羥基紅花黃色素a在制備抗腫瘤藥物的新用途
【專利摘要】本發明公開了羥基紅花黃色素A在制備抗腫瘤藥物的新用途，本發明還公開了一種腫瘤治療、輔助治療或預防的藥物組合物，該組合物由日用劑量為1.0-20mg的羥基紅花黃色素A和藥學上可接受的載體制成。該組合物對胃癌、結腸癌、肝癌具有十分明顯的抑制作用。
【專利說明】羥基紅花黃色素A在制備抗腫瘤藥物的新用途
[0001]本發明為分案申請，原案申請號為200810226990.5，原案申請日為2008年11月28日，原案發明名稱為:羥基紅花黃色素A在制備抗腫瘤藥物的新用途。
【技術領域】
[0002]本發明涉及羥基紅花黃色素A在制備抗腫瘤藥物中的應用，屬于化藥領域。
【背景技術】
[0003]腫瘤的生長需要血管為之提供營養和排除代謝產物，如果沒有新生血管的生成，腫瘤可長期只處于I~2mm的微小狀態。一旦新生毛細血管長進腫瘤組織，腫瘤則迅速增長并且其侵潤和轉移能力也大大加強。因此，如何阻斷腫瘤血管生成已成為世界上治療癌癥的熱點。
[0004]在新血管的發生過程中，血管內皮細胞活化并增殖是最基本和最重要的環節。通過抑制血管內皮細胞增殖就可以抑制新生血管生成。由于腫瘤細胞和血管內皮細胞互相依賴介導了腫瘤血管新生，因此，研究體外腫瘤血管新生的過程，要求模擬體內與腫瘤細胞共生的過程，即:血管內皮細胞與腫瘤細胞在共培養的條件下生長。[0005]研究表明，至少有30種生長因子與腫瘤的血管生成有關，其中最直接的促血管生成因子是血管內皮細胞生長因子(VEGF)和堿性成纖維細胞生長因子(bFGF)。腫瘤的血管內皮細胞除了高表達VEGF和bFGF外，還大量表達VEGF及bFGF的受體，通過作用于血管內皮細胞表面的這些受體而誘導血管新生。
[0006]中醫理論認為“氣滯血瘀”是腫瘤形成的主要原因之一，“血瘀證”為腫瘤的基本證型，因此，活血化瘀法在抗腫瘤的研究中具有重要地位，為臨床常用方法，效果顯著。現代研究也證實腫瘤患者的血液流變學表現為聞凝、聞粘狀態，并有外周微循環障礙。許多活血化瘀藥可使血液流變學參數趨向于正常，抑制血小板聚集，促進纖維蛋白溶解，改善微循環，進而有利于抑制腫瘤細胞的轉移。
[0007]紅花是傳統的活血化瘀中藥，臨床可用于防治心腦血管病以及食管癌、胃癌、肝癌等多種疾病。紅花黃色素為紅花的主要水溶性組分，羥基紅花黃色素A (Hydroxy Saffloryellow A，HSYA)(結構式見下圖)是紅花黃色素的主要單體成分。近年來人們對紅花黃色素和HSYA的研究主要集中在對心肌的保護作用、降血壓作用、抗凝血、抑制血栓形成、減輕心腦缺血損傷的作用等，對它在抗腫瘤方面的尚未公開。
[0008]
【權利要求】
1.一種治療腫瘤的藥劑盒，該藥劑盒由羥基紅花黃色素A的制劑和環磷酰胺制劑組成，其中活性成分的重量比為20-30:0.5-2。
2.如權利要求1所述的藥劑盒在制備治療胃癌、結腸癌、大腸癌或肝癌中的應用。
3.羥基紅花黃色素A在制備拮抗環磷酰胺在治療胃癌中產生毒性作用藥物中的應用。
【文檔編號】A61K31/351GK103565815SQ201310439496
【公開日】2014年2月12日 申請日期:2008年11月28日 優先權日:2008年11月28日
【發明者】張前, 解華, 劉朝陽, 牛欣, 龔曼曼, 臧寶霞, 王濟, 奚勝艷, 劉林濤 申請人:張前