專利名稱：一種甘糖酯腸溶片及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種西藥制劑技術領域，尤其涉及一種甘糖酯腸溶片，本發明還涉及該腸溶片的制備方法。
背景技術：
甘糖酯(PGMS)的一種新型類肝素類海洋藥物，是藻酸雙酯鈉經水解、酯化而成的居甘露糖醛酸丙酯的硫酸鈉鹽。甘糖酯含大量酸性基團，屬線型聚陰離子酸性多糖，結構中的單糖僅為甘露糖醛酸，具有抗血栓、抗凝、抗動脈硬化、增強纖溶功能、調節血脂等作用。甘糖酯原料藥及其片劑于1994 年經國家藥品管理部門批準，由青島第三制藥廠生產至今，目前市場上的甘糖酯只有片劑一種劑型，劑型單調、普通，受到崩解、藥物釋放等因素的影響，吸收、治療效果并不理想，生物利用度不高。腸溶制劑是指在規定時間內在胃中不釋放或是幾乎不釋放藥物，而進入腸中，在腸的某部位能大部分或全部釋放藥物的制劑，腸溶片屬于腸溶制劑的一種。腸溶制劑可避免藥物受到胃內酶類或胃酸的破壞，避免藥物對胃黏膜產生強烈刺激，提供延遲釋放作用，將主要由小腸吸收的藥物盡可能以最高濃度傳遞至該部位，提高了生物利用度。

發明內容
為了克服現有技術的不足，本發明通過大量試驗對輔料篩選和工藝優化，提供一種甘糖酯腸溶片。該腸溶片質量穩定，藥物在腸道里釋放，生物利用度高，且制備工藝簡單，適于大規模生產應用。為實現上述目的，本發明采取的技術方案是:一種甘糖酯腸溶片，由甘糖酯片芯和包裹在其外的腸溶包衣層組成，所述甘糖酯片芯包括甘糖酯、填充劑和崩解劑，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑、抗粘劑和遮光齊U，其特征在于，按重量份數比記，各成分的用量為:
貨糖釀 8 10份 填充劑 55 65份 崩解劑 5 8份 腸溶材料 7 12份
增塑劑 2 6份 抗粘劑 2 6份 遮光劑 I 5份,優選地，按重量份數比記，各成分的用量為:I r iiii 9.2 份 填充劑 60.B份 崩解劑 5份 腸溶材料 8份 增W劑 3份 抗粘劑 3份 遮光劑 3份。其中，所述填充劑為甘露醇；所述崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉；所述腸溶材料選自乙酸纖維素苯三酸酯、II號丙烯酸樹脂和琥珀酸乙酸纖維素中的至少一種；所述增塑劑為聚山梨酯；所述抗粘劑為二氧化硅；所述遮光劑為二氧化鈦。其中，所述腸溶材料優選為乙酸纖維素苯三酸酯和II號丙烯酸樹脂；最優選地，乙酸纖維素苯三酸酯與II號丙烯酸樹脂的重量比為3:1。本發明的甘糖酯腸溶片可以按下述方法制備:(I)按處方量取甘糖酯與填充劑、崩解劑混合均勻，以無水乙醇為粘合劑，20 30目篩制粒，干燥后壓片，即得甘糖酯片芯；(2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑和遮光劑，制成腸溶包衣液；(3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的甘糖酯片芯表面，干燥后得到甘糖酯腸溶片。本發明涉及的甘糖酯腸溶片具有以下有益效果:(I)腸溶效果理想，可提高生物利用度 ，減少藥物對胃黏膜的刺激；(2)所選輔料常見，制備工藝簡單，所得產品質量穩定，適合大規模生產應用。
具體實施例方式下面結合實施例對本發明的具體實施方式
作進一步描述，本發明的優點和特點將會隨著描述而更為清楚。但這些實施例僅是范例性的，并不對本發明的范圍構成任何限制。本領域技術人員應該理解的是，在不偏離本發明的精神和范圍下可以對本發明技術方案的細節和形式進行修改或替換，但這些修改和替換均落入本發明的保護范圍內。一種甘糖酯腸溶片的制備方法，包括以下步驟:(I)按處方量取甘糖酯與填充劑、崩解劑混合均勻，以無水乙醇為粘合劑，20 30目篩制粒，干燥后壓片，即得甘糖酯片芯；(2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑和遮光劑，制成腸溶包衣液；(3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的甘糖酯片芯表面，干燥后得到甘糖酯腸溶片。實施例1 6甘糖酯腸溶片的制備按下表的原輔料，按上述制備方法，制得六個實施例的甘糖酯腸溶片。其中，“/”代表未使用。
權利要求
1.一種甘糖酯腸溶片，由甘糖酯片芯和包裹在其外的腸溶包衣層組成，所述甘糖酯片芯包括甘糖酯、填充劑和崩解劑，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑、抗粘劑和遮光劑，其特征在于，按重量份數比記，各成分的用量為: I !'I1IiWy 8 〖O 份墻充劑 55 65份崩解劑 5 8份腸溶材料 7 12份增賴劑 2 6份抗粘劑 2 6份遮光劑 I 5份。
2.按照權利要求1所述的甘糖酯腸溶片，其特征在于:按重量份數比記，各成分的用量為: 1..丨.酷 9.2 ft 填充劑 60.8份 崩解劑 5份 勝溶材料 8份 JfIW劑 3份抗粘劑 3份 遮光劑 3份。
3.按照權利要求2所述的甘糖酯腸溶片，其特征在于:所述填充劑為甘露醇；所述崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉；所述腸溶材料選自乙酸纖維素苯三酸酯、II號丙烯酸樹脂和琥珀酸乙酸纖維素中的至少一種；所述增塑劑為聚山梨酯；所述抗粘劑為二氧化硅；所述遮光劑為二氧化鈦。
4.按照權利要求3所述的甘糖酯腸溶片，其特征在于:所述腸溶材料為乙酸纖維素苯三酸酯和II號丙烯酸樹脂。
5.按照權利要求4所述的甘糖酯腸溶片，其特征在于:所述乙酸纖維素苯三酸酯與II號丙烯酸樹脂的重量比為3:1。
6.制備權利要求1 5任一項所述的甘糖酯腸溶片的方法，包括以下步驟: (1)按處方量取甘糖酯與填充劑、崩解劑混合均勻，以無水乙醇為粘合劑，20 30目篩制粒，干燥后壓片，即得甘糖酯片芯； (2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑和遮光劑，制成腸溶包衣液； (3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的甘糖酯片芯表面，干燥后得到甘糖酯腸溶片。
全文摘要
本發明公開了一種甘糖酯腸溶片及其制備方法，本發明的甘糖酯腸溶片由甘糖酯片芯和包裹在其外的腸溶包衣層組成，所述甘糖酯片芯包括甘糖酯、填充劑和崩解劑，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑、抗粘劑和遮光劑，制備時在甘糖酯片芯外裹上腸溶包衣層即得。本發明藥物腸溶效果理想，可提高生物利用度，減少了藥物對胃黏膜的刺激，且制備工藝簡單，所得產品質量穩定，適合大規模生產應用。
文檔編號A61P9/10GK103142538SQ201310093330
公開日2013年6月12日 申請日期2013年3月21日 優先權日2013年3月21日
發明者王明剛, 任莉, 陳陽生 申請人:青島正大海爾制藥有限公司