注射用吡拉西坦凍干粉針劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法，包括以下步驟：1、將吡拉西坦加入注射用水中溶解，加0.05％活性炭在室溫下攪拌30分鐘并過濾后，經(jīng)微孔為0.22μm的濾膜過濾成濾液A；2、將步驟1中的濾液A經(jīng)過PH值檢測(cè)，將PH值符合注射要求的濾液A在冷凍干燥機(jī)中冷凍干燥處理，具體為：在裝有所述濾液A的管制瓶置于冷凍干燥機(jī)的板層上，在-45℃下保溫6-7小時(shí)；開啟真空泵，當(dāng)真空度數(shù)＜10帕?xí)r，升高所述板層溫度至0℃并保溫30小時(shí)，當(dāng)管制瓶內(nèi)的溫度與板層溫度接近時(shí)，升高板層的溫度至35℃并保溫3小時(shí)，管制瓶內(nèi)溫度達(dá)到35℃時(shí)，結(jié)束冷凍干燥處理從而制成所述凍干粉末B；(3)將步驟(2)中的所述凍干粉末B在濕度＜50％的環(huán)境下粉碎，粉碎后經(jīng)過30目篩篩粉，并進(jìn)行無菌分裝、扎蓋及包裝。
【專利說明】注射用吡拉西坦凍干粉針劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，尤其涉及一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]吡拉西坦為白色結(jié)晶粉末、無臭、味苦、易溶于水，略溶于乙醇。其為GABA同類物，具有激活和保護(hù)、修復(fù)腦細(xì)胞的作用，可提高大腦中ATP/ADP比值，促進(jìn)氨基酸和磷脂的吸收、蛋白質(zhì)合成以及葡萄糖的利用。無鎮(zhèn)靜、抗膽堿、抗組胺作用，用于老年精神衰退綜合征、老年性癡呆，腦動(dòng)脈硬化癥、腦血管意外所致記憶及思維功能減退，一氧化碳中毒所致思維障礙，兒童智力下降等。
[0003]吡拉西坦由于其良好的物理化學(xué)性質(zhì)，已經(jīng)被開發(fā)成多種制劑，有片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、注射液、靜脈輸液等。吡拉西坦注射液為無色的澄明液體，適用于急，慢性腦血管病，腦外傷，各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕，中度腦功能障礙，也可用于兒童智能發(fā)育遲緩。在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中，注射用吡拉西坦常見的形態(tài)為注射液，考慮到存放的期限和運(yùn)輸?shù)谋憷枰獙⑦晾魈怪苽涑煞坩槃欢F(xiàn)有的制備方法是直接將吡拉西坦溶液冷凍干燥制成粉末狀的吡拉西坦粉針劑，因此制備出來的吡拉西坦粉針劑含有雜質(zhì)，影響產(chǎn)品的穩(wěn)定性，從而影響藥用效果。
[0004]因此，急需一種改進(jìn)型的注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法來解決現(xiàn)有問題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的在于提供一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法，使用所述制備方法制得的吡拉西坦粉針劑具有純度高、產(chǎn)品穩(wěn)定性好及藥用效果好等優(yōu)點(diǎn)。
[0006]本發(fā)明另一的目的在于提供一種純度高、產(chǎn)品穩(wěn)定性好及藥用效果好的注射用吡拉西坦凍干粉針劑。
[0007]為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法，包括以下步驟:(1)將吡拉西坦加入80%的注射用水中溶解成吡拉西坦溶液，再加注射用水至全量，然后加0.05 %活性炭在室溫下攪拌30分鐘，過濾至澄明，經(jīng)微孔為0.22 μ m的濾膜過濾成濾液A ； (2)將步驟(1)中的所述濾液A經(jīng)過PH值檢測(cè)，再將PH值符合注射要求的所述濾液A在冷凍干燥機(jī)中冷凍干燥成凍干粉末B，具體為:取裝有所述濾液A的管制瓶置于冷凍干燥機(jī)的板層上，將溫度調(diào)至_45°C，保溫6-7小時(shí)；開啟真空泵，當(dāng)真空度數(shù)降至10帕以下時(shí)，升高所述板層溫度至0°C，并保溫30小時(shí)，當(dāng)管制瓶內(nèi)的溫度與所述板層溫度接近時(shí)，升高所述板層的溫度至35°C并保溫3小時(shí)，當(dāng)所述管制瓶內(nèi)溫度達(dá)到35°C時(shí)，結(jié)束冷凍干燥處理從而制成所述凍干粉末B ; (3)將步驟(2)中的所述凍干粉末B在濕度< 50%的環(huán)境下粉碎，粉碎后經(jīng)過30目篩篩粉，將篩粉進(jìn)行無菌分裝、扎蓋及包裝。
[0008]為了實(shí)現(xiàn)上述另一目的，本發(fā)明提供一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑，每一千瓶注射用吡拉西坦凍干粉針劑由總量為1000ml的以下組分制成:0.5ml活性炭、400g吡拉西坦、余量的注射用水。可選地，所述注射用吡拉西坦凍干粉針劑可以按照以下組分配制，每一千瓶注射用吡拉西坦凍干粉針劑由總量為3000ml的以下組分制成:1.5ml活性炭、600g吡拉西坦、余量的注射用水。
[0009]與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法中，先在吡拉西坦溶液中加入活性炭進(jìn)行過濾后再經(jīng)過微孔為0.22 μ m的濾膜過濾成濾液，接著對(duì)所述濾液進(jìn)行冷凍干燥處理，最后對(duì)凍干粉末進(jìn)行篩粉處理，由于所述吡拉西坦粉針劑的制備方法中對(duì)吡拉西坦經(jīng)過兩次過濾及對(duì)凍干粉末進(jìn)行篩粉處理，因此使用該方法制得的注射用吡拉西坦凍干粉針劑純度高，從而產(chǎn)品穩(wěn)定性好及藥用效果好。
【具體實(shí)施方式】
[0010]現(xiàn)在結(jié)合具體的實(shí)施例對(duì)本發(fā)明注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法作進(jìn)一步的說明，具體如下:
[0011]在本發(fā)明的一個(gè)具體實(shí)施例中，所述注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法包括以下步驟:(1)先將所述吡拉西坦加入總配制量為80%的注射用水中溶解后，再將所述注射用水加至全量制成吡拉西坦溶液，然后加0.05%活性炭在室溫下攪拌30分鐘，過濾至澄明，經(jīng)微孔為0.22 μ m的濾膜過濾成濾液A ; (2)將步驟(1)中的所述濾液A經(jīng)過PH值檢測(cè)，將PH值符合注射要求的所述濾液A在冷凍干燥機(jī)中冷凍干燥處理，制成凍干粉末B ; (3)將步驟(2)中的所述凍干粉末B在濕度<50%的環(huán)境下粉碎，粉碎后經(jīng)過30目篩篩粉，將篩粉進(jìn)行無菌分裝、扎蓋及包裝。所述步驟(2)中的冷凍干燥處理包括:取裝有所述濾液A的管制瓶置于冷凍干燥機(jī)的板層上，將溫度調(diào)至_45°C，保溫6小時(shí)；開啟真空泵，當(dāng)真空度數(shù)降至10帕以下時(shí)，升高所述板層溫度至(TC，并保溫30小時(shí)，當(dāng)管制瓶內(nèi)的溫度與所述板層溫度接近時(shí)，升高所述板層的溫度至35°C并保溫3小時(shí)，當(dāng)所述管制瓶內(nèi)溫度達(dá)到35°C時(shí)，結(jié)束冷凍干燥處理從而制成所述凍干粉末B。
[0012]表1為采用活性炭對(duì)溶液中藥物吸附作用的影響:
[0013]
【權(quán)利要求】
1.一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: (1)將吡拉西坦加入總配制量為80%的注射用水中溶解，再加注射用水至全量制成吡拉西坦溶液，然后加0.05 %活性炭在室溫下攪拌30分鐘，過濾至澄明，經(jīng)微孔為0.22 μ m的濾膜過濾成濾液A ； (2)將步驟(1)中的所述濾液A經(jīng)過PH值檢測(cè)，將PH值符合注射要求的所述濾液A在冷凍干燥機(jī)中冷凍干燥成凍干粉末B，具體為:取裝有所述濾液A的管制瓶置于冷凍干燥機(jī)的板層上，將溫度調(diào)至_45°C，保溫6-7小時(shí)；開啟真空泵，當(dāng)真空度數(shù)降至10帕以下時(shí)，升高所述板層溫度至0°C，并保溫30小時(shí)，當(dāng)管制瓶內(nèi)的溫度與所述板層溫度接近時(shí)，升高所述板層的溫度至35°C并保溫3小時(shí)，當(dāng)所述管制瓶內(nèi)溫度達(dá)到35°C時(shí)，結(jié)束冷凍干燥處理從而制成所述凍干粉末B ； (3)將步驟(2)中的所述凍干粉末B在濕度<50%的環(huán)境下粉碎，粉碎后經(jīng)過30目篩篩粉，將篩粉進(jìn)行無菌分裝、扎蓋及包裝。
2.一種由權(quán)利要求1所述方法制得的注射用吡拉西坦凍干粉針劑，其特征在于，每一千瓶注射用吡拉西坦凍干粉針劑由總量為1000ml的以下組分制成:0.5ml活性炭、400g吡拉西坦、余量的注射用水。
3.一種由權(quán)利要求1所述方法制得的注射用吡拉西坦凍干粉針劑，其特征在于，每一千瓶注射用吡拉西坦凍干粉針劑由總量為3000ml的以下組分制成:1.5ml活性炭、600g吡拉西坦、余量的注射用水。
【文檔編號(hào)】A61P25/28GK104013585SQ201410273006
【公開日】2014年9月3日 申請(qǐng)日期:2014年6月18日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月18日
【發(fā)明者】王志濤, 林小雪, 張麗華 申請(qǐng)人:海南通用康力制藥有限公司