一種肺靶向治療藥物吉非替尼plga微球的制備方法
【專利摘要】一種肺靶向治療藥物吉非替尼PLGA微球的制備方法：將吉非替尼和PLGA混合后溶于有機溶劑作為分散相(油相（O）），十二烷基硫酸鈉水溶液為連續相（水相（W）），磁力攪拌下將分散相（油相（O))緩慢注入連續相(水相（W)）中，形成水包油（O/W）型乳劑，繼續攪拌3h，使有機溶劑充分揮發后，離心分離吉非替尼PLGA微球，并用蒸餾水洗滌3次后，干燥即得吉非替尼PLGA微球。本方法用于吉非替尼PLGA微球的制備。本發明的有益效果：在保證吉非替尼穩定性的條件下具有較高的包封率，可以保持體內最佳的藥物濃度，并且延長藥物作用的時間。
【專利說明】一種肺靶向治療藥物吉非替尼PLGA微球的制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及醫藥制造【技術領域】，特別涉及一種藥物緩釋載體或緩釋劑型的肺靶向治療藥物吉非替尼PLGA微球及其制備方法。
【背景技術】
[0002]吉非替尼是一種新型的選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(EGFR — TKI)腫瘤治療藥物，吉非替尼的化學名為:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6- (3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式C22H24ClFN4O3，分子量446.9，結構式為....--^
【權利要求】
1.一種肺靶向治療藥物吉非替尼PLGA微球的制備方法，其特征在于包括以下步驟:a、吉非替尼和PLGA按Img:8-16 mg的比例混合后,溶于1-2 ml有機溶劑作為分散相； b、以百分比濃度0.5%-2%的十二烷基硫酸鈉水溶液20-60ml為連續相； C、在攪拌下將分散相注入連續相中，形成水包油0/W型乳劑，繼續攪拌直至有機溶劑充分揮發； d、離心分離上述PLGA水包油0/W型乳劑中的吉非替尼，干燥即得吉非替尼PLGA微球。
2.根據權利要求1所述的一種肺靶向治療藥物吉非替尼PLGA微球的制備方法，其特征在于所述的PLGA的LA與GA的摩爾比例范圍為50:50~95:5。
3.根據權利要求1所述的一種肺靶向治療藥物吉非替尼PLGA微球的制備方法，其特征在于所述有機溶劑為二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯或者乙腈中的任一種。
4.根據權利要求1或3所述的一種肺靶向治療藥物吉非替尼PLGA微球的制備方法，其特征在于:a、吉非替尼和PLGA按Img:8mg的比例混合，溶于Iml有機溶劑二氯甲烷作為分散相； b、以百分比濃度2%的十二烷基硫酸鈉水溶液40ml為連續相。
5.根據權利要求4所述的一種肺靶向治療藥物吉非替尼PLGA微球的制備方法，其特征在于所述的攪拌采用磁力攪拌，攪拌速率為300rpnTl5000rpm,溫度控制在4°C~40°C。
【文檔編號】A61P35/00GK103536537SQ201310494030
【公開日】2014年1月29日 申請日期:2013年10月21日 優先權日:2013年10月21日
【發明者】邢蓉, 王利, 陳偉, 王雷, 宋家偉, 朱裕林, 桑冉 申請人:邢蓉