一種預防運動病藥物生姜總酚原料藥的制備方法
【專利摘要】一種預防運動病藥物生姜總酚的制備方法，該方法包括如下步驟：⑴干燥、粉碎；⑵超臨界萃取：將制得的生姜粉投入二氧化碳CO2超臨界萃取裝置的萃取釜中，在溫度40-65℃、壓力20-50MPa、CO2流速為10kg/h的條件下進行萃取，萃取時間60-180min，然后于壓力為10MPa的分離器I收集油樹脂狀物，即為生姜酚類提取物——生姜總酚。該方法的優點是提取物中無溶劑殘留，選擇性易于控制，且提取效率高。又由于CO2呈惰性，萃取分離又可在常溫或較低的溫度下、較短的時間內完成，因而能減少不穩定成分的分解。該方法提取的生姜總酚藥能溫中和胃、祛痰止嘔，是預防暈車、暈船等運動病的良藥。
【專利說明】一種預防運動病藥物生姜總酚原料藥的制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種中藥新藥的制備方法，具體說是一種用于預防暈車、暈船等運動病藥物生姜總酚的制備方法 。
【背景技術】
[0002]根據相關研究顯示，暈車的發病率為4%、遠航暈船為25% — 30%、暈機為10%，人群中約有1/3為運動病易感者，運動病癥狀通常呈進行性發展，由胃區不適、惡心、唾液分泌增加、面色蒼白、出冷汗、眩暈、頭痛，進而發展到干嘔、嘔吐、嗜睡、淡漠。嘔吐嚴重者甚至可脫水、衰竭。它發生于人們乘坐車、乘船、乘飛機、玩游樂設施或航海、航空、航天模擬或實際作業時。根據多年來許多中外學者對運動病發病機制的研究認識，可以認為是異常運動刺激中樞神經系統，使之產生感覺沖突，引起許多中樞遞質系統功能失去平衡，內分泌功能、大腦皮質功能失調，對腦干植物神經中樞的調控作用失常，導致前庭感覺異常及植物神經功能紊亂；
目前治療運動病的藥物有:1、抗膽堿藥以東莨菪堿的效果較好，但這類藥物副作用較大，它會抑制中樞神經系統，引起嗜睡，還會使視覺模糊、口干，損害記憶力等，不宜用于正在進行作業的人員；2、抗組胺藥種類雖多，但以茶苯海明最為常用，其效果雖不及東莨菪堿，但它是目前最常用的抗運動病藥物，不足之處是:它也有中樞抑制的副作用，會引起嗜睡，尤其是為加強效果而增加用量時副作用更大，因而也不能用于正在進行作業的人員；3、多巴胺受體拮抗劑:胃復安和多潘立酮主要用于暈車或暈船時的胃源性嘔吐；5_羥色胺受體拮抗劑樞復寧對暈車時的嘔吐作用較強，副作用以頭痛較為常見；4、擬交感藥如苯異妥英等，鈣拮抗劑如氟桂利嗪、腦益嗪等，胃動力藥如嗎丁啉等；總之，目前臨床應用的抗運動病藥物多為抗膽堿和抗組胺類藥物，作用較強，但副作用也較多，效果不理想，市場迫切需要毒副作用小，不影響正常作業、旅游觀光，特別是渡海等作戰、航天作業等的抗運動病藥物；
眾所周知，中藥生姜具有解表散寒、溫中止吐等功效，主治風寒感冒、胃寒嘔吐。中醫古典文獻中有大量生姜治療嘔吐的報道，古代醫學家稱之為嘔家圣藥。現代研究發現生姜具有確切而顯著的抗運動病作用且無明顯的毒副作用，是較理想的抗運動病藥物。歐洲和美國藥典已將生姜列為抗暈止吐藥物。但不同制備方法對生姜的抗運動病作用影響較大，其中生姜汁的抗暈止吐作用最強，顯著優于暈海寧等，干生姜粉的效果與暈海寧、胃復安和東莨菪堿等藥物相當，生姜丙酮提取物的抗運動病作用與暈海寧等相當或稍弱，生姜乙醇提取物和水提物的作用較小，甚至沒有抗暈止吐作用。但生姜汁和姜粉都不穩定，難以制備成穩定、方便的劑型。根據以上資料，考慮到生姜中抗暈止吐的主要成分可能為姜酚、姜烯酚等酚性成分，利用常規的乙醇提取方法，所得提取物中除姜酚類物質外尚有大量脂肪酸、樹脂和碳水化合物等極性較大的物質，利用大孔樹脂等進一步分離亦難以使姜酚類物質達到50%以上，且經多次加熱提取、濃縮使酚類成分有一定變化，用乙酸乙酯、丙酮等提取也存在類似問題，并且存在有機溶劑難以除盡的問題。
【發明內容】

[0003]為克服現今市場上抗運動病藥物毒性大、副作用強、效果不佳的缺陷，本發明的目的是提供一種預防運動病藥物生姜總酚的制備方法，用以簡化生產工藝，降低生產成本；提聞廣品質量。
[0004]為實現本發明的目的，本發明人經過長期的研究和試驗，利用目前最先進的二氧化碳超臨界萃取技術，將生姜攜帶的中姜酚類成分釋放并提取出來，終于總結出預防運動病藥物生姜總酚的制備方法，該方法包括如下步驟:
1、干燥、粉碎:選取無蟲蝕、無腐爛霉變的老姜，以水洗凈，晾干表面水份，切成2-3mm薄片，置電熱鼓風恒溫干燥箱中，于40-45°C通風干燥至含水量在10%以下，將切片干燥的生姜粉碎過40目篩，得到生姜粉，待用；
2、超臨界萃取:將制得的生姜粉投入二氧化碳CO2超臨界萃取裝置的萃取釜中，在溫度40_65°C、壓力20_50Mpa、CO2流速為10kg/h的條件下進行萃取,萃取時間60_180min,然后于壓力為IOMpa的分離器I收集油樹脂狀物，即為生姜酚類提取物一生姜總酚。
[0005]與現有技術相比，本發明有如下特點和進步:本發明為獨創的運用二氧化碳超臨界萃取技術提取中藥生姜的有效成分，用作預防和治療運動病的藥物，該方法的優點是提取物中無溶劑殘留，選擇性易于控制，且提取效率遠遠高于其它方法。又由于CO2呈惰性，萃取分離又可在常溫或較低的溫度下、較短的時間內完成，因而能減少不穩定成分的分解。該方法提取的生姜總酚藥能溫中和胃、祛痰止嘔，是預防暈車、暈船等運動病的良藥。可廣泛用作預防暈車、暈船和暈機等運動病藥物，有利于那些有運動病的人正常乘車、乘船或乘機進行生產作業、觀光旅游、海空作戰。
[0006]具體實方式
下面結合實施例對本發明所述的生產方法進一步說明:
實施例1:選取無蟲蝕、無腐爛霉變的兩年生新鮮老姜65kg，以水洗凈，晾干表面水份，切成2-3mm薄片，置電熱鼓風恒溫干燥箱中，于40°C通風干燥至含水量在10%以下，粉碎過40目篩，得生姜粉7kg。將生姜粉裝入超臨界CO2萃取裝置的萃取釜中，在溫度40°C、壓力20Mpa、CO2流速為10kg/h的條件下進行萃取，萃取時間180min，然后于壓力為IOMpa的分離器I收集油樹脂狀物300g，即為生姜酚類提取物一生姜總酚。另外自壓力為6.5Mpa的分離器II收集油狀物150g。
[0007]實施例2:選取無蟲蝕、無腐爛霉變的兩年生新鮮老姜65kg，以水洗凈，晾干表面水份，切成2-3mm薄片，置電熱鼓風恒溫干燥箱中，于45°C通風干燥至含水量在10%以下，粉碎過40目篩，得生姜粉7kg。將生姜粉裝入CO2超臨界萃取裝置的萃取釜中，在溫度65°C、壓力501^&、0)2流速為10kg/h的條件下進行萃取，萃取時間60min，然后于壓力為IOMpa的分離器I收集油樹脂狀物300g，即為生姜酚類提取物一生姜總酚。另外自壓力為6.5Mpa的分離器II收集油狀物150g。
【權利要求】
1.一種預防運動病藥物生姜總酚的制備方法，利用目前最先進的二氧化碳超臨界萃取技術，將生姜攜帶的中姜酚類成分釋放并提取出來，其特征是:該方法包括如下步驟: ⑴、干燥、粉碎:選取無蟲蝕、無腐爛霉變的老姜，以水洗凈，晾干表面水份，切成2-3_薄片，置電熱鼓風恒溫干燥箱中，于40-45°C通風干燥至含水量在10%以下，將切片干燥的生姜粉碎過40目篩，得到生姜粉，待用； ⑵、超臨界萃取:將制得的生姜粉投入二氧化碳CO2超臨界萃取裝置的萃取釜中，在溫度40-65°C、壓力20-50Mpa、C02流速為10kg/h的條件下進行萃取，萃取時間60_180min，然后于壓力為IOMpa的分離器I收集油`樹脂狀物，即為生姜酚類提取物一生姜總酚。
【文檔編號】A61P1/08GK103505706SQ201310094798
【公開日】2014年1月15日 申請日期:2013年3月25日 優先權日:2013年3月25日
【發明者】鄒節明, 楊銀芝, 陳林 申請人:三金集團湖南三金制藥有限責任公司