鹽酸左氧氟沙星組合物注射液及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及注射液，公開了一種制備鹽酸左氧氟沙星組合物注射液的方法，由以下重量份額的原料制成：鹽酸左氧氟沙星50份、維生素C5-10份、維生素B63-5份、注射用水500份；包括以下步驟：（1）、在注射用水中將鹽酸左氧氟沙星、維生素C和維生素B6充分溶解；（2）、將注射用水加熱至50攝氏度，加入蛭石粉和碳納米管，維持50攝氏度1-2分鐘，在攪拌下緩慢加入步驟（1）中的溶液，繼續(xù)加熱5-10分鐘；（3）、脫碳過濾，調pH值至4.0-5.5，用孔徑小于0.45μm的微孔濾膜過濾，灌裝后121℃、20分鐘濕熱滅菌，檢漏，燈檢，成品包裝。本發(fā)明的方法具有脫色效果好、工藝簡單、能有效減少產(chǎn)品中重金屬的含量的優(yōu)點。本發(fā)明中的維生素C和維生素B6能有效避免鹽酸左氧氟沙星的降解。
【專利說明】鹽酸左氧氟沙星組合物注射液及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及注射液，尤其是涉及一種鹽酸左氧氟沙星組合物注射液及其制備方法。
【背景技術】
[0002]左氧氟沙星(Levofloxacin Hydrochloride)是氧氟沙星的左旋光學活性L-型異構體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。現(xiàn)有的工藝中，需要采用有機溶劑(乙醇或丙酮)洗滌活性炭，將其中被吸附的鹽酸左氧氟沙星溶解出來。但這種方法一是不能將被吸附的鹽酸左氧氟沙星全部溶解出來，其次增加了工藝步聚。

【發(fā)明內容】

[0003]為克服傳統(tǒng)工藝中活性炭對鹽酸左氧氟沙星的吸附而會減少主藥含量的缺點，本發(fā)明提供一種工藝簡單、不會減少主藥含量的其制備方法。
[0004]本發(fā)明的目的是通過以下技術措施實現(xiàn)的，一種制備鹽酸左氧氟沙星組合物注射液的方法，包括以下步驟:
[0005](I)、在200重量份的注射用水中將50份鹽酸左氧氟沙星、5-10份維生素C和3_5份維生素B6充分溶解；`
[0006](2)、將300重量份的注射用水加熱至50攝氏度，加入2重量份的蛭石粉和I重量份的碳納米管，維持50攝氏度1-2分鐘，在攪拌下緩慢加入步驟(1)中的溶液，繼續(xù)加熱5-10分鐘；
[0007](3)、脫碳過濾，調pH值至4.0-5.5，用孔徑小于0.45 μ m的微孔濾膜過濾，灌裝后121 °C、20分鐘濕熱滅菌，檢漏，燈檢，成品包裝。
[0008]本發(fā)明利用摻雜有碳納米管的蛭石粉對鹽酸左氧氟沙星進行脫色，在能進行有效脫色的基礎上不會吸附鹽酸左氧氟沙星，本發(fā)明的方法還較傳統(tǒng)的方法具有脫色效果更好、工藝簡單、能有效減少產(chǎn)品中重金屬的含量的優(yōu)點。
[0009]本發(fā)明方法中的蛭石粉優(yōu)選500目的膨脹蛭石粉。
[0010]本發(fā)明還公開了這種方法所制備的鹽酸左氧氟沙星組合物注射液，由以下重量份額的原料制成的:鹽酸左氧氟沙星50份、維生素C5-10份、維生素B63-5份、注射用水500份。
[0011]本發(fā)明中的維生素C能有效避免鹽酸左氧氟沙星在使用時遇碘伏等物質時的降解，其中的維生素B6能有效避免鹽酸左氧氟沙星在光照下的降解。【具體實施方式】
[0012]下面結合實施例對本發(fā)明作進一步詳細說明。
[0013]鹽酸左氧氟沙星組合物注射液(2ml:0.2g的小水針)，
[0014]無菌條件下稱取以下的原料:鹽酸左氧氟沙星50克、維生素C5-10克、維生素B63-5克；在本實施例中稱的取維生素C為8克、維生素B6為4克。
[0015]利用下列步驟制備:
[0016](I)、在200ml的注射用水中將50克鹽酸左氧氟沙星、8克維生素C和4克份維生素B6充分溶解；
[0017](2)、將300ml的注射用水加熱至50攝氏度，加入2克500目的膨脹蛭石粉和I克的多壁碳納米管，維持50攝氏度1-2分鐘，在攪拌下緩慢加入步驟(1)中的溶液，繼續(xù)加熱5-10分鐘；
[0018](3)、脫碳過濾，調pH值至4.0-5.5，用孔徑0.45 μ m的微孔濾膜過濾，用注射用水調至500ml，灌裝后121°C、20分鐘濕熱滅菌，檢漏，燈檢，成品包裝。
[0019]通過以下實驗表明本發(fā)明組合物“減少重金屬殘留”、“持效性”等指標均較傳統(tǒng)工藝有較大提聞:
[0020]1、重金屬殘留檢測:
[0021]取傳統(tǒng)工藝加工和本實施例加工的鹽酸左氧氟沙星注射液各20ml，置水浴上蒸干，殘渣依法檢查(“中國藥典2010版”附錄中“重金屬檢查法”的第二法)含重金屬，共檢測十次取平均值，
[0022]重金屬殘留檢測結果
[0023]
【權利要求】
1.一種鹽酸左氧氟沙星組合物注射液，其特征在于由以下重量份額的原料制成的:鹽酸左氧氟沙星50份、維生素C5-10份、維生素B63-5份、注射用水500份。
2.制備權利要求1所述鹽酸左氧氟沙星組合物注射液的方法，其特征在于包括以下步驟: (1)、在200重量份的注射用水中將50份鹽酸左氧氟沙星、5-10份維生素C和3-5份維生素B6充分溶解； (2)、將300重量份的注射用水加熱至50攝氏度，加入2重量份的蛭石粉和I重量份的碳納米管，維持50攝氏度1-2分鐘，在攪拌下緩慢加入步驟(1)中的溶液，繼續(xù)加熱5-10分鐘； (3)、脫碳過濾，調pH值至4.0-5.5，用孔徑小于0.45 μ m的微孔濾膜過濾，灌裝后121 °C、20分鐘濕熱滅菌，檢漏，燈檢，成品包裝。
3.根據(jù)權利要求2所述的制備鹽酸左氧氟沙星組合物注射液的方法，其特征在于:所述步驟(3)中的灌裝規(guī)格為2ml:0.2g的小水針。
4.根據(jù)權利要求2所述的制備鹽酸左氧氟沙星組合物注射液的方法，其特征在于:所述步驟(2)中的蛭石粉為500目的膨脹蛭石粉。
【文檔編號】A61K47/22GK103550144SQ201310511768
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2013年10月25日 優(yōu)先權日:2013年10月25日
【發(fā)明者】鄒翔 申請人:深圳市朗歐生物醫(yī)藥有限公司