望開發(fā)成預(yù)防或/和治療肺癌的藥物或保健食品，尤其可望開發(fā)成預(yù)防或/和治療非小細胞肺癌的藥物或保健食品。


圖1體現(xiàn)了黃芩總黃酮苷元提取物對肺癌A549細胞的生長抑制作用；其中:a曲線為培養(yǎng)24小時的抑制曲線；b曲線為培養(yǎng)48小時的抑制曲線；c曲線為培養(yǎng)72小時的抑制曲線。圖2體現(xiàn)了黃芩總黃酮苷元提取物對肺癌A549細胞侵襲能力的影響；其中:A為對照組，B為用藥濃度為1.6 μ g/mL的黃芩總黃酮苷元提取物組，C為用藥濃度為3.2 μ g/mL的黃芩總黃酮苷元提取物組，D為用藥濃度為6.4 μ g/mL的黃芩總黃酮苷元提取物組。圖3是黃芩總黃酮苷元提取物對肺癌A549細胞侵襲的抑制作用量化圖；其中:A為對照組，B為用藥濃度為1.6 μ g/mL的黃芩總黃酮苷元提取物組，C為用藥濃度為3.2 μ g/mL的黃芩總黃酮苷元提取物組，D為用藥濃度為6.4 μ g/mL的黃芩總黃酮苷元提取物組。圖4體現(xiàn)了黃芩總黃酮苷元提取物對肺癌A549細胞遷移能力的影響；其中:A為對照組，B為用藥濃度為1.6 μ g/mL的黃芩總黃酮苷元提取物組，C為用藥濃度為3.2 μ g/mL的黃芩總黃酮苷元提取物組，D為用藥濃度為6.4 μ g/mL的黃芩總黃酮苷元提取物組。圖5是黃芩總黃酮苷元提取物對肺癌A549細胞遷移的抑制作用量化圖；其中:A為對照組，B為用藥濃度為1.6 μ g/mL的黃芩總黃酮苷元提取物組，C為用藥濃度為3.2 μ g/mL的黃芩總黃酮苷元提取物組，D為用藥濃度為6.4 μ g/mL的黃芩總黃酮苷元提取物組。圖6體現(xiàn)了黃酮總黃酮苷 元提取物對肺癌A549細胞裸鼠移植瘤體積的影響；其中:A為對照組，B為黃芩總黃酮苷元提取物低劑量組(25mg/kg)，C為黃芩總黃酮苷元提取物高劑量組(100mg/kg), D為順鉬組(lmg/kg)。圖7體現(xiàn)了黃酮總黃酮苷元提取物對肺癌A549細胞裸鼠移植瘤瘤重的影響；其中:A為對照組，B為黃芩總黃酮苷元提取物低劑量組(25mg/kg)，C為黃芩總黃酮苷元提取物高劑量組(100mg/kg), D為順鉬組(lmg/kg)。
具體實施例方式下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步詳細、完整地說明。本發(fā)明中所述的黃芩總黃酮苷元提取物可參照中國專利CN200810204811.8中所述制備方法制得，下述實施例中所用的黃芩總黃酮苷元提取物是參照該專利實施例1所述工藝制得，其中的總黃酮苷元含量> 45wt%。實施例11.實驗?zāi)康?檢測黃芩總黃酮苷元提取物對人肺癌A549細胞的生長抑制作用2.實驗方法:取對數(shù)生長期的人肺癌A549細胞經(jīng)0.25%胰蛋白酶消化后，吹打成單細胞懸液，調(diào)整細胞濃度為I X IO4個/mL，接種于96孔培養(yǎng)板中，每孔200 μ L，培養(yǎng)24h待細胞貼壁生長良好時，將原培養(yǎng)液輕輕吸去，實驗組加入新配制的含不同濃度(6.4 μ g/mL、12.8 μ g/mL,25.6 μ g/mL,51.2 μ g/mL, 102.4 μ g/mL)黃芩總黃酮苷元提取物的培養(yǎng)液，5個復(fù)孔為一組，對照孔加入與相應(yīng)藥物濃度組等量的DMSO，于37°C、5%C02飽和濕度下分別培養(yǎng)24h、48h、72h，每孔中加入MTT溶液(5mg/mL) 20 μ L，于37°C繼續(xù)孵育4h，終止培養(yǎng)，小心吸棄孔內(nèi)上清液，每孔加入200 μ L DMSO振蕩IOmin后比色，選擇490nm波長，在酶標儀上測定各孔光吸收值(OD)，以空白對照孔調(diào)零，記錄結(jié)果，計算生長抑制率(IR)。在SPSS統(tǒng)計軟件中計算出半數(shù)抑制濃度(IC50值)。實驗重復(fù)三次。抑制率(%) = (1 —實驗孔OD值/對照孔OD值)X 100%3.實驗結(jié)果表1各實驗組在作用24h后所測的細胞OD值(V y, n=5)
權(quán)利要求
1.一種黃芩總黃酮苷元提取物的新用途，其特征在于:以黃芩總黃酮苷元提取物作為活性成分之一或唯一活性成分用于制備預(yù)防或/和治療肺癌的藥物或保健食品。
2.如權(quán)利要求1所述的黃芩總黃酮苷元提取物的新用途，其特征在于:以黃芩總黃酮苷元提取物作為活性成分之一或唯一活性成分用于制備預(yù)防或/和治療非小細胞肺癌的藥物或保健食品。
3.如權(quán)利要求1或2所述的黃芩總黃酮苷元提取物的新用途，其特征在于:所述的黃芩總黃酮苷元提取物的總黃酮苷元含量> 45wt%。
4.如權(quán)利要求3所述的黃芩總黃酮苷元提取物的新用途，其特征在于:所述的黃芩總黃酮苷兀提取物的總黃酮 苷兀含量為45 70wt%。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種黃芩總黃酮苷元提取物的新用途，所述新用途是指以黃芩總黃酮苷元提取物作為活性成分之一或唯一活性成分用于制備預(yù)防或/和治療肺癌的藥物或保健食品。因?qū)嶒灲Y(jié)果表明，黃芩總黃酮苷元提取物對肺癌細胞的增殖、侵襲、轉(zhuǎn)移等均有顯著抑制作用，因此，以黃芩總黃酮苷元提取物作為活性成分可望開發(fā)成預(yù)防或/和治療肺癌的藥物或保健食品，尤其可望開發(fā)成預(yù)防或/和治療非小細胞肺癌的藥物或保健食品。
文檔編號A61K36/539GK103110695SQ201310076988
公開日2013年5月22日 申請日期2013年3月11日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月11日
發(fā)明者張永煜, 曹慧娟, 孫淑軍, 戴建業(yè), 鄭寧寧, 房軍偉, 李倩華, 王洋 申請人:上海中醫(yī)藥大學