專利名稱：氨基酸與水溶性柱[5]芳烴超分子配合物及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種功能性 超分子配合物及其制備方法。特別是一種氨基酸與水溶性柱[5]芳烴超分子配合物及其制備方法。
背景技術：
分子識別這一概念最初是被有機化學家、生物化學家用來在分子研究生物體系中的化學問題而提出的。分子識別通過變換和易位過程產(chǎn)生催化作用，在生物體系中，是理解酶反應、信息傳遞和不同介質(zhì)間物種能量轉移現(xiàn)象的信息來源，在分析化學領域則是構成分離、檢測和定量測定的基礎。超分子包結物的形成則是建立在分子識別的基礎之上。在生物體內(nèi)分子的合成和分解、代謝物的轉運、廢物的排出等都需要水作為介質(zhì)，因此，水溶性大環(huán)主體的合成及其在水溶液中的分子識別行為研究對生物、醫(yī)藥領域的發(fā)展具有重大意義。近年來，在冠醚、水溶性杯芳烴、環(huán)糊精、葫蘆脲等超分子在水環(huán)境下的相關分子識別、研究已有報道，并取得較大進展。其中環(huán)糊精及其衍生物已經(jīng)被用于包結藥物分子以提高口服或注射給藥的脂溶性、藥物的水溶性、藥物溶出度以及生物利用度。例如采用環(huán)糊精衍生物可以使紫杉醇(pacIitaxeI)的溶解度提高99000倍。研究表明，純藥物分子的的水溶性越差、通過環(huán)糊精包合后所得到的配合物相對溶解度提高程度也越大。目前市售的環(huán)糊精超分子作為藥物載體或添加劑的上市藥物如下
權利要求
1.一種水溶性柱[5]芳烴與氨基酸超分子配合物，其特征在于該配合物是以水溶性柱[5]芳烴為主體，堿性氨基酸為客體鍵合而成的[2]準輪烷型穿插結構配合物，其中堿性氨基酸與水溶性柱[5]芳烴的摩爾比為I :1 ;該水溶性柱芳烴與L-精氨酸配合物結構如下
2.根據(jù)權利要求I所述的水溶性柱[5]芳烴與氨基酸超分子配合物，其特征在于所述的堿性氨基酸為賴氨酸(Lys)、精氨酸(Arg)或組氨酸(His)。
3.根據(jù)權利要求2所述的水溶性柱[5]芳烴與氨基酸超分子配合物，其特征在于所述水溶性柱[5]芳烴與賴氨酸(Lys)、精氨酸(Arg)和組氨酸(His)的核磁鍵合常數(shù)分別為(I. 8 ± O. 2) ' IO3 M—\ (5.9 ± 0.4) ' IO3 M—1 和(I. 5 ± O. 2) ' IO3 M—、
4.一種制備權利要求1、2或3所述的水溶性柱[5]芳烴與氨基酸超分子配合物的方法，其特征在于該方法的具體步驟為將堿性氨基酸與水溶性柱[5]芳烴混合均勻后，在85 90°C溫度、電磁攪拌條件下，慢慢加入去離子水，至固體恰好溶解；完全溶解后,調(diào)節(jié)溶液pH=7. 2 ;自然冷卻至室溫，有結晶析出；在O 2°C條件下冷藏I小時；將冷卻析出的配合物進行減壓抽濾，并干燥，得到水溶性柱[5]芳烴與氨基酸超分子配合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種氨基酸與水溶性柱[5]芳烴超分子配合物及其制備方法，該配合物是以水溶性柱[5]芳烴為主體，堿性氨基酸為客體鍵合而成的[2]準輪烷型穿插結構配合物，其中堿性氨基酸與水溶性柱[5]芳烴的摩爾比為11；該水溶性柱芳烴與L-精氨酸配合物結構如下。本發(fā)明的配合物通過包結形成配合物可以提高藥物分子的穩(wěn)定性，藥物定向釋放，增加其水溶性，降低毒性等。此外，還可以用于提高化妝品、香料等不穩(wěn)定、易揮發(fā)物質(zhì)的穩(wěn)定性，增加其水溶性。
文檔編號C07C227/18GK102911071SQ20121037200
公開日2013年2月6日 申請日期2012年9月29日 優(yōu)先權日2012年9月29日
發(fā)明者李春舉, 馬俊偉, 胡小詩 申請人:上海大學