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阿戈美拉汀的制備方法與流程

文檔序號:12638424閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.阿戈美拉汀的制備方法,包括將原料4-甲基苯磺酸1-(氰基甲基)-7-甲氧基萘-2-基酯直接還原為2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺,然后進一步轉化為阿戈美拉汀。

2.如權利要求1所述的方法,其特征在于,所述還原反應使用的還原劑為硼烷衍生物,如一個或兩個烷氧基取代的硼烷,所述烷氧基可為C1-C4的烷氧基,如甲氧基或乙氧基。

3.如權利要求2所述的方法,其特征在于,所述還原反應使用過渡金屬的鹽作為催化劑,如鎳鹽或鉑鹽,可為氯化鎳。

4.如權利要求2所述的方法,其特征在于,所述還原劑與所述原料的摩爾比為10-20:1,如15:1。

5.如權利要求1至4任一項所述的方法,其特征在于,所述還原反應的溫度為10-60℃,如30-50℃。

6.如權利要求1所述的方法,其特征在于,所述催化劑與所述原料的摩爾比為1-3:1,優選為1:1。

7.如權利要求1所述的方法,其特征在于,所述還原反應的時間為0.5-1.5小時,如1小時。

8.如權利要求1所述的方法,其特征在于,所述還原反應包括后處理,所述后處理包括使2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺成鹽析晶,如成鹽酸鹽或硝酸鹽。

9.如權利要求8所述的方法,其特征在于,所述成鹽析晶包括加入鹽酸或硝酸的水溶液。

10.如權利要求1所述的方法,其特征在于,所述轉化為阿戈美拉汀的操作包括將2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺或其鹽進行乙酰化。

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