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3?[(3?{[4?(4?嗎啉基甲基)?1H?吡咯?2?基]亞甲基}?2?氧代?2,3?二氫?1H?吲哚?5?基)甲基]?1,3?噻唑烷?2,4?二酮和EGFRTYR激酶抑制劑的組合的制作方法

文檔序號:11124158閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.式(I)的3-[(3-{[4-(4-嗎啉基甲基)-1H-吡咯-2-基]亞甲基}-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮及其Z或E異構體和/或與可藥用酸或堿的加成鹽:

與人表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑的組合產品。

2.根據權利要求1的組合產品,其特征在于3-[(3-{[4-(4-嗎啉基甲基)-1H-吡咯-2-基]亞甲基}-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮以Z異構體形式使用。

3.根據權利要求1或權利要求2的組合產品,其特征在于3-[(3-{[4-(4-嗎啉基甲基)-1H-吡咯-2-基]亞甲基}-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮以鹽酸鹽形式使用。

4.根據權利要求1或權利要求2的組合產品,其特征在于3-[(3-{[4-(4-嗎啉基甲基)-1H-吡咯-2-基]亞甲基}-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮以甲磺酸鹽形式使用。

5.根據權利要求1至4中任意一項的組合產品,其特征在于所述EGFR酪氨酸激酶抑制劑是吉非替尼或厄洛替尼。

6.用于治療非小細胞肺癌的根據權利要求1至5中任意一項的組合產品。

7.根據權利要求1至5中任意一項的組合產品,其用于治療對EGFR酪氨酸激酶抑制劑有抗性的患者的非小細胞肺癌。

8.藥物組合物,其包含作為活性成分的3-[(3-{[4-(4-嗎啉基甲基)-1H-吡咯-2-基]亞甲基}-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮或其Z或E異構體和/或其與可藥用酸或堿的加成鹽,以及與之組合的根據權利要求1至7中任意一項的EGFR酪氨酸激酶抑制劑,以及一種或多種可藥用賦形劑。

9.用于治療非小細胞肺癌的根據權利要求8的藥物組合物。

10.根據權利要求9的藥物組合物,其用于治療對EGFR酪氨酸激酶抑制劑有抗性的患者的非小細胞肺癌。

11.根據權利要求1至7中任意一項的組合產品在治療非小細胞肺癌中的用途。

12.根據權利要求1至7中任意一項的組合產品在治療對EGFR酪氨酸激酶抑制劑有抗性的患者的非小細胞肺癌中的用途。

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