控制人體血糖和體重的保健食品及其制備工藝的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了用于控制人體血糖和/或體重的組合物，其由枸杞、甘草、黃芪和苦瓜制備而成。另外，本發(fā)明還提供了該組合物的制劑、制備方法和制備制劑的應(yīng)用等。
【專利說(shuō)明】控制人體血糖和體重的保健食品及其制備工藝
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥和保健食品領(lǐng)域，具體而言，本發(fā)明涉及組合物和保健食品(制劑)，其由枸杞、甘草、黃芪和苦瓜制備而成，用于控制人體血糖和體重，適合長(zhǎng)期大劑量使用。
【背景技術(shù)】
[0002]枸杞，也稱為枸杞子、枸杞果，產(chǎn)于天津、河南、河北、山西、寧夏等地，是茄科枸杞屬落葉灌木的果實(shí)。枸杞中含有14種氨基酸，并含有甜菜堿玉蜀黃素、酸漿果紅素等成分，具有延衰抗老等功效。然而，枸杞的藥性甘、溫?zé)幔绕涫瞧錅責(zé)峁π喈?dāng)強(qiáng)，不適合于內(nèi)熱未清、高血壓、正在感冒、發(fā)燒、身體有炎癥、腹瀉的人服用，即使健康人，長(zhǎng)期較大劑量地服用，也容易出現(xiàn)濕熱癥，臨床癥狀包括易出汗，嚴(yán)重時(shí)會(huì)掉發(fā)。
[0003]高血糖、高血脂及肥胖等是現(xiàn)代生活習(xí)慣下導(dǎo)致的“富貴病”，目前還沒(méi)有根治的手段，需要長(zhǎng)期服藥或者服用保健食品來(lái)控制和改善。因此，枸杞的副作用限制了其成為可以長(zhǎng)期大劑量服用它。
[0004]使用中藥材與枸杞配伍用于控制血糖和體重，在中藥和保健食品領(lǐng)域也有報(bào)道，如中國(guó)專利(申 i# )200810103671,200810114658,200810115255,200810116270,201010166466,201110207274,201310223607等。但是，這類中藥或保健食品少則選用十?dāng)?shù)味原材料(生藥)，多則甚至選用數(shù)十味原材料(生藥)，配方十分復(fù)雜，生產(chǎn)質(zhì)量難以控制。
[0005]本發(fā)明人經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期而艱苦的研究，加之一些運(yùn)氣，令人意外地發(fā)現(xiàn)了，枸杞同甘草、黃芪和苦瓜配伍在一起，能夠協(xié)同起效，顯著提高控制血糖和體重的功效，更為意想不到的是，配伍后還能夠長(zhǎng)期大劑量服用，而沒(méi)有出現(xiàn)副作用。本發(fā)明配伍的生藥種類較少，制備工藝較為簡(jiǎn)單，便于控制產(chǎn)品質(zhì)量。另外，本發(fā)明人還發(fā)現(xiàn)了該配方直接口服口味不佳，而且還不容易與蘋(píng)果酸等調(diào)味、調(diào)香劑混合均勻，因此研究出了制劑的生產(chǎn)方法。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的在于提供新的組合物，其可以作為藥物，也可以作為保健食品，用于控制人體血糖和體重。另外，本發(fā)明還提供了涉及該組合物的制備方法、藥物制劑或保健食品以及應(yīng)用等。
[0007]具體而言，在第一方面，本發(fā)明提供了用于控制人體血糖和/或體重的組合物，其由枸杞、甘草、黃芪和苦瓜制備而成。本發(fā)明的第一方面的組合物可以作為藥物或藥物活性原料，也可以作為保健食品或保健性食品原料。所以，本發(fā)明的組合物可以是藥物組合物，也可以是保健食品組合物。
[0008]優(yōu)選本發(fā)明的第一方面的組合物，其由枸杞粉、甘草提取物、黃芪提取物和苦瓜提取物混合而成。
[0009]優(yōu)選在本發(fā)明的第一方面的組合物中，枸杞粉就是粉碎的枸杞，優(yōu)選其能過(guò)60目篩；甘草提取物是甘草的水提物，如【具體實(shí)施方式】所述的；黃芪提取物是黃芪的醇提物，優(yōu)選是乙醇提取物，如95% (V/V)乙醇的提取物；苦瓜提取物是苦瓜的非水溶性物質(zhì)，如【具體實(shí)施方式】所述的。
[0010]優(yōu)選在本發(fā)明的第一方面的組合物中，枸杞、甘草、黃芪和苦瓜的重量比為350~450: 72 ~92: 253 ~320: 255 ~323，優(yōu)選為 360 ~440: 74 ~90: 258 ~314: 259 ~316，更優(yōu)選 380 ~420: 78 ~86: 272 ~300: 273 ~302，最優(yōu)選400: 82: 286: 288。
[0011]也優(yōu)選在本發(fā)明的第一方面的組合物中，枸杞粉、甘草提取物、黃芪提取物和苦瓜提取物的重量比為350~450: 6.5~9.5: 48~63: 17~23，優(yōu)選為360~440: 7~9: 51~61: 18~22，更優(yōu)選380~420: 7.5~8.5: 53~59: 19~21，最優(yōu)選400: 8: 56: 20。
[0012]在第二方面，本發(fā)明提供了本發(fā)明第一方面的組合物的制備方法，其包括，
[0013](I)粉碎枸杞，獲得枸杞粉；
[0014](2)提取甘草，獲得甘草提取物；
[0015](3)提取黃芪，獲得黃芪提取物；
[0016](4)提取苦瓜，獲得苦瓜提取物；和，
[0017](5)混合枸杞粉、甘草提取物、黃芪提取物和苦瓜提取物。
[0018]優(yōu)選在本發(fā)明的第二方面的方法中，提取甘草是用水提取甘草，如【具體實(shí)施方式】所述的；提取黃芪是用醇提取黃芪，優(yōu)選用乙醇提取，如用95% (V/V)乙醇提取；提取苦瓜是取苦瓜在水中的沉淀，如【具體實(shí)施方式】所述的。
[0019]在第三方面，本發(fā)明提供了用于控制人體血糖和/或體重的制劑，其為藥物制劑，其包含本發(fā)明第一方面的組合物和藥學(xué)上可接受的輔料；另外，本發(fā)明還提供了用于控制人體血糖和/或體重的制劑，其為保健食品，其包含本發(fā)明第一方面的組合物和食品上可接受的輔料。
[0020]優(yōu)選本發(fā)明的第一方面的組合物或第三方面的制劑是長(zhǎng)期服用安全的。在本文中，長(zhǎng)期指的是3周或以上，優(yōu)選是4周或以上，如3個(gè)月。在本文中，安全指的是，除了滿足國(guó)家食品藥品管理局所規(guī)定的藥品或食品的安全性要求之外，還沒(méi)有長(zhǎng)期服用枸杞所帶來(lái)的副作用，如易冒汗和掉頭發(fā)的副作用。本發(fā)明第三方面的制劑以10克/天的有效劑量連續(xù)服用，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)副作用。
[0021]在本文中，術(shù)語(yǔ)“藥學(xué)上可接受的輔料”包括藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑、稀釋劑等，它們與藥物活性成分相容。運(yùn)用藥學(xué)上可接受的輔料制備藥物制劑對(duì)本領(lǐng)域普通技術(shù)人員來(lái)說(shuō)是公知的。本發(fā)明的藥物制劑包含本發(fā)明第一方面的組合物作為活性成分，將該組合物和藥學(xué)上可接受的輔劑(如本領(lǐng)域普通技術(shù)人員所熟知的載體、賦形劑、稀釋劑和調(diào)味劑等)組合在一起，配制成各種制劑，優(yōu)選為固體制劑和液體制劑，如片劑、丸劑、膠囊(包括持續(xù)釋放或延遲釋釋放形式)、粉劑、混懸劑、顆粒劑、酊劑、糖漿劑、乳液劑、懸浮液、針劑等劑型以及各種緩釋劑型，從而適合各種給藥形式，例如口服、非腸道注射、粘膜、肌肉、靜脈內(nèi)、皮下、眼內(nèi)、皮內(nèi)或經(jīng)過(guò)皮膚等的給藥形式，最優(yōu)選是口服。特別優(yōu)選的輔料包括分散劑，如納米化分散劑，如納米淀粉、納米糊精、納米S12、納米CaCO3、納米T12、納米氧化鋅、納米銦、納米銀、納米氫氧化招、納米氧化鐵、納米氯化鐵、納米碳、納米硒、納米氧化鋁、納米氧化鎂。其他合適的輔料包括聚乙二醇類、聚維酮類水溶性載體，如PEG2000-20000 或 PVP K15-K90 或 PVA 或 PVP-PVA 或 CPD 等。
[0022]在本文中，術(shù)語(yǔ)“食品上可接受的輔料”包括食品上可接受的載體、賦形劑、稀釋齊?、調(diào)味劑、著色劑、增香劑等，它們與食品保健活性成分相容。本發(fā)明第一方面的組合物可以直接加入食品或者食品原料中。
[0023]優(yōu)選在本發(fā)明第三方面的制劑中，藥學(xué)上或食品上可接受的輔料是蘋(píng)果酸、薄荷腦、淀粉和糊精之一種或多種。也優(yōu)選本發(fā)明第三方面的制劑為膠囊或片劑。
[0024]本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，蘋(píng)果酸等調(diào)味、調(diào)香劑不容易與本發(fā)明的第一方面的組合物混合均勻，因此拋棄了現(xiàn)有的常規(guī)制備方法，先加入蘋(píng)果酸等調(diào)味、調(diào)香劑來(lái)制備。因此，在第四方面，本發(fā)明提供了本發(fā)明第三方面的制劑的制備方法，其包括，
[0025](I)粉碎枸杞，獲得枸杞粉；
[0026](2)提取甘草，獲得甘草提取物；
[0027](3)提取黃芪，獲得黃芪提取物；
[0028](4)提取苦瓜，獲得苦瓜提取物；
[0029](5)混合甘草提取物、蘋(píng)果酸和薄荷腦，獲得混合物I ;
[0030](6)混合混合物1、黃芪提取物和苦瓜提取物，獲得混合物2 ； [0031](7)混合混合物2、枸杞粉、淀粉和糊精，獲得混合物3 ;和，
[0032](8)任選對(duì)混合物3制粒、整粒和壓片。
[0033]其中，提取的優(yōu)選方式可以參見(jiàn)本發(fā)明的第二方面。
[0034]在第五方面，本發(fā)明提供了本發(fā)明第一方面的組合物在制備用于控制人體血糖和/或體重的制劑中的應(yīng)用。其中，所述制劑可以是藥物制劑，也可以是保健食品，優(yōu)選所述制品是本發(fā)明第三方面的制劑。
[0035]本發(fā)明的有益效果在于，枸杞同甘草、黃芪和苦瓜配伍可以協(xié)同控制血糖和體重，功效顯著并可以長(zhǎng)期安全地服用，生藥成分少而便于生產(chǎn)和質(zhì)量控制。
[0036]本發(fā)明引用了現(xiàn)有公開(kāi)文獻(xiàn)，這些文獻(xiàn)是為了更清楚地描述本發(fā)明，它們的全文內(nèi)容均納入本文之中，就好像它們的全文已經(jīng)在本文中重復(fù)敘述過(guò)一樣。
[0037]為了便于理解，以下將通過(guò)具體的實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行描述。需要特別指出的是，這些描述僅僅是示例性的描述，并不構(gòu)成對(duì)本發(fā)明范圍的限制。利用本發(fā)明實(shí)施例所述的方法，也可以獲得本發(fā)明其他的技術(shù)方案。依據(jù)本說(shuō)明書(shū)的論述，本發(fā)明的許多變化、改變對(duì)所屬領(lǐng)域技術(shù)人員來(lái)說(shuō)都是顯而易見(jiàn)了。
【具體實(shí)施方式】
[0038]具體實(shí)施例中的植物原料和化學(xué)試劑均為從市場(chǎng)渠道購(gòu)買的常規(guī)材料。
[0039]實(shí)施例1實(shí)驗(yàn)樣品的制備
[0040](I)甘草提取物的制備:
[0041]向100克粉碎的烏拉爾甘草全草(可購(gòu)自北京同仁堂，北京，中國(guó))加入500毫升水在密閉容器中煎煮I小時(shí)后，過(guò)濾保留濾液，濾渣加入500毫升水在密閉容器中煎煮I小時(shí)后，過(guò)濾保留濾液，合并濾液，以60°C干燥，得甘草提取物9.8克，命名為G132。
[0042](2)黃芪提取物的制備:[0043]向100克粉碎的黃芪飲片(可購(gòu)自北京同仁堂，北京，中國(guó))加入500毫升95%(V/V)乙醇在密閉容器中煎煮0.5小時(shí)后，過(guò)濾保留濾液，濾渣加入500毫升95% (V/V)乙醇在密閉容器中煎煮0.5小時(shí)后，過(guò)濾保留濾液，合并濾液，以45°C干燥(并回收乙醇)，得黃芪提取物19.6克。
[0044](3)苦瓜提取物的制備:
[0045]取新鮮苦瓜200克水洗后切片、去瓤，經(jīng)粉碎后，加入200毫升水于60°C浸泡I小時(shí)，過(guò)濾后保留濾渣并加入200毫升水于60°C浸泡I小時(shí)，保留濾渣以60°C干燥，得苦瓜提取物13.9克。
[0046](4)枸杞粉的制備
[0047]取20g枸杞(可購(gòu)自北京同仁堂，北京，中國(guó))，于60°C干燥至含水量介于12~13% (w/w)，用FW135型粉碎機(jī)(購(gòu)自天津市泰斯特儀器有限公司)粉碎，粉碎機(jī)轉(zhuǎn)速24000r/min,粉碎時(shí)間30s。枸杞粉無(wú)法通過(guò)100目篩，如過(guò)80目篩，發(fā)現(xiàn)有約80%的枸杞粉無(wú)法過(guò)篩，這可能的成因是枸杞中多糖含量較高，因而不便于粉碎，從而影響生產(chǎn)。因此取枸杞粉過(guò)60目篩，有90%以上的枸杞粉能夠過(guò)篩，由此制得枸杞粉，其粒徑不大于60目。
[0048](5) CKI 的制備
[0049]取根據(jù)上述過(guò)程制備的甘草提取物、黃芪提取物和苦瓜提取物，分別粉碎過(guò)80目篩，取粉碎的8克甘草提取物、56克黃芪提取物和20克苦瓜提取物，混合均勻后，得CKl。
[0050](6)本發(fā)明的組 合物的制備
[0051]取根據(jù)上述過(guò)程制備的84克CK1，與400克根據(jù)上述過(guò)程制備的枸杞粉混合均勻
后，即得。
[0052](7)本發(fā)明的制劑的制備
[0053]通常調(diào)味劑和調(diào)香劑等活性成分配制好后再與糊精等填充劑加入，但是本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)蘋(píng)果酸和薄荷腦不容易分離均勻，造成制備的制劑中各片口味有差異，所以改進(jìn)制備方法如下:取粉碎的8克甘草提取物與5克蘋(píng)果酸和I克薄荷腦混合20分鐘，再加入粉碎的56克黃芪提取物和20克苦瓜提取物混合20分鐘，再加入400克枸杞粉、335克淀粉和175克糊精混合20分鐘，加入75% (V/V)乙醇制成軟材，20目篩制粒，60°C干燥，18目篩整粒，壓片，壓成2000片，0.5克/片。
[0054]實(shí)施例2對(duì)高血糖病人餐后血糖控制的短期藥效臨床觀察。
[0055]胰島素不敏感的2型糖尿病人的餐后血糖，是糖代謝異常的重要指標(biāo)，因此本實(shí)施例通過(guò)對(duì)此類病人餐后血糖的檢測(cè)來(lái)考察藥物的降血糖效果。根據(jù)國(guó)家食品藥品管理局的臨床實(shí)驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)執(zhí)行，對(duì)隨機(jī)分組的病人(年齡在47-57歲，三人一組，其空腹血糖7.5mM/L以上，餐后10mM/L以上)分別口服給藥實(shí)施例1制備的枸杞粉、CKl和本發(fā)明的組合物，其中枸杞粉的劑量為4克，CKl的劑量為0.85克，本發(fā)明的組合物的劑量為4.85克。上午餐前服藥后30分鐘，病人進(jìn)食300克水煮玉米，2小時(shí)后化驗(yàn)血糖，與進(jìn)餐前化驗(yàn)的血糖作對(duì)比，結(jié)果如下表1所示。
[0056]結(jié)果表明，CKl和枸杞粉對(duì)血糖高病人餐后血糖均有一定的控制作用，盡管有報(bào)道黃芪和苦瓜等提取物均有降血糖的作用，但是控制效果只有10-15%，這可能是由于服用量較少而無(wú)法起效；本發(fā)明的組合物則對(duì)血糖高病人餐后血糖有非常顯著的控制作用，效果遠(yuǎn)優(yōu)于單獨(dú)使用CKl和枸杞粉，表明CKl和枸杞粉具有協(xié)同增效作用。[0057]表1用藥/不用藥的餐前/后血糖比較
【權(quán)利要求】
1.用于控制人體血糖和/或體重的組合物，其由枸杞、甘草、黃芪和苦瓜制備而成。
2.權(quán)利要求1所述的組合物，其由枸杞粉、甘草提取物、黃芪提取物和苦瓜提取物混合--? 。
3.權(quán)利要求1或2所述的組合物，其中枸杞、甘草、黃芪和苦瓜的重量比為350~450: 72 ~92: 253 ~320: 255 ~323，優(yōu)選為 360 ~440: 74 ~90: 258 ~314: 259 ~316，更優(yōu)選 380 ~420: 78 ~86: 272 ~300: 273 ~302，最優(yōu)選400: 82: 286: 288 ;或者，其中枸杞粉、甘草提取物、黃芪提取物和苦瓜提取物的重量比為350~45 0: 6.5~9.5: 48~63: 17~23，優(yōu)選為360~440: 7~9: 51~61: 18~22，更優(yōu)選380~420: 7.5~8.5: 53~59: 19~21，最優(yōu)選400: 8: 56: 20。
4.權(quán)利要求1~3之任一所述的組合物的制備方法，其包括， (1)粉碎枸杞，獲得枸杞粉； (2)提取甘草，獲得甘草提取物； (3)提取黃芪，獲得黃芪提取物； (4)提取苦瓜，獲得苦瓜提取物；和， (5)混合枸杞粉、甘草提取物、黃芪提取物和苦瓜提取物。
5.用于控制人體血糖和/或體重的制劑，其包括權(quán)利要求1~3之任一所述的組合物和藥學(xué)上或食品上可接受的輔料。
6.權(quán)利要求5所述的制劑，其中藥學(xué)上或食品上可接受的輔料是蘋(píng)果酸、薄荷腦、淀粉和糊精之一種或多種。
7.權(quán)利要求5所述的制劑，其為膠囊或片劑。
8.權(quán)利要求5~7之任一所述的制劑的制備方法，其包括， (1)粉碎枸杞，獲得枸杞粉； (2)提取甘草，獲得甘草提取物； (3)提取黃芪，獲得黃芪提取物； (4)提取苦瓜，獲得苦瓜提取物； (5)混合甘草提取物、蘋(píng)果酸和薄荷腦，獲得混合物I; (6)混合混合物1、黃芪提取物和苦瓜提取物，獲得混合物2； (7)混合混合物2、枸杞粉、淀粉和糊精，獲得混合物3;和， (8)任選對(duì)混合物3制粒、整粒和壓片。
9.權(quán)利要求1-3之任一所述的組合物在制備用于控制人體血糖和/或體重的制劑中的應(yīng)用。
10.權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其中制劑是權(quán)利要求5~7之任一所述的制劑。
【文檔編號(hào)】A61P3/04GK104027471SQ201410073902
【公開(kāi)日】2014年9月10日 申請(qǐng)日期:2014年3月3日 優(yōu)先權(quán)日:2013年3月5日
【發(fā)明者】周驊 申請(qǐng)人:北京慧寶康源醫(yī)學(xué)研究有限責(zé)任公司