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取代苯殺真菌劑的制作方法

文檔序號:311292閱讀:756來源:國知局

專利名稱::取代苯殺真菌劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
:本發(fā)明涉及某些苯殺真菌劑、它們的N-氧化物、鹽和組合物,以及它們作為殺真菌劑使用的方法。
背景技術(shù)
:防治由植物病原真菌引起的植物病害對于獲得高的作物效率是極其重要的。對觀賞作物、蔬菜作物、大田作物、谷類作物和果樹作物有損害的植物病害會造成產(chǎn)量顯著降低,從而導(dǎo)致消費(fèi)成本上升。為此目的,有許多產(chǎn)品可商購獲得,但是持續(xù)需要更有效、更經(jīng)濟(jì)、更低毒、對環(huán)境更安全或具有不同作用位點(diǎn)的新型化合物。世界專利公布W02001/010825公開了某些作為殺真菌劑的式i的氨基曱酸酯衍生物。R2X<%其中,特別是R'為C「G烷基;G為O、S或NIT;112為H或C「"烷基;f為H或C,-C6烷基;X為囟素;n為0至4;Q為H或C,-"烷基;并且Y為C,-世界專利公布W02004/037770公開了某些作為殺真菌劑和殺昆蟲劑的式ii的N-苯肼衍生物。其中,特別是R'和R'各自獨(dú)立地為H或C廣"烷基;W為C廣&烷基或d-C6烷氧基;W為H或鹵素;R'為H或C-"烷基;并且Y為H或C,-"烷基。世界專利/>布WO2005/0519327>開了某些作為殺真菌劑和殺昆蟲劑的式iii的芳基雜環(huán)衍生物。Hi其中,特別是R,為C「"烷基或C廣C6烷氧基;R2為鹵素;m為0至4;T為取代的C-N或N-N橋基;并且Q為還包含選自0和S作為環(huán)成員的N-雜環(huán)。發(fā)明概述本發(fā)明涉及式1的化合物(包括所有的幾何和立體異構(gòu)體)、它們的N-氧化物和鹽,包含它們的農(nóng)業(yè)組合物以及它們作為殺真菌劑的用途wR《/V、Q'Y13R'和R2各自獨(dú)立地為H、卣素、CN、d-"烷基、C,-C3烷氧基、C「C3卣代烷基、d-C3卣代烷氧基、C廠C6環(huán)烷基、C3-ds三烷基曱硅烷基或C3-C15卣代三烷基曱硅烷基;V是直接的鍵或NR3;113為H、C廣C3烷基、C廣C6環(huán)烷基、C廣"卣代烷基、C2-G烷基羰基、C2-C6卣代烷基羰基、C2-CJ克氧羰基或C2-C6卣代烷氧基羰基;『為H、C廣C6烷基、C3-G環(huán)烷基、d-"鹵代烷基、C「"烷氧基、C-C6卣代烷氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、d-"烷氨基、C廣"卣代烷氨基、C2-"二烷基氨基、C2-C8卣代二烷基氨基或C廠C6環(huán)烷基氨基;W為0或S;Q為CR"R"、0、NR7、C(=N)-OHC(=0);Y為-C(R5)=N-0-(CR8aRSb)p—X-(Crt9b)「SiR'。aiTbR1、或者Z;或者為被一個取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自C,-Cs卣代烷氧基、C廠ds三烷基曱硅烷基、C3-C15卣代三烷基曱硅烷基、C廣C2。三烷基曱硅烷基烷基、C4-C2。三烷基曱硅烷基烷氧基和(:5-(]25三烷基曱硅烷基烷氧基烷基,所述苯環(huán)任選被最多四個附加的取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、CN、C,-C3烷基、d-C3烷氧基、C,_C3鹵代烷氧基、C3-C15三烷基曱硅烷基、C廠C15鹵代三烷基曱硅烷基、C廠C2。三烷基曱硅烷基烷基、C4-Cz。三烷基甲硅烷基烷氧基和Cs-C25三烷基甲硅烷基烷氧基烷基;前提條件是當(dāng)Y為苯環(huán)時,則Q為0、NR7、C-N-0-R7或C(=0);Z為5或6員的雜芳環(huán),所述雜芳環(huán)選自Z-1至Z-24i<formula>formulaseeoriginaldocumentpage14</formula>R5為H、CN、C)-C6烷基、C廠"環(huán)烷基、C,-C6卣代烷基、C3-G卣代環(huán)烷基、C「d5三烷基曱硅烷基或C3-C15面代三烷基曱硅烷基;R"為H、0H、卣素、CN、C「"烷基、d-"卣代烷基、C廣C6烷氧基烷基、d-Ce烷氧基、C「C6卣代烷氧基或d-C6烷基磺酰基;R"為H、C「CJ克基、C廣Ce卣代烷基、C廣C6烷氧基烷基、C-C6烷氧基或d-C6囟代烷氧基;或R"和R"與它們所連接的碳原子合在一起以形成(]3-(:6環(huán)烷基環(huán)或C3-C6卣代環(huán)烷基環(huán);R'為H、C廣C3烷基、d-C3卣代烷基、C2-C3烷基羰基或C廠C3卣代烷基羰基;R"和R"各自獨(dú)立地為H、0H、CN、卣素、C廣Cs烷基、C廣Cs卣代烷基或C廣Cs烷氧基;IT和R"各自獨(dú)立地為H、CN、卣素、d-Cs烷基、C廣Cs卣代烷基或C「Cs烷氧基;或連接到相同碳原子上的每對R"和R"或R"和1^可獨(dú)立地與它們所連接的碳原子合在一起以形成C3-a環(huán)烷基或C3-C6面代環(huán)烷基環(huán);或<formula>formulaseeoriginaldocumentpage15</formula>RSa、r、R9a或IT可各自獨(dú)立地與連接到鄰近碳原子的lT、lT、C或IT和它們所連接的碳原子合在一起以形成C3-Q環(huán)烷基或C廣C6卣代環(huán)烷基環(huán);IT、R'Ob和R^各自獨(dú)立地為C廣"烷基、C「C6卣代烷基、C「C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基、C廣Cs烷氧基烷基、c2-c8卣代烷氧基烷基、C2-C6鏈烯基、C廣"炔基、C3-C6環(huán)烷基、C廣C6卣代環(huán)烷基、C4-C7烷基環(huán)烷基、C5-d。烷基環(huán)烷基烷基、C2-Ce卣代鏈烯基、d-"烷硫基、C2-Ce烷基羰基、C廣C6烷氧羰基、C4-Cu三烷基曱硅烷基烷基或J;每個J獨(dú)立地為苯環(huán);5或6員的雜芳環(huán);或者8、9或10員的稠合的二環(huán)體系,或者3至6員的非芳族碳環(huán)或雜環(huán),所述環(huán)或環(huán)體系任選包括選自以下的環(huán)成員C(=0)、C(=S)、C(-NR11)、NR11、SiRT和SdHir)z,并且每個環(huán)或環(huán)體系任選被最多5個獨(dú)立地選自R"的取代基取代;或Rl。a、r'。b或r"。中的兩個與它們所連接的硅原子合在一起以形成飽和環(huán),所述飽和環(huán)除了硅原子外還包含3至6個碳原子作為環(huán)成員,所述環(huán)任選地用卣素取代在碳原子上;X為直接的鍵、0、NR11、C(=0)、C(=S)或C(=NR");或者苯環(huán),5或6員的雜芳環(huán)或3至8員的非芳族石友環(huán)或雜環(huán),所述環(huán)任選包括選自以下的環(huán)成員C(=0)、C(=S)、C(=NR')、NR11、SiR'2aR12b和S(=0)u(=NR")z,并且任選地被最多5個獨(dú)立地選自R"的取代基取代;每個R"獨(dú)立地為H、CN、NH2、0H、d-G烷基、C3-Cs環(huán)烷基、C廠"烷基羰基、C2-C6卣代烷基羰基或C「Cs烷氧基;R"和R'2b各自獨(dú)立地為C「Cs烷基、C2-Cs鏈烯基、C廠Cs炔基、C3-Cs環(huán)烷基、C3-"卣代環(huán)烷基、C廣C,。環(huán)烷基烷基、C廣C7烷基環(huán)烷基、C廣C8烷基環(huán)烷基烷基、d-Cs卣代烷基、C,-Cs烷氧基或d-C5離代烷氧基;每個R"獨(dú)立地為卣素、C,-G烷基、C2-"鏈烯基、C廣C6炔基、C廠"環(huán)烷基、C廠C6囟代環(huán)烷基、C廣C7烷基環(huán)烷基、d-"卣代烷基、C廠"卣代鏈烯基、氰基、硝基、d-"烷氧基、c,-"卣代烷氧基、c「c6烷硫基、d-C6烷基亞磺酰基、d-G烷基磺酰基、d-Ce卣代烷硫基、d-C6卣代烷基亞磺酰基、d-C6卣代烷基磺酰基、d-C6烷氨基、C廣C6二烷基氨基、C廣C6烷基羰基、C2-Ce烷氧羰基、c廣"烷氨基羰基、C廠C6二烷基氨基羰基、C廣C,s三烷基曱硅烷基或C廠ds鹵代三烷基曱硅烷基;每個R"獨(dú)立地為H、卣素、氰基、羥基、氨基、硝基、-CH(=0)或-C(=0)NH2;或者C廣&烷基、C3-"環(huán)烷基、C3-Ce卣代環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基、C廣C6炔基、C「C6卣代烷基、C2-Cs烷基羰基、C2-Cs烷氧羰基、C2-Cs烷氨基羰基、C廠d。二烷基氨基羰基、C,-C6烷氧基、c-c6卣代烷氧基、C廠Cs環(huán)烷氧基、C3-Cs卣代環(huán)烷氧基、C2-CJ克基羰氧基、C4-d。環(huán)烷基羰氧基、C,-C6烷硫基、C3-C8環(huán)烷好^基、C-C6烷基亞磺酰基、C「C6烷基磺酰基、C3-Cs環(huán)烷基磺酰基、d-C6烷氨基、C廠Cs二烷基氨基、C廠C8環(huán)烷基氨基、C2-Cs烷基羰基氨基、c「"烷基磺酰基氨基、d-"烷氨基磺酰基、C2-Cs二烷基氨基磺酰基、萘基或GA,每個任選地^L一種或多種取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自囟素、氰基、羥基、氨基、硝基、-CH(=0)、-C(=0)OH、-C(=0)NH2、-C(R'5)=N-0-R'6、-C(R'5)=N-R16、d-C6烷基、C3-Cs環(huán)烷基、C2—"鏈烯基、C廣Q炔基、d-"卣4、烷基、c2—c8烷基羰基、Cr"Cs卣代烷基羰基、C4-d。環(huán)烷基羰基、C2-Cs烷氧羰基、C4-C,。環(huán)烷氧基羰基、C2-Cs烷氨基羰基、C廠d。二烷基氨基羰基、C廣d。環(huán)烷基氨基羰基、d-C6烷氧基、d-"卣代烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-Cs卣代環(huán)烷氧基、C4-C,。環(huán)烷基烷氧基、C廠C6鏈烯氧基、C2-"卣代鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C6閨代炔氧基、C2-Cs烷氧基烷氧基、C廠"烷基羰氧基、C廣Cs卣代烷基羰氧基、C廣d。環(huán)烷基羰氧基、d-G烷硫基、芐硫基、c「"卣代烷硫基、c3-"環(huán)烷硫基、d-Ce烷基亞磺酰基、d-C6卣代烷基亞磺酰基、C廣C6烷基磺酰基、C廣C6囟代烷基磺酰基、C3-Cs環(huán)烷基磺酰基、c3-c,。三烷基甲硅烷基、c「a烷氨基、c廣C8二烷基氨基、c廣"面代烷氨基、c2-G卣代二烷基氨基、C3-"環(huán)烷基氨基、C2-Cs烷基羰基氨基、C廣C8由代烷基羰基氨基、C,-C6烷基磺酰基氨基、C「C6卣代烷基磺酰基氨基和GB;GA獨(dú)立地為苯環(huán)、千基、千氧基、苯曱酰基、苯氧基或苯磺酰基或者5或6員的雜芳環(huán);每個GB獨(dú)立地為笨環(huán)或者5或6員的雜芳環(huán),所述雜芳環(huán)任選地被一種或多種取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自卣素、C「G烷基、C2-a鏈烯基、C2-"炔基、C廠CJ不烷基、C3-C6卣代環(huán)烷基、C4-C烷基環(huán)烷基、C「C6卣代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、氰基、硝基、C「C6烷氧基、C「Cs卣代烷氧基和d-C6烷硫基;每個R15為H、d-Cs烷基、C3-C8環(huán)烷基或d-C3卣代烷基;每個R"為H、d-&烷基、d-C3面代烷基、C廣C3烷基羰基或C廣C3卣代烷基羰基;m為1至3的整H;p和q獨(dú)立地為0至5的整數(shù);前提條件是當(dāng)p為0時,則X不是0或NR";并且在每個S(-0)u—NR"h的例子中,u和z獨(dú)立地為0、1或2,前提條件是在每個S(-O)u(-NR")z的例子中,u與z的和為0、l或2。更具體地講,本發(fā)明涉及式1的化合物,包括其所有的幾何和立體異構(gòu)體、N-氧化物或鹽。本發(fā)明還涉及殺真菌劑組合物,所述組合物包含殺真菌有效量的本發(fā)明的化合物和至少一種附加組分,所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑。本發(fā)明還涉及殺真菌組合物,所述組合物包含(a)本發(fā)明的化合物和(b)至少一種其它的殺真菌劑(例如至少一種具有相同或不同作用位點(diǎn)的其它殺真菌劑)。本發(fā)明還涉及用于防治由植物病原真菌引起的植物病害的方法,所述方法包括向植物或其部分,或者向植物種子施用殺真菌有效量的本發(fā)明的化合物(即為本文所述的組合物)。發(fā)明詳述如本文所用,術(shù)語"包含,,、"包括"、"含有"、"具有"或其任何其它變型旨在覆蓋非排他性的包括。例如,包含一系列元素的組合物、步驟、方法、制品或設(shè)備不必僅限于那些元素,而可以包括其它未明確列出的元素,或此類組合物、步驟、方法、制品或設(shè)備固有的元素。此外,除非明確地指出相反的情況,"或"是指包含性的"或",而不是指排他性的"或"。例如,以下任何一種情況均滿足條件A或B:A是真實(shí)的(或存在的)且B是虛假的(或不存在的),A是虛假的(或不存在的)且B是真實(shí)的(或存在的),以及A和B都是真實(shí)的(或存在的)。同樣,關(guān)于元素或組分的實(shí)例(即出現(xiàn))的數(shù)目,在本發(fā)明元素或組分前的不定冠詞"一個"或"一種"旨在是非限制性的。因此,應(yīng)將"一個,,或"一種"理解為包括一個或至少一個,并且元素或組分的詞語單數(shù)形式也包括復(fù)數(shù),除非有數(shù)字明顯表示單數(shù)。如本發(fā)明公開和權(quán)利要求中所述,"植物"包括所有生命階段的植物界成員,尤其是種子植物(棵子植物),所述生命階段包括植物幼體階段(例如發(fā)芽的種子發(fā)育成的秧苗)和成熟、繁殖階段(例如開花和結(jié)種的植物)。植物部分包括通常生長在生長介質(zhì)(例如土壤)表面下的向地性部分如根、塊莖、鱗莖和球莖,以及在生長介質(zhì)上面生長的部分如葉子(包括莖和葉)、花、果實(shí)和種子。如本文所述,單獨(dú)^使用或與詞語組合使用的術(shù)語"秧苗"是指由種子胚胎發(fā)育的植物幼體。在以上表述中,單獨(dú)使用或在復(fù)合詞如"烷硫基"或"卣代烷基"中使用的術(shù)語"烷基"包括直鏈或支鏈烷基,如曱基、乙基、正丙基、異丙基,或不同的丁基、戊基或己基異構(gòu)體。"鏈烯基"包括直鏈或支鏈烯烴,如乙烯基、l-丙烯基、2-丙烯基、以及不同的丁烯基、戊烯基和己烯基異構(gòu)體。"鏈烯基"還包括多烯如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。"炔基"包括直鏈或支鏈的炔烴,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基,以及不同的丁炔基、戊炔基和己炔基異構(gòu)體。"炔基"還包括由多個三鍵構(gòu)成的部分,如2,5-己二炔基。"亞烷基"表示直鏈或支鏈的鏈烷二基。"亞烷基,,的實(shí)例包括CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH2CH2CH2、CH2CH(CH3),以及不同的亞丁基異構(gòu)體。"烷氧基,,包括例如曱氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基以及不同的丁氧基、戊氧基和己氧基異構(gòu)體。"烷氧基烷基"表示烷氧基取代在烷基上。"烷氧基烷基"的實(shí)例包括CH3OCH2、CH3OCH2CH2、CH3CH20CH2、CH3CH2CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。"烷氧基烷氧基"表示直鏈或支鏈的烷氧基取代在直鏈或支鏈的烷氧基上。"烷氧基烷氧基"的實(shí)例包括CH3OCH20-、CH3OCH2(CH30)CHCH20-和(CH3)2CHOCH2CH20-。"鏈烯氧基"包括直鏈或支鏈的鏈烯氧基部分。"鏈烯氧基"的實(shí)例包括H2C=CHCH20、(CH3)2C=CHCH20、(CH3)CH=CHCH20、(CH3)CH=C(CH3)CH20和CH2=CHCH2CH20。"炔氧基"包括直鏈或支鏈的炔氧基部分。"炔氧基"的實(shí)例包括HCsCCH20、CH3CsCCH20和CH3C三CCH2CH20。"烷硫基"包括支鏈或直鏈的烷硫基部分,如甲硫基、乙硫基以及不同的丙硫基、丁硫基、戊硫基和己硫基異構(gòu)體。"烷基亞磺酰基"包括烷基亞磺酰基的兩個對映體。"烷基亞磺酰基"的實(shí)例包括CH3S(0)-、CH3CH2S(0)-、CH3CH2CH2S(0)-、(CH3)2CHS(0)-以及不同的丁基亞磺酰基、戊基亞磺酰基和己基亞磺酰基異構(gòu)體。"烷基磺酰基,,的實(shí)例包括CH3S(0)2-、CH3CH2S(0)「、CH3CH2CH2S(0)2-、(CH3)2CHS(0)2-,以及不同的丁基磺酰基、戊基磺酰基和己基磺酰基異構(gòu)體。"烷氨基"和"二烷基氨基"等與以上實(shí)例具有相似的定義。"三烷基曱硅烷基,,包括連接在硅原子上并且通過硅原子連接的3個支鏈和/或直鏈的烷基,如三曱基曱硅烷基、三乙基曱硅烷基和叔丁基二曱基曱硅烷基。"環(huán)烷基"包括例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基。術(shù)語"烷基環(huán)烷基,,表示烷基取代在環(huán)烷基部分上,并且包括例如乙基環(huán)丙基、異丙基環(huán)丁基、3-曱基環(huán)戊基和4-曱基環(huán)己基。術(shù)語"環(huán)烷基烷基"表示環(huán)烷基取代在烷基部分上。"環(huán)烷基烷基"的實(shí)例包括環(huán)丙基曱基、環(huán)戊基乙基,以及鍵合到直鏈或支鏈的烷基上的其它環(huán)烷基部分。術(shù)語"環(huán)烷氧基"表示環(huán)烷基通過氧原子連接,如環(huán)戊氧基和環(huán)己氧基。"環(huán)烷基烷氧基"表示環(huán)烷基烷基通過氧原子連接。"環(huán)烷基烷氧20基,,的實(shí)例包括環(huán)丙基曱氧基、環(huán)戊基乙氧基,以及鍵合到直鏈或支鏈的烷氧基上的其它環(huán)烷基部分。"烷基羰基"表示直鏈或支鏈的烷基部分鍵合到c(-o)部分上。"烷基羰基"的實(shí)例包括CH3C(=0)-、CH3CH2CH2C(=0)-和(C0)-。"烷氧羰基"的實(shí)例包括CH30C(=0)一、CH線0C(=0)-、CH3CH2CH20C(=0)-、(CH3)2CH0C(=0)-以及不同的丁氧基-或戊氧基羰基異構(gòu)體。"烷氨基羰基,,的實(shí)例包括CH3NHC(=0)—、CH3CH2NHC(=0)-、CH線CH廁C(=0)-、(CH3)2CHNHC(=0)-,以及不同的丁氨基-或戊氨基羰基異構(gòu)體。"二烷基氨基羰基"的實(shí)例包括(CH3)2NC(=0)-、(CH3CH2)2NC(=0)-、CH線(CH3)NC(=0)—、(CH3)2CHN(CH3)CH))—和CH3CH2CH2(CH3)NC(=0)-。"環(huán)烷基氨基"表示環(huán)烷基通過氨基連接,如環(huán)丙基氨基、環(huán)丁基氨基、環(huán)戊基氨基和環(huán)己基氨基。單獨(dú)的或在復(fù)合詞如"卣代烷基,,中的或者當(dāng)在描述如"用鹵素取代的烷基"中使用的術(shù)語"卣素"包括氟、氯、溴或碘。此外,當(dāng)用于復(fù)合詞如"卣代烷基,,中時,或者當(dāng)用于描述如"用鹵素取代的烷基"中時,所述烷基可以是用卣原子(其可以是相同的或不同的)部分地或完全地取代的。"卣代烷基"或"用鹵素取代的烷基"的實(shí)例包括F3C-、C1CH2、CF3CH2-和CF3CCl2-。術(shù)語"囟代環(huán)烷基"、"卣代烷氧基"、"卣代烷硫基,,、"面代鏈烯基"、"鹵代鏈烯氧基"和"鹵代炔氧基,,等的定義與術(shù)語"卣代烷基"相似。"卣代烷氧基"的實(shí)例包括CF30-、CC13CH20-、HCF2CH2CH20-和CF3CH20-。"卣代烷硫基"的實(shí)例包括CCl3S-、CF3S-、CC1線S-和ClCH2CH2CH2S-。"卣代烷基亞磺酰基"的實(shí)例包括CF3S(0)-、CC13S(0)-、CF3CH2S(0)_和CF3CF2S(0)-。"卣代烷基磺酰基"的實(shí)例包括CF3S(0)2-、CCl3S(0)2-、CF3CH2S(0)「和CF3CF2S(0)廠。"卣代鏈烯基"的實(shí)例包括(C1)20CHCH廠和CF3CH2CH=CHCH2-。"卣代二烷基氨基"的實(shí)例包括CF3(CH3)N-、(CF3)2N-和CH2C1(CH3)N。"卣代三烷基曱硅烷基"的實(shí)例包括CF3(CH》2Si-、(CF3)3Si-和CH2Cl(CH3)2Si-。縮寫"CN"是指氰基。取代基中的碳原子總數(shù)由"C「Cj"前綴表示,其中i和j為1至25的整數(shù)。例如,C4烷基磺酰基表示甲磺酰基至丁磺酰基;C2烷氧基烷基代表CH3OCH2-;C3烷氧基烷基表示例如CH3CH(OCH3)-、CH30CH2CH廠或CH3CH2OCH2-;而C4烷氧基烷基表示用烷氧基取代的烷基的各種異構(gòu)體,其總共包含四個碳原子,實(shí)例包括CH3CH2CH20CH廣和CH3CH2OCH2CH2-。當(dāng)化合物被帶有下標(biāo)(其表示所述取代基的數(shù)目可超過1)的取代基取代時,所述取代基(當(dāng)它們超過1時)獨(dú)立地選自所定義的取代基,例如-(CR8aR8b)p-,p為1、2、3、4或5。此外,當(dāng)下標(biāo)表示一個范圍時,例如(R)i-j,則取代基的數(shù)目可選自包括端點(diǎn)在內(nèi)的介于i和j之間的整數(shù)。當(dāng)基團(tuán)中的一個或多個位置被稱為"沒有取代的"或"未取代的,'時,則連接了氫原子,以占據(jù)任何自由價。除非另外指明,作為式1的組分的"環(huán)"或"環(huán)系"(例如取代基J)是碳環(huán)的或雜環(huán)的。術(shù)語"環(huán)系"表示兩個或更多個稠合的環(huán)。術(shù)語"二環(huán)體系"和"稠合的二環(huán)體系"表示環(huán)系由兩個稠合的環(huán)組成,其中環(huán)可以是飽和的、部分不飽和的、或完全不飽和的,除非另外指明。術(shù)語"環(huán)成員"是指形成環(huán)或環(huán)系主鏈的原子(例如C、0、N或S)或其它部分(例如C卜O)、C(=S)、S(0)或S(0)2)。術(shù)語"碳環(huán)"或"碳環(huán)體系"表示其中形成環(huán)主鏈的原子僅選自碳的環(huán)或環(huán)體系。除非另外指明,碳環(huán)可以是飽和的、部分不飽和的、或完全不飽和的環(huán)。當(dāng)完全不飽和的碳環(huán)滿足HiickelMJ!,J時,則所述環(huán)還可稱為"芳環(huán)"。"飽和的碳環(huán)的"是指具有由通過單鍵互相連接的碳原子組成的主鏈的環(huán);除非另外指明,剩下的碳價由氫原子占據(jù)。術(shù)語"雜環(huán),,或"雜環(huán)體系"表示其中形成環(huán)主鏈的至少一個原子不是碳(例如為氮、氧或硫)的環(huán)或環(huán)體系。通常,雜環(huán)包含不超過4個的氮、不超過2個的氧和不超過2個的石克。除非另外指明,雜環(huán)可以是飽和的、部分不飽和的、或完全不飽和的環(huán)。當(dāng)完全不飽和的雜環(huán)滿足恥ckel規(guī)則時,則所述環(huán)還可稱為"雜芳環(huán)"或"芳族雜環(huán)"。除非另外指明,雜環(huán)的環(huán)和環(huán)系可通過替換所述碳或氮上的氫而連接到任何可獲得的碳或氮上。"芳族,,表示每個環(huán)原子基本上在同一平面上并且具有與所述環(huán)平面相垂直的p軌道,并且其中(4n+2)個n電子(其中n為正整數(shù))與所迷環(huán)關(guān)聯(lián),以符合Hiickel規(guī)則。術(shù)語"芳族環(huán)體系"表示碳環(huán)或雜環(huán)體系,其中所述環(huán)系的至少一個環(huán)是芳族的。術(shù)語"芳族碳環(huán)體系"表示碳環(huán)體系,其中所述環(huán)系的至少一個環(huán)是芳族的。術(shù)語"芳族雜環(huán)體系"表示其中環(huán)系的至少一個環(huán)是芳族的雜環(huán)體系。術(shù)語"非芳族環(huán)體系,,表示碳環(huán)的或雜環(huán)的環(huán)體系,其可以是完全々包和的,以及部分或完全不飽和的,前提條件是所述環(huán)體系中沒有環(huán)是芳族的。與Rm、Rm、R1^R"、GB、J和X有關(guān)的術(shù)語"任選取代的"是指未取代的或者具有至少一個非氫取代基(其不會破壞未取代的類似物所擁有的生物活性)的基團(tuán)。如本文所用,以下定義將適用,除非另外指明。術(shù)語"任選取代的"可與短語"取代或未取代的"或者與術(shù)語"(未)取代的"互換使用。除非另外指明,任選取代的基團(tuán)可在該基團(tuán)的每個可取代位置具有取代基,并且每個取代是與其它無關(guān)的。通常,任選取代基(如果存在)的數(shù)目在1至3的范圍內(nèi)。當(dāng)所指定的取代基數(shù)目的范圍(例如在列表1中r為0至4的整數(shù))超過了環(huán)上可獲得的取代基的位置數(shù)時(例如,在列表3中的U-29上有1個位置可用于(r)r),將可獲得的位置數(shù)認(rèn)定為是所述范圍的實(shí)際較高端點(diǎn)。術(shù)語"任選取代的"是指取代基的數(shù)目可以為零。例如,短語"任選地用最多5個獨(dú)立地選自R"的取代基取代,,是指可存在0、1、2、3、4或5個取代基(如果潛在的連接點(diǎn)數(shù)允許),因此R"取代基的數(shù)目可以為零。當(dāng)J為3至6員的含氮雜環(huán)時,其可通過任何可獲得的碳或氮環(huán)原子連接到式1的殘余部分上,除非另外說明。如以上所指出的,J可以是(除了其它的以外,尤其可以是)任選地被一個或多個取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自如發(fā)明概述中所定義的取代基(即R13)。任選地被最多5個取代基取代的苯環(huán)的一個實(shí)例是在列表l中以U-l示出的環(huán),其中r為發(fā)明概述中用于J定義的R'3,并且r為0至5的整數(shù)。也如以上所指出,J可以是(除了其它的以外,尤其可以是)任選地被一個或多個取代基取代的5或6員的雜芳環(huán),所述取代基選自如發(fā)明概述中所定義的取代基。任選地被一個或多個取代基取代的5或6員的雜芳環(huán)的實(shí)例包括列表1中所示出的環(huán)U-2至U-61,其中r為發(fā)明概述中用于J所定義的任何取代基(即R13),并且r為0至4的整數(shù),其受每個U基團(tuán)中可獲得的位置數(shù)限制。由于U-29、U-30、U-36、U-37、U-2338、U-39、U-40、U-41、U-42和U-434又有一個可獲得的位置,對于這些U基團(tuán),r限于整數(shù)0或l,并且r為O是指U基團(tuán)是未取代的并且有一個氫在(R1所示的位置。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage25</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage26</formula>5或6員的非芳族不飽和雜環(huán)的實(shí)例包括列表2中所示出的環(huán)G-l至G-35,其中r為如發(fā)明概述中所定義的R13。對應(yīng)于r的任選的取代基可通過替換掉氫原子連接到任何可獲得的碳或氮上。對于這些G環(huán),r通常為0至4的整數(shù),其受每個G基團(tuán)上可獲得位置數(shù)所限。注意當(dāng)G基團(tuán)上的連接點(diǎn)表示成不固定的時,所述G基團(tuán)可通過替換掉氫原子由G基團(tuán)的任何可獲得的碳或氮連接到式1的殘余部分上。注意當(dāng)J包含選自G-28至G-35的環(huán)時,02選自0、S和N。注意當(dāng)G2為N時,所述氮原子可通過用H或?qū)?yīng)于如發(fā)明概述中用于J定義的Rv(即R13)的取代基取代來使其化合價完整。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage26</formula>如以上所指出,J可以是(除了其它的以外,尤其可以是)任選地被一個或多個取代基取代的8、9或10員的稠合的二環(huán)體系,所述取代基選自如發(fā)明概述中所定義的取代基(即R13)。任選地被最多5個取代基取代,NG-3(Rv)rG—8(RV)rG—13(Rv)rNG-18(Rv)r7、G-23(RV)r力OG—28、G2G—33£"、t2N=的8、9或10員的稠合的二環(huán)體系的實(shí)例包括在列表3中所示出的環(huán)U-81至U-123,其中IT為如發(fā)明概述中用于J定義的任何取代基(即Rn),并且r通常為0至5的整數(shù)。列表3<formula>formulaseeoriginaldocumentpage28</formula>雖然it基團(tuán)示于結(jié)構(gòu)u-1至u-123中,但是應(yīng)注意的是它們不是必需存在的,因?yàn)樗鼈兪侨芜x的取代基。需要取代以充滿其化合價的氮原子用h或r取代。注意當(dāng)介于(in,和u基團(tuán)之間的連接點(diǎn)表示成不固定的時,OOr可連接到u基團(tuán)任何可獲得的碳原子或氮原子上。注意當(dāng)u基團(tuán)上的連接點(diǎn)表示成不固定的時,所述u基團(tuán)可通過替換掉氫原子由u基團(tuán)的任何可獲得的碳或氮連接到式1的殘余部分上。注意某些u基團(tuán)僅可以被小于4個的it基團(tuán)取代(例如u-2至u-5,u-7至u-48,以及u-52至u-61)。在本領(lǐng)域已知有多種合成方法能夠制備芳族的和非芳族的雜環(huán)和環(huán)系;大量的綜述參見八巻集的ComprehensiveHeterocyclicChemistry(A.R.Katritzky和C.W.Rees主編,PergamonPress,Oxford,1984)和十二巻集的ComprehensiveHeterocyclicChemistryII(A.R.Katritzky、C.W.Rees和E.F.V.Scriven主編,PergamonPress,Oxford,1996)。本發(fā)明的化合物可以一種或多種立體異構(gòu)體的形式存在。多種立體異構(gòu)體包括對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體和幾何異構(gòu)體。本領(lǐng)域的技術(shù)人員將會知道,當(dāng)一種立體異構(gòu)體相對于其它立體異構(gòu)體富集時,或者當(dāng)其與其它立體異構(gòu)體分離時,可能更有活性和/或可能表現(xiàn)出有益的效果。另外,本領(lǐng)域的技術(shù)人員知道如何分離、富集和/或選擇性地制備所述立體異構(gòu)體。本發(fā)明的化合物可作為立體異構(gòu)體的混合物、單獨(dú)的立體異構(gòu)體、或作為旋光活性的形式存在。本領(lǐng)域的技術(shù)人員將會知道,不是所有的含氮雜環(huán)都可形成N-氧化物的,因?yàn)榈枰粚衫玫墓聦﹄娮觼硌趸裳趸铩1绢I(lǐng)域的技術(shù)人員將會認(rèn)識到那些可形成N-氧化物的含氮雜環(huán)。本領(lǐng)域的技術(shù)人員還將認(rèn)識到叔胺可形成N-氧化物。用于制備雜環(huán)和叔胺N-氧化物的合成方法是本領(lǐng)域的技術(shù)人員非常熟知的,包括使用過氧酸如過乙酸和間氯過氧苯曱酸(MCPBA)、過氧化氫、烷基氫過氧化物(如叔丁基氫過氧化物)、過硼酸鈉和雙環(huán)氧乙烷(如二曱基雙環(huán)氧乙烷)來氧化雜環(huán)和^又胺。用于制備N-氧化物的這些方法已被廣泛描述和綜述于文獻(xiàn)中,參見例如T.L.Gilchrist的ComprehensiveOrganicSynthesis第7巻第748—750頁(S.V.Ley編,PergamonPress);M.Tisler和B.Stanovnik的ComprehensiveHeterocyclicChemistry第3巻第18-20頁(A.J.Boulton和A.McKillop編,PergamonPress);M.R.Grimmett和B.R.T.Keene的AdvancesinHeterocyclicChemistry第43巻第149-161頁(A.R.Katritzky編,AcademicPress);M.Tisler和B.Stanovnik的AdvancesinHeterocyclicChemistry第9巻第285-291頁(A.R.Katritzky和A.J.Boulton編,AcademicPress);以及G.W.H.Cheeseman和E.S.G.Werstiuk的AdvancesinHeterocyclicChemistry第22巻第390—392頁(A.R.Katritzky和A,J,Boulton編,AcademicPress)。本領(lǐng)域的技術(shù)人員認(rèn)識到,由于在環(huán)境和生理條件下化合物的鹽與它們相應(yīng)的非鹽形式處于平衡,因此鹽與非鹽形式具有共同的生物用途。因此,式1的化合物的各種鹽可用于防治由植物病原真菌引起的植物病害(即是適用于農(nóng)業(yè))。式1的化合物的鹽包括與無機(jī)酸或有機(jī)酸(如氫溴酸、鹽酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富馬酸、乳酸、馬來酸、丙二酸、草酸、丙酸、水楊酸、酒石酸、4-曱基苯石黃酸或戊酸)的酸加成鹽。當(dāng)式1的化合物包含酸性部分如羧酸或苯酚時,鹽還包括與有機(jī)堿或無機(jī)堿(如吡啶、三乙基胺或氨,或者鈉、鉀、鋰、鈣、鎂或鋇的氨化物、氫化物、氫氧化物或碳酸鹽)形成的那些。因此,本發(fā)明包括選自式l的化合物、它們的N-氧化物和適用于農(nóng)業(yè)的鹽。如發(fā)明概述中所述的本發(fā)明的實(shí)施方案包括(其中如以下實(shí)施方案中所用的式1包括它們的N-氧化物和鹽)實(shí)施方案1:式1的化合物,其中W為H、鹵素、CN、C廣C3烷基、C「C3烷氧基、C廣C3卣代烷基、C「C3卣代烷氧基、C廠C,環(huán)烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基或C3-C6卣代三烷基曱硅烷基。實(shí)施方案la:實(shí)施方案1的化合物,其中R為卣素、CN、C「C2烷基、d-C2烷氧基、C廣C2卣代烷基或C廣C2卣代烷氧基。實(shí)施方案lb:實(shí)施方案la的化合物,其中R'為卣素、CN、d-"烷基或d-C2卣代烷基。實(shí)施方案lc:實(shí)施方案lb的化合物,其中R'為F、Cl、Br、CN、曱基或d卣代烷基。實(shí)施方案ld:實(shí)施方案lc的化合物,其中W為C1或曱基。實(shí)施方案2:式1的化合物,其中112為H、卣素、CN、C「C3烷基、C,-C3烷氧基或d-C3卣代烷基。實(shí)施方案2a:實(shí)施方案2的化合物,其中W為H、鹵素、CN、甲基或三氟曱基。實(shí)施方案2b:實(shí)施方案2a的化合物,其中R2為H或卣素。實(shí)施方案2c:實(shí)施方案2b的化合物,其中R2為H、F或C1。實(shí)施方案2d:實(shí)施方案2c的化合物,其中R2為H。實(shí)施方案3:式1的化合物,其中f為H、C「G烷基、C「C2卣代烷基、C廠C3烷基羰基或C2-C3卣代烷基羰基。實(shí)施方案3a:實(shí)施方案3的化合物,其中W為H、"-(:2烷基或C-C2卣代烷基。實(shí)施方案3b:實(shí)施方案3a的化合物,其中W為H。實(shí)施方案4:式1的化合物,其中114為C「C2烷氧基、C「C2卣代烷氧基、C廠"環(huán)烷氧基、C「G烷氨基、C,-C2卣代烷基氨基、C2-G二烷基氨基、C2-C,卣代二烷基氨基或C3-C4環(huán)烷基氨基。實(shí)施方案4a:實(shí)施方案4的化合物,其中W為d-C2烷氧基、C「C2卣代烷氧基、C,-C2烷氨基或C廣G二烷基氨基。實(shí)施方案4b:實(shí)施方案4a的化合物,其中W為d-(^烷氧基或C「C2鹵代烷氧基。實(shí)施方案4c:實(shí)施方案4b的化合物,其中R4為曱氧基。實(shí)施方案5:式1的化合物,其中W為0。實(shí)施方案6:式1的化合物,其中W為S。實(shí)施方案7:式l的化合物,其中Q為CR"IT、0、NR'或ON-0-R7。實(shí)施方案7a:式1的化合物,其中Q為CR"R"或NR7。實(shí)施方案7b:式1的化合物,其中Q為0或NR'。實(shí)施方案7c:式1的化合物,其中Q為CR"R6b。實(shí)施方案7d:式1的化合物,其中Q為NR7。實(shí)施方案7e:式l的化合物,其中Q為C=N-0-R'。實(shí)施方案7f:式1的化合物,其中R"和R"獨(dú)立地為H、卣素、CN、C,-Cs烷基或C-C3囟代烷基。實(shí)施方案7g:實(shí)施方案7f的化合物,其中R"和IT獨(dú)立地為H、F、CN或曱基。實(shí)施方案7h:實(shí)施方案7g的化合物,其中R"和IT為H。實(shí)施方案8:式1的化合物,其中IT為H、C,-G烷基、C「C2卣代烷基、C廠C3烷基羰基或C2-C3卣代烷基羰基。實(shí)施方案9:實(shí)施方案8的化合物,其中R'為H、曱基、C廣C3卣代烷基、乙酰基或卣代乙酰基。實(shí)施方案10:實(shí)施方案9的化合物,其中R'為H。實(shí)施方案11:式1的化合物,其中Y為-C(R5)=N-0-(CR8aR8b)p-X-(CR9aR9b)Q-SiR'W。實(shí)施方案lla:式1的化合物,其中p為0。實(shí)施方案12:式1的化合物,其中Y為被一個取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自d-Cs卣代烷氧基、C3-ds三烷基甲硅烷基、C廠ds卣代三烷基曱硅烷基、C廣C2。三烷基曱硅烷基烷基、C廣Cw三烷基甲硅烷基烷氧基和C5-C25三烷基曱硅烷基烷氧基烷基;并且任選地被最多四個另外的取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自卣素、CN、C「C3烷基、d-CJ克氧基、C「C3卣代烷氧基、C3-ds三烷基曱硅烷基、C3-C15卣代三烷基曱硅烷基、C廣C2o三烷基曱硅烷基烷基、C4-C2。三烷基曱硅烷基烷氧基和C廠C25三烷基曱硅烷基烷氧基烷基。實(shí)施方案13:實(shí)施方案12的化合物,其中Y為被一個另外的取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自C廣C3卣代烷氧基、C3-C,三烷基曱硅烷基、C3-C9卣代三烷基曱硅烷基、C4-Cu三烷基曱硅烷基烷基和C4-C2三烷基曱硅烷基烷氧基;并且任選地被最多四個另外的取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自卣素、CN、d-C3烷基、C廣C3烷氧基和d-C3卣代烷氧基。實(shí)施方案14:實(shí)施方案13的化合物,其中Y為被一個另外的取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自d-C3卣代烷氧基或C廣C6三烷基曱硅烷基;并且任選地被最多四個另外的取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自卣素和d-C3烷基。實(shí)施方案15:實(shí)施方案14的化合物,其中Y為被一個另外的取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自d-C3卣代烷氧基和C廣C6三烷基曱硅烷基。實(shí)施方案16:式1的化合物,其中Y為Z。實(shí)施方案16a:實(shí)施方案16的化合物,其中Z為Z-l、Z-2、Z-3、Z-4、Z-6、Z-7、Z-8、Z-9、Z-ll、Z-12、Z-18或Z-24。實(shí)施方案16b:實(shí)施方案16a的化合物,其中每個R"獨(dú)立地為卣素、d-"烷基、C3-C8環(huán)烷基、C廣"鹵代烷基、C,-C6鹵代烷氧基、或GA,每個GM壬選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素基團(tuán)、氰基、羥基、氨基、硝基、-CHN))、-C(=0)OH、-C(=0)NH2、C(R15)-N-O-R16、C(R15)=N-R16、C「C6烷基、C「C8環(huán)烷基、C廠C6鏈烯基、C2-C6炔基、C廣a卣代烷基、C2-"烷基羰基、C廣G卣代烷基羰基、C4-d。環(huán)烷基羰基、C2-Cs烷氧羰基、C廣d。環(huán)烷氧基羰基、C2-Cs烷氨基羰基、C廠d。二烷基氨基羰基、C4-d。環(huán)烷基氨基羰基、C,-C6烷氧基、C「C6卣代烷氧基、C廠Cs環(huán)烷氧基和C「d。三烷基曱硅烷基。實(shí)施方案16c:實(shí)施方案16b的化合物,其中每個GA獨(dú)立地為苯基、芐基或5或6員的雜芳環(huán),每個任選地被一個或多個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自卣素基團(tuán)、-CH(-O)、-C(RI5)=N-0-RI6、C(R15)=N-R"、C「"烷基、C3-Cs環(huán)烷基、C「"卣代烷基、C廠Cs烷基羰基、C「C8囟代烷基羰基、C4-C,。環(huán)烷基羰基、Cr"Cs烷氧羰基、C廣C。環(huán)烷氧基羰基、C廣Cs烷氨基羰基、C3-d。二烷基氨基羰基、OC。環(huán)烷基氨基羰基、C廣C6烷氧基、C「C6卣代烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基和C廠d。三烷基曱硅烷基。實(shí)施方案16d:實(shí)施方案16c的化合物,其中每個GA獨(dú)立地為苯基或1,2,4-噻二唑,每個任選地被一個或多個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素基團(tuán)、C,-C6烷基、C3-"環(huán)烷基、C「"卣代烷基、C廣Cs烷基羰基、C2-Cs卣代烷基羰基、C廣C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基、C3-Cs環(huán)烷氧基和C廣d。三烷基曱硅烷基。實(shí)施方案16e:實(shí)施方案16a的化合物,其中Q為CR6aR6b。實(shí)施方案17:式1的化合物,其中f為C廣C3烷基或d-&卣代烷基。實(shí)施方案17a:實(shí)施方案17的化合物,其中f為C「(^烷基。實(shí)施方案17b:實(shí)施方案17a的化合物,其中115為曱基。實(shí)施方案18:實(shí)施方案17的化合物,其中115為C,-C3卣代烷基。實(shí)施方案19:式1的化合物,其中p和q獨(dú)立地為0至3的整數(shù)。實(shí)施方案20:式1的化合物,其中R"和R"各自獨(dú)立地為H、0H、CN、卣素、C「Cs烷基、d-C5鹵代烷基或d-Cs烷氧基。實(shí)施方案21:實(shí)施方案20的化合物,其中1^和1198各自獨(dú)立地為H、卣素、C「C3烷基、d-C3卣代烷基或C廣Cs烷氧基。實(shí)施方案22:式1的化合物,其中R1Da、IT和R^各自獨(dú)立地為C「C6烷基、d-C6卣代烷基、C2-G烷氧基烷基、C2-C8卣代烷氧基烷基、C3-Cs環(huán)烷基、C廠d。烷基環(huán)烷基烷基或J。實(shí)施方案22a:式1的化合物,其中J獨(dú)立地為苯環(huán)、或5或6員的雜芳環(huán)、或3至6員的非芳族碳環(huán)或雜環(huán),每個任選地包括選自以下基團(tuán)的環(huán)成員C(-O)、C(=S)、C(-NR11)、NR11、SiRT和S卜0)J-NR")z;每個環(huán)任選地被最多5個獨(dú)立地選自R"的取代基取代。實(shí)施方案23:實(shí)施方案22的化合物,其中R11111、R^和R^各自獨(dú)立地為d-G烷基、C廠C6卣代垸基、C廣Cs烷氧基烷基、C2-G面代烷氧基烷基、C3-Ce環(huán)烷基或C廠d。烷基環(huán)烷基烷基。實(shí)施方案24:式l的化合物,其中X為直接的鍵、0或C卜0);或苯環(huán);或5或6員的雜芳環(huán)或者3至6員的非芳族碳環(huán)或雜環(huán),每個任選地包括選自以下基團(tuán)的環(huán)成員C(=0)、C(=S)、C(=NR")、NR11、SilT"R2b和S(-0)u(-NR")z;每個環(huán)任選地被最多3個獨(dú)立地選自R"的取代基取代。實(shí)施方案24a:式1的化合物,其中X為直接的鍵。實(shí)施方案25:式1的化合物,其中每個R"獨(dú)立地為H、CN、C「Cs烷基、C廠d。環(huán)烷基、C2-C6烷基羰基或C廣C6卣代烷基羰基。實(shí)施方案26:式1的化合物,其中R^和IT各自獨(dú)立地為d-Cs烷基或d-Cs卣代烷基。實(shí)施方案27:式1的化合物,其中每個R"獨(dú)立地為卣素、C「Ce烷基、C廠C6環(huán)烷基、C廠C6鹵代環(huán)烷基、C廣C烷基環(huán)烷基、c,-a囟代烷基、氰基、C廣C6烷氧基、C廣C6鹵代烷氧基、C廠"烷硫基、C2-C6烷基羰基、C2-G烷氧羰基、C2-Cs烷氨基羰基或C廣C6二烷基氨基羰基。實(shí)施方案28:實(shí)施方案27的化合物,其中每個R"獨(dú)立地為卣素、C「Ce烷基、C3-"環(huán)烷基、d-"卣代烷基、氰基、d-Ce烷氧基、或d-C6面代烷氧基。實(shí)施方案29:式l的化合物,其中V為NR3。實(shí)施方案30:式1的化合物,其中V為直接的鍵,并且Q為C(=N)-0-R7或CH))。實(shí)施方案31:式1的化合物,其中V不是直接的鍵;W和lT不是C3-C6環(huán)烷基;RS不是C廠C6卣代環(huán)烷基;Q不是ON-0-R7;Y不是Z;并且r"不是c3-Ce鹵代環(huán)烷基、c廣a鹵代烷基、c廣c^卣代烷氧基、C廠Cs卣代環(huán)烷氧基。實(shí)施方案32:式1的化合物,其中V不是直接的鍵;RS不是C廣C6卣代環(huán)烷基;并且R"不是C「C6卣代環(huán)烷基、C,-"鹵代烷基、C廣C6卣代烷氧基、C3-Cs卣代環(huán)烷氧基。本發(fā)明的實(shí)施方案(包括以上的實(shí)施方案1-32以及本文所述的任何其他實(shí)施方案)可以任何方式組合,并且對所述實(shí)施方案中的變量的描述不僅適用于式1的化合物,還適用于制備式1的化合物的起始化合物和中間體化合物。此外,本發(fā)明的實(shí)施方案,包括以上的實(shí)施方案1-32以及本文所述的任何其他實(shí)施方案,以及它們的任何組合,適用于本發(fā)明的組合物和方法。實(shí)施方案1-32的組合可由以下示出實(shí)施方案A:式1的化合物,其中W為卣素、CN、C「G烷基、C]-C2烷氧基、C廣C2卣代烷基、或d-C2卣代烷氧基;r為H、鹵素、CN、甲基或三氟曱基;V為NR3;f為H、d-C2烷基、d-C2卣代烷基、C2-C3烷基羰基或C廣C3卣代烷基羰基;R'為C廣C2烷氧基、C「C2卣代烷氧基、C,-C2烷氨基或C廣C4二烷基氨基;W為0;Q為CR6aR6b、C=N-0-R7、0或NR7;W為d-Cs烷基或d-C3卣代烷基;并且Y為-C(R5)=N-0-(CR8aR8b)「X-(CR9aR9b)q-SiR'0aR0bR〗。c。36實(shí)施方案A1:實(shí)施方案A的化合物,其中R'為F、Cl、Br、CN、曱基或d卣代烷基;R2為H、F或Cl;R3為H、C「C2烷基或C「C2卣代烷基;V為d-C2烷氧基或C,-C2卣代烷氧基;Q為CR"ir或NR7;115為C,—CJ克基;p為0;并且X為直接的鍵。實(shí)施方案A2:實(shí)施方案A1的化合物,其中W為Cl或甲基;112為H;f為H;W為甲氧基;Q為CR6aR6b;并且R5為曱基。實(shí)施方案B:式l的化合物,其中R'為卣素、CN、C廣C2烷基、C廣&烷氧基、d-C2卣代烷基或d-C2卣代烷氧基;W為H、卣素、CN、甲基或三氟甲基;V為NR3;W為H、d-C2烷基、C「C2卣代烷基、C廣C3烷基羰基或C2-C3鹵代烷基羰基;R'為d-G烷氧基、C「C2卣代烷氧基、C,-C2烷氨基或C廣C4二垸基氨基;W為0;Q為0或NR7;并且Y為被一個取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自d-Cs面代烷氧基、C3-ds三烷基曱硅烷基、C廠ds卣代三烷基曱硅烷基、C4-C2。三烷基曱硅烷基烷基、C4-C2。三烷基曱硅烷基烷氧基和C5-C25三烷基曱硅烷基烷氧基烷基;并且任選地被最多四個另外的取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自囟素、CN、C,-C3烷基、d-C3烷氧基、C-C3卣代烷氧基、C3-C5三烷基甲硅烷基、C3-C15面代三烷基曱硅烷基、C4-C2。三烷基曱硅烷基烷基、C4-C2。三烷基曱硅烷基烷氧基和C廣C25三烷基曱硅烷基烷氧基烷基。實(shí)施方案B1:實(shí)施方案B的化合物,其中R'為囟素、CN、C「C2烷基或d-C2囟代烷基;W為H或卣素;W為H、C「CJ克基或d-C2卣代烷基;R'為C廣C2烷氧基或d-C2卣代烷氧基;Q為NR7;R5為C廣C3烷基;并且Y為被一個另外的取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自C「C3卣代烷氧基、C3-C,三烷基曱硅烷基、C3-C9卣代三烷基曱硅烷基、C4-C2三烷基曱硅烷基烷基和C4-Cu三烷基曱硅烷基烷氧基;并且任選地被最多四個另外的取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自卣素、CN、C廣Cr烷基、d-Q烷氧基和d-C3卣代烷氧基。實(shí)施方案B2:實(shí)施方案B1的化合物,其中R'為Cl或曱基;V為H;W為H;W為甲氧基;W為曱基;并且Y為具有一個取代基的苯環(huán),所述取代基選自d-"卣代烷氧基和C廣C6三烷基曱硅烷基。實(shí)施方案C:式1的化合物,其中R'為卣素、CN、d-C2烷基、C廣&烷氧基、d-Cz卣代烷基或C「C2卣代烷氧基;W為H、卣素、CN、甲基或三氟甲基;W為H、C廣C2烷基、C「C2卣代烷基、C2-C3烷基羰基或C廠C3卣代烷基羰基;W為C「C2烷氧基、C廣G鹵代烷氧基、C廣C2烷氨基或CV"C4二烷基氨基;W為0;Q為CR"R化、0、C=N-0-117或肌7;并且Y為Z。實(shí)施方案C1:實(shí)施方案C的化合物,其中R'為卣素、CN、C「C2烷基或d-C2卣代烷基;R'為H或鹵素;W為H、C廣C2烷基或C廣C2卣代烷基;V為d-C2烷氧基或d-C2囟代烷氧基;R5為C「C3烷基;并且Y為Z-l、Z-2、Z—3、Z-4、Z-6、Z—7、Z—8、Z-9、Z—11、Z-12、Z-18或Z-24。實(shí)施方案C2:實(shí)施方案Cl的化合物,其中每個R"獨(dú)立地為C「"烷基、C廠Cs環(huán)烷基、d-"鹵代烷基、d-C6鹵代烷氧基、或GA,每個GA任選地被一個或多個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自卣素基團(tuán)、氰基、羥基、氨基、硝基、_CH(=0)、-C(=0)OH、-C(=0)NH2、C(R15)=N-0-R16、C(R5)=N-R16、C「C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基、C廠"炔基、C「"卣代烷基、C廣Cs烷基羰基、C廠Cs卣代烷基羰基、C廣d。環(huán)烷基羰基、C2-G烷氧羰基、C廣Ci。環(huán)烷氧基羰基、C2-Cs烷氨基羰基、C3-d。二烷基氨基羰基、C廣d。環(huán)烷基氨基羰基、d-C6烷氧基、d-C6鹵代烷氧基、C3-G環(huán)烷氧基和C3-d。三烷基曱硅烷基。實(shí)施方案C3:實(shí)施方案C2的化合物,其中每個GA獨(dú)立地為苯基、芐基或5或6員的雜芳環(huán),每個任選地被一個或多個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自卣素基團(tuán)、-CH(=0)、-C(R15)=N-0-R16、C(R5)=N-R16、C「C6烷基、C3-Cs環(huán)烷基、d-C6卣代烷基、C廠G烷基羰基、C2-Cs卣代烷基羰基、C廣d。環(huán)烷基羰基、C2-Cs烷氧羰基、C廣d。環(huán)烷氧基羰基、C2-Cs烷氨基羰基、C3-d。二烷基氨基羰基、C4-C,。環(huán)烷基氨基羰基、C廣a烷氧基、C廣Ce卣代烷氧基、C「C8環(huán)烷氧基和c廣c。三烷基曱硅烷基。實(shí)施方案C4:實(shí)施方案C3的化合物,其中每個G'獨(dú)立地為苯基或1,2,4-p塞二唑,每個任選地#1一個或多個取代基取,所述取^基獨(dú)立地選自卣素基團(tuán)、C-C6烷基、C3-Cs環(huán)烷基、C-C6卣代烷基、C廣C8烷基羰基、C廠C8鹵代烷基羰基、C廣C6烷氧基、C「C6卣代烷氧基、C廠Cs環(huán)烷氧基和C3-d。三烷基曱硅烷基。實(shí)施方案C5:實(shí)施方案C的化合物,其中Q為CR"lT。實(shí)施方案C6:實(shí)施方案C的化合物,其中V為NR3。實(shí)施方案C:實(shí)施方案C的化合物,其中V為NR3;并且Q為C-N-0-R7。具體的實(shí)施方案包括式1的化合物,所述化合物選自N-[[2-氯-5-[1-[[2-(三曱基曱硅烷基)乙氧基]亞氨基]乙基]苯基]-曱基]氨基甲酸曱酯、N-[[2-氯-5-[1-[[2-(三曱基甲硅烷基)丙氧基]亞氨基]乙基]苯基]-曱基]氨基甲酸曱酯、2-[4-氯-3'-(三氟曱氧基)[1,1'-聯(lián)苯]-3-基]肼曱酸曱酯、N-[[2-氯-5-[1-[[(三曱基曱硅烷基)甲氧基]亞氨基]乙基]苯基]-曱基]氨基曱酸曱酯、N-[[2-氯-5-[1-[[2-(乙基二曱基曱硅烷基)曱氧基]亞氨基]乙基]苯基]-曱基]氨基甲酸曱酯、N-[[2-氯-5-[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯、N-[[2-氯-5-[1-(4-曱氧基苯基)-lH-吡唑-3-基]苯基]甲基]氨基甲酸甲酯、N-[[5-[1-(4-乙酰基苯基)-1H-吡唑-3-基]-2-氯苯基]甲基]氨基曱酸曱酯、N-[[2-氯-5-[1-[3-(三曱基甲硅烷基)丙基]-lH-吡唑-3-基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯、以及N-[[2-氯-5-[l-[4-甲基苯基)曱基]-1H-吡唑-3-基]苯基]甲基]氨基曱酸曱酯。本發(fā)明提供了殺真菌組合物,所述組合物包含式1的化合物(包括它們所有的幾何異構(gòu)體和立體異構(gòu)體、N-氧化物和鹽)和至少一種其它的殺真菌劑。作為此類組合物的實(shí)施方案,值得注意的是包含相應(yīng)于上述任何化合物實(shí)施方案的化合物的組合物。本發(fā)明提供了殺真菌組合物,所述組合物包含殺真菌有效量的式1的化合物(包括它們所有的幾何異構(gòu)體和立體異構(gòu)體、N-氧化物和鹽)和至少一種附加組分,所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑。作為此類組合物的實(shí)施方案,值得注意的是包含相應(yīng)于上述任何化合物實(shí)施方案的化合物的組合物。本發(fā)明提供了用于防治由植物病原真菌引起的植物病害的方法,所述方法包括向植物或其部分,或向植物種子施用殺真菌有效量的式1的化合物(包括它們所有的幾何異構(gòu)體和立體異構(gòu)體、N-氧化物和鹽)。作為此類方法的實(shí)施方案,值得注意的是包括施用殺真菌有效量的對應(yīng)于上述任何化合物實(shí)施方案的化合物的方法。尤其值得注意的是其中所述化合物被作為本發(fā)明的組合物施用的實(shí)施方案。可使用一種或多種以下如方案1-21中所述的方法和變型以制備式1的化合物。以下式1-30的化合物中R1、R2、R3、R4、R5、R6a、R6b、R8a、R8b、R9a、RRm、Rm、Rl。c、R"、ga、w、q、x、y、p和q的定義如以上發(fā)明概述中所定義,除非另外指明。式la-lm的化合物是式1的各種子集,并且式la-lm的所有取代基如以上式1所定義,除非另外指出。式2a、2b和2c是式2的子集,式6a是式6的子集,式8a是式8的子集,而式10a是式10的子集。如方案l中所示,某些式la的化合物(式1,其中V為Nf并且Y為-C(R5)=N-0-(CR8aR8b)p—X-(CR9aR9b)「SiRWc)可通過以下步驟制備,首先在約50至約IO(TC范圍的溫度下在低級鏈烷醇溶劑(如曱醇或乙醇,其可任選包含水)中使式2的化合物與羥胺反應(yīng)。然后,可將所得的式3的肟用式4的末端卣化烷烷基化,其中TA為-(CR8aR8b)p-X-(CR9aR9b)q-SiR'W,并且X'在約50至約120。C范圍的溫度下在極性非質(zhì)子溶劑(如N,N-二甲基曱酰胺)中在無機(jī)石咸(如碳酸鉀或氫化鈉)的存在下是離去基團(tuán)(如鹵化物(即C1、Br、I))。方案1的方法示于實(shí)施例2中。方案1<formula>formulaseeoriginaldocumentpage42</formula>作為另外一種選擇,式la的化合物可以如方案2中所示通過在約50至約100。C范圍的溫度下在低級鏈烷醇溶劑中使式5的羥胺衍生物或它的鹽與式2的化合物反應(yīng)來制備。對于說明此類反應(yīng)的參考文獻(xiàn)參見例如deLijser等人,J.OrganicChem.2004,69,3057-3067。方案2的方法也示于實(shí)施例1中。對于式5的化合物合成的一^:參考文獻(xiàn),參見Kikugawa等人,OrganicPreparationsandProceduresInternational,1994,26(1),111-113。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage42</formula>式lb的化合物(式1,其中V為NR3),其中Y被苯環(huán)或5或6員的雜芳環(huán)取代,可通過熟知的Suzuki反應(yīng)來制備,所述反應(yīng)通過Pd-催化的式6a的芳族碘化物或溴化物(式6,示于方案5中,其中X'為Br或I)與式7的取代的苯基或雜芳族硼酸的交叉偶聯(lián)而進(jìn)行(如方案3中所示)。對于典型的Suzuki反應(yīng)條件,參見例如Suzuki等人,ChemicalReview,1995,95,2457-2483。多種催化劑可用于這類轉(zhuǎn)化;尤其可用作催化劑的是四(三苯基膦)鈀(O)。溶劑如四氫呋喃、乙腈、乙醚和二氧雜環(huán)己烷是適合的。式7的硼酸是可商購獲得的或者可通過已知的方法來制備。其它的偶聯(lián)方法提供了多種將取代的苯基基團(tuán)引入式1的供選擇的替代方案,包括由Heck、Stille和Kumada公布的偶l[關(guān)方法。也參見例如Zificsak等人,Tetrahedron,2004,60,8991-9016。式lb的化合物,其中Y為N-鍵合的雜芳環(huán),可使用式7a的化合物通過鈀交叉偶聯(lián)反應(yīng)來制備。對于首要的參考文獻(xiàn),參見例如Buchwald等人,AccountsofChemicalResearch,1998,31(12),805-818和Hartwig,Angew.Chem.Int.Ed.,1998,37,2046-2067。方案3<formula>formulaseeoriginaldocumentpage43</formula>Y—B(OH)2或<formula>formulaseeoriginaldocumentpage43</formula>6a其中f為Br或I<formula>formulaseeoriginaldocumentpage43</formula>其中Y為取代的苯環(huán)或5或6員的雜芳環(huán)如方案4中所示,式2的化合物可通過在堿如三乙基胺或吡啶的存在下使式8的取代的胺與式9的酸的氯化物反應(yīng)來制備。所述反應(yīng)可在沒有溶劑的情況下進(jìn)行,除了式6a、9的化合物和堿,或者在約0至約5(TC范圍的溫度下在非質(zhì)子溶劑如二氯甲烷、氯仿、乙醚或四氬呋喃中進(jìn)行。對于相關(guān)的參考文獻(xiàn),參見歐洲專利公布EP1586552。對于式9的化合物的一般合成,參見AdvancedOrganicSynthesis,第4版,Wiley&Sons1992,437,以及其中所引用的參考文獻(xiàn)。對于式2的化合物的合成,其中Q為NlT并且lT為H,參見世界專利公布WO2004/037770,并且也參見實(shí)施例1的步驟B。方案4<formula>formulaseeoriginaldocumentpage44</formula>此外,式2a的化合物(式2,其中f為CH3)可以如方案5中所示通過在鈀催化劑的存在下由式6的化合物與乙酸酐的反應(yīng)來制備。對于說明方案5的方法的參考文獻(xiàn),參見例如Cacchi等人,OrganicLetters2003,5(3),289-291。方案5<formula>formulaseeoriginaldocumentpage44</formula>其中R5為CH3如方案6中所示,式6的化合物可通過類似于方案4的方法由式10的胺來制備。美國專利6,313,071也描述了方案6的方法(當(dāng)Q為CH2時)。此外,美國專利6,313,071描述了用于制備某些式6的化合物(當(dāng)Q為C化時)的可供選擇的方法,包括首先由式10的胺制備異氰酸酯,然后使該異氰酸酯與式R4H的化合物反應(yīng)(其中114為烷氧基或烷氨基)以得到式6的化合物。對于式6的化合物的合成,其中Q為NR'并且lT為H,參見實(shí)施例1的步驟C。<table>tableseeoriginaldocumentpage45</column></row><table>其中^為卣素式8a的化合物(式8,其中Q為CR"R6b)可以如方案7中所示通過簡單的三步法由式11的胺來制備。式11的胺是已知的,或者可通過本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的一般方法容易地合成。在第一步中,在約0至約IO(TC范圍的溫度下在有或沒有非質(zhì)子溶劑(如二氯曱烷、氯仿、乙醚或四氫p夫喃)時,在堿(如三乙基胺或吡啶)附帶或不附帶親核催化劑(如4-二曱基氨基吡啶)的存在下,使式11的胺與乙酸酐反應(yīng)以得到式12的化合物。然后依照Friedel-Crafts條件,^吏式12的4b合物反應(yīng)以4尋到式2b的化合物(式2,其中Q為CR6aR6b),然后可將其去保護(hù)以產(chǎn)生式8a的化合物。對于典型的反應(yīng)條件,參見歐洲專利爿^布EP1586552。方案7式10的化合物是已知的,或者可通過本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的一般方法容易地合成。例如,式10a的化合物(式10,其中Q為0并且W為H)可以如方案8中所示由簡單的式14的氟苯衍生物來制備。式14的化合物與式15的乙酰羥肟酸酯的反應(yīng)通常在約-10至120。C范圍的溫度下在合適的堿如叔丁醇鉀或氬化鈉的存在下在極性非質(zhì)子溶劑如N,N-二曱基曱酰胺中進(jìn)行。然后可在約-10至約40。C范圍的溫度下,使用強(qiáng)酸如高氯酸將所得的式16的化合物去保護(hù)以得到式10a的化合物(對于相關(guān)的參考文獻(xiàn),參見例如Kikugawa等人,OrganicPreparationsandProceduresInternational1997,29(5),594—600)。方案8<formula>formulaseeoriginaldocumentpage47</formula>其中X卩為Br或I式lc的化合物(式1,其中V為NR3并且Q為C(-0)),其中Y為取代的苯環(huán)或者5或6員的雜芳環(huán),可根據(jù)方案9的方法來制備。在方案9的方法的第一步中,在約-10至約40。C范圍的溫度下,使式18的化合物與合適的堿如氬化鈉或叔丁醇鉀在溶劑如四氫呋喃或N,N-二曱基曱酰胺中反應(yīng),然后與式17的化合物(其是可商購獲得的或者通過已知的方法由相應(yīng)的羧酸容易地制備)反應(yīng)以產(chǎn)生式6a的化合物。然后可通過Suzuki反應(yīng)偶聯(lián)法來制備式lc的化合物,所述反應(yīng)使用式7的取代的苯基或雜芳族硼酸經(jīng)由Pd-催化的式6a的芳族石典化物或溴化物的交叉偶聯(lián)而進(jìn)行(只t于反應(yīng)條件,參見例如Suzuki等人,ChemicalReview,1995,95,2457-2483)。式lc的化合物,其中Y為N-鍵合的雜芳環(huán),可使用式7a的化合物通過鈀交叉偶聯(lián)反應(yīng)來制備。對于首要的參考文獻(xiàn),參見例如Buchwald等人,AccountsofChemicalResearch,1998,31(12),805-818和Hartwig,Angew.Chem.Int.Ed.,1998,37,2046—2067。只于于式17禾口18的4匕合物的一4殳合成,參見例^口AdvancedOrganicSynthesis,第4版,Wiley&Sons1992,417-418,和437。式Id的化合物(式1,其中Y為-C(R5)=N-0-(CR8aR8b)p-X-(CR'aR9b)Q-Sirr。V。c并且115為CH3)可以如方案10中所示來制備。所述方法首先涉及才艮據(jù)文獻(xiàn)中所報道的一般步驟(參見例如Xiao等人,J.OrganicChem.2006,71,7467-7470)4吏式6a的化合物與式19的乙烯基醚在把催化劑的存在下反應(yīng)以得到式2a的化合物。然后可根據(jù)方案1或2的方法,將式2a的化合物轉(zhuǎn)化成式Id的化合物。方案10其中X2為Br或I其中TA為一(CR8aR8、—X(CR9aR9b)q-SiR他R"bR如方案ll中所示,某些式le的化合物(式l,其中V為NI^并且Y為Z-2),其中R"為H、烷基或卣代烷基,可通過在約40至約IO(TC范圍的溫度下在低級鏈烷醇溶劑(如曱醇或乙醇,其可任選包含水)中,首先使方案9R^VR2Y—B7(OH)2RS^〕RX2Y—H7a其中Y為取代的苯環(huán)或者5或6員的雜芳環(huán)其中乂2為I或BrRH——NCI-式2c的化合物與N,N-二曱基曱酰胺二曱基縮醛(DMF-DMA)反應(yīng)以得到式19的中間體化合物來制備。在接下來的步驟中,使式19的化合物與肼反應(yīng)以得到式le的化合物。本領(lǐng)域的技術(shù)人員將認(rèn)識到存在進(jìn)行這種類型轉(zhuǎn)化的其它方法,例如由Barrett等人,BioorganicandMedicinalChemistryLetters2005,15,3540-3546中所述的方法。方案11的方法示于實(shí)施例4的步驟A和B中。方案11<formula>formulaseeoriginaldocumentpage49</formula>其中R"為H、烷基或鹵代烷基如方案12中所示,某些式lf的化合物(式l,其中V為NRS并且Y為Z-2),其中R"為H、烷基或卣代烷基并且GA是任選取代的苯環(huán)、苯環(huán)或者5或6員的雜芳環(huán),可通過與式78'的反應(yīng)由式le的化合物制備。所述反應(yīng)任選地在催化劑(通常包含鈀或銅)的存在下進(jìn)行。對于首要的參考文獻(xiàn),參見Buchwald等人,AccountsofChemicalResearch,1998,31(12),805-818。作為另外一種選擇,式If的化合物可通過使式le的化合物與式7'的硼酸在合適的銅鹽的存在下反應(yīng)以得到式If的化合物來制備。對于首要的參考文獻(xiàn),參見Chan等人,BoronicAcids,205-240,D.G.Hall編,Wiley-VCH。實(shí)施例5示出了方案12的方法,所述方法使用式7'的硼酸由式le的化合物制備式If的化合物。實(shí)施例5、實(shí)施例6、和實(shí)施例8的步驟B也示出了使用式78'的化合物的方案12的方法。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage49</formula>方案12<formula>formulaseeoriginaldocumentpage50</formula>其中GA為5或6員的雜芳環(huán)其中R"為H、烷基或卣代烷基某些式lg的化合物(式l,其中V為NR'并且Y為Z-18)可通過在約50至約100。C范圍的溫度下在低級鏈烷醇溶劑(例如曱醇或乙醇)中使式19的化合物與式20的脒在合適的醇鹽堿(如叔丁醇鉀或堿金屬氬化物堿如氫化鈉)的存在下反應(yīng)以得到式lg的化合物。方案13<formula>formulaseeoriginaldocumentpage50</formula>式lh的化合物(式1,其中V為冊3并且Y為Z-11、Z-12或Z-13),其中R"為H,可以如方案14中所述由式6a的化合物開始通過三步合成來制備。在方案14的步驟1中,式20的三曱基曱硅烷基取代的炔烴通過在合適的鈀催化劑(例如四(三苯基膦)鈀或二氯雙(三苯基膦)釔)的存在下和合適的銅催化劑(例如碘化銅(I))的存在下使式6a的化合物與乙炔基三曱基硅烷接觸來獲得。在該方法中,乙炔基三曱基硅烷對式6a化合物的摩爾比通常為約1.1至約5,而鈀催化劑和銅催化劑對式6a化合物的摩爾比各自為約0.005至約0.1。所述反應(yīng)優(yōu)選在合適的胺堿的存在下進(jìn)行,例如包含三乙基胺、N,N-二異丙基乙胺、二乙基胺或哌咬的胺堿。所述反應(yīng)優(yōu)選在溶劑的存在下實(shí)施。然而,在某些情況下,除了式6a的化合物、乙炔基三曱基硅烷和胺堿以外,所述反應(yīng)還可在沒有溶劑的情況下進(jìn)行。但是優(yōu)選的方法涉及合適溶劑的使用,所述溶劑包括例如四氫呋喃、曱苯或N,N-二甲基曱酰胺。作為溶劑更優(yōu)選的是合適的溶劑與胺堿的混合物。當(dāng)所述溶劑包含胺堿或胺堿和合適溶劑的組合時,所述胺堿相對于式6a的化合物通常是化學(xué)計量上大過量的。對于說明用于式20化合物制備的方案14的方法的實(shí)例,參見實(shí)施例9的步驟C。在方案14的步驟2中,除去三曱基硅基以得到式21的炔烴通過在曱醇或乙醇中用石威金屬氫氧化物或碳酸鹽如氳氧化鉀、氬氧化鈉或碳酸鉀處理式20的化合物來實(shí)現(xiàn)。所述石成對式20的化合物的摩爾比通常為約0.001至約5。所述反應(yīng)優(yōu)選在合適的有機(jī)溶劑中實(shí)施。所述方法通常最令人滿意地在約0。C至約溶劑回流溫度范圍內(nèi)的溫度下,并且最優(yōu)選約25至30。C的溫度下進(jìn)行。作為另外一種選擇,可使用本領(lǐng)域已知的其它去硅基化條件,如在諸如四氫呋喃和氯仿(最好包含水)的溶劑中用氟化四丁基銨處理。對于說明用于式21化合物制備的方案14的方法的實(shí)例,參見實(shí)施例9的步4fD。在方案14的步驟3中,式lh的化合物通過使式21的炔烴與合適的疊氮根離子來源并且在至少一種銅(I)鹽的存在下反應(yīng)來制備。合適的疊氮化物來源包括例如疊氮化鈉和三曱基曱硅烷基疊氮化物。所述疊氮化物來源相對于式21化合物的摩爾比通常為約1至約3。在本發(fā)明方法中,合適的銅(I)鹽包括一種或多種選自以下物質(zhì)的化合物硪化銅(I)、溴化銅(I)和氯化銅(I)。作為另外一種選擇,可將銅(II)鹽與溫和的還原劑聯(lián)合使用,例如硫酸銅(II)與抗壞血酸鈉。所述銅(I)鹽對式21化合物的摩爾比通常為約0.05至約0.2。所述反應(yīng)通常在約25至100。C的溫度下在以下溶劑中進(jìn)行,如N,N-二曱基甲酰胺、四氫呋喃、曱醇、叔丁醇,二甲基亞砜(任選包含水)。在某些情況下,低沸點(diǎn)溶劑的使用可能必須使用高壓,以有利于反應(yīng)在比所述溶劑正常沸點(diǎn)更高的溫度下進(jìn)行。對于描述方案14的步驟3方法的首要參考文獻(xiàn),參見Jin等人,EuropeanJ.OrganicChem.2004,3789-3791;Anderson等人,Synlett2005,2941—2947;以及Weinreb等人,TetrahedronLetters2006,47,3035-3038。對于說明用于式lh化合物制備的方案14的方法的實(shí)例,參見實(shí)施例9的步驟E。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage52</formula>其中R"為H如方案15中所述,式lh的化合物用作制備式li的化合物(式1,其中V為服3并且Y為Z-ll、Z-12或Z-13)的中間體,其中R"不是H。例如,式li的化合物,其中R"是任選取代的N-烷基,可通過用烷基化試劑處理式lh的化合物來獲得,通常以相對于式lh的化合物約1至約10摩爾當(dāng)量的量進(jìn)行。所述反應(yīng)優(yōu)選在石咸如碳酸鉀、氫化鈉或詐又丁醇鉀的存在下進(jìn)行,通常以約1至10摩爾當(dāng)量的量進(jìn)行。當(dāng)所述反應(yīng)在約(TC至150。C(根據(jù)溶劑)范圍的溫度下在極性溶劑如N,N-二甲基曱酰胺、四氫p夫喃、丙酮、2-丁酮或二曱基亞砜中進(jìn)行時,通常得到最佳的結(jié)果。這些反其中X卩為Br或I應(yīng)條件通常提供式li的N-烷基化三唑異構(gòu)體的混合物,其可通過色譜法純化。對于代表性的步驟,參見Caliendo等人,EuropeanJournalofPharmaceuticalSciences,2002,16,15-28;Seto等人,Bioorganic&MedicinalChemistry2005,13,363—386;以及Fray等人,J.MedicinalChemistry2001,44,1951—1962。實(shí)施例11也示出了用于式lh化合物制備的方案15的方法,其中R"是4-甲基千基。還可將式lh的化合物N-芳基化以提供某些式li的化合物,其中R14是任選取代的N-苯基環(huán)。這可通過在約25至約15(TC范圍的溫度下在N,N-二曱基甲酰胺中使式lh的化合物與石輿苯、溴苯或氯苯在乙酰丙酮鐵(III)(Fe(acac)3)、氧化銅和碳酸銫的存在下反應(yīng)來實(shí)現(xiàn)(如Taillefer等人,Angew.Chem.Int.Ed.2007,46,934-936中所述)。式li的區(qū)域異構(gòu)體的混合物通常得自這些反應(yīng)。所述區(qū)域異構(gòu)體的純化可通過色語法來實(shí)現(xiàn)。對于代表性的步驟,參見Beauchard等人,Tetrahedron2006,62,1895-1903。實(shí)施例10也示出了方案15的方法(當(dāng)R"為4-氯苯基時)。某些式li的化合物,其中R"是氰基,可通過在溶劑如四氫呋喃或N,N-二曱基曱酰胺中使式lh的化合物與溴化氰在石威如氫化鈉的存在下反應(yīng)來制備。對于代表性的步驟,參見Nakajima等人,J.OrganicChem.1978,43(13),2693-2696。某些式li的化合物,其中R"是Cl,可通過^f吏式lh的化合物與次氯酸鈉在乙酸中反應(yīng)來制備U吏用與Canada等人,Heterocycles1985,23(9),2225-2228所述的那些相似的步驟)。式li的化合物的形成,其中R"是OH,可通過使式lh的化合物與氧化劑如過氧化氬或間氯苯甲酸(MCPBA)反應(yīng)來實(shí)現(xiàn)(使用分別與Uhlmann等人,J.OrganicChem。,1997,62,9177-9181和Begtrup等人,JournaloftheChemicalSociety,PerkinTransactions1,(3)1995243-247所述的那些相似的步驟)。此外,說明制備某些式li化合物(其中R"是任選取代的羰基)的方法的代表性步驟描述于ChemistryofHeterocyclicCompounds1984,20,1392-1393中。用于式li的化合物(其中R"是鏈烯基)形成的代表性步驟公開于Taillefer等人,Chemistry—-AEuropeanJournal2006,12(20),5301-5313中。方案15其中V為NR3,Y為Z-11,其中R"不是HZ-12或Z-13和R"為H如方案16中所示,某些式lj的化合物(式l,其中Q是CH2并且V是NR3),其中Z是被R"取代的Z-1或Z-7并且R"不是H,可通過使用溴化劑(如N-溴琥珀酰亞胺(NBS)或溴)溴化式22的化合物來制備。這種類型的溴化方法完好地記錄在化學(xué)文獻(xiàn)中。對于首要的參考文獻(xiàn),參見例如Song等人,SyntheticCommunications2007,37(19),3311-3317;Andrus等人,OrganicLetters2007,9(23),4865-4868;Organic&BiomolecularChemistry2007,5(16),2555-2559;Piazzi等人,JournalofMedicinalChemistry2007,50(17),4250-4254;以及Zhao等人,JournalofAgriculturalandFoodChemistry2007,55(14),5697-5700。美國專利6,313,071也^是供了與方案16的溴化方法相關(guān)的實(shí)例。此外,實(shí)施例15的步驟A示出了方案16的溴化方法。在第二步中,用氰酸鉀或氰酸鈉和式R4H的化合物(其中114是烷氧基或烷氨基)處理式23的芐基溴以提供式lj的化合物。所述反應(yīng)通常在約室溫至IO(TC范圍的溫度下在溶劑如N,N-二曱基甲酰胺中進(jìn)行(根據(jù)美國專利6,313,071中所述的方法,實(shí)施例15的步驟B也示出了方案16的方法)。在隨后的步驟中,使用多種標(biāo)準(zhǔn)的硫化試劑如五硫化二磷或2,4-雙(4-曱氧基苯基)-1,3-二硫-2,4-二磷雜環(huán)丁烷-2,4_二硫化物(Lawesson試劑),將其中W是0的式1j化合物轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的其中w是S的硫代酰胺。方案16<formula>formulaseeoriginaldocumentpage56</formula>其中Z是Z-1的式22化合物可商購獲得或者可通過已知的方法來制備。如方案17中所示,式22a的化合物(式22,其中Z是Z-7)可通過用氧化劑如過氧化氫或碳酸銀處理式24的化合物來制備(根據(jù)Paulvan訓(xùn)等人,Tetrahedron2000,56(41),8071-8076和Buzykin等人,Synthesis1993,(1),59-61所提出的步驟)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage56</formula>如方案18中所示,式24的化合物可通過使式25的化合物與甲胺或2,2-二苯基乙胺反應(yīng)來制備(根據(jù)inPaulvannan等人,Tetrahedron2000,56(41),8071—8076和Buzykin等人,Synthesis1993,(1)59-61所給出的步驟)。方案18<formula>formulaseeoriginaldocumentpage57</formula>在方案19的方法中,式25的化合物通過以下步驟制備首先使式26的醛與式27的肼反應(yīng),以提供中間體式28的化合物。對于教導(dǎo)該方法的首要的參考文獻(xiàn),參見Tetrahedron2000,56(41),8071-8076;Lebedev等人,J,OrganicChemistry2005,70(2),596—602和Halley等人,SyntheticCommunications1997,27(7),1199-1207。在接下來的步驟中,使用氯化劑如N-氯琥珀酰亞胺(NCS)將式28的化合物氯化。對于與這種類型的IU匕相關(guān)的參考文獻(xiàn),參見Paulvannan等人,Tetrahedron2000,56(41),8071-8076;Patel等人,Tetrahedron1996,52(2),661-668和Chen等人,ChemistryLetters1998(2),285-288。式26的化合物可通過完好地記錄在化學(xué)領(lǐng)域中的方法來制備,并且許多是可商購獲得的。方案19<formula>formulaseeoriginaldocumentpage57</formula>如方案20中所示,某些其中W是0的式lk化合物(式1,其中Q是C卜O)并且V是直接的鍵),可根據(jù)世界專利公布WO99/28305和Walker,Chimia2003,57(11),675-679中所公開的方法來制備。用于式lk化合物制備的方案20的方法的反應(yīng)條件也示于實(shí)施例12的步驟D中。式lk化合物是用于制備某些其中W為0的式lm化合物(式1,其中Q為C卜N)-OR'并且V為直接的鍵)的有用中間體。對于與這種類型的反應(yīng)相關(guān)的首要參考文獻(xiàn),參見例如世界專利公布WO99/28305和Walker,Chimia2003,57(11),675-679。用于式lm化合物制備的方案20的方法也示于實(shí)施例13中。其中w為o作為另外一種選擇,式lm的化合物還可以如方案21中所示來制備。方案21的方法描述于世界專利乂>布WO99/28305和Walker,Chimia2003,57(11),675—679中。方案21本領(lǐng)域的技術(shù)人員將認(rèn)識到某些其中『為烷氧基的式lm化合物可通過用式R卞H2的胺處理式lm從而轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的烷氨基化合物。對于這種類型的轉(zhuǎn)化,可相對于式lm使用一當(dāng)量或多當(dāng)量的胺(即R4NH2)。作為另301.NaNQ2o2.N'O3,K2C03丄7R7-X1其中X'為Cl、Br、I其中W為0WR2YDi-ss外一種選^l奪,可使用一當(dāng)量的胺和酸清除劑(例如三乙基胺)。所述反應(yīng)可在有或沒有溶劑(包括使用胺作為溶劑)時,在介于約室溫和所述溶劑正常沸點(diǎn)之間范圍的溫度下進(jìn)行。本領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解當(dāng)胺用作溶劑時,它相對于式lm的化合物將是化學(xué)計量上大大過量的(實(shí)施例14示出了該方、法)。此外,本領(lǐng)域的技術(shù)人員將認(rèn)識到可4吏用多種標(biāo)準(zhǔn)的硫化試劑如五硫化二磷或2,4-二(4-甲氧基苯基)-l,3-二硫_2,4-二磷雜環(huán)丁烷-2,4-二硫化物(Lawesson試劑),將其中W是0的式lj化合物轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的其中W是S的硫代酰胺。應(yīng)當(dāng)認(rèn)識到,上述用于制備式1化合物的某些試劑和反應(yīng)條件可能與中間體中存在的某些官能團(tuán)不相容。在這些情況下,將保護(hù)/去保護(hù)序列或官能團(tuán)互變引入到合成中將有助于獲得所期望的產(chǎn)物。保護(hù)基團(tuán)的使用和選擇對于化學(xué)合成領(lǐng)域的技術(shù)人員將是顯而易見的(參見例如Greene,T.W.、Wuts,P.G.M.ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis,第2版;Wiley:NewYork,1991)。本領(lǐng)域的技術(shù)人員將認(rèn)識到,在某些情況下,在按照任何單獨(dú)方案中的描述摻入指定試劑之后,可能需要實(shí)施未詳細(xì)描述的額外常規(guī)合成步驟,以完成式1化合物的合成。本領(lǐng)域的技術(shù)人員還將認(rèn)識到,以與制備式1化合物時呈現(xiàn)的具體順序不相同的次序來實(shí)施以上方案中所示步驟的組合,可能也是需要的。本領(lǐng)域的技術(shù)人員還將認(rèn)識到,本文所述的式1的化合物和中間體可經(jīng)歷各種親電反應(yīng)、親核反應(yīng)、自由基反應(yīng)、有機(jī)金屬反應(yīng)、氧化反應(yīng)和還原反應(yīng),以加入取代基或更改現(xiàn)有的取代基。無需進(jìn)一步詳盡說明,據(jù)信本領(lǐng)域的技術(shù)人員使用以上所述內(nèi)容可將本發(fā)明利用至最大限度。因此,以下實(shí)施例應(yīng)理解為僅是例證性的,而不以任何方式限制本發(fā)明的公開內(nèi)容。以下實(shí)施例中的步驟示出了整個合成轉(zhuǎn)化中每個步驟的過程,并且用于每個步驟的原料不必由過程描述于其它實(shí)施例或步驟中的具體制備步驟制得。百分比均按重量計,除非是色譜溶劑混合物或除非另外指明。色譜溶劑混合物的份數(shù)和百分比均按體積計,除非另外指明。以距四甲基硅烷的低場ppm數(shù)為單位記錄麗R語;59^"表示單重峰,"d,,表示歡重峰,"t"表示三重峰,Y表示多重嶧,dd"表示雙重的雙重峰,并且"brs,,表示單重寬峰。實(shí)施例1N-[[2-氯-5-[1-[[2-(三甲基曱硅烷基)乙氧基]亞氨基]乙基]苯基]-曱基]氨基甲酸曱酯的制備將甲基N-[(5-乙酰基-2-氯苯基)曱基]乙酰胺(0.15g,0.62mmol)(根據(jù)歐洲專利公布EP1586552中所給出的方法制備)和3-三曱基甲硅烷基乙基羥胺鹽酸鹽(0.21g,1.2rano1)的乙醇(20mL)溶液在回流下加熱過夜。然后在減壓下除去乙醇,并且通過中壓液相色譜(0至100°/梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化殘余的油以得到為清澈油的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)(0.20g)。'HNMR(CDC13):57.66(brs,IH),7.51(m,IH),7.34(d,IH),5.21(brs,1H),4.46(d,2H),4.28(m,2H),3.69(s,3H),2.20(s,3H),1.09(m,2H),0.06(s,9H)。實(shí)施例2N-[[2-氯-5-[1-[[2-(三曱基曱硅烷基)丙氧基]亞氨基]乙基]苯基]-甲基]氨基曱酸曱酯的制備向N-[(5-乙酰基-2-氯苯基)曱基]氨基曱酸曱酯(0.5g,2.lmmol)(根據(jù)歐洲專利公布EP1586552中所給出的方法制備)的乙醇(10mL)中添加羥胺水溶液"姿重量計50%)(0.82g,12.4mmo1)。將該反應(yīng)混合物在回流下加熱過夜,然后濃縮以得到為白色固體的N-[[2-氯-5-[l-(羥基亞氨基)乙基]笨基]甲基]氨基曱酸曱酯,其可在不純化下使用。向N,N-二曱基曱酰胺(5.OmL)中添加N-[[2-氯-5-[1-(羥基亞氨基)乙基]苯基]曱基]氨基甲酸曱酯(0.28g,l.l隱ol)、3-(氯丙基)三甲基硅烷(0.33g,2.2mmol)和碳酸鉀(0.45g,3.3mmo1)。然后將該反應(yīng)混合物在IO(TC下加熱過夜,然后在減壓下濃縮。通過中壓液相色譜(0至100%梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化所得的油以得到為清澈油的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)(0.22g)。H麗R(CDC13):57.66(brs,1H),7.52(m,1H),7.35(m,1H),5.18(m,1H),4.46(d,2H),4.14(m,2H),3.69(s,3H)2.21(s,3H),1.71(m,2H),0.54(m,2H),0.01(m,9H)。實(shí)施例32-[4-氯-3'-(三氟曱氧基)[1,1'-聯(lián)苯]-3-基]肼曱酸曱酯的制備歩驟A:5-溴-2-氯苯肼鹽酸鹽的制備將5-溴-2-氯苯胺(23g,0.llmol)的濃鹽酸(150mL)和水(90mL)的懸浮液在水/鹽浴中冷卻。將亞硝酸鈉(8g,0.llmol)的水(50mL)溶液滴加到反應(yīng)混合物中,同時將溫度保持在4。C以下。在攪拌30分鐘后,將所述懸浮液通過套管轉(zhuǎn)移到SnCl2二水合物的濃鹽酸(170mL)溶液中,并且冷卻至5°C。將所得的粘稠的懸浮液在5"C下攪拌2h,然后通過過濾分離出固體。將所述固體晾干,然后通過加入氯丁烷(500mL)并且使用Dean-Stark冷凝器回流而進(jìn)一步干燥。在冷卻之后,通過過濾分離出固體以得到為灰白色固體的標(biāo)題化合物(35.3g)。NMR(CD3COCD3):510.25(brs,1H),8.32(brs,2H)7.38(d,1H),7.30(d,1H),7.16(dd,1H)。歩驟B:2-(5-溴-2-氯苯基)肼曱酸甲酯的制備向處于0。C的2-(5-溴-2-氯苯基)肼曱酸曱酯(即步驟A的產(chǎn)物)(2.1g,8mmo1)和氯曱酸曱酯(lmL,13mmo1)的混合物的四氫呋喃溶液中添加N,N-二異丙基乙胺(4mL,24mmo1)。使所述反應(yīng)混合物緩慢升溫至室溫,并且攪拌三天。加入乙酸乙酯和水。將這些層分離,并且用乙酸乙酯萃取水層。將合并之后的有機(jī)層用水和飽和的氯化鈉水溶液洗滌,并且干燥。在減壓下除去溶劑以得到為淺黃色固體的標(biāo)題化合物(1.4g)。!HNMR(CDC13):57.13(d,1H),7.08(d,1H),7.16(dd,1H),6.60(brs,1H),6.23(brs,1H),3.29(s,3H)。歩驟C:2-[4-氯-3'-(三氟曱氧基)聯(lián)苯]-3-基]肼曱酸曱酯的制備將2-(5-溴-2-氯苯基)肼曱酸甲酯(即步驟B的產(chǎn)物)(1.27g,4.5mmo1)、[3-(三氟曱氧基)苯基]硼酸(1.85g,9隱o1)、碳酸銫(2.9g,9mmo1)、三(二亞千基丙酮)二4巴(0.18g,0.2mmo1)和三苯基膦(1.2g,4.5mmo1)的甲苯(60mL)纟容液與曱醇(60mL)的混合物在回流下加熱24h。在冷卻之后,將反應(yīng)混合物倒入乙醚中并且用水洗滌。在用硫酸鈉干燥之后,在減壓下除去溶劑。通過快速色譜法(使用25%的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化殘留物以得到固體物質(zhì)(1.3g),其是原料和標(biāo)題化合物的混合物。將所述固體物質(zhì)溶于曱苯(50mL)和曱醇(50mL)中,然后加入[3-(三氟曱氧基)苯基]硼酸(0.82g,4mmo1)、碳酸銫(2.6g,8mmo1)、三(二亞千基丙酮)二鈀(0.18g,0.2mmo1)和三苯基膦(0.52g,2mmo1)。將該反應(yīng)混合物在回流下加熱三天。在冷卻之后,將反應(yīng)混合物倒入乙醚中并且用水洗滌。在用疏酸鈉干燥之后,在減壓下除去溶劑。通過快速色譜法(75至100%梯度的二氯曱烷的1-氯丁烷溶液作為洗脫液)純化殘留物以得到油狀固體(0.67g)。將所述油狀固體用己烷粉碎以得到為白色固體的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)(0.475g),炫點(diǎn)為98-10(TC。'H隨R(CDC13):57.45(m,2H),7.35(ra,2H),7.20(m,1H),7.11(d,1H),7.02(dd,1H),6.55(brs,1H),6.32(brs,1H),3.78(s,3H)。實(shí)施例4N-[[2-氯-5-(lH-吡唑-3-基)苯基]曱基]氨基曱酸曱酯的制備步驟A:N-[[2-氯-5-[3-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丙烯-l-基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯的制備將N-[(5-乙酰基-2-氯苯基)曱基]氨基曱酸曱酯(3.5g,R5mmo1)(根據(jù)歐洲專利公布EP1586552中所給出的方法制備)的N,N-二曱基甲酰胺二曱基縮醛(5.36g,43.5mmo1)的溶液添加到曱苯(35mL)中。將該反應(yīng)混合物在回流下加熱過夜,然后在減壓下濃縮。將所得殘留物〉容于乙酸乙酯中,并且用水洗滌(4x)。將有機(jī)層用疏酸鎂干燥,過濾并且濃縮以得到油狀粗產(chǎn)物(4.14g),其可被使用而不用進(jìn)一步純化。步驟B:N-[[2-氯-5-(1H-吡唑-3-基)苯基]曱基]氨基曱酸曱酯的制備向N-[[2-氯-5-[3-(二甲基氨基)-l-氧代-2-丙烯-l-基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯(即步驟A的產(chǎn)物)(4.l化,13.9mmo1)的曱醇(80mL)溶液中添加水合肼(0.771g,15.4mmo1)。將所述反應(yīng)混合物在室溫下^J覺拌2天。將反應(yīng)混合物過濾,并且將收集到的固體在減壓下干燥以得到為固體的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)(3.26g)。'HNMR(DMSO-d6):512.95(brs,1H),7.80(d,2H),7.70(m,1H),7.44(d,1H),6.69(m,1H),4.30(d,2H),3.58(s,3H)。實(shí)施例5N-[[2-氯-5-[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]苯基]曱基]氨基甲酸曱酯的制備向N-[[2-氯-5-(lH-吡唑-3-基)苯基]甲基]氨基曱酸甲酯(即實(shí)施例4的步驟B的產(chǎn)物)(0.2g,0.75mmo1)、反式-N,N'-二曱基環(huán)己烷-1,2-二胺(0.043g,0.3mmo1)、石典化銅(I)(0.03g,0.15mmo1)和碳酸鉀(-325目)(0.6"g,4.5mmol)的混合物的二氧雜環(huán)己烷(4mL)溶液中,加入1-氯-4-碘苯(0.27g,1.13mmo1)。將該反應(yīng)混合物在回流下加熱過夜,然后在減壓下濃縮。通過中壓液相色譜(Q至100%梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化所得的殘留物以得到為固體的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)(0.156g),熔點(diǎn)為151-153°C。'HNMR(CDC13):57.92(m,2H),7.77(m,1H),7.71(m,2H),7.43(m,3H),6.76(d,1H),5.21(brs,1H),4.52(d,2H),3.70(s,3H)。實(shí)施例6N-[[2-氯-5-[l-[[3-(三氟甲氧基)苯基]甲基]-1H-吡唑-3-基]苯基]甲基]氨基曱酸曱酯的制備將N-[[2-氯-5-(1H-吡唑-3-基)苯基]甲基]氨基曱酸曱酯(即實(shí)施例4的步驟B的產(chǎn)物)(0.2g,0.75顏o1)、1-(溴曱基)-3-(三氟曱氧基)苯(0.765g,3.0畫1)和碳酸鉀(-325目,0.829g,6.Ommol)的混合物的N,N-二曱基曱酰胺(4mL)溶液在100。C下加熱過夜,然后在減壓下濃縮。通過中壓液相色譜(0至100%梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化所得的殘留物以得到為固體的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)(0.178g)。^薩(CDC13):57.92(m,2H),7.81(s,1H),7.67(m,1H),7.39(m,3H),7.15(t,2H),7.08(s,1H),6.59(d,1H),5.36(s,2H),5.20(brs,1H),4.49(d,2H),3.69(s,3H)。實(shí)施例7N-[[2-氯-5-[2-(4-曱基笨基)-4-嘧啶基]苯基]曱基]-氨基曱酸曱酯的制備在(TC下,向N-[[2-氯-5-[3-(二曱基氨基)-1-氧代-2-丙烯-l-基]苯基]曱基]氨基曱酸甲酯(即實(shí)施例4的步驟A的產(chǎn)物)(0.43g,1.44mmo1)、4-曱基苯曱脒鹽酸鹽(0.74g,4.33mmo1)和氬化鈉(0.14g,5.8mmo1)的混合物中緩慢加入曱醇(5mL)。將該反應(yīng)混合物在回流下加熱過4支。將々包和氯化銨溶^Jn入到反應(yīng)混合物中,然后在減壓下濃縮該混合物。將所得的殘留物溶于乙酸乙酯中,用飽和碳酸鈉水溶液洗滌,硫酸鎂干燥,過濾并且在減壓下濃縮。通過中壓液相色譜(O至100%梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化所得的殘留物以得到為固體的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)(0.160g)。'HNMR(CDC13):57.92(m,2H),8.81(d,1H),8.44(d,2H),8.21(brs,1H),7.15(t,2H),7.08(s,1H),6.59(d,1H),5.36(s,2H),5.20(brs,1H),4.49(d,2H),3.69(s,3H)。實(shí)施例8N-[[2-氯-5-[1-[3-(卜曱基乙基)-1,2,4-噻二唑-5-基]-lH-吡唑-3-基]苯基]曱基]氨基曱酸甲酯的制備歩驟A:5-氯-3-(1-曱基乙基)-1,2,4-噻二唑的制備在(TC下,用20分鐘向2-甲基丙咪鹽酸鹽(5.0g,40.8mmo1)、全氯甲硫醇(7.14g,38.4mmo1)的混合物的二氯曱烷(200mL)溶液滴加氫氧化鈉水溶液(50%,9,9mL)。將所述反應(yīng)混合物在(TC下攪拌2h,然后使其升溫至室溫,并且再攪拌3h。向反應(yīng)混合物中加入水,分離該混合物,然后用二氯甲烷(3x25mL)萃取水層。將合并的有才幾萃取物用辟^酸鎂干燥,過濾并且在減壓下濃縮。通過中壓液相色譜(0至100%梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化所得的殘留物以得到油狀的標(biāo)題化合物(3.8g)。歩驟B:N-[[2-氯-5-[1-[3-(1-曱基乙基)-1,2,4-噻二唑-5-基]-1H-吡唑-3-基]苯基]曱基]氨基曱酸甲酯的制備將N-[[2-氯-5-(lH-吡唑-3-基)苯基]曱基]氨基曱酸曱酯(即實(shí)施例4的步驟B的產(chǎn)物)(0.02g,0.75腿o1)、5-氯-3-(l-甲基乙基)-1,2,4-p塞二唑(即步驟A的產(chǎn)物)(0.61g,3.75mmo1)和碳酸鉀(0.25g,1.5mmo1)的混合物的N-曱基-2-吡p各烷酮(2.5mL)溶液在BiotageCreatorXM孩i波設(shè)備中以165。C加熱15分鐘。將反應(yīng)混合物倒入水(60mL)中,然后用乙酸乙酯(2x50mL)萃取含水混合物。將合并的有機(jī)萃取物用水洗滌,硫酸4美干燥,過濾并且在減壓下濃縮。通過中壓液相色謙(0至100%梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化所得的殘留物以得到為固體的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)(0.5g)。'HNMR(DMSO—d6):58,22(d,1H),7.79(s,2H),7,63(d,1H),7.38(d,1H),6.74(d,1H),5,42(brs,2H),4.42(d,2H),3.67(s,3H),3.18(m,1H),1.37(d,6H)。實(shí)施例9N-[[2-氯-5-(1H-1,2,3-三唑-5-基)苯基]曱基]氨基曱酸曱酯的制備歩驟A:2-(溴曱基)-1-氯-4-碘苯的制備向2-氯-5-石典曱苯(4.07g,16.12mmo1)、N-溴琥珀酰亞胺(3.16g,17.73mmo1)的混合物的二氯甲烷(258mL)和水(258mL)的纟容液中加入2,2'-偶氮二異丁腈(0.132g,0.81隱o1)。將反應(yīng)混合物用鹵素太陽燈(150瓦特)照射2h,然后冷卻至室溫。分離兩相的反應(yīng)混合物,并且用二氯曱烷(50mL)萃取水層。將合并的有機(jī)層用水(2x150mL)洗滌,硫酸鎂干燥,過濾并且在減壓下濃縮,以得到為橙色油的標(biāo)題化合物(5.20g)。!HNMR(CDCU:57.76(d,1H),7.58(d,1H),7.11(d,1H),4.49(s,2H)。歩驟B:[(2-氯-5-碘苯基)曱基]氨基曱酸曱酯的制備在50。C下,向碳酸鉀(4.30g,53.3mmo1)的N,N-二曱基曱酰胺)(47mL)溶液和曱醇(5mL)的混合物中加入2-(溴甲基)-1-氯-4-碘苯(即步驟A的產(chǎn)物)(5.20g,15.7mmo1)的N,N-二曱基甲酰胺(10mL)溶液。將反應(yīng)混合物在11Q。C下加熱lh,然后冷卻至室溫。將所述反應(yīng)混合物在乙醚(200mL)和水(200mL)中分離,將有機(jī)層分離出,用水(3x50mL)洗滌,硫酸鎂干燥,過濾并且在減壓下濃縮以得到為黃色油的標(biāo)題化合物(4.32g)D'H腿(CDC13):57.58(apparentd,1H),7.79(s,2H),7.10-7.03(m,2H),5.18(brs,1H),4.40(d,2H),3.71(s,3H)。歩驟C:N-[[2-氯-5-[2-(三曱基甲硅烷基)乙炔基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯的制備將[(2-氯-5-碘苯基)甲基]氨基曱酸曱酯(即步驟B的產(chǎn)物)(3.0g,9.2mmo1)、乙炔基三曱基硅烷(1.94mL,13.8mmo1)、雙(三苯基膦)二氯化鈀(II)(0.032g,0.05mmol)、石典化銅(I)(0.018g,0.09mmol)、三苯基膦(0.024g,0.09mmol)的四氫吹喊(18mL)溶液與三乙基胺(18mL)的混合物在室溫下攪4半30分鐘。將反應(yīng)混合物濃縮在硅膠(7g)上,然后通過中壓液相色語(0至25%梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化以得到油狀的標(biāo)題化合物(l,37g)。NMR(CDC13):57.47(d,IH),7.33-7.22(m,2H),5.16(brs,IH),4.41(d,2H),3.69(s,3H),0.24(s,9H)。步驟D:N-[(2-氯-5-乙炔基苯基)曱基]氨基甲酸曱酯的制備向N-[[2-氯-5-[2-(三甲基曱硅烷基)乙炔基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯(即步驟C的產(chǎn)物)(1."g,4.6mmo1)的曱醇(28mL)溶液中加入氫氧化鉀(2.3mL,1M的曱醇溶液)。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌18h,然后濃縮。將所得的殘留物在乙酸乙酯和水中分配,將有機(jī)層分離出,用水洗滌,;琉酸鎂干燥,過濾并且在減壓下濃縮以得到為棕色油的標(biāo)題化合物(0.90g)。〗HNMR(CDC13):57.52(brs,1H),7.38—7.30(m,2H),5.15(brs,IH),4.42(brd,2H),3.70(s,3H),3.11(s,1H)。步驟E:N-[[2-氯-5-(1H-1,2,3-三唑-5-基)苯基]曱基]氨基曱酸曱酯的制備向N-[(2-氯-5-乙炔基苯基)曱基]氨基曱酸曱酯(即步驟D的產(chǎn)物)(0,43g,1.92mmol)的N,N-二曱基曱酰胺(3.9mL)和曱醇(0.4mL)的溶液中加入三曱基曱硅烷基疊氮化物(0.38mL,2.89mmol)和;碘化銅(I)(0.019g,0.lmmol)。將反應(yīng)混合物在CEMDiscover微波i殳備中以100。C加熱8h,然后使其冷卻至室溫。將反應(yīng)混合物在乙酸乙酯和氯化鈉水溶液中分配,將所述層分離開并且用乙酸乙酯(2x)萃取水層。將合并的有機(jī)層用水(3x)洗滌,硫酸鎂干燥,過濾并且在減壓下濃縮以得到為棕色油的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)(0.30g)。應(yīng)R(CDCU:57.94(s,1H),7.83(s,1H),7.70(d,1H),7.42(d,1H),5.28(brs,1H),4.50(d,2H),3.71(s,3H)。實(shí)施例10N-[[2-氯-5-[2-(4-氯苯基)-2H-1,2,3-三唑-4-基]苯基]曱基]氨基甲酸曱酯和N-[[2-氯-5-[1-(4-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]苯基]甲基]氨基曱酸甲酯的制備將N-[[2-氯-5-(1H-1,2,3-三唑-5-基)苯基]曱基]氨基甲酸曱面旨(即實(shí)施例9的步驟E的產(chǎn)物)(0.53g,2.Ommol)、1-氯-4-碘苯(0,57g,2.4mmo1)、乙酰丙酮I失(III)(0.21g,0.6mmo1)、氧化銅(II)(0.016g,0.2mmo1)和碳酸銫(1,29g,4.Ommol)的混合物的N,N-二曱基曱酰胺(4mL)溶液在ll(TC下加熱14h,然后在減壓下濃縮。將所得的殘留物懸浮在乙醇中,然后濃縮到硅膠(2g)上。所述硅膠混合物使用預(yù)裝有10g硅膠(5(^m粒徑,70A孔徑)的Supelco(Sigma-AldrichCo.的部門,595NorthHarrisonRoad,Bellefonte,PA16823,U.S.A.)管和3:1的己烷-乙酸乙酯作為洗脫液通過快速柱層析純化,以得到為淡椋色固體的N-[[2-氯-5-[2-(4-氯苯基)-2H-l,2,3-三唑-4-基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯(本發(fā)明的化合物)(0.105g)。!HNMR(CDC13):58.08(d,2H),8.04(s,1H),7.96(brs,1H)7.75(dd,1H),7.48-7.44(m,3H),5.25(brs,1H),4.51(d,2H),3.71(s,3H)。還獲得的是為棕色油的N-[[2-氯-5-[1-(4-氯苯基)-lH-l,2,3-三唑-4-基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯(本發(fā)明的化合物)(0.10g)。'H麗R(CDCh):58.20(s,1H),7,89(s,1H),7.83(d,1H),7.74(d,2H),7.53(d,2H),5.24(brs,1H),4.52(d,2H),3.70(s,3H)。實(shí)施例11N-[[2-氯-5-[2-[(4-曱基苯基)甲基-2H-l,2,3-三唑-4-基]苯基]甲基]氨基曱酸曱酯和N-[[2-氯-5-[1-[(4-曱基笨基)曱基-2H-1,2,3-三唑-4-基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯的制備將N-[[2-氯-5-(lH-l,2,3-三唑-5-基)苯基]曱基]氨基甲酸曱酯(即實(shí)施例9的步驟E的產(chǎn)物)(0.24,0.9mmo1)、4-曱基千基溴(0.17g,1.lmmol)和碳酸鉀(0.25g,1.8mmo1)的混合物的N,N-二曱基甲酰胺(4.5mL)溶液在IO(TC下加熱24h。使反應(yīng)混合物冷卻,然后在乙醚(50mL)和水(30mL)中分配。將有機(jī)層分離出,用水洗滌(3x),硫酸鎂干燥,過濾并且在減壓下濃縮。將所得的殘留物溶于乙酸乙酯和乙醇(2:1的混合物)中并且濃縮到硅膠上,然后使用5g硅膠通過快速柱層析(0至50%梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化,以得到為無色油的N-[[2-氯-5-[2-[(4-曱基苯基)甲基-2H-1,2,3-三唑-4-基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯(本發(fā)明的化合物)(O.llg)。!HNMR(CDCU:57.82(s,1H),7.79(brs,1H),7.61(d,1H),7.38(d,1H),7.24(d,2H),7.13(d,2H),5.56(s,2H),5.23(brs,1H),4.48(d,2H),3.69(s,3H),2.32(s,3H)。還獲得的是為無色油的N-[[2-氯-5-[l-[(4-曱基苯基)曱基-2H-1,2,3-三唑-4-基]苯基]曱基]氨基甲酸曱酯(本發(fā)明的化合物)(0.10g)。'H■(CDC13):57.77(s,1H),7.72(d,1H),7.65(s,1H),7.39(d,1H),7.21(s,4H),5.52(s,2H),5.21(brs,3H),4.41(d,2H),3.67(2,3H),2.36(s,3H)。實(shí)施例122-曱基-a-氣代-5-[1-[3-(三氟曱基)苯基]-1H-吡唑-3-基]苯乙酸甲酯的制備歩驟A:1-(3-溴-4-曱基)-3-(二曱基氨基)-2-丙烯-l-酮的制備將3'-溴-4'-曱基苯乙酮(15g,70.4mmo1)的N,N-二曱基曱酰胺二甲基縮醛(130mL,985mmo1)溶液在回流下加熱過夜。將該反應(yīng)混合物冷卻至室溫,并且在減壓下濃縮。將所得的油(20.2g)從己烷中結(jié)晶出,以獲得為黃色固體的標(biāo)題化合物(15.97g)。'HNMR(CDC13):58.0(s,1H),7.8(d,1H),7.7(d,1H),7.2(d,1H),5.6(d,1H),3.1(brs,3H),2.9(brs,3H).步驟B:3-(3-溴-4-甲基苯基)-1H-吡唑的制備向1-(3-溴-4-曱基)-3-(二曱基氨基)-2-丙烯-l-酮(即步驟A的產(chǎn)物)(15.97g,59.57mmo1)的乙醇(150mL)溶液中加入一水合肼(14.4mL,299mmo1)。將反應(yīng)混合物在回流下加熱2h,冷至室溫并且在減壓下濃縮。將所得的固體用己烷稀釋并且過濾以得到為白色固體的標(biāo)題化合物(13.95g)。力NMR(CDC13):57.9(s,1H),7.62(d,1H),7.6(d,1H),7.2(d,1H),6.5(d,1H),2.41(s,3H)。歩驟C:3-(3-溴-4-曱基笨基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑的制務(wù)在氮?dú)夥障拢驍嚢璧?-(3-溴-4-曱基苯基)-1H-吡唑(即步驟B的產(chǎn)物)(5.0g,21.09mmo1)的對-二氧雜環(huán)己烷(19mL)溶液中,加入3-碘三氟甲苯(5.75g,21.llmmol)、硪化銅(I)(0.05g,0.262mmo1)、反式-1,2-二氨基環(huán)己烷(253.5mL,2.lO腿ol)和碳酸鉀(6.lg,44.14mmo1)。將反應(yīng)混合物在IO(TC下加熱過夜,冷卻至室溫并且用水和乙酸乙酯稀釋。將所得混合物分離,并且用乙酸乙酯萃取水層(3x)。將合并的有機(jī)層用鹽酸(1N)、飽和的氯化鈉水溶液洗滌,硫酸鎂干燥,過濾并且在減壓下濃縮以得到固體(9g)。向固體中加入己烷,并且將該混合物過濾以獲得為固體的標(biāo)題化合物(6.4g)。!H畫R(CDCU:58.08(s,1H),8.0(s,2H),7.99(s,1H),7.7(d,1H),7.6-7.5(m,2H),7.3(d,1H),6.7(d,1H),2.4(s,3H)。歩驟D:2-甲基-cc-氧代-5-[1-[3-(三氟曱基)苯基]-1H-吡唑-3-基]苯乙酸曱酯的制備在氮?dú)夥障拢蜴V屑(0.17g,6.98mmol)和1,2-二溴乙烷(2滴)的混合物的四氫呋喃(0.5mL)溶液中滴加3-(3-溴代-4-曱基苯基)-1-[3-(三氟曱基)苯基]-lH-吡唑(即步驟C的產(chǎn)物)aOg,5.25mmol)的四氫呋喃(3.5mL)溶液。在已加入占總體積約2%的3-(3-溴-4-甲基苯基)-l-[3-(三氟曱基)苯基]-lH-吡唑溶液之后,停止添加并且向反應(yīng)混合物中加入碘(催化量)。然后用lh將剩余的3-(3-溴代-4-曱基苯基)-l-[3-(三氟曱基)-苯基]-lH-吡唑溶液加入到反應(yīng)混合物中,同時加熱回流。繼續(xù)再加熱45分鐘,然后將反應(yīng)混合物冷卻至室溫。將反應(yīng)混合物通過滴液漏斗加至-65。C下的草酰氯(0.508mL,5,82mmo1)的四氬吹喃(6mL)溶液中。在-65。C繼續(xù)攪拌2h,然后向反應(yīng)混合物中加入曱醇(1.17mL),然后使該混合物升溫至室溫并且攪拌2h。將反應(yīng)混合物用飽和的氯化銨水溶液(4mL)和水(8mL)稀釋,然后用乙酸乙酯萃取(2x)。將合并的有機(jī)層用飽和的氯化鈉水溶液洗滌,硫酸鎂干燥,過濾并且在減壓下濃縮以得到油狀物。通過中壓液相色譜(0至20°/梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化所述油狀物以得到一種油狀物(0.31g)。將所述油狀物用己烷-乙醚結(jié)晶以得到為固體的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)(200mg)。腿(CDCU:58.2(s,1H),8.1-8.0(m,3H),7.9(d,1H),7.6-7.5(m,2H),7.4(d,1H),6.8(d,1H),4.0(s,3H),2.6(s,3H)。實(shí)施例13a-(甲氡基亞氨基)-2-甲基-5-[1-[3-(三氟曱基)苯基]-1H-吡唑-3-基]苯乙酰胺的制備在氮?dú)夥障拢瑢?-曱基-ot-氧代-5-[1-[3-(三氟曱基)苯基]-1H-吡唑-3-基]苯乙酸曱酯(即實(shí)施例12的步驟D的產(chǎn)物)(0.184g,0.475mmo1)和0-曱基羥胺鹽酸鹽(0.048g,0.57mmo1)的混合物的甲醇(2mL)溶液加熱至回流過夜。將反應(yīng)混合物冷至室溫,用水和二氯曱烷稀釋,將所述層分離,并且用二氯曱烷萃取水層。將合并的有機(jī)層用飽和的氯化鈉水溶液洗滌,硫酸鎂干燥,過濾并且在減壓下濃縮以得到固體(0.21g)。所述固體通過快速柱層析(使用預(yù)裝有5g硅膠(50pm粒徑,70A孔徑)的BondElute⑧管(由Varian制造)和0至20%梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化以得到一種固體(180mg)。將己烷和乙醚加到固體中,并且將該混合物過濾以得到為白色固體的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)U20mg)。NMR(CDC13):58.0(s,1H),7,99(d,1H),7,8(d,1H),7.63(s,1H),7.6-7.5(m,2H),7.3(d,1H),6.7(d,1H),4.07(s:3H),3.89(s,3H),2.23(s,3H)。實(shí)施例14a-(曱氧基亞氨基)-N,2-二曱基-5-[1-[3-(三氟曱基)苯基]-1H-吡唑-3-基]苯乙酰胺的制備在氮?dú)夥障拢騝c-(曱氧基亞氨基)-2-甲基-5-[l-[3-(三氟甲基)苯基]-lH-吡唑-3-基]苯乙酰胺(即實(shí)施例13的產(chǎn)物)(0.062g,0.149mmo1)的四氬呋喃(2mL)溶液中,加入甲胺(4安重量計,33%的乙醇溶液)。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌過夜,然后減壓下濃縮以得到固體。將己烷和乙醚加到固體中,并且將該混合物過濾以獲得為白色固體的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)(56mg)。!HNMR(CDCh):58.0(s,1H),7.99(d,1H),7.9(d,1H),7.8(d,1H),7.63(s,1H),7.6-7.5(m,2H),7.3(d,1H),7.3(d,1H),6.7(d,1H),3.89(s,3H),2.9(d,3H),2.2(s,3H)。實(shí)施例15N-[[2-氯-5-[3-(4-氯苯基)-1H-吡唑-l-基]苯基]曱基]-氨基曱酸曱酯的制備歩驟A:1-(3-曱基-4-氯苯基)-3-(3-氯苯基)-lH-吡唑?qū)?-(3-氯苯基)-lH-吡唑(5.3g,29.8mmo1)(根據(jù)歐洲專利公布EP538156中所給出的方法制備)、水楊醛將(0.58g,4.25mmo1)、5-溴代-2-氯曱苯(2.8g,21.3mmo1)、氧化銅(0.15g,1.06mmo1)和碳酸銫(11.8g,36.2mmo1)的混合物的20mLN,N-二曱基曱酰胺的溶液在140°C下加熱過夜,然后使其冷至室溫。將所得的懸浮液過濾,并且將濾液在減壓下濃縮。通過中壓液相色鐠(2至10%梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化所得的殘留物以得到為白色固體的標(biāo)題化合物(1.4g)。HNMR(CDC13):57.92—7.30(m,8H),6.78(s,1H),2.46(s,3H)。步驟B:1-(3-溴曱基-4-氯苯基)-3-(3-氯苯基)-lH-吡唑的制備將1-(3-曱基-4-氯苯基)-3-(3-氯苯基)-1H-吡唑(即步驟A的產(chǎn)物)(1.7g,5.61mmo1)、N-溴琥珀酰亞胺(1.lg,6.17mmo1)和過氧化苯曱酰(30mg,0.12mmo1)的混合物的100mL四氯4匕碳的溶液用太陽燈照射4小時。在減壓下濃縮反應(yīng)混合物,并且通過中壓液相色譜(10至20%梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化殘留物以得到為白色固體的標(biāo)題化合物(0.37g)。!H畫R(CDC13):57.98-7.30(m,8H),6.79(s,1H),4.65(s,2H)。步驟C:N-[[2-氯-5-[3-(4-氯苯基)-1H-吡唑-l-基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯的制備將1-(3-溴曱基-4-氯苯基)-3-(3-氯苯基)-1H-吡唑(即步驟B的產(chǎn)物)(0.37g,0.97mmo1)和氰酸鉀(0.16g,1.94mmo1)的混合物的3mL曱醇和6mLN,N-二曱基甲酰胺的溶液在IO(TC加熱4小時。在冷卻之后,然后在減壓下除去溶劑,并且通過中壓液相色譜(20至40%梯度的乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液)純化殘留物以得到為棕褐色固體的標(biāo)題化合物(本發(fā)明的化合物)(0.24g),熔點(diǎn)為127-130°C。'HNMR(CDCh):57.98-7.30(m,8H),6.78(s,1H),5.25(m,1H),4.53(d,2H),3.72(s,3H)。通過本文所述的方法以及本領(lǐng)域已知的方法,可制得下表1至10中的化合物。以下表中使用如下縮寫i表示異,c表示環(huán)的,n表示正,s表示仲,t表示叔,Ac表示乙酰基,Me表示曱基,Et表示乙基,Pr表示丙基,0Me表示曱氧基,CN表示氰基,并且Ph表示苯基。千基上的取代基連接到千基的苯環(huán)上,而取代基的位置數(shù)與鍵合到千基的亞曱基部分的苯基位置有關(guān)。在表1-3中,在所述的分子結(jié)構(gòu)中,V'所列出部分的左端4建合到0上,而右端4定合到Si上。在表1-3中,r至"具有下列如以下列表4中所定義的含義。列表4<formula>formulaseeoriginaldocumentpage74</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage74</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage75</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage76</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage77</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage78</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage79</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage80</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage81</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage82</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage83</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage84</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage85</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage86</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage87</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage88</column></row><table>亡I!亡亡MeVaMeMei-PrMevaMeEti-PrMeVbMeMei-PrMeVbMeEti-PrMeVcMeMei-PrMevcMeEti-PrMeydMeMei-PrMevdMeEti-PrMeVeMeMei-PrMeveMeEti-PrMeVfMeMei-PrMevfMeEti-PrMeVeMeMei-PrMeMeEti-PrMeVhMeMei-PrMeVhMeEti-PrMe-CH2OC(=0)CH2-MeMei-PrMe-CH2OC(=0)CH2-MeEti-PrMe-CH2C(=0)CH廣MeMei-PrMe-CH2C(=0)CH2-MeEti-PrMe-CH2C(=0)-MeMei-PrMe-CH2C(=0)-MeEti-PrMe-CH2-MeMePhMe-CH廣MeMe4-Cl-PhMe—CH2CH2-MeMePhMe_CH2CH2_MeMe4-Cl-PhMe-CH2CH2CH2-MeMePhMe-CH2CH2CH「MeMe4-C1-PhMe-CH2CH2CH2CH「MeMePhMe-CH2CH2CH2CH「MeMe4-C卜PhMe-CH2OCH2CH「MeMePhMe-CH2OCH2CH2-MeMe4-Cl-PhMe-CH線OCH廣MeMePhMe-CH2CH2OCH2-MeMe4-C卜PhMe-CH2C(=0)CH2CH「MeMePhMe-CH2C(=0)CH2CH2-MeMe4-Cl-PhMe-CH2CH2C(=0)CH2-MeMePhMe-CH2CH2C(=0)CH2-MeMe4-Cl-PhMe-CH2C(=S)CH2CH「MeMePhMe-CH2C(=S)CH2CH2-MeMe4-Cl-PhMe-CH2CH2C(=S)CH廣MeMePhMe-CH2CH2C(=S)CH2-MeMe4-C1-PhMe-CH2C(=0)CH2-MeMePhMe-CH2C(=0)CH廣MeMe4-C卜PhMe-CH2C(=S)CH2—MeMePhMe-CH2C(=S)CH2-MeMe4-CI-PhMe-CH(Me)-MeMePhMe-CH(Me)-MeMe4-Cl-PhMe-CH(OMe)-MeMePhMe-CH(OMe)-MeMe4-C卜PhMe一CH(Me)CH2—MeMePhMe-CH(Me)CH2-MeMe4-Cl-PhMe-CH2CH(Me)-MeMePhMe-CH2CH(Me)-MeMe4-Cl-PhMe-CH2CH(OMe)-MeMePhMe-CH2CH飾e)-MeMe4-C卜PhMe-CH(Me)CH2CH2-MeMePhMe-CH(Me)CH2CH「MeMe4-CI-PhMe-CH2CH(Me)CH2-MeMePhMe-CH2CH(Me)CH2-MeMe4-C卜PhMe-CH2CH2CH(Me)-MeMePhMe-CH2CH2CH(Me)-MeMe4-Cl-PhMe-CH(Et)-MeMePhMe-CH(Et)-MeMe4-C1-PhMe-CH(Et)CH2-MeMePhMe-CH(Et)CH廣MeMe4-Cl-PhMe-CH2CH(Et)-MeMePhMe-CH2CH(Et)-MeMe4-Cl-PhMe-CH(Et)CH線-MeMePhMe-CH(Et)CH2CH2-MeMe4-C1-PhMe-CH2CH(Et)CH「MeMePhMe-CH2CH(Et)CH2-MeMe4-Cl-PhMe-CH2CH2CH(Et)-MeMePhMe-CH線CH(Et)-MeMe4-C1-PhMe-CH(OCF3)-MeMePhMe-CH(OCF])-MeMe4-Cl-PhMe-CH(CF3)-MeMePhMe-CH(CF3)-MeMe4-Cl-PhMe-CH2CF2CH「MeMePhMe-CH2CF2CH「MeMe4-Cl-PhMe—CH2CHFCH2—MeMePhMe-CH2CHFCHZ-MeMe4-CI-PhMe-CH2CF「MeMePhMe-CH2CF「MeMe4-Cl-Ph89<table>tableseeoriginaldocumentpage90</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage91</column></row><table>R1VR10aRl。brcCI一CH廣MeMeMeCI-CH2C&-MeMeMeCI-CH2CH2CH2-MeMeMeCI-CH2CH2CH2CH2-MeMeMeCI-CH2OCH2CH「MeMeMeCI-CH2CH2OCH2-MeMeMeCI-CH2C(=0)CH2CH2-MeMeMeCI-CH2CH2C(=0)CH廠MeMeMeCI-CH2C(=S)CH2CH2—MeMeMeCI-CH2CH2C(=S)CH廠MeMeMeCI—CH2C(=0)CH2-MeMeMeCI-CH2C(=S)CH2-MeMeMeCI_CH(Me)_MeMeMeCI-CH(OMe)-MeMeMeCI-CH(Me)CH2-MeMeMeCI-CH2CH(Me)-MeMeMeCI-CH2CH(OMe)-MeMeMeCI-CH(Me)CH2CH2-MeMeMeCI—CH2CH(Me)CH2-MeMeMeCI-CH2CH2CH(Me)-MeMeMeCI-CH(Et)-MeMeMeCI-CH(Et)CH2-MeMeMeCI-CH2CH(Et)-MeMeMeCI-CH(Et)CH2CH「MeMeMeCI-CH2CH(Et)CH2-MeMeMeCI-CH2CH2CH(Et)-MeMeMeCI-CH(OCF3)-MeMeMeCI-CH(CF3)-MeMeMeCI-CH2CF2CH「MeMeMeCI-CH2CHFCH2-MeMeMeCI-CH2CF「MeMeMeCI-CH2CHF-MeMeMeCI-CH(CN)-MeMeMeCIVaMeMeMeCIvbMeMeMeCIMeMeMeR1V1rarcF-CH2-MeMeMeF-CH2CH「MeMeMeF-CH2CH2CH2-MeMeMeF一CH2CH2CH2CH2-MeMeMeF-CH2OCH2CH「MeMeMeF-CH線OCH廣MeMeMeF-CH2C(=0)CH2CH2—MeMeMeF-CH2CH2C(=0)CH2-MeMeMeF-CH2C(=S)CH2CH「MeMeMeF-CH2CH2C(=S)CH2-MeMeMeF-CH2C(=0)CH2-MeMeMeF-CH2C(=S)CH廣MeMeMeF-CH(Me)-MeMeMeF-CH(OMe)-MeMeMeF-CH(Me)CH廣MeMeMeF-CH2CH(Me)-MeMeMeF-CH2CH(OMe)-MeMeMeF-CH(Me)CH2CH「MeMeMeF-CH2CH(Me)CH2-MeMeMeF-CH2CH2CH(Me)-MeMeMeF-CH(Et)-MeMeMeF-CH(Et)CH「MeMeMeF-CH2CH(Et)-MeMeMeF-CH(Et)CH2CH「MeMeMeF-C眼(Et)CH廣MeMeMeF-CH2CH2CH(Et)-MeMeMeF-CH(OCF3)-MeMeMeF-CH(CF3)-MeMeMeF-CH2CF2CH「MeMeMeF-CH2CHFCH2-MeMeMeF-CH2CF「MeMeMeF-CH2CHF-MeMeMeF-CH(CN)-MeMeMeFVaMeMeMeFMeMeMeFMeMeMe92<table>tableseeoriginaldocumentpage93</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage94</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage95</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage96</column></row><table>R1V1R10bR0CCI-CH2CF2CH「MeMei-PrCI—CH2CHFCH2-MeMei-PrCIioMeMei-PrCI-CH2CHF-MeMei-PrCI-CH(CN)-MeMei-PrCIVaMeMei-PrCIvbMeMei-PrCIvcMeMei-PrCIvdMeMei-PrCIveMeMei-PrCIvrMeMei-PrCIVgMeMei-PrCIvhMeMei-PrCI-CH20C(=0)CH廣MeMei-PrCI-CH2C(=0)CH2-MeMei-PrCI-CH2C(=0)-MeMei-PrCI-CH2-MeEti-PrCI—CH2CH2-MeEti-PrCI-CH2CH2CH「MeEti-PrCI-CH2CH2CH2CH「MeEti-PrCI-CH2OCH2CH「MeEti-PrCI-CH2CH20CH2-MeEti-PrCI—CH2C(=0)CH2CH2-MeEti-PrCI—CH2CH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N0Me)-PhHCI2-Me(C=N0Me)-PhHCI4-MeNH(C=0)-PhHCI3-MeNH(C=0)-PhHCI2-MeNH(C=0)-PhHCI2,6-di-C卜PhHCI2,5-di-C卜PhHCI2,4-di-C卜PhHCI3,3-di-C卜PhHCI3,4-di-Cl-PhHCI2,6-di-Me-PhHCI2,5-di-Me-PhHCI2,4-di-Me-PhHCI3,3-di-Me-PhHCI3,4—di-Me-PhHCI2,6-di-CF30-PhHCI2,5-di-CF30-PhHCI2,4-di-CF30-PhHCI3,3-di-CF30-PhHCI3,4-di-CF30-PhHCI4-CHF廣PhHCI3-CHF「PhHCI2-CHF廠PhHCI2-F-3-C卜PhHCI2-F-4-C卜PhHPI2-F-5-C卜PhCI2-F-6-C卜PhHCI3-F-2-C卜PhHCI3-F-4-Cl-PhHCI3-F-5-n-PhH『CI2—(C02Me)-PhHCI4-Me(C=NMe)-PhHCI3-Me(C=NMe)-PhHCI2-Me(C=NMe)-PhHCI4-Me(C=NOEt)-PhHCI3-Me(C=NOEt)-PhHCI2-Me(ONOEt)-PhHCI4-SiMe廠PhHCI3-SiMe「PhHCI2-SiMe3-PhHCI2,6-di-F-PhHCI2,5-di-F-PhHCI2,4-di-F-PhHCI3,3-di-F-PhHCI3,4-di-F-PhHCI2,6-di-CF廣PhHCI2,5-di-CF3-PhHCI2,4-di-CF廣PhHCI3,3-di-CF廣PhHCI3,4-di-CF3-PhHCI2,6-di-Me0-PhHCI2,5-di-MeO-PhHCI2,4-di-MeO-PhHCI3,3-di-Me0-PhHCI3,4-di-MeO-PhHCI4-CHF20-PhHCI3-CHF20-PhHCI2-CHF20-PhHCI2-F-3-CF3-PhHCI2-F-4-CF「PhHCIAtf丄"碁_j1A*HCI2-F-6-CF3-PhHCI3-F-2-CF3-PhHCI3-F-4-CF3-PhHCI3—F-5—CF3-PhH141<table>tableseeoriginaldocumentpage142</column></row><table>亡CI3-Et-千基HCI2-Et-卡基HCI4-CN-千基HCI3-CN-千基HCI2-CN-千基HCI4-CF廣節(jié)基HCI3-CF廣千基HCIHCI4-CHF「爺基HCI3-CHF2-千基HCIHCI4-Ac-千基HCI3-Ac-千基HCI2-Ac-千基HCI4-MeO-千基HCI3-MeO-千基HCI2-MeO-千基HCI4-i-Pr0-千基HCI3-i-Pr0-千基HCI2-i-PrO-千基HCI芐基HCI甲基HCIn-丙基HCIi-丙基HCIc-丙基HCIn-戊基HCIc-戊基HCIn-庚基HCI1-萘基HMe4-C1-PhHMe2—ri—Me2-Cl-PhHMe4-Br-PhHMe3-Br-PhHMe2—Br—PhHCI3-i-Pr-千基HCI2-i-Pr-節(jié)基HCI4-c-Pr-千基HCI3-c-Pr-千基HCI2-c-Pr-千基HCI4-CF30-節(jié)基HCI3-CF30-千基HCI2-CF30-千基HCI4-C-卡基HCI3-CHF20-卡基HCI2-CHF20-爺基HCI2-(CF3C=0)-千基HCI3-(CF3C=0)-千基HCI5-(CF3C-0)-千基HCI4-EtO-千基HCI3-EtO-千基HCI2-EtO-節(jié)基HCI4-N0廣千基HCI3-N02-千基HCI2-N02-千基HCI苯乙基HCI乙基HCIn-丁基HCIi-丁基HCIc-丁基HCIs-丁基HCIn-己基HCIc-己基HCI2-萘基HMe4-F-PhHMe3-F-PhHMe2-F-PhHMe4-Me-PhHMe3-Me-PhHMe2—Me—PhH143<table>tableseeoriginaldocumentpage144</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage145</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage146</column></row><table>『CI4-C卜PhHCI3-Cl-PhHCI2-C卜PhHCI4-Br-PhHCI3-Br-PhHCI2-Br-PhHCI4-Et-PhHCI3-Et-PhHCI2-Et-PhHCI4-CN-PhHCI3-CN-PhHCI2-CN-PhHCI4-CF3-PhHCI3-CF「PhHCI2-CF3-PhHCI4-Ac-PhHCI3-Ac-PhHCI2-Ac-PhHCI4-MeO-PhHCI3-MeO-PhHCI2-MeO-PhHCI4-i-PrO-PhHCI3-i-Pr0-PhHCI2-i-PrO-PhHCI4-I一PhHCI3-I-PhHCI2-I-PhHCI4-Me(ONH)-PhHCI3-Me(C=NH)-PhHCI2-Me(C=NH)-—PhHCI4-Me(C=N0Me)-PhHCI3-Me(C=N0Me)-PhHCI2-Me(C=N0Me)-PhHCI4-MeNH(C=0)-PhHCI4—F-PhHCI3-F-PhHCI2-F-PhHCI4-Me-PhHCI3-Me-PhHCI2—Me-PhHCI4-i—Pr-PhHCI3-i-Pr-PhHCI2-i-Pr-PhHCI4一c一Pr-PhHCI3-c一Pr-PhHCI2-c-Pr-PhHCI4-CF30-PhHCI3-CF30-PhHCI2-CF30-PhHCI2-(CF3C=0)-PhHCI3-(CF3C=0)-PhHCI4-(CF3C=0)-PhHCI4-EtO-PhHCI3-EtO-PhHCI2-EtO-PhHCI4-N0「PhHCI3-NO廣PhHCI2-N0廠PhHCI4-(C02Me)-PhHCI3-(C02Me)-PhHCI2-(C02Me)-PhHCI4-Me(C=NMe)-PhHCI3-Me(C=NMe)-PhHCI2-Me(C=NMe)-PhCI4-Me(C=N0Et)-PhHCI3-Me(C=N0Et)-PhHCI2-Me(C=N0Et)-PhHCI4一SiMe「PhH147<table>tableseeoriginaldocumentpage148</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage149</column></row><table>亡CI4-CHF2-千基HCI3-CHF2-千基HCI2-CHF2-千基HCI4-Ac-卡基HCI3-Ac-千基HCI2-Ac-千基HCI4-MeO-千基HCI3-MeO-千基HCI2-MeO-千基HCI4-i-PrO-千基HCI3-i-PrO-千基HCI2-i-PrO-節(jié)基HCI芐基HCI曱基HCIn-丙基HCIi-丙基HCIc-丙基HCIn-戊基HCIc-戊基HCIn-庚基HCIl-萘基HMe4-C卜PhHMe3-C1-PhHMe2-C卜PhHMe4-Br-PhHMe3-Br-PhHMe2-Br-PhHMe4-Et-PhHMe3-Et-PhHMe2-Et-PhHMe4-CN-PhHMe3-CN-PhHMe2-CN-PhHMe4-CF3-PhHMe3—CF廣PhH亡CI4-CHF20-卡基HCI3-CHF20-千基HCI2-CHF20-千基HCI2-(CF3C=0)-卡基HCI3-(CF3C=0)-千基HCI5-(CF3C=0)-千基HCI4-EtO-節(jié)基HCI3-EtO-爺基HCI2-EtO-千基HCI4-N0廣千基HCI3-NO廣千基HCI2-N0廣千基HCI笨乙基HCI乙基HCIn-丁基HCIi-丁基HCIc-丁基HCIs-丁基HCIn-己基HCIc-己基HCI2-萘基HMe4-F-PhHMe3-F-PhHMe2-F-PhHMe4-Me-PhHMe3-Me-PhHMe2-Me-PhHMe4-i-Pr-PhHMe3-i-Pr-PhHMe2-i-Pr-PhHMe4—c-Pr—PhHMe3-c-Pr-PhHMe2-c-Pr-PhHMe4-CF30-PhHMe3-CF30-PhH150Me2-CF3-PhHMe4_Ac-PhHMe3-Ac-PhHMe2-Ac-PhHMe4-MeO-PhHMe3-MeO-PhHMe2-MeO-PhHMe4-i_PrO-PhHMe3-i-PrO-PhHMe2-i-PrO-PhHMe4-Cl-千基HMe3-C1-千基HMe2-C1-千基HMe4-Br-卡基HMe3-Br-千基HMe2-Br-千基HMe4-Et-千基HMe3-Et-千基HMe2-Et-千基HMe4-CN-千基HMe3-CN-千基HMe2-CN-千基HMe4-CF3-千基HMe3-CF3-芐基HMe2-CF廠芐基HMe4-CHF廣千基HMe3-CHF廣千基HMe2-CHF廠千基HMe4-Ac-千基HMe3-Ac-千基HMe2-Ac-節(jié)基HMe4-MeO-千基HMe3-MeO-千基HMe2-MeO-千基HMe4-i-PrO-千基HMe2-CF30-PhHMe2-(CF5C=0)-PhHMe3-(CF3C=0)-PhHMe4-(CF3C=0)-PhHMe4-EtO-PhHMe3-EtO-PhHMe2-EtO-PhHMe4-NO廣PhHMe3-N02-PhHMe2-NO廣PhHMe4-F-芐基HMe3-F-芐基HMe2-F-芐基HMe4-Me-千基HMe3-Me-千基HMe2-Me-千基HMe4-i-Pr-千基HMe3-i-Pr-節(jié)基HMe2-i-Pr-節(jié)基HMe4-c-Pr-千基HMe3-c-Pr-千基HMe2-c-Pr-千基HMe4-CF30-千基HMe3-CF30-千基HMe2-CF30-千基HMe4-CHF20-千基HMe3-CHF20-卡基HMe2-CHF20-節(jié)基HMe2-(CF3C=0)-節(jié)基HMe3-(CF3C=0)-節(jié)基HMe5-(CF3C=0)-節(jié)基HMe4-EtO-節(jié)基HMe3-EtO-千基HMe2-EtO-千基HMe4-N02-節(jié)基H151<table>tableseeoriginaldocumentpage152</column></row><table>亡El『Me4-CN-千基MeMe4-c-Pr-千基MeMe3-CN-千基MeMe3-c-Pr-節(jié)基MeMe2-CN-節(jié)基MeMe2-c-Pr-千基MeMeMeMe4-CF30-千基MeMe3-CF廠千基MeMe3-CFsO-千基MeMe2-CF3-千基MeMe2-CF30-千基MeMe4-CHF2-千基MeMe4-CHF20-千基MeMe3-CHF2-千基MeMe3-CHF20-千基MeMe2-CHF廣千基MeMe2-CHF20-千基MeMe4-Ac-千基MeMe2-(CF3C4)-節(jié)基MeMe3-Ac-節(jié)基MeMe3-(CF3C=0)-千基MeMe2-Ac-千基MeMe5-(CF3C=0)-千基MeMe4-MeO-千基MeMe4-EtO-千基MeMe3-Me0-千基MeMe3-EtO-卡基MeMe2-MeO-千基MeMe2-EtO-千基MeMe4-i-PrO-節(jié)基MeMe4-N02-千基MeMe3-i-PrO-千基MeMe3-N02-千基MeMe2-i-PrO-千基MeMe2-NO廣千基Me表8Cl4-C1-PhCIHI-PhCl2-Cl-PhCl4-Br-PhCl3-Br-PhCl2-Br-PhCl4-Et-PhCl3—Et-PhR1R"Cl4-F-PhCl3-F-PhCl2-F-PhCl4-Me-PhCl3-Me-PhCl2-Me-PhCl4-i-Pr-PhCl3—i—Pr—Ph153<table>tableseeoriginaldocumentpage154</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage155</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage156</column></row><table>Cl4-i-PrO-千基Cl3-i-PrO-千基Cl2-i-PrO-千基Cl芐基CI曱基Cln-丙基Cli-丙基Clc-丙基Cln-戊基Clc-戊基Cln-庚基Cl卜萘基Me4-Cl-PhMe3-CI-PhMe2-C1-PhMe4-Br-PhMe3-Br-PhMe2-Br-PhMe4-Et-PhMe3-Et-PhMe2-Et-PhMe4-CN-PhMe3-CN-PhMe2-CN-PhMe4-CF廠PhMe3-CF「PhMe2-CF「PhMe4-Ac-PhMe3-Ac-PhMe2-Ac-PhMe4-MeO-PhMe3-MeO-PhMe2-Me0-PhMe4-i-PrO-PhMe3—i—PrO—PhCl4-N02-千基Cl3-N0「千基Cl2-NO「千基Cl苯乙基Cl乙基Cln-丁基Cli-丁基Clc-丁基Cls-丁基Cln-己基Clc-己基Cl2-萘基Me4-F-PhMe3-F-PhMe2-F-PhMe4-Me-PhMe3-Me-PhMe2-Me-PhMe4-i-Pr-PhMe3-i-Pr-PhMe2-i-Pr-PhMe4-c-Pr-PhMe3-c-Pr-PhMe2-c-Pr-PhMe4-CF30—PhMe3-CF30-PhMe2-CF30-PhMe2-(CF3C=0)-PhMe3-(CF3C=0)-PhMe4-(CF3C=0)-PhMe4-EtO-PhMe3-EtO-PhMe2-EtO-PhMe4-N02-PhMe3-N0「Ph157<table>tableseeoriginaldocumentpage158</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage159</column></row><table>表IO亡亡CICF3CH2MeClCF2CH2MeCIMeCF3CIEtCF3CIn-丙基CF3Clc-丙基CF3CIn-丁基CF3Clc-丁基CF3CIn-戊基CF3Clc-戊基CF3CIn-己基CF3Clc-己基CF3CIPhCF3Cl芐基CF3CIi-丙基CF3Cli-丁基CF3CIs-丁基CF3Clt-丁基CF3CICF3CF3ClCHF2CF3CICF3CH2HCF3Cl、CF2CH2CF3H3CON人Ts2OCI4-Cl-PhCl4-F-PhCI3-C卜PhCl3-F-PhCI2-C卜PhCl2-F-PhCI4-Br-PhCl4—Me-PhCI3-Br-PhCl3-Me-PhCI2-Br-PhCl2-Me-PhCI4-Et-PhCl4-i-Pr-PhCI3-Et-PhCl3-i-Pr-PhCI2-Et-PhCl2-i-Pr-PhCI4-CN-PhCl4-c-Pr-PhCI3-CN-PhCl3-c-Pr-PhCI2-CN-PhCl2-c-Pr-PhCI4-CF3-PhCl4-CF30-PhCI3-CF「PhCl3—CF30—PhCI2—CF廠PhCl2—CF30—Ph160<table>tableseeoriginaldocumentpage0</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage162</column></row><table>Me2-Cl-PhMe4-Br-PhMe3-Br-PhMe2-Br-PhMe4-Et-PhMe3-Et-PhMe2-Et-PhMe4-CN-PhMe3-CN-PhMe2-CN-PhMe4-CF「PhMe3-CF3-PhMe2-CF3-PhMe4-Ac-PhMe3-Ac-PhMe2-Ac-PhMe4-Me0-PhMe3-Me0-PhMe2-MeO-PhMe4-i-PrO-PhMe3-i-PrO-PhMe2-i-PrO-PhMe4-C1-千基Me3-CI-千基Me2-C卜千基Me4-Br-千基Me3-Br-卡基Me2-Br-千基Me4-Et-千基Me3-Et-千基Me2-Et-千基Me4-CN-卡基Me3-CN-千基Me2-CN-千基Me4-CF廣千基Me2-F-PhMe4-Me-PhMe3-Me-PhMe2-Me-PhMe4-i-Pr—PhMe3-i-Pr-PhMe2-i-Pr-PhMe4一c一Pr-PhMe3-c-Pr-PhMe2-c-Pr-PhMe4-CF30-PhMe3-CF30-PhMe2-CF30-PhMe2-(CF3C=0)-PhMe3-(CF3C=0)-PhMe4-(CF3C=0)-PhMe4-EtO-PhMe3-EtO-PhMe2-EtO-PhMe4-N02-PhMe3-N0廣PhMe2-NO廣PhMe4-F-芐基Me3-F-芐基Me2-F-芐基Me4-Me-卡基Me3-Me-千基Me2-Me-千基Me4-i-Pr-千基Me3-i-Pr-卡基Me2-i-Pr-千基Me4-c-Pr-千基Me3-c-Pr-千基Me2-c-Pr-卡基Me4-CF30-千基163Me3-CF「芐基Me3-CF30-千基Me2-CF廣芐基Me2-CF30-千基Me4-CHF廣千基Me4-CHF20-千基Me3-CHF廠千基Me3-CHF20-千基Me2-CHF「節(jié)基Me2-CHF20-千基Me4-Ac-卡基Me2-(CF3C=0)-千基Me3-Ac-千基Me3-(CF3C=0)-千基Me2-Ac-千基Me5-(CF3C=0)-千基Me4-MeO-千基Me4-EtO-千基Me3-MeO-千基Me3-EtO-千基Me2-MeO-千基Me2-EtO-千基Me4-i-PrO-節(jié)基Me4-NO廣千基Me3-i-PrO-千基Me3-NO廣節(jié)基Me2-i-PrO-節(jié)基Me2-N02-千基制劑/效用本發(fā)明的化合物一般將用作組合物即制劑中的殺真菌活性成分,所述組合物具有至少一種用作載體的附加組分,所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑。選擇所述制劑或組合物成分,以與所述活性成分的物理特性、應(yīng)用方式和環(huán)境因素(如污垢類型、水分和溫度)一致。有用的制劑包括液體和固體組合物。液體組合物包括溶液(包括可乳化的濃縮物)、懸浮液、乳液(包括微乳液和/或懸乳液)等,它們可以任選地被稠化成凝膠。含水液體組合物的一般類型為可溶性濃縮物、懸浮液濃縮物、膠嚢懸浮液、濃縮的乳液、微乳液和懸乳液。非水性液體組合物的一般類型為可乳化的濃縮物、可微乳化的濃縮物、可分散濃縮物和油分散體。固體組合物的一般類型為粉劑、粉末、顆粒、粒料、小球、錠劑、片劑、填充膜(包括種子包衣)等,它們可以是水分散性的("可潤濕的")或水溶性的。由成膜溶液或可流動懸浮液形成的膜和包衣尤其可用于種子處理。活性成分可被(微)膠嚢包封,并且進(jìn)一步形成懸浮液或固體制劑;作為另外一種選擇,可將整個活性成分制劑膠嚢包封(或"包164覆")。膠嚢包封可以控制或延遲活性成分的釋放。可乳化的顆粒結(jié)合了可乳化的濃縮物制劑和干顆粒制劑兩者的優(yōu)點(diǎn)。高強(qiáng)度組合物主要用作其它制劑的中間體。可噴灑的制劑通常在噴灑之前分散在合適的介質(zhì)中。將此類液體和固體制劑配制成易于在噴灑介質(zhì)(通常是水)中稀釋的制劑。噴灑體積的范圍可以為每公項約一升至數(shù)千升,但更通常為每公項約十至數(shù)百升。可噴灑的制劑可在水槽中與水或另一種合適的介質(zhì)混合,用于通過空氣或地面噴藥處理葉片,或者施用到植物的生長介質(zhì)中。液體和干制劑可以直接定量加入到滴灌系統(tǒng)中,或者在栽培期間定量加入到壟溝中。液體和固體制劑可以在種植之前的種子處理時施用于作物和其它期望的植物的種子上,以便通過全身吸收來保護(hù)發(fā)育中的4艮和其它地面下的植物部分和/或葉。所述制劑通常將包含有效量的活性成分、稀釋劑和表面活性劑,其在如下的大概的范圍內(nèi),總和為按重量計100%。重量百分比活性成分稀釋劑表面活性劑水分散性的和水溶性的顆粒、片0.001-900-99.9990-15劑和粉末油分散體、懸浮液、乳液、溶液1-5040-990-50(包括可乳化的濃縮物)粉劑1-2570-990-5顆粒和粒并牛0.001-995-99.9990-15高強(qiáng)度組合物90—990—100-2固體稀釋劑包括例如粘土(如膨潤土、蒙脫石、綠坡縷石和高嶺土)、石膏、纖維素、二氧化鈥、氧化鋅、淀粉、糊精、糖(例如乳糖、蔗糖)、二氧化硅、滑石、云母、硅藻土、尿素、碳酸鈣、碳酸鈉和碳酸氫鈉、以及硫酸鈉。典型的固體稀釋劑描述于Watkins等人的"HandbookofInsecticideDustDiluentsandCarriers"第2版(DorlandBooks,Caldwell,NewJersey)中。液體稀釋劑包括例如水、N,N-二曱基烷酰胺(例如N,N-二曱基曱酰胺)、檸檬烯、二甲基亞砜、N-烷基吡咯烷酮(例如N-曱基吡咯烷酮)、乙二醇、三甘醇、丙二醇、雙丙二醇、聚丙二醇、碳酸亞丙酯、碳酸亞丁酯、石蠟(例如白礦物油、正鏈烷烴、異鏈烷烴)、烷基苯、烷基萘、甘油、三乙酸甘油酯、山梨醇、甘油三乙酸酯、芳烴、脫芳構(gòu)化脂族化合物、烷基苯、烷基萘、酮(如環(huán)己酮、2-庚酮、異佛爾酮和4-羥基-4-曱基-2-戊酮)、乙酸酯(如乙酸異戊酯、乙酸己酯、乙酸庚酯、乙酸辛酯、乙酸壬酯、乙酸十三烷基酯和乙酸異冰片酯)、其它酯(如烷基化乳酸酯、二元酯和Y-丁內(nèi)酯)、以及可以是直鏈、支鏈、飽和或不飽和的醇(如曱醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、正己醇、2-乙基己醇、正辛醇、癸醇、異癸醇、異十八醇、鯨蠟醇、月桂醇、十三烷醇、油醇、環(huán)己醇、四氬糠醇、雙丙酮醇和千醇)。液體稀釋劑還包括飽和的和不飽和的脂肪酸(通常為C6-C22)的甘油酯,如植物種子和果實(shí)的油(例如橄欖油、蓖麻油、亞麻4予油、芝麻油、玉米油、花生油、葵花籽油、葡萄籽油、紅花油、棉籽油、豆油、油菜籽油、椰子油和棕櫚仁油)、動物源脂肪(例如牛脂、豬脂、豬油、鱈魚肝油、魚油),以及它們的混合物。液體稀釋劑還包括烷基化(例如曱基化、乙基化、丁基化)的脂肪酸,其中脂肪酸可以通過源自植物和動物的甘油酯的水解獲得,并且可通過蒸餾純化。典型的液體稀釋劑描述于Marsden的"SolventsGuide"第2版(Interscience,NewYork,1950)中。本發(fā)明的固體和液體組合物通常包含一種或多種表面活性劑。當(dāng)加至液體中時,表面活性劑(還被稱為"表面活性試劑")通常改變,最通常降低液體的表面張力。根據(jù)表面活性劑分子中的親水基團(tuán)和親脂基團(tuán)的性質(zhì),表面活性劑可用作潤濕劑、分散劑、乳化劑或消泡劑。表面活性劑可分為非離子、陰離子或陽離子表面活性劑。可用于本發(fā)明的組合物的非離子表面活性劑包括但不限于醇烷氧基化物,如基于天然醇和合成醇(其可以是支鏈或直鏈的)并且由醇和環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷、環(huán)氧丁烷或它們的混合物制得的醇烷氧基化物;胺乙氧基化物、鏈烷醇酰胺和乙氧基化鏈烷醇酰胺;烷氧基化甘油三酸酯,如乙氧基化豆油、蓖麻油和油菜籽油;烷基酚烷氧基化物,如辛基苯酚乙氧基化物、壬基苯酚乙氧基化物、二壬基苯酚乙氧基化物和十二烷基苯酚乙氧基化物(由苯酚和環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷、環(huán)氧丁烷或它們的混合物制得);由環(huán)氧乙烷或環(huán)氧丙烷制得的嵌段聚合物和其中末端嵌段由環(huán)氧丙烷制得的反式嵌段166聚合物;乙氧基化脂肪酸;乙氧基化脂肪酯和油;乙氧基化曱基酯;乙氧基化三苯乙烯基苯酚(包括由環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷、環(huán)氧丁烷或它們的混合物制得的那些);脂肪酸酯、甘油酯、基于羊毛脂的衍生物、多乙氧基化酯(如多乙氧基化脫水山梨糖醇脂肪酸酯、多乙氧基化山梨醇脂肪酸酯和多乙氧基化甘油脂肪酸酯);其它脫水山梨糖醇衍生物,如脫水山梨糖醇酯;聚合物表面活性劑,如無規(guī)共聚物、嵌段共聚物、醇酸peg(聚乙二醇)樹脂、接枝或梳型聚合物以及星型聚合物;聚乙二醇(peg);聚乙二醇脂肪酸酯;基于硅氧烷的表面活性劑;以及糖衍生物,如蔗糖酯、烷基多苷和烷基多糖。有用的陰離子表面活性劑包括但不限于烷基芳基磺酸和它們的鹽;羧化的醇或烷基苯酚乙氧基化物;二苯基^黃酸酯衍生物;木質(zhì)素和木質(zhì)素衍生物,如木質(zhì)素磺酸鹽;馬來酸或琥珀酸或它們的酸酐;烯烴磺酸酯;磷酸酯,如醇烷氧基化物的磷酸酯、烷基苯酚烷氧基化物的磷酸酯和苯乙烯基苯酚乙氧基化物的磷酸酯;基于蛋白質(zhì)的表面活性劑;肌氨酸衍生物;苯乙烯基苯酚醚碌u酸鹽;油和脂肪酸的辟u酸鹽和磺酸鹽;乙氧基化烷基酚的硫酸鹽和石黃酸鹽;醇的石克酸鹽;乙氧基化醇的辟u酸鹽;胺和酰胺的磺酸鹽,如N,N-烷基牛磺酸鹽;苯、異丙基苯、曱苯、二曱苯以及十二烷基苯和十三烷基苯的磺酸鹽;縮聚萘的磺酸鹽;萘和烷基萘的磺酸鹽;石油餾分的磺酸鹽;磺基琥珀酰胺酸鹽;以及磺基琥珀酸鹽和它們的衍生物,如二烷基磺基琥珀酸鹽。有用的陽離子表面活性劑包括但不限于酰胺和乙氧基化酰胺;胺如N-烷基丙二胺、三亞丙基三胺和二亞丙基四胺,以及乙氧基化胺、乙氧基化二胺和丙氧基化胺(由胺和環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷、環(huán)氧丁烷或它們的混合物制得);胺鹽,如胺乙酸鹽和二胺鹽;季銨鹽,如季鹽、乙氧基化季鹽和二季鹽;以及胺氧化物,如烷基二曱基胺氧化物和二-(2-羥基乙基)-烷基胺氧化物。還可用于本發(fā)明組合物的是非離子表面活性劑和陰離子表面活性劑的混合物,或非離子表面活性劑和陽離子表面活性劑的混合物。非離子、陰離子和陽離子表面活性劑以及它們被推薦的用途公開于多個已公布的參考文南足中,包括由McCutcheon'sDivision,TheManufacturing167ConfectionerPublishingCo.出片反的"McCutcheon'sEmulsifiersandDetergents"(北美和國際年鑒版);Sisely牙口Wood的"EncyclopediaofSurfaceActiveAgents"(ChemicalPubl.Co.,Inc.,NewYork,1964);以及A.S.Davidson#口B.Milwidsky的"SyntheticDetergents"第七版(JohnWileyandSons,NewYork,1987)。本發(fā)明的組^、物還可包-*本領(lǐng)域4支術(shù)人員已知為制劑助劑的制劑助劑和添加劑(其中一些也可被認(rèn)為是起到固體稀釋劑、液體稀釋劑或表面活性劑作用的)。此類制劑助劑和添加劑可控制pH(緩沖劑)、加工過程中的起泡(消泡劑,如聚有機(jī)硅氧烷)、活性成分的沉降(懸浮劑)、粘度(觸變增稠劑)、容器內(nèi)的微生物生長(抗微生物劑)、產(chǎn)品冷凍(防凍劑)、顏色(染料/顏料分散體)、洗脫(成膜劑或粘合劑)、蒸發(fā)(防蒸發(fā)劑),以及其它制劑屬性。成膜劑包括例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物和蠟。制劑助劑和添加劑的實(shí)例包括由McCutcheon'sDivision,TheManufacturingConfectionerPublishingCo.出版的McCutcheon的第2巻FunctionalMaterials(北美和國際年鑒版);和PCT/i^布W003/024222中所列的那些。通常通過將活性成分溶于溶劑中,或通過在液體或干稀釋劑中研磨活性成分來將式1的化合物和任何其它的活性成分摻入到本發(fā)明的組合物中。可通過簡單地混合所述成分來制備溶液,包括可乳化的濃縮物。如果旨在用作可乳化的濃縮物的液體組合物的溶劑是不能與水混溶的,則通常加入乳化劑以使含有活性成分的溶劑在用水稀釋之后乳化。可使用介質(zhì)磨來濕磨粒徑為最多2,000nm的活性成分漿液,以獲得平均直徑低于3pm的顆粒。可將含水漿液制備為成品懸浮液濃縮物(參見例如U.S.3,060,084)或通過噴霧干燥進(jìn)一步加工以形成水分散性的顆粒。干制劑通常需要干研磨加工,其產(chǎn)生2至lOpm范圍內(nèi)的平均粒徑。粉劑和粉末可通過混合,并且通常通過研磨(例如用錘磨或流能磨)制備。可通過將活性物質(zhì)噴霧在預(yù)成形的顆粒狀載體上或通過附聚技術(shù)來制備顆粒和粒料。參見Browning,"Agglomeration",ChemicalEngineering,1967年12月4曰,第147-148頁;Perry'sChemicalEngineer'sHandbook,第4版,McGraw-Hill,NewYork,1963,第8-57頁及其后頁;以及WO91/13546。粒料可以如U.S.4,172,714中所述來制備。可以如U.S.4,144,050、U.S.3,920,442和DE3,246,493中所教導(dǎo)的來制備水分散性的和水溶性的顆粒。片劑可以如U.S.5,180,587、U.S.5,232,701和U.S.5,208,030中所教導(dǎo)的來制備。膜劑可以如GB2,095,558和U.S.3,299,566中所教導(dǎo)的來制備。與配制領(lǐng)域相關(guān)的其它信息,參見T.S.Woods,"TheFormulator,sToolbox-ProductFormsforModernAgriculture"("PesticideChemistryandBioscience,TheFood-EnvironmentChallenge"),T.Brooks和T.R.Roberts編,Proceedingsofthe9thInternationalCongressonPesticideChemistry,TheRoyalSocietyofChemistry,Cambridge,1999,第120-133頁。還可參見U.S.3,235,361第6欄第16行至第7欄第19行和實(shí)施例10-41;U.S.3,309,192第5欄第43行至第7欄第62行和實(shí)施例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167以及169-182;U.S.2,891,855第3欄第66行至第5欄第17行和實(shí)施例H;Klingman,WeedControlasaScience,JohnWileyandSons,Inc.,NewYork,1961,第81—96頁;Hance等人,WeedControlHandbook,第8版,BlackwellScientificPublications,Oxford,1989;和Developmentsinformulationtechnology,PJBPublications,Richmond,UK,2000。在以下實(shí)施例中,所有百分比均按重量計,并且所有制劑均根據(jù)常規(guī)方法制備。化合物編號與索引表A-B中的化合物相關(guān)。無需進(jìn)一步說明,因此,以下實(shí)施例應(yīng)理解為僅是舉例說明,而不以任何方式限制本發(fā)明的公開內(nèi)容。百分比為重量百分比,除非另外說明。實(shí)施例A高強(qiáng)度濃縮物化合物198.5%二氧化硅氣凝膠0.5%合成無定形精細(xì)二氧化硅1.0%實(shí)施例B可潤濕的粉末化合物2十二烷基苯酚聚乙二醇醚木質(zhì)素磺酸鈉;圭酸鋁鈉蒙脫石(鍛燒過的)實(shí)施例C顆粒化合物3綠坡縷石顆粒(低揮發(fā)性物質(zhì),0.71/0.30mm;U.S.S.25-50篩目)實(shí)施例D擠出的粒料化合物4無水碌u酸鈉粗木質(zhì)素磺酸鈣烷基萘磺酸鈉鈣/鎂膨潤土實(shí)施例E可乳化的濃縮物化合物8聚氧乙烯山梨醇六油酸酯C6-C。脂肪酸曱酯實(shí)施例F化合物10聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物65.0%2.0%4.0%6.0/。23.0%10.0%90.0%25.0%10.0%5.0%1.0%59.0%10.0%20.0%70.0%5.0%30.0%170烷基多苷30.0%油酸甘油酯15.0%水20.0°/0實(shí)施例G種子處理劑化合物1420.00%聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物5.00%褐煤酸蠟5.00%木質(zhì)素-黃酸鈣1.00%聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物1.00%硬脂醇(POE20)2.00%聚有機(jī)硅0.20%著色劑紅色染料0.05%水65.75%本發(fā)明的化合物可用作植物病害防治劑。因此,本發(fā)明還包括用于防治由植物病原真菌引起的植物病害的方法,所述方法包括向待保護(hù)植物或其部分或向待保護(hù)植物種子施用有效量的本發(fā)明的化合物或包含所述化合物的殺真菌組合物。本發(fā)明的化合物和/或組合物可對由擔(dān)子菌綱、子嚢菌綱、卵菌綱和半知菌綱廣譜植物病原真菌引起的病害提供防治。它們可有效地防治廣譜植物病害,尤其是觀賞作物、草坪作物、蔬菜作物、大田作物、谷類作物和果樹作物的葉片病原體。這些病原體包括卵菌綱,包括疫霉屬病害如馬鈴薯晚疫病菌、大豆疫霉病菌、柑桔腳腐病菌、樟疫霉菌和南瓜疫病菌的病害,草腐霉枯萎屬病害如坪草腐霉枯萎病菌的病害,以及霜霉科病害如葡萄霜霉病菌、霜霉屬病菌(包括煙草霜霉菌和寄生霜霉菌)、假霜霉屬病菌(包括黃瓜霜霉病菌)和盤梗霉菌病菌的病害;子嚢菌綱,包括鏈格孢屬病害如番茄早疫病菌和甘藍(lán)黑斑病菌病害,球座菌屬病害如葡萄黑腐病菌病害,黑星菌屬病害如蘋果黑星病菌病害,殼針孢屬病害如穎枯病菌和葉枯病菌病害,白粉菌病害如白粉菌屬(包括小麥白粉病菌和蘿白粉病菌)、葡萄白粉病菌、黃瓜白粉病菌和蘋果白粉病菌病害,小麥基腐病菌、灰霉菌屬病害如草莓灰霉病菌、桃褐腐病菌病害,菌核菌屬病害如油菜菌核病菌、稻瘟病菌、葡萄枝枯病菌病害,蠕形菌屬病m害如玉米大斑病菌、網(wǎng)紋病菌病害,炭疽病害如黑果病菌或炭疽菌屬(如高粱炭疽病菌和西瓜炭疽病菌)病害,以及小麥全蝕病菌病害;擔(dān)子菌綱,包括由以下病菌引起的銹菌病害銹菌屬(如隱匿柄銹菌、條銹菌、葉銹菌、桿銹菌和柄銹菌),咖啡銹菌和大豆銹菌;其它病原體,包括絲核菌屬物種(如立枯絲核菌);鐮刀菌屬病害如粉紅鐮刀菌、禾谷鐮刀菌和尖孢鐮刀菌;大麗輪枝菌;白絹菌;云紋菌;黑澀病菌、黑斑病菌和褐斑病菌;以及與這些病原體密切相關(guān)的其它菌屬和菌種。除了它們的殺真菌活性之外,所述組合物或組合還對細(xì)菌如梨火疫病菌、野油菜黃單胞菌、丁香假單胞菌以及其它相關(guān)菌種具有抵抗活性。一般可通過在感染之前或之后,將有效量的本發(fā)明的化合物施用到待保護(hù)的植物部分如根、莖、葉片、果實(shí)、種子、塊莖或球莖上,或施用到其中待保護(hù)植物生長的介質(zhì)(土壤或沙土)上,來實(shí)現(xiàn)植物病害的防治。還可將所述化合物施用到種子上以保護(hù)種子和由種子發(fā)育的秧苗。還可通過灌溉水來施用所述化合物,以治療植物。這些化合物的施用量受眾多環(huán)境因素的影響,并且應(yīng)根據(jù)實(shí)際使用環(huán)境來決定。當(dāng)以小于約lg/ha至約5,000g/ha活性成分的施用量處理時,葉子通常可受到保護(hù)。當(dāng)以約0.1至約10g每千克種子的施用量處理種子時,種子和秧苗通常可受到保護(hù)。本發(fā)明的化合物還可與一種或多種其他殺蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺菌劑、殺螨劑、生長調(diào)節(jié)劑、化學(xué)不育劑、化學(xué)信息素、驅(qū)蟲劑、引誘劑、信息素、取食刺激劑或其他生物活性化合物混合,以形成多組分殺蟲劑,提供范圍甚至更廣的農(nóng)業(yè)保護(hù)。可與本發(fā)明的化合物一起配制的此類農(nóng)業(yè)殺蟲劑的實(shí)例是殺蟲劑,諸如阿巴美丁、高滅磷、啶蟲脒、amidoflumet(S-1955)、除蟲菌素、印苦楝子素、谷辟u磷、聯(lián)苯菊酯、聯(lián)苯肼酯、樸虱靈、蟲螨威、巴丹、氯蟲苯曱酰胺(DPX-E2Y45)、溴蟲腈、定蟲隆、氯蜱硫磷、曱基氯蜱硫磷、可芬諾、可尼丁、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、P-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、高三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、賽滅凈、溴氫菊酯、丁醚脲、敵匹硫磷、迪厄爾丁、除蟲脲、四氟曱醚菊酯、樂果、呔蟲胺、二苯丙醚、曱氨基阿維菌素、硫丹、烯肟菌酯(SYP-Z071)、氰戊菊酯、乙蟲腈、苯硫威、苯氧威、曱氰菊酯、腈二氯苯醚菊酯、氟蟲腈、氟啶蟲酰胺、氟蟲酰胺、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、flufenerim(UR-50701)、氟蟲脲、大福+>、氯蟲酰肼、氟鈴脲、伏蟻腙、吡蟲啉、茚蟲威、異柳磷、虱螨脲、馬4立石克磷、氰氟蟲腙、多聚乙醛、曱胺磷、殺樸磷、乙肟威、曱氧普烯、曱氧滴滴涕、曱氧卞氟菊酯、久效磷、曱氧蟲酰肼、烯啶蟲胺、硝乙脲噻唑、雙苯氟脲、多氟蟲酰脲(XDE-007)、草氨酰、對硫磷、曱基對硫磷、樸滅司林、曱拌磷、伏殺辟u磷、亞胺碌u磷、磷胺、抗辨威、丙溴磷、丙氟菊酯、吡蚜酮、pyrafluprole、除蟲菊酯、咬蟲丙醚、新*哇啉類殺蟲劑(pyrifluquinazon)、pyriprole、蚊蠅醚、魚藤酮、氯蟲苯甲酰胺、理阿諾堿、多菌蟲素、多殺菌素、季酮螨酯、螺曱螨酯(BSN2060)、螺蟲乙酯、硫丙磷、蟲酰肼、伏蟲脲、七氟菊酯、特丁磷、殺蟲畏、噻蟲啉、噻蟲溱、硫雙滅多威、殺蟲雙、四溴菊酯、唑蚜威、敵百蟲和殺蟲脲;殺真菌劑,阿拉酸式苯-S-曱基、殺螟丹、吲唑磺菌胺、敵菌靈、阿扎康唑、嘧菌酯、苯霜靈、苯霜靈-M、麥銹靈、苯菌靈、苯噻菌胺、苯噻菌胺-異丙基、噠菌酮、樂殺螨、聯(lián)苯、雙苯三唑醇、廣譜殺菌劑(bixafen)、殺稻疽菌素-S、波爾多液(三元石克酸銅)、啶酰菌胺、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、敵菌丹、克菌丹、多菌靈、萎銹靈、環(huán)丙酰菌胺、地茂散、百菌清、乙菌利、克霉唑、王銅、銅鹽(如石克酸銅和氫氧化銅)、賽座滅、環(huán)氟菌胺、霜脲氰、環(huán)唑醇、嘧菌環(huán)胺、抑菌靈、雙氯氰菌胺、噠菌清、氯硝胺、乙霉威、苯醚曱環(huán)唑、氟嘧菌胺、曱菌定、烯酰嗎啉、醚菌胺、烯唑醇、烯唑醇-M、消螨普、二噻農(nóng)、十二環(huán)嗎啉、多果定、敵瘟磷、烯肟菌酯、氟環(huán)唑、噻唑菌胺、乙嘧酚、土菌靈、喁唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、曱呋酰苯胺、環(huán)酰菌胺、氰菌胺、拌種咯、苯銹啶、丁苯嗎啉、三苯基乙酸錫、三苯基氯化錫、三苯基氫氧化錫、福美鐵、嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟嗎啉、氧吡菌胺、氟吡菌酰胺、氟酰亞胺、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、》黃菌胺、氟酰胺、粉唑醇、滅草丹、三乙膦酸鋁、麥穗寧、呋霜靈、福拉比、克熱凈、己唑醇、惡霉靈、抑霉唑、酰胺唑、烷苯磺酸鹽、雙胍辛胺乙酸鹽、3-碘-2-丙基丁基胺基曱酸酯、種菌唑、異稻瘟凈、異菌脲、丙森鋅、稻瘟靈、異噻菌胺、春雷霉素、克收欣、代森錳鋅、雙炔酰菌胺、代森錳、滅派林、滅銹胺、曱基消螨普(meptyldinocap)、曱霜靈、曱霜靈-M、葉菌唑、磺菌威、代森聯(lián)、苯氧菌胺、苯菌酮、腈菌唑、萘替芬、曱胂鐵胺(曱基胂酸鐵)、氟苯嘧啶醇、辛噻酮、呋酰胺、肟醚菌胺、惡霜靈、-惡喹酸、"惡咪唑、氧化萎銹靈、氧四環(huán)素、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、吡噻菌胺、亞磷酸和鹽、苯酞、picobenzamid、咬氧菌酯、粉病靈、多抗霉素、烯丙異遂唑、咪鮮胺、腐霉利、霜霉威、鹽酸霜霉威、丙環(huán)唑、丙森鋅、丙氧喹啉、辟b菌威、丙石克菌唑、白粉松、哇菌胺酯、pyribencarb、稗草丹、咬斑肟、嘧霉胺、硝吡咯菌素、咯喹酮、滅螨猛、快諾芬、五氯硝基苯、硅噻菌胺、硅氟唑、螺環(huán)菌胺、鏈霉素、」琉、戊唑醇、葉枯酞、四氧硝基苯、特比萘芬、氟醚唑、噻苯噠唑、噻呋滅、托布津、曱基托布津、福美雙、p塞酰菌胺、曱基立枯磷、甲苯氟^黃胺、三唑酮、三唑醇、唑菌溱、三環(huán)唑、十三嗎啉、肟菌酯、氟菌唑、嗪氨靈、滅菌唑、烯效唑、井岡霉素、霜霉滅、乙烯菌核利、代森鋅、福美鋅、草酰胺、N-[2-(l,3-二曱基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二曱基-1H-吡唑-4-曱酰胺、N-[2-(lS,2R)-[l,l,-雙環(huán)丙基]-2-基苯基]-3-(二氟曱基)-l-曱基-lH-吡唑-4-曱酰胺、a-[曱氧基亞氨基]-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟曱基)-苯基]-乙氧基]亞氨基]曱基]苯乙酰胺、2-[[[3-(2,6-二氯苯基)-1-曱基-2-丙烯-l-亞基]氨基]氧代]曱基]-a-(曱氧基亞氨基)-N-曱基苯乙酰胺、N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-l-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-曱基-2-[(曱磺酰基)氨基]丁酰胺、N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-曱氧基苯基]乙基]-3-曱基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、2-[[2-氟-5-(三氟曱基)苯基]硫代]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亞噻唑烷基]乙腈、2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-l-苯并吡喃-4-酮、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二曱基-3-異p惡唑烷基]吡啶、N-[l-[[[l-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]-曱基]丙基]氨基曱酸-4-氟苯基酯、5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-曱基哌啶-l-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-曱基苯磺酰胺、N-[[(環(huán)丙基曱氧基)氨基][6-(二氟曱氧基)-2,3-二氟苯基]亞曱基]苯乙酰胺、N'-[4-[4-氯-3-(三氟曱基)苯氧基]-2,5-二曱基苯基]-N-乙基-N-曱基亞曱胺酰胺和1-[(2-丙烯硫基)羰基]-2-(1-曱基乙基)-4-(2-甲基苯基)-5-氨基-1H-吡唑-3-酮;殺線蟲劑例如涕滅威、imicyafos、草氨酰和174苯線磷;殺菌劑,如鏈霉素;殺螨劑,如雙曱脒、滅螨猛、克氯苯、三環(huán)錫、三氯殺螨醇、除螨靈、乙螨唑、喹螨醚、苯丁錫、曱氰菊酯、唑螨酯、蓬螨酮、克螨特、噠螨酮和吡螨胺;以及生物制劑,包括昆蟲病原細(xì)菌如蘇云金芽孢桿菌鲇澤亞種、蘇云金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種(Bacillusthuringiensissubsp.kurstaki)、以及蘇云金芽孑包4干菌(Bacillusthuringiensis)的月交嚢包去于△-內(nèi)毒素(例如Cellcap、MPV、MPVII);昆蟲病原真菌,如綠僵菌;和昆蟲病原病毒,包括桿狀病毒、核型多角體病毒(NPV)如HzNPV、AfNPV;以及顆粒體病毒(GV),如CpGV。可將本發(fā)明的化合物及其組合物施用到植物上,所述植物經(jīng)遺傳轉(zhuǎn)化以表達(dá)出對無脊推害蟲有毒的蛋白質(zhì)(如蘇云金芽孢桿菌(Bacillusthuringiensis)A-內(nèi)毒素)。外部施用本發(fā)明殺真菌劑化合物的功效可與所表達(dá)的毒素蛋白質(zhì)協(xié)同作用。農(nóng)業(yè)保護(hù)劑(即殺蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺螨劑、除草劑和生物制劑)的一般參考文獻(xiàn)包括ThePesticideManual第13版(C.D.S.Tomlin編,BritishCropProtectionCouncil,Farnham,Surrey,U.K.,2003)和TheBioPesticideManual第2版(L.G.Copping編,BritishCropProtectionCouncil,Farnham,Surrey,U.K.,2001)。對于其中使用一種或多種這些不同混合組分的實(shí)施方案而言,這些不同混合組分(總量)與式1的化合物的重量比率通常介于約1:100和約3000:1之間。值得注意的是介于約1:30和約300:1之間的重量比率(例如介于約1:1和約30:1之間的比率)。顯然,包含這些附加組分可使病害防治范圍超越式1的化合物本身對病害的防治范圍。在一個混合物實(shí)施方案中,將包含式1的化合物的固體組合物顆粒與包含另一種農(nóng)業(yè)殺蟲劑的固體組合物顆粒混合。這些顆粒的混合可依照PCT專利公布W094/24861中所公開的一般顆粒混合物,或更優(yōu)選根據(jù)美國專利6,022,552中所提出的均勻顆粒混合物。值得注意的是(a)式1的化合物與(b)至少一種其它殺真菌劑的組合(例如以組合物的形式)。尤其值得注意的是此類組合中另一種殺真菌劑具有與式l的化合物不同的作用位點(diǎn)。在某些情況下,與具有類似防治175范圍但具有不同作用位點(diǎn)的其它殺真菌劑組合,對于抗性管理將是尤其有利的。尤其值得注意的是除了式1的化合物之外還包含至少一種化合物的組合物,所述化合物選自(bl)苯并咪唑氨基曱酸曱酯(MBC)類殺真菌劑;(b2)二曱酰亞胺類殺真菌劑;(b3)脫曱基化抑制劑(DMI)類殺真菌劑;(b4)苯酰胺類殺真菌劑;(b5)胺/嗎啉類殺真菌劑;(b6)磷脂生物合成抑制劑類殺真菌劑;(b7)羧酰胺類殺真菌劑;(b8)羥基(2-氨基-)嘧啶類殺真菌劑;(b9)苯胺嘧啶類殺真菌劑;(b10)N-苯基氨基曱酸酯類殺真菌劑;(bll)醌外部抑制劑(QoI)類殺真菌劑;(bl2)苯基吡咯類殺真菌劑;(bl3)喹啉類殺真菌劑;(bl4)脂過氧化抑制劑類殺真菌劑;(bl5)黑色素生物合成抑制劑-還原酶(MBI-R)類殺真菌劑;(bl6)黑色素生物合成抑制劑-脫水酶(MBI-D)類殺真菌劑;(bl7)羥基苯胺類殺真菌劑;(bl8)角鯊烯-環(huán)氧酶抑制劑類殺真菌劑;(bl9)多抗霉素類殺真菌劑;(b20)苯基脲類殺真菌劑;(b21)醌內(nèi)部抑制劑(Qil)類殺真菌劑;(b22)苯曱酰胺類殺真菌劑;(b23)烯醇吡喃糖醛酸抗生素類殺真菌劑;(b24)己吡喃糖基抗生素類殺真菌劑;(b25)吡喃葡萄糖基抗生素蛋白質(zhì)合成殺真菌劑;(b26)吡喃葡萄糖基抗生素海藻糖酶和肌醇生物合成殺真菌劑;(b27)氰基乙酰胺肟類殺真菌劑;(b28)氨基曱酸酯類殺真菌劑;(b29)氧化磷酸化解偶聯(lián)類殺真菌劑;(b30)有機(jī)錫類殺真菌劑;(b31)羧酸類殺真菌劑;(b32)雜芳族殺真菌劑;(b33)膦酸酯類殺真菌劑;(b34)酞氨酸類殺真菌劑;(b35)苯并三嗪類殺真菌劑;(b36)苯磺酰胺類殺真菌劑;(b37)。達(dá),秦酮類殺真菌劑;(b38)p塞吩-J^酰胺類殺真菌劑;(b39)嘧啶酰胺類殺真菌劑;(b40)羧酸酰胺(CAA)類殺真菌劑;(b41)四環(huán)素抗生素類殺真菌劑;(b42)硫代氨基曱酸酯類殺真菌劑;(b43)苯曱酰胺類殺真菌劑;(b44)寄主植物防衛(wèi)誘導(dǎo)殺真菌劑;(b45)多位點(diǎn)接觸活性殺真菌劑;(b46)除了組分(a)和組分(bl)至(b45)的殺真菌劑之外的殺真菌劑;以及(bl)至(b46)的化合物的鹽。"苯并咪唑氨基曱酸曱酯(MBC)類殺真菌劑(bl)"(殺菌劑抗性行動委員會(ResistanceActionCommittee)(FRAC)代碼1)通過在微管組裝期間結(jié)合到|3-微管蛋白上抑制有絲分裂。微管組裝的抑制可擾亂細(xì)胞分裂,細(xì)胞和細(xì)胞結(jié)構(gòu)中的傳送。苯并咪唑氨基甲酸曱酯類殺真菌劑包括苯并咪唑和托布津殺真菌劑。所述苯并咪唑類包括苯菌靈、卡苯達(dá)唑、麥穗寧和噻菌靈。所述托布津類包括托布津和曱基硫菌靈。"二曱酰亞胺類殺真菌劑(b2)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼2)4皮提出是通過干擾NADH細(xì)胞色素c還原酶抑制真菌中的脂質(zhì)過氧化作用。實(shí)例包括乙菌利、異菌脲、腐霉利和乙烯菌核利。177"脫曱基化抑制劑(DMI)類殺真菌劑(b3)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼3)抑制C14-脫曱基酶,其在甾醇產(chǎn)生中發(fā)揮作用。甾醇(如麥角固醇)對于薄膜結(jié)構(gòu)和功能是必需的,使它們成為有機(jī)能的細(xì)胞壁生長的基本物質(zhì)。因此,暴露在這些殺真菌劑下導(dǎo)致易受影響的真菌異常生長并最終死亡。DMI類殺真菌劑分為若干化學(xué)種類唑類(包括三唑類和咪唑類)、嘧啶類、哌溱類和吡啶類。所述三唑類包括阿扎康唑、雙苯三唑醇、糠菌唑、環(huán)唑醇、苯醚甲環(huán)唑、歸唑醇(包括烯唑醇-M)、氟環(huán)唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、酰胺唑、種菌唑、葉菌哇、腈菌唑、戊菌唑、丙環(huán)哇、丙碌u菌哇、珪氟峻、戊唑醇、氟醚哇、三唑酮、三唑醇、滅菌唑和烯效唑。所述咪唑類包括克霉唑、抑霉唑、嚅咪唑、咪鮮安、稻痘酯和氟菌唑。所述嘧啶類包括氯苯嘧啶醇和氟苯嘧咬醇。所述哌。秦類包括。秦氨靈。所述吡啶包括啶斑肟。生物化學(xué)研究已顯示,所有上述殺真菌劑均是DMI殺真菌劑,如K.H。Kuck等人在ModernSelectiveFungicides-Properties,ApplicationsandMechanismsofAction,H.Lyr(編),GustavFischerVerlag:NewYork,1995,205-258中所述。"苯酰胺類殺真菌劑(b4)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼4)是卵菌真菌中RM聚合酶的特效抑制劑。暴露在這些殺真菌劑下的易受影響的真菌顯示出降低的向rRNA中引入尿嘧啶核苷的能力。通過暴露在這類殺真菌劑下阻止易受影響的真菌的生長和發(fā)育。苯酰胺類殺真菌劑包括酰基丙氨酸、"惡唑烷酮和丁內(nèi)酯殺真菌劑。所述酰基丙氨酸包括苯霜靈、苯霜靈-M、呋霜靈、曱霜靈和曱霜靈-M/精甲霜靈。所迷哺唑烷酮包括惡霜靈。所述丁內(nèi)酯包括呋酰胺。"胺/嗎啉類殺真菌劑(b5)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼5)抑制甾醇生物合成途徑中的兩個靶點(diǎn),A8—A'異構(gòu)酶和A"還原酶。甾醇(如麥角固醇)對于薄膜結(jié)構(gòu)和功能是必需的,這使它們成為機(jī)能細(xì)胞壁生長的基本物質(zhì)。因此,暴露在這些殺真菌劑下導(dǎo)致易受影響的真菌異常生長并最終死亡。胺/嗎啉類殺真菌劑(還稱為非-DMI甾醇生物合成抑制劑)包括嗎啉、哌啶和螺縮酮-胺殺真菌劑。所述嗎啉包括殺螟178丹、十二環(huán)嗎啉、丁苯嗎啉、十三嗎啉和垂嗎酰胺。所述哌啶包括苯銹啶和粉病靈。所述螺縮酮-胺包括螺環(huán)菌胺。"磷脂生物合成抑制劑殺真菌劑(b6)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼6)通過影響磷脂的生物合成抑制真菌的生長。磷脂生物合成殺真菌劑包括硫代磷酸酯和二硫戊環(huán)殺真菌劑。所述硫代磷酸酯包括敵瘟磷、異稻痘凈和定菌磷。所述二硫戊環(huán)包括稻瘟靈。"羧酰胺類殺真菌劑(b7)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼7)通過擾亂稱為琥珀酸酯脫氫酶的Krebs循環(huán)(TCA循環(huán))中的關(guān)鍵酶而抑制復(fù)合物II(琥珀酸酯脫氫酶)的真菌呼吸。抑制呼吸阻止真菌合成ATP,并因此抑制生長和繁殖。羧酰胺類殺真菌劑包括苯曱酰胺、呋喃羧酰胺、氧辟^雜環(huán)己二烯羧酰胺、遂唑曱酰胺、吡唑羧酰胺和吡咬羧酰胺。所述苯曱酰胺包括麥銹靈、氟酰胺和滅銹胺。所述^^喃羧酰胺包括曱呋酰苯胺。所述氧硫雜環(huán)己二晞羧酰胺包括萎4f靈和氧化萎銹靈。所述噻唑曱酰胺包4舌p塞呔滅。所述吡唑羧酰胺包括福^立比、吡p塞菌胺、bixafen、N-[2-(1S,2R)-[1,r-雙環(huán)丙基]-2-基苯基]-3-(二氟曱基)-l-曱基-1H-吡唑-4-羧酰胺和N-[2-(1,3-二曱基丁基)苯基]-5-氟代-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺。所述吡啶羧酰胺包括。定酰菌胺。"羥基(2-氨基-)嘧啶類殺真菌劑(b8)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼8)通過干擾腺苷脫氨酶抑制核酸合成。實(shí)例包括乙嘧酚磺酸酯、甲菌定和乙嘧酚。"苯胺嘧啶類殺真菌劑(b9)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼9)被提出是抑制氨基酸曱硫氨酸的生物合成并且擾亂水解酶(其在受感染期間溶解植物細(xì)胞)的分泌。實(shí)例包括嘧菌環(huán)胺、滅派林和嘧霉胺。"N-苯基氨基甲酸曱酯類殺真菌劑(blO)"(殺菌劑抗性行動委員會(ResistanceActionCommittee)(FRAC)代碼10)通過結(jié)合到|3-微管蛋白上并且擾亂微管組裝而抑制有絲分裂。微管組裝的抑制可擾亂細(xì)胞分裂,細(xì)胞和細(xì)胞結(jié)構(gòu)中的傳送。實(shí)例包括乙霉威。"醌外部抑制劑(Qol)類殺真菌劑(bll)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼11)通過影響泛醇氧化酶抑制真菌中復(fù)合物III線粒體的呼吸。泛醇的氧化在細(xì)胞色素bd復(fù)合物(其位于真菌的的內(nèi)線粒體膜上)的"醌外部"(Q。)位點(diǎn)處被阻止。抑制線粒體呼吸阻止了正常的真菌生長和發(fā)育。醌外部抑制劑類殺真菌劑(也稱為曱氧基丙烯酸酯類殺真菌劑)包括甲氧基丙烯酸酯、曱氧基氨基曱酸酯、肟基乙酸酯、肟基乙酰胺、嚅唑烷二酮、二氬二-惡,秦、咪唑啉酮和節(jié)基氨基曱酸酯殺真菌劑。所述曱氧基丙烯酸酯包括嘧菌酯、烯肟菌酯(SYP-Z071)和啶氧菌酯。所述曱氧基氨基曱酸酯包括唑菌胺酯。所述肟基乙酸酯包括克收欣和肟菌酯。所述肟基乙酰胺包括醚菌胺、苯氧茵胺、肟醚菌胺、cc-[曱氧基亞氨基]-N-曱基-2-[[[1-[3-(三氟曱基)苯基]-乙氧基]亞氨基]曱基]苯乙酰胺和2-[[[3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基-2-丙烯-l-亞基]氨基]氧基]曱基]-ot-(曱氧基亞氨基)-N-曱基苯乙酰胺。所述嗜唑烷二酮包括^唑菌酮。所述二氫二P惡。秦包括氟嘧菌酯。所述咪唑啉酮包括咪唑菌酮。所述千基氨基甲酸酯包括pyribencarb。"苯基吡咯類殺真菌劑(bl2)"(殺菌劑抗性行動委員會(FMC)代碼12)抑制真菌中與滲透信號轉(zhuǎn)導(dǎo)有關(guān)的MAP蛋白激酶。拌種咯和咯菌腈是這個殺真菌劑類的實(shí)例。"喹啉類殺真菌劑(bl3)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼13)被提出是通過在早期細(xì)胞信號發(fā)送中影響G-蛋白而抑制信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。已顯示它們干擾發(fā)芽和/或真菌中附著胞的形成,其導(dǎo)致白粉病。快諾芬是此類殺真菌劑的一個實(shí)例。"脂過氧化抑制劑類殺真菌劑(bl4)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼14)被提出是抑制脂質(zhì)的過氧化作用,所述過氧化作用影響真菌中的薄膜合成。這些殺真菌劑(如土菌靈)還可影響其它生物進(jìn)程如呼吸和黑色素生物合成。脂過氧化類殺真菌劑包括芳族碳化合物和1,2,4-p塞二唑殺真菌劑。所述芳族碳化合物包括聯(lián)苯、地茂散、氯硝胺、五氯硝基苯、四氯硝基苯和曱基立枯磷。所述1,2,4-噻二唑包括土菌靈。"黑色素生物合成抑制劑-還原酶(MBI-R)類殺真菌劑(bl5)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼16.1)抑制黑色素生物合成中的萘亞曱基還原步驟。對于某些真菌感染寄主植物,黑色素是必需的。黑色素生物合成抑制劑-還原酶類殺真菌劑包括異苯并呋喃酮、吡咯并喹諾酮和三唑并苯并漆唑殺真菌劑。所述異苯并呋喃酮包括四氯苯酞。所述吡咯并P查諾酮包括咯喹酮。所述三唑并苯并P塞唑包括三環(huán)唑。"黑色素生物合成抑制劑-脫水酶(MBI-D)類殺真菌劑(bl6)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼16.2)抑制黑色素生物合成中的小柱孢酮脫水酶。對于某些真菌感染寄主植物,黑色素是必需的。黑色素生物合成抑制劑-脫水酶類殺真菌劑包括環(huán)丙烷羧酰胺、羧酰胺和丙酰胺殺真菌劑。所述環(huán)丙烷羧酰胺包括環(huán)丙酰菌胺。所述羧酰胺包括雙氯氰菌胺。所述丙酰胺包括氰菌胺。"羥基苯胺類殺真菌劑(bl7)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼17)抑制C4-脫曱基酶,所述酶在甾醇產(chǎn)生中發(fā)揮作用。實(shí)例包括環(huán)酰菌胺。"角鯊烯-環(huán)氧酶抑制劑類殺真菌劑(bl8)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼18)抑制麥角固醇生物合成途徑中的角鯊烯-環(huán)氧酶。甾醇(如麥角固醇)對于薄膜結(jié)構(gòu)和功能是必需的,這使它們成為機(jī)能細(xì)胞壁生長的基本物質(zhì)。因此,暴露在這些殺真菌劑下導(dǎo)致易受影響的真菌異常生長并最終死亡。角鯊烯-環(huán)氧酶抑制劑類殺真菌劑包括硫代氨基曱酸酯和烯丙胺殺真菌劑。所述硫代氨基曱酸酯包括稗草丹。所述烯丙胺包括奈替芬和特比萘芬。"多抗霉素類殺真菌劑(bl9)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼19)抑制甲殼質(zhì)合酶。實(shí)例包括多抗霉素。"苯基脲類殺真菌劑(b20)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼20)被提出是影響細(xì)胞分裂。實(shí)例包括戊菌隆。"醌內(nèi)部抑制劑(Qil)類殺真菌劑(b21)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼21)通過影響泛醇還原酶抑制真菌中復(fù)合物III線粒體的呼吸。泛醇的還原在細(xì)胞色素bc復(fù)合物(其位于真菌的的內(nèi)線粒體膜上)的"醌外部,,(Qi)位點(diǎn)處被阻止。抑制線粒體呼吸阻止了正常的真菌生長和發(fā)育。醌內(nèi)部抑制劑類殺真菌劑包括氰基咪唑和氨磺酰三唑殺真菌劑。所述氰基咪唑包括賽座滅。所述氨磺酰三唑包括吲唑磺菌胺。"苯甲酰胺類殺真菌劑(b22)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼22)通過結(jié)合到P-微管蛋白上并且擾亂微管組裝而抑制有絲分裂。200880009968微管組裝的抑制可擾亂細(xì)胞分裂,細(xì)胞和細(xì)胞結(jié)構(gòu)中的傳送。實(shí)例包括草酰胺。"烯醇吡喃糖醛酸抗生素類殺真菌劑(b23)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼23)通過影響蛋白質(zhì)生物合成抑制真菌的生長。實(shí)例包括殺稻痘菌素-S。"己吡喃糖基抗生素類殺真菌劑(b24)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼24)通過影響蛋白質(zhì)生物合成抑制真菌的生長。實(shí)例包括春雷霉素。"吡喃葡萄糖基抗生素'.蛋白質(zhì)合成殺真菌劑(b25)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼25)通過影響蛋白質(zhì)生物合成抑制真菌的生長。實(shí)例包括鏈霉素。"吡喃葡萄糖基抗生素海藻糖酶和肌醇生物合成殺真菌劑(b26)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼26)抑制肌醇生物合成途徑中的海藻糖酶。實(shí)例包括井岡霉素。"氰基乙酰胺肟類殺真菌劑(b27)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼27)包括霜脲氰。"氨基曱酸酯類殺真菌劑(b28)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼28)被認(rèn)為是真菌生長的多位點(diǎn)抑制劑。它們被提出是干擾細(xì)胞膜上的脂肪酸合成,其然后破壞細(xì)胞膜的滲透性。霜霉威、鹽酸霜霉威、3-石輿-2-丙基丁基胺基曱酸酯和胺丙威是此殺真菌劑種類的實(shí)例。"氧化磷酸化解偶聯(lián)類殺真菌劑(b29)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼29)通過解偶聯(lián)氧化磷酸化作用抑制真菌呼吸。抑制呼吸阻止了正常的真菌生長和發(fā)育。這類包括2,6-二硝基苯胺(如氟啶胺)、嘧啶酮腙(如嘧菌腙)和二硝基苯基巴豆酸酯(如消螨普、曱基消螨普(meptyldinocap)和樂殺端)。"有機(jī)錫類殺真菌劑(b30)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼30)抑制氧化磷酸化途徑中的三磷酸腺苷(ATP)合酶。實(shí)例包括三苯基乙酸錫、三苯基氯化錫和三苯基氫氧化錫。"羧酸類殺真菌劑(b31)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼31)通過影響脫氧核糖核酸(DNA)異構(gòu)酶II型(促旋酶)抑制真菌的生長。實(shí)例包括"惡喹酸。"雜芳族殺真菌劑(b32)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼32)被提出是影響DNA/核糖核酸(RNA)合成。雜芳族殺真菌劑包括異嚅唑和異p塞唑啉酮?dú)⒄婢鷦K霎愢檫虬◥好轨`,而所述異噻唑啉酮包括辛p塞酮。"膦酸酯類殺真菌劑(b33)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼33)包括亞磷酸及其各種鹽,包括三乙膦酸鋁。"酞氨酸類殺真菌劑(b34)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼34)包括葉枯酞。"苯并三嗪類殺真菌劑(b35)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼35)包括唑菌嗪。"苯磺酰胺類殺真菌劑(b36)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼36)包括磺菌胺。"噠。秦酮類殺真菌劑(b37)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼37)包括噠菌清。"噻吩-羧酰胺類殺真菌劑(b38)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼38)被提出是影響ATP產(chǎn)生。實(shí)例包括硅噻菌胺。"嘧啶酰胺類殺真菌劑(b39)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼39)通過影響磷脂的生物合成抑制真菌的生長,并且包括二氟林。"羧酸酰胺(CAA)類殺真菌劑(b40)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼40)被提出是抑制磷脂生物合成和細(xì)胞壁沉積。這些過程的抑制阻止了目標(biāo)真菌的生長并且導(dǎo)致其死亡。羧酸酰胺類殺真菌劑包括肉桂酸酰胺、纈氨酰胺氨基曱酸酯和扁桃酸酰胺殺真菌劑。所述肉桂酸酰胺包括烯酰嗎啉和氟嗎啉。所述纈氨酰胺氨基曱酸酯包括苯噻菌胺、苯噻菌胺-異丙基酯、丙森鋅和霜霉滅。所述扁桃酸酰胺包括雙炔酰菌胺、N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-l-基]氧基]-3-甲氧苯基]—乙基]-3-曱基-2-[(曱磺酰基)氨基]丁酰胺和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-l-基]氧基]-3-甲氧苯基]乙基]-3-曱基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺。183"四環(huán)素抗生素類殺真菌劑(b41)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼")通過影響復(fù)合物1煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)氧化還原酶抑制真菌的生長。實(shí)例包括氧四環(huán)素。"疏代氨基曱酸酯類殺真菌劑(b42)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼42)包括磺菌威。"苯曱酰胺類殺真菌劑(b43)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼43)通過類血影蛋白的離域作用抑制真菌的生長。實(shí)例包括acylpicolide殺真菌劑如氟p比菌胺和氟p比菌酖胺。"寄主植物防衛(wèi)誘導(dǎo)殺真菌劑(b44)"(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼P)包括寄主植物防衛(wèi)機(jī)制。寄主植物防衛(wèi)誘導(dǎo)殺真菌劑包括苯并-p羞二唑、苯并異噻唑和噻二唑-羧酰胺殺真菌劑。所述笨并-噻二唑包括阿拉酸式苯-S-甲基。所述苯并異漆唑包括烯丙異瘞唑。所述噻二唑-羧酰胺包括蓬酰菌胺和異瘞菌胺。"多位點(diǎn)接觸殺真菌劑(b45)"通過多個位點(diǎn)的作用抑制真菌生長,并且具有接觸/預(yù)防活性。此類殺真菌劑包括"銅類殺真菌劑(M5.1)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼Ml)"、"硫類殺真菌劑(b45.2)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼M2)"、"二硫代氨基曱酸酯類殺真菌劑(b45.3)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼M3)"、"鄰苯二甲酰亞胺類殺真菌劑(b45.4)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼M4)"、"氯代腈類殺真菌劑(b45.5)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼M5)"、"磺酰胺類殺真菌劑(b45.6)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼M6)"、"胍類殺真菌劑(b45.7)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼M7),,、"三嗪類殺真菌劑(b45.8)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼M8)"和"醌類殺真菌劑(b45.9)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼M9)"。"銅類殺真菌劑"是包含銅的無機(jī)化合物,通常是銅(II)氧化態(tài)的;實(shí)例包括王銅、^J臾銅和氫氧化銅,包括組合物如波爾多液(三元石危酸銅)。"硫類殺真菌劑"是包含硫原子環(huán)或鏈的無機(jī)化學(xué)物質(zhì);實(shí)例包括元素硫。"二硫代氨基甲酸酯類殺真菌劑"包含二硫代氨基甲酸酯分子部分;實(shí)例包括代森錳鋅、代森聯(lián)、丙森鋅、福美鐵、代森錳、二硫四甲秋蘭姆、代森鋅和福美鋅。"鄰苯二曱酰亞胺類殺真菌劑"包含鄰苯二甲酰亞胺分子部分;實(shí)例包括滅菌丹、克菌丹和敵菌丹。"氯代腈類殺真菌劑,,包含被氯和氰基取代的芳環(huán);實(shí)例包括百菌清。"磺酰胺類殺真菌劑"包括抑菌靈和曱苯氟磺胺。"胍類殺真菌劑"包括多果定、克熱凈、雙胍辛胺十二烷苯磺酸鹽和雙胍辛胺乙酸鹽。"三嗪類殺真菌劑,,包括敵菌靈。"醌類殺真菌劑"包括二噻農(nóng)。"除了組分(a)和組分(bl)至(b45)的殺真菌劑之外的殺真菌劑(b46),,包括某些被認(rèn)為具有未知作用方式的殺真菌劑。這些包括"噻唑曱酰胺類殺真菌劑(b46.1)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼U5)"、"苯基-乙酰胺類殺真菌劑(b46.2)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼U6)"、"。奎唑啉酮類殺真菌劑(b46.3)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼IH)"和"二苯甲酮類殺真菌劑(b46,4)(殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)代碼U8)"。所述噻唑曱酰胺包括p塞唑菌胺。所述苯基-乙酰胺包括環(huán)氟菌胺和N-[[(環(huán)丙基曱氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟代苯基]-亞曱基]苯乙酰胺。所述喹唑啉酮包括丙氧喹啉、6-溴-3-丙基-2-正丙氧基-4(3H)-喹唑啉酮、6,8-二碘-3-丙基-2-丙氧基-4-(3H)-喚唑啉酮、6-氯-2-丙氧基-3-丙基遙吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、6-溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、7-溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮、6-溴代-2-丙氧基-3-丙基吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、6,7-二溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮、3-(環(huán)丙基甲基)-6-碘-2-(丙硫基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、2-乙氧基-6-》典-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、6-碘-2-丙氧基-3-丙基-4H-l-苯并吡喃-4-酮、2-(2-丁炔氧基)-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、6-碘-2-(l-曱基丁氧基)-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、2-(3-丁烯氧基)-6-石典-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4_酮、3-丁基-6-石典-2-(l-曱基乙氧基)-4H-l-苯并吡喃-4-酮、以及6-碘-3-丙基-2H-1,3-苯并p惡溱-2,4(3H)-二酮2-(0-曱基厲)。所述二苯曱酮包括苯菌酮。所述(b46)組還包括噠菌酮、新阿蘇仁(曱基胂酸鐵)、硝吡咯菌素、滅螨猛、5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-異"惡唑烷基]吡啶(SYP-Z048)、4-氟代苯基N-[l-[[[l-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]曱基]丙基]氨基曱酸酯(XR-539)、N'-[4-[4-氯-3-(三氟曱基)苯氧基]-2,5-二曱基苯基]-N-乙基-N-曱基甲亞胺酰胺、2-[[2-氟-5-(三氟曱基)苯基]疏代]-2-[3-(2-曱氧苯基)-2-亞噻唑烷基]乙腈(OK-5203)和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-曱基苯磺酰胺(TF-本發(fā)明的實(shí)施方案包括實(shí)施方案Dl:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(bl)苯并咪唑氨基曱酸甲酯類殺真菌劑的化合物,如苯菌靈、卡苯達(dá)唑和曱基硫菌靈。實(shí)施方案D2:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b2)二曱酰亞胺類殺真菌劑的化合物,如腐霉利、異菌脲和乙烯菌核利。實(shí)施方案D3:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b3)脫曱基化抑制劑類殺真菌劑的化合物,如氟環(huán)唑、氟喹唑、三唑醇、硅氟唑、種菌唑、噪氨靈、環(huán)唑醇、苯醚曱環(huán)唑、氟硅唑、粉唑醇、葉菌唑、腈菌唑、,來鮮安、丙環(huán)唑、丙硫菌峻、戊唑醇和氟醚哇。實(shí)施方案D4:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b4)苯酰胺類殺真菌劑的化合物,如甲霜靈、曱霜靈-M、苯霜靈、苯霜靈-M、呋霜靈、呋酰胺和惡霜靈。實(shí)施方案D5:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b5)胺/嗎啉類殺真菌劑的化合物,如殺螟丹、十二環(huán)嗎啉、丁苯嗎啉、十三嗎啉、垂嗎酰胺、苯銹啶、^^病靈和螺環(huán)菌胺。991)。186實(shí)施方案D6:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b6)磷脂生物合成抑制劑類殺真菌劑的化合物,如敵瘟磷和稻瘋靈。實(shí)施方案D7:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b7)羧酰胺類殺真菌劑的化合物,如"定酰菌胺、吡蓉菌胺、bixafen、萎銹靈和氧化萎銹靈。實(shí)施方案D8:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b8)羥基(2-氨基-)嘧啶類殺真菌劑的化合物,如乙嘧酚。實(shí)施方案D9:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b9)苯胺嘧啶類殺真菌劑的化合物,如嘧菌環(huán)胺。實(shí)施方案D10:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至29和A至D)的組合物,其中組分(b)包括至少一種選自(b10)N-苯基氨基甲酸酯類殺真菌劑的化合物,如乙霉威。實(shí)施方案Dll:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(bll)醌外部抑制劑類殺真菌劑的化合物,如嗜菌酯、唑菌胺酯、克收欣、肟菌酯、啶氧菌酯、pyribencarb(氨基曱酸酯類殺菌劑)、喝唑菌酮、咪唑菌酮、enestrobin、醚菌胺、苯氧菌胺、厲醚菌胺和氟嘧菌酯。實(shí)施方案D12:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至31和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(bl2)苯基吡咯類殺真菌劑的化合物,如拌種咯和咯菌腈。實(shí)施方案D13:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(M3)喹啉類殺真菌劑的化合物,如快諾芬。實(shí)施方案D14:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(bl4)脂過氧化抑制劑類殺真菌劑的化合物,如地茂散。實(shí)施方案D15:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(bl5)黑色素生物合成抑制劑-還原酶類殺真菌劑的化合物,如咯喹酮和三環(huán)唑。實(shí)施方案D16:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(bl6)黑色素生物合成抑制劑-脫水酶類殺真菌劑的化合物,如環(huán)丙酰菌胺。實(shí)施方案D17:發(fā)明概迷中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(bl7)羥基苯胺類殺真菌劑的化合物,如環(huán)酰菌胺。實(shí)施方案D18:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(bl8)角鯊烯-環(huán)氧酶抑制劑類殺真菌劑的化合物,如稗草丹。實(shí)施方案D19:發(fā)明概迷中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(bl9)多抗霉素類殺真菌劑的化合物,如多抗霉素。實(shí)施方案D20:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b20)苯基脲類殺真菌劑的化合物,如戊菌隆。實(shí)施方案D21:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b21)醌內(nèi)部抑制劑類殺真菌劑的化合物,如賽座滅和巧I唑磺菌胺。實(shí)施方案D22:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b22)苯甲酰胺類殺真菌劑的化合物,如草酰胺。實(shí)施方案D23:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b23)烯醇吡喃糖醛酸抗生素類殺真菌劑的化合物,如殺稻瘟菌素-S。實(shí)施方案D24:發(fā)明概述中所迷的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b24)己吡喃糖基抗生素類殺真菌劑的化合物,如春雷霉素。實(shí)施方案D25:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b25)吡喃葡萄糖基抗生素蛋白質(zhì)合成殺真菌劑的化合物,如鏈霉素。實(shí)施方案D26:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b26)吡喃葡萄糖基抗生素海藻糖酶和肌醇生物合成殺真菌劑的化合物,如井岡霉素。實(shí)施方案D27:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b27)氰基乙酰胺肝類殺真菌劑的化合物,如霜脲氰。實(shí)施方案D28:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b28)氨基曱酸酯類殺真菌劑的化合物,如霜霉威、鹽酸霜霉威、胺丙威和3-碘-2-丙基丁基胺基甲酸酯。實(shí)施方案D29:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b29)氧化磷酸化解偶聯(lián)類殺真菌劑的化合物,如氟啶胺、樂殺螨、嘧菌腙、曱基消螨普和消螨普。實(shí)施方案D30:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b30)有機(jī)錫類殺真菌劑的化合物,如三苯基乙酸錫。189實(shí)施方案D31:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b31)羧酸類殺真菌劑的化合物,如"惡喹酸。實(shí)施方案D32:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b32)雜芳族殺真菌劑的化合物,如惡霉靈。實(shí)施方案D33:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b33)膦酸酯類殺真菌劑的化合物,如亞磷酸及其各種鹽,包括三乙膦酸鋁。實(shí)施方案D34:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b34)酞氨酸類殺真菌劑的化合物,如葉枯酞。實(shí)施方案D35:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b35)苯并三"秦類殺真菌劑的化合物,如唑菌嗪。實(shí)施方案D36:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b36)苯磺酰胺類殺真菌劑的化合物,如磺菌胺。實(shí)施方案D37:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b37)噠。秦酮類殺真菌劑的化合物,如噠菌清。實(shí)施方案D38:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b38)瘞吩-羧酰胺類殺真菌劑的化合物,如硅噻菌胺。實(shí)施方案D39:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包4舌至少一種選自(b39)嗜啶酰胺類殺真菌劑的化合物,如二氟林。實(shí)施方案D40:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b40)190羧酸酰胺類殺真菌劑的化合物,如烯酰嗎啉、苯P塞菌胺、苯P塞菌胺-異丙基酯、丙森鋅、霜霉滅、雙炔酰菌胺和氟嗎啉。實(shí)施方案D41:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b41)四環(huán)素抗生素類殺真菌劑的化合物,如氧四環(huán)素。實(shí)施方案D42:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b42)硫代氨基曱酸酯類殺真菌劑的化合物,如磺菌威。實(shí)施方案D43:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b43)苯曱酰胺類殺真菌劑的化合物,如氟吡菌胺和氟吡菌酰胺。實(shí)施方案D44:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b44)寄主植物防衛(wèi)誘導(dǎo)殺真菌劑的化合物,如阿拉酸式苯-S-甲基。實(shí)施方案D45:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b45)多位點(diǎn)接觸活性殺真菌劑的化合物,如王銅、硫酸銅、氫氧化銅、波爾多液(三元硫酸銅)、元素石克、代森錳鋅、代森聯(lián)、丙森鋅、福美鐵、代森錳、二硫四甲^火蘭姆、代森鋅、福美鋅、滅菌丹、克菌丹、敵菌丹和百菌清。實(shí)施方案D46:發(fā)明概述中所述的組合物(包括但不限于實(shí)施方案1至32和A至C5的組合物),其中組分(b)包括至少一種選自(b46)除了組分(a)和組分(bl)至(b45)的殺真菌劑之外的殺真菌劑的化合物,如p塞唑菌胺、環(huán)氟菌胺、丙氧喹啉、苯菌酮、5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二曱基-3-異"惡唑烷基]吡啶、4-氟代苯基N-[l-[[[l-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]曱基]丙基]氨基曱酸酯、N-[[(環(huán)丙基曱氧基)氨基][6-(二氟曱氧基)-2,3-二氟苯基]亞曱基]苯乙酰胺、N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二曱基笨基]-N-乙基-N-曱基曱亞胺酰胺、2-[[2-氟-5-(三氟曱基)苯基]硫代]-2-[3-(2-曱氧基苯基)-2-亞噻唑烷基]乙腈和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-曱基苯磺酰胺。以下測試證明了本發(fā)明的化合物對具體病原體的防治功效。然而,由所述化合物提供的病原體防治保護(hù)不限于這些菌種。對于化合物的描述,參見索引表A-J。對于^NMR數(shù)據(jù),參見索引表K。以下索引表中使用如下縮寫i表示異,c表示環(huán)的,n表示正,t表示叔,Ac為乙酰基,Me為曱基,Et為乙基,Ph為苯基,Bn為芐基,OMe為曱氧基,OEt為乙氧基,SMe為甲硫基,而CN為氰基。千基上的取代基連接到千基的苯環(huán)上,而取代基的位置數(shù)與鍵合到節(jié)基的亞曱基部分的苯基位置有關(guān)。縮寫"Ex."代表"實(shí)施例",并且跟隨有數(shù)字,表示其中制備所述化合物的實(shí)施例。縮寫MP代表"熔點(diǎn)"。索引表A<table>tableseeoriginaldocumentpage192</column></row><table>*對于'HNMR數(shù)據(jù),參見索引表K。**對于'HNMR數(shù)據(jù),參見合成實(shí)施例。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage193</formula>化合物R1R4QR14MP8(Ex.3)CIOMeNH3-OCF39CIOMeNH4-SiMe310CIOEtNH4-OCF3*11CIOMeNH4-OCF312CIOMeNH4-CN*13CIOMeNH4-SCH314CIOMeCH24-SiMe3*18CIOMe03-0CF319CIOMe03-CI**對于'H麗R數(shù)據(jù),參見索引表K*對于'H賜R數(shù)據(jù),參見合成實(shí)施例。索引表c化合物R1R4Q<formula>formulaseeoriginaldocumentpage193</formula>(6-甲基-吡啶-2-基)-CH2-HCH*21CIOMeCH2HHCH*22CIOMeCH23-曱基-1-丁基HCH*23CIOMeCH21-(3-三甲基甲硅烷基-丙基)-HCH*24CIOMeCH2l-戊基-4-炔基HCH*<table>tableseeoriginaldocumentpage194</column></row><table>70CIOMeCH22-Me-千基HCH*71CIOMeCH23-Me-節(jié)基HCH72CIOMeCH24-Me-節(jié)基HCH126-12973CIOMeCH23-NO廣卡基HCH74CIOMeCH24-C卜PhHCH151-15375CIOMeCH23-CN-千基HCH76CIOMeCH22-OCF3-千基HCH77CIOMeCH24-OCF廣PhHCH149-15178CIOMeCH23,5-di-CF「PhHCH164-16679CIOMeCH24-CF3-PhHCH18080CIOMeCH23-C卜PhHCH127-12981CIOMeCH23-Me-PhHCH115-11882CIOMeCH24-Ph-PhHCH172-17486CIOMeCH24-CF「p比口定-2-基HCH169-17187CIOMeCH24-CF「嗜咬-2-基HCH155-15888CIOMeCH24-C1-3-CF3-PhHCH165-18089CIOMeCH23-CF3-PhHN160-16390CIOMeCH23,5-di-MeO-三溱-l-基HCH91CIOMeCH23-BnS-1,2,4-漆二唑-5-基HCH92CIOMeCH23-MeO-1,2,4-'塞二唑-5-基HCH*93CIOMeCH23-EtS-1,2,4-蓬二唑-5-基HCH氺94CIOMeCH23-(4-CF「Ph)-1,2,4-逸二唑-5-基HCH*95CIOMeCH23-c-Pr-1,2,4-逸二唑-5-基HCH96CIOMeCH23十Bu-l,2,4-漆二峻-5-基HCH97CIOMeCH24—Br-PhHN160-16398CIOMeCH2Men-戊基CH99CIOMeCH2H4十bu-PhCH*100CIOMeCH2HCF3CH*101CiOMeCH21-(3,3-二甲基丁基)CF3CH*102CIOMeCH2n-丁基CF3CH103CIOMeCH2n-丙基CF3CH104CIOMeCH23-(2-丙基)-l,2,4-噻二唑-5-基HCH105CIOMeCH23-Me-1,2,4-漆二唑-5-基HCH106CIOMeCH24-MeO-PhHCH氺107CIOMeCH23-MeO-PhHCH108CIOMeCH24-(Me02C)-PhHCH*109CIOMeCH24—Me-PhHCH*110CIOMeCH24-(i—丙基)-PhHCH木111CIOMeCH24—Br-PhHCH*112CIOMeCH23-Br-PhHCH*113CIOMeCH23-CN-PhHCH114CIOMeCH24-CN-PhHCH*115CIOMeCH23—F—PhHCH*195<table>tableseeoriginaldocumentpage196</column></row><table><formula>formulaseeoriginaldocumentpage197</formula>索引表F化合物R'130CI131CI132CI133CI134CI137CI138CI139CI索引表G化合物!140CI141CI142CI143CI144CI14bAMPHCH*HCH*HCH*HCH*HCH*HCH*HCH*HCH*R14bAMPHCHCF3CH*CF3CHCF3CH*CF3CH*R4QR"'OMeCH2CIOMeCH22-Me-蓬峻-4-基OMeCH24-Me-PhOMeCH23-Me-PhOMeCH2PhOMeCH2c-丙基OMeCH2CF3OMeCH2BnO對于'HNMR數(shù)據(jù),參見索引表K。OMeCH2OMeCH2OMeCH2OMeCH2OMeCH2R1PhMe1_(3,3—二曱基-丁基)i-丁基n-丙基198*對于'HNMR數(shù)據(jù),參見索引表K。索引表H化合物R1R4QR"MP145Cl玩H148ClOMeCH24-Cl-Ph149ClOMeCH24-Me-千基**對于'HNMR數(shù)據(jù),參見索引表K。索引表IO化合物R1R4QR14MP146百CH24-Me-千基沐147ClOMeCH24-Cl-Ph*對于NMR數(shù)據(jù),參見索引表K。199索引表J<formula>formulaseeoriginaldocumentpage200</formula>破折號("-")表示直接的鍵。<table>tableseeoriginaldocumentpage200</column></row><table>索引表K化合物編號_HNMR數(shù)據(jù)(CDCl3溶液,除非另外指明)a_157.66(brs,1H),7.51(m,IH),7.34(d'1H),5.21(brs,1H),4.46(d,2H),4.28(m,2H),3.69(s,3H),2.20(s,3H),1.09(m,2H),0.06(s,9H).257.66(brs,1H),7.52(m,IH),7.35(m,1H),5.18(m,1H),4.46(d,2H),4.14(m,2H),3.69(s,3H),2.21(s,3H),1.71(m,2H),0.54(m,2H),0.01(m,9H).357.66(brs,IH),7.53(m,IH),7.35(d,1H),5.18(brs,1H),4.92(d,1H),4.74(s,1H),4.58(s,2H),4.46(d,2H),3.70(s,3H),2.25(s,3H),1.60(s,2H),0.06(ra,9H).457.65(m,IH),7.50(m,IH),7.34(d,1H),6.20(m,1H),6.03(m,IH),5.79(m,1H),5.19(s,1H),4.45(d,2H),4.04(s,2H),3.69(s,3H),2.18(s,3H),0.20(m,6H).557.62(s,IH),7.51(m,2H),7.44(m,IH),7.33(m,3H),5.18(s,IH),4.44(d,2H),4.17(s,2H),3.68(s,3H),2.15(s,3H),0.38(m,6H).<table>tableseeoriginaldocumentpage201</column></row><table>2057.82(s,1H),7.69(d,1H),7.53(m,2H),7.38(d,1H),7.07(d,1H),6.81(d,1H),6.59(d,1H),5.46(s,2H),5.17(brs,1H),4.50(d,2H),3.69(s,3H),2.57(s,3H).2157.80(s,1H),7.64(m,2H),7.41(d,1H),6.62(d,1H),5.19(brs,1H),4.50(d,2H),3.70(s,3H).2257.80(s,1H),7.66(d,1H),7.39(d,1H),7.37(d,1H),6.50(d,1H),5.17(brs,1H),4.49(d,2H),4.15(m,2H),3.69(s,3H),1.80(m,2H),1.63(m,1H),0.97(d,6H).2357,80(s,1H),7,67(d,1H),7,40(d,1H),7.37(d,1H),6.51(d,1H),5.15(brs,1H),4.49(brs,2H),4.(m,2H),3.69(s,3H),1.88(m,2H),0.50(m,2H),0.00(s,9H).2457.80(s,1H),7.66(d,1H),7.44(d,1H),7.38(d,1H),6.51(d,1H),5.15(brs,1H),4.49(d,2H),4.29(m,2H),3.69(s,3H),2.21(m,2H),2.15(m,1H),2.12(m,2H),2,03(m,1H).2557.80(s,1H),7.66(d,1H),7.51(s,1H),7.45(d,1H),7.38(d,1H),6.56(d,1H),5.44(s,2H),5.27(brs,1H),4.49(d,2H),3.70(s,3H).2657.81(s,1H),7.66(d,1H),7,58(d,1H),7.40(d,1H),6.65(d,1H),5.19(brs,1H),5.11(s,2H),4.50(m,2H),3.70(s,3H).2757.77(d,1H),7.65(d,1H),7.35(d,1H),7.27(d,1H),6.49(d,1H),5.14(brs,1H),4.49(d,2H),3.77(s,2H),3.70(s,3H),0.96(m,3H),0.63(m,2H),0.11(s,6H).2857.80(s,1H),7.66(d,1H),7.38(m,2H),6.52(d,1H),5.15(brs,1H),4.50(d,2H),3.95(s,3H),3.70(s,3H).2957.78(s,1H),7.66(d,1H),7,35(d,1H),7.32(d,1H),6.49(d,1H),5.14(brs,1H),4.49(d,2H),3.86(m,1H),3.70(s,3H),1.56(d,3H),0.09(s,9H).3057.80(s,1H),7.66(d,1H),7.38(s,1H),7.36(m,1H),6.49(d,1H),5.16(brs,1H),5.10(m,1H),4.50(d,2H),4.12(m,2H),3.69(s,3H),2.57(m,2H),1,99(m,1H),1.69(s,3H),1.53(s,3H).3157.81(s,1H),7.64(d,1H),7.52(d,1H),7.39(d,1H),6.56(d,1H),5.19(brs.,1H),4.50(d,2H),4.42(m,2H),3.70(s,3H),3,01(m,2H).20257.80(s,1H),7.65(d,1H),7.45(d,1H),7.38(d,1H),6.54(d,1H),5.19(brs,1H),4.49(d,2H),4.30(m,2H),3.69(s,3H),2.34(m,4H).3457.95(d,1H),7.92(s,1H),7.76(m,3H),7.47(m,2H),7.41(d,1H),7.30(ra,1H),6.76(d,1H),5.21(brs,1H),4.52(d,2H),3.70(s,3H).3558.19(s,1H),7.97(s,1H),7.53(s,1H),7.38(m,2H),5.27(brs,1H),4.47(d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s,1H),4.47(d,2H),3.70(s,3H)■12857.78(s,1H),7.60(m,1H),7.31(m,8H),5.32(s,2H),5.28(s,1H),4.43(d,2H),3.67(s,3H)12957.80(s,1H),7.69(s,1H),7.48(s,1H),7.41(d,1H),7.33(s,2H),7.26(m,2H),7.09(d,1H)45(s,2H),5.24(brs,1H),4.44(d,2H),3.68(s,3H).13058.65(d,1H),8.09(s,1H),7.98(d,1H),7.63(d,1H),7.51(d,1H),5.35(brs,1H),4.52(d,2H),3.70(s,3H).13158.84(d,1H),8.27(s,1H),8.18(s,1H),8.03(ra,1H),7.55(d,1H),7.49(d,1H),5.58(m,1H),4.54(d,2H),3.71(s,3H),2.84(s,3H)■13258.81(d,1H),8.44(d,2H),8.21(brs,1H),8.10(d,1H),7,52(m,2H),7.32(d,2H),5.29(brs,1H),4.55(d,2H),3.72(s,3H),2.44(s,3H).13358.83(d,1H),8.36(d,2H),8.21(s,1H),8.10(d,1H),7.55(d,1H),7.52(d,1H),7.41(m,1H),7.32(d,1H),5.29(brs,1H),4.56(d,2H),3,72(s,3H),2.48(s,3H).13458.85(d,1H),8.56(ra,2H),8.24(s,1H),8.12(d,1H),7.58(d,1H),7.52(m,4H),5.29(brs,1H),4.56(d,2H),3.73(s,3H).13758.58(d,1H),8.08(s,1H),7.94(d,1H),7.46(d,1H),7.40(d,1H),5.39(brs,1H),4.52(d,2H),3.71(s,3H),2.31(m,1H),1.20(m,2H),1.09(m,2H)208<table>tableseeoriginaldocumentpage209</column></row><table>本發(fā)明的生物學(xué)實(shí)施例用于測試A-L的制備測試懸浮液的一般規(guī)程首先將測試化合物溶解于量等于最終體積3%的丙酮中,然后以所需的濃度(以ppm為單位)懸浮在丙酮和純化水(50/50混合)中,所述純化水包含250ppm的表面活性劑Trem014(多元醇酯)。然后將所得的測試懸浮液用于測試A-L中。在測試植物上噴灑200ppm測試懸浮液至流失點(diǎn),等同于500g/ha的施用量。測試A將測試懸浮液噴霧到小麥秧苗上,直至流失點(diǎn)。第二天,用小麥白粉病菌(小麥白粉病菌的致病原)的孢子粉感染秧苗,并且在20。C的生長室中培養(yǎng)8天,其后進(jìn)行病害評定。測試B將測試懸浮液噴霧到小麥秧苗上,直至流失點(diǎn)。第二天,用隱匿柄銹菌(小麥葉銹病的致病原)的孢子懸浮液感染秧苗,并且在2(TC的飽和氣氛中培養(yǎng)24h,然后移到2(TC的生長室中培養(yǎng)7天,其后進(jìn)行病害評定。測試C將測試懸浮液噴霧到小麥秧苗上,直至流失點(diǎn)。第二天,用穎枯病菌(小麥穎斑枯病的致病原)的孢子懸浮液感染秧苗,并且在20。C的飽和氣氛中培養(yǎng)48h,然后移到20。C的生長室中培養(yǎng)7天,其后進(jìn)行病害評定。測試D將測試懸浮液噴霧到小麥秧苗上,直至流失點(diǎn)。第二天,用葉枯病菌(小麥葉斑枯病的致病原)的孢子懸浮液感染秧苗,并且在24。C的飽和氣氛中培養(yǎng)48h,然后移到2(TC的生長室中培養(yǎng)19天,其后進(jìn)行病害評定。測試E將測試懸浮液噴霧到小麥秧苗上,直至流失點(diǎn)。第二天,用禾谷鐮刀菌(小麥赤霉病的致病原)的孢子懸浮液感染秧苗,并且在24。C的飽和氣氛中培養(yǎng)72h,然后移到2(TC的生長室中培養(yǎng)5天,其后進(jìn)行病害評定。測試F210將測試懸浮液噴霧到番茄秧苗上,直至流失點(diǎn)。第二天,用草莓灰霉病菌(番茄灰霉病的致病原)的孢子懸浮液感染秧苗,并且在2(TC的飽和氣氛中培養(yǎng)48h,然后移到24。C的生長室中再培養(yǎng)3天,其后進(jìn)行病害評定。測試G將測試懸浮液噴霧到黃瓜秧苗上,直至流失點(diǎn)。第二天,用西瓜炭疽病菌(黃瓜刺盤孢炭疽病的致病原)的孢子懸浮液感染秧苗,并且在20°C的飽和氣氛中培養(yǎng)24h,然后移到24。C的生長室中再培養(yǎng)5天,其后進(jìn)行病害評定。測試H將測試懸浮液噴霧到番茄秧苗上,直至流失點(diǎn)。第二天,用番茄早疫病菌(番茄早疫病的致病原)的孢子懸浮液感染秧苗,并且在27。C的飽和氣氛中培養(yǎng)48h,然后移到20。C的生長室中培養(yǎng)5天,其后進(jìn)行病害評定。測試I將測試懸浮液噴霧到紅頂草秧苗上,直至流失點(diǎn)。第二天,用稻枯斑絲核菌(坪草褐斑病的致病原)的孢子懸浮液感染秧苗,并且在27。C的飽和氣氛中培養(yǎng)48h,然后移到27。C的生長室中培養(yǎng)3天,其后進(jìn)行病害評定。測試J將測試懸浮液噴霧到番茄秧苗上,直至流失點(diǎn)。第二天,用馬鈴薯晚疫病菌(番茄晚疫病的致病原)的孢子懸浮液感染所述秧苗,并且在20°C的飽和氣氛中培養(yǎng)24h,然后移到2(TC生長室中培養(yǎng)4天,其后進(jìn)行病害評定。測試K用葡萄霜霉病菌(葡萄霜霉病的致病原)的孢子懸浮液感染葡萄秧苗,并且在20匸的#>和氣氛中培養(yǎng)24h。在短時間干燥后,將測試懸浮液噴霧在葡萄秧苗上至流失點(diǎn),然后移到2(TC的生長室中,保持6天,其后將測試單元放回到2(TC的飽和氣氛中,保持24h。移走之后,進(jìn)行病害評定。測試L將測試懸浮液噴霧到藍(lán)草秧苗上,直至流失點(diǎn)。第二天,用呼草腐霉枯萎病菌(藍(lán)草腐霉病的致病原)的孢子懸浮液感染秧苗,并且在27'C有遮蓋物的飽和氣氛中培養(yǎng)48h,然后移去遮蓋物并且使植物在27。C下再保持3天,其后進(jìn)行病害評定。測試A-L的結(jié)果示于表A中。在所述表中,等級100表示100%的病害防治,而等級0表示無病害防治(相對于對照物)。破折號(-)表示無測試結(jié)果。所有的結(jié)果是200ppm的,除了后面有"*"(其表示40ppm)或"**,,(其表示50ppm)的。表A生物學(xué)測試的結(jié)果病害防治百分比化合物測試測試測試測試測試測試測試測試測試測試測試測試編號ABCDEFGHI了K1100100100100*1000-00066021001009991*1000——007003981009916*870——00260498999959*9737—-0074059910099100*00—7700230699*100*96*100*68*7100*100*99*100*0*810010099-920100一0100993399599100—02999-000010987982-0025一00001110010096一86099-093798712989598-9845910006313468999-00一—000014969893—000-0008015100*100*100*100*-0—33———-1699*100*100*100*—67一95*——-一176799*100100*—0—38-—-—18100*99*99*98*1000—7008981981999*99*97*98*99*0*一63*—一-一209910096一720-00000210790一00-000002299*95*9985*990—00509994*2399*100*100*98*990一009199*93*2496*99*99*一96*0—000*83—25919678967737—76006302607302600—006060279699*94*96*930—00076028548808600—28002502978**98**82"96**-0"—67**o*0"27**0**3083987390—0—0D0740310*0*0*69*—0*—0木0*0*20*0*324180088—0—0003403497100*97*100*98*0—90*00780357676010000-0———一3693*99*99*97*260一78———-3799*100*100*100*99*0一0———一3898*99*100*100*96*0—82-—-3999*100*99*100*91*0一0———一4099*100*99*100*13*0*—50*—-—-4199100*10098*99*0—0—-一—4298*100*100*100*100*0—0———一4391999593940-0—一-一4599*100*10099*260—0-一—一4694*99*9991*94*0一0—一--213<table>tableseeoriginaldocumentpage214</column></row><table>95100*100*100*100*—90*一25———-96100*100*100*100*一0-59--—-9798*100*100*100*一0-85——一—989198*90*98-0—0--——998274092—98-0一—--100000400-0-———10198*99*100*95*—畫0—0—-——一10298*98*96*98*-010399*98*8799*—0104100*100*100*100*—0-40-—-—10551100*100*99*一0-90*-———10698*100*100*100*-0一92^———一107100*100*100*99*-89■—99*—一一—1080869598*一0-28—---10998*100*100*99*-92*-100*-—-—110100*100*100*97*96*-85-———11199*100*100*100*—95—90*————1128899*100*100*一0-93一-—-1139299100100-24—0—一--1149399100100一0—0—一—_1159899100100-32-96—-——1169910010096—0一99-———1179899100100—94一95-———118100100100100-40—99—一一—119100*100*100*100*-51—57-_——12098*79094*—0—-0一——-12198*98*100*99*—090*-一一-122100*100*100*100*-63—97—--—12398*99*100*99*63—87一—一—124100*100*100*100*—0—99*—-—1269598*9997*00—0———-12709053-0-0-—--12829988296*—0—0—一一-12994989092*-0-0-一一—13080679296一0—0—---13100013-0—0-—一一1328095*98*100*—0-0一-—-13394939392*-0-0--—-13408496*87-0—0—--_137959990*97*一0-15一—一—13856489277一0-0-一一-13987100*99*92*-0-26—_-140032096—0-0——--14196898298-0—0--—一1428555092—0-16一———1439319093一0—0—-一-1449719095-0—0一一一14500030一0—15一—-—-215<table>tableseeoriginaldocumentpage216</column></row><table>權(quán)利要求1.選自式1的化合物、其N-氧化物和鹽,其中R1和R2各自獨(dú)立地為H、鹵素、CN、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3鹵代烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C15三烷基甲硅烷基或C3-C15鹵代三烷基甲硅烷基;V是直接的鍵或NR3;R3為H、C1-C3烷基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C3鹵代烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6鹵代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6鹵代烷氧基羰基;R4為H、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6鹵代烷氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8鹵代二烷基氨基或C3-C6環(huán)烷基氨基;W為O或S;Q為CR6aR6b、O、NR7、C(=N)-O-R7或C(=O);Y為-C(R5)=N-O-(CR8aR8b)p-X-(CR9aR9b)q-SiR10aR10bR10c;或者Z;或者為被一個取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自C1-C5鹵代烷氧基、C3-C15三烷基甲硅烷基、C3-C15鹵代三烷基甲硅烷基、C4-C20三烷基甲硅烷基烷基、C4-C20三烷基甲硅烷基烷氧基和C5-C25三烷基甲硅烷基烷氧基烷基,并且所述苯環(huán)任選被最多四個另外的取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、CN、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基、C2-C15三烷基甲硅烷基、C2-C15鹵代三烷基甲硅烷基、C4-C20三烷基甲硅烷基烷基、C4-C20三烷基甲硅烷基烷氧基和C5-C25三烷基甲硅烷基烷氧基烷基;前提條件是當(dāng)Y為苯環(huán)時,則Q為O、NR7、C=N-O-R7或C(=0);Z為5或6員的雜芳環(huán),其選自Z-1至Z-24R5為H、CN、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C3-C15三烷基甲硅烷基或C3-C15鹵代三烷基甲硅烷基;R6a為H、OH、鹵素、CN、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烷氧基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基或C1-C6烷基磺酰基;R6b為H、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烷氧基烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基;或R6a和R6b與它們所連接的碳原子合在一起以形成C3-C6環(huán)烷基環(huán)或C3-C6鹵代環(huán)烷基環(huán);R7為H、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C2-C3烷基羰基或C2-C3鹵代烷基羰基;R8a和R9a各自獨(dú)立地為H、OH、CN、鹵素、C1-C5烷基、C1-C5鹵代烷基或C1-C5烷氧基;R8b和R9b各自獨(dú)立地為H、CN、鹵素、C1-C5烷基、C1-C5鹵代烷基或C1-C5烷氧基;或連接到相同碳原子上的每對R8a和R8b或R9a和R9b可獨(dú)立地與它們所連接的碳原子合在一起以形成C3-C6環(huán)烷基或C3-C6鹵代環(huán)烷基環(huán);或R8a、R8b、R9a或R9b可各自獨(dú)立地與連接到鄰近碳原子的R8a、R8b、R9a或R9b和它們所連接的碳原子合在一起以形成C3-C6環(huán)烷基或C3-C6鹵代環(huán)烷基環(huán);R10a、R10b和R10c各自獨(dú)立地為C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C2-C8烷氧基烷基、C2-C8鹵代烷氧基烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C4-C7烷基環(huán)烷基、C5-C10烷基環(huán)烷基烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C4-C12三烷基甲硅烷基烷基或J;每個J獨(dú)立地為苯環(huán);5或6員的雜芳環(huán);或者8、9或10員的稠合的二環(huán)體系,或者3至6員的非芳族碳環(huán)或雜環(huán),所述環(huán)或環(huán)體系任選包括選自以下的環(huán)成員C(=O)、C(=S)、C(=NR11)、NR11、SiR12aR12b和S(=O)u(=NR11)z,并且每個環(huán)或環(huán)體系任選被最多5個獨(dú)立地選自R13的取代基取代;或R10a、R10b或R10c中的兩個與它們所連接的硅原子合在一起以形成飽和環(huán),所述飽和環(huán)除了所述硅原子外還包含3至6個碳原子作為環(huán)成員,所述環(huán)任選地用鹵素取代在碳原子上;X為直接的鍵、O、NR11、C(=O)、C(=S)或C(=NR11);或者苯環(huán),5或6員的雜芳環(huán)或3至8員的非芳族碳環(huán)或雜環(huán),所述環(huán)任選包括選自以下的環(huán)成員C(=O)、C(=S)、C(=NR11)、NR11、SiR12aR12b和S(=O)u(=NR11)z,并且任選地被最多5個獨(dú)立地選自R13的取代基取代;每個R11獨(dú)立地為H、CN、NH2、OH、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6鹵代烷基羰基或C1-C6烷氧基;R12a和R12b各自獨(dú)立地為C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C4-C10環(huán)烷基烷基、C4-C7烷基環(huán)烷基、C5-C8烷基環(huán)烷基烷基、C1-C5鹵代烷基、C1-C5烷氧基或C1-C5鹵代烷氧基;每個R13獨(dú)立地為鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C4-C7烷基環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、氰基、硝基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6鹵代烷硫基、C1-C6鹵代烷基亞磺酰基、C1-C6鹵代烷基磺酰基、C1-C6烷氨基、C2-C6二烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C3-C15三烷基甲硅烷基或C3-C15鹵代三烷基甲硅烷基;每個R14獨(dú)立地為H、鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、-CH(=O)或-C(=O)NH2;或者C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C2-C8烷基羰基、C2-C8烷氧羰基、C2-C8烷氨基羰基、C3-C10二烷基氨基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-C8鹵代環(huán)烷氧基、C2-C8烷基羰氧基、C4-C10環(huán)烷基羰氧基、C1-C6烷硫基、C3-C8環(huán)烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C8環(huán)烷基磺酰基、C1-C6烷氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C8環(huán)烷基氨基、C2-C8烷基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷氨基磺酰基、C2-C8二烷基氨基磺酰基、萘基或GA,每個任選地被一種或多種取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、-CH(=O)、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-C(R15)=N-O-R16、-C(R15)=N-R16、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C2-C8烷基羰基、C2-C8鹵代烷基羰基、C4-C10環(huán)烷基羰基、C2-C8烷氧羰基、C4-C10環(huán)烷氧基羰基、C2-C8烷氨基羰基、C3-C10二烷基氨基羰基、C4-C10環(huán)烷基氨基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-C8鹵代環(huán)烷氧基、C4-C10環(huán)烷基烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6鹵代鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C6鹵代炔氧基、C2-C8烷氧基烷氧基、C2-C8烷基羰氧基、C2-C8鹵代烷基羰氧基、C4-C10環(huán)烷基羰氧基、C1-C6烷硫基、芐硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C3-C8環(huán)烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6鹵代烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6鹵代烷基磺酰基、C3-C8環(huán)烷基磺酰基、C3-C10三烷基甲硅烷基、C1-C6烷氨基、C2-C8二烷基氨基、C1-C6鹵代烷氨基、C2-C8鹵代二烷基氨基、C3-C8環(huán)烷基氨基、C2-C8烷基羰基氨基、C2-C8鹵代烷基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6鹵代烷基磺酰基氨基和GB;GA獨(dú)立地為苯環(huán)、芐基、芐氧基、苯甲酰基、苯氧基或苯磺酰基或者5或6員的雜芳環(huán);每個GB獨(dú)立地為苯環(huán)或者5或6員的雜芳環(huán),其任選地被一個或多個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C4-C7烷基環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、氰基、硝基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基和C1-C6烷硫基;每個R15為H、C1-C3烷基、C3-C8環(huán)烷基或C1-C3鹵代烷基;每個R16為H、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C2-C3烷基羰基或C2-C3鹵代烷基羰基;m為1至3的整數(shù);p和q獨(dú)立地為0至5的整數(shù);前提條件是當(dāng)p為0時,則X不是0或NR11;并且在每個S(=O)u(=NR11)z的情況中,u和z獨(dú)立地為0、1或2,前提條件是在每個S(=O)u(=NR11)z的情況中,u與z的和為0、1或2。2.權(quán)利要求l的化合物,其中R'為鹵素、CN、C「a烷基、C廣"烷氧基、d-G鹵代烷基、或C「C2鹵代烷氧基;W為H、卣素、CN、曱基或三氟甲基;V為NR3;113為H、C「G烷基、C廣C2卣代烷基、C廣C3烷基羰基或C2-"卣代烷基羰基;R"為d-C2烷氧基、C「C2卣代烷氧基、d-C2烷氨基或C2-C,二烷基氨基;W為0;Q為CR6aR6b、C=N-O-R7、0或NR';f為C廣C3烷基或d-C3鹵代烷基;并且Y為-C(R5)=N-0-(Crt8b)p-X-(CR9aR'b)q-SiR'。Y。birc。3.權(quán)利要求2的化合物,其中W為F、Cl、Br、CN、甲基或d卣代烷基;W為H、F或Cl;W為H、d-C2烷基或C廣C2卣代烷基;R'為C廣C2烷氧基或d-C2鹵代烷氧基;Q為CR"R"或NR7;f為d-C3烷基;p為0;并且X為直4妾的4建。4.權(quán)利要求l的化合物,其中Ri為由素、CN、C「"烷基、d-C2烷氧基、C「C2鹵代烷基或C「C2鹵代烷氧基;f為H、鹵素、CN、曱基或三氟曱基;V為NR3;113為H、C「G烷基、C,-C2卣代烷基、C2-C3垸基羰基或C2-C3卣代烷基羰基;W為C「G烷氧基、C「C2卣代烷氧基、d-C2烷氨基或C2-G二烷基氨基;W為0;Q為0或NR';并且Y為被一個取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自d-Cs卣代烷氧基、C3-ds三烷基曱硅烷基、C3-C15卣代三烷基甲硅烷基、C4-Q三烷基曱硅烷基烷基、C廣C2。三烷基曱硅烷基烷氧基和C廣C25三烷基曱硅烷基烷氧基烷基;并且任選地被最多四個另外的取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自卣素、CN、d-C3烷基、d-C3烷氧基、d-C3卣代烷氧基、C廠ds三烷基曱硅烷基、C3-C15卣代三烷基曱硅烷基、C廣C2。三烷基曱硅烷基烷基、C4-C2。三烷基曱硅烷基烷氧基和C廠C25三烷基曱硅烷基烷氧基烷基。5.權(quán)利要求4的化合物,其中R'為卣素、CN、C廣C2烷基或C廣C2由代烷基;f為H或卣素;R3為H、d-"烷基或d-C2卣代烷基;114為d-G烷氧基或d-C2閨代烷氧基;Q為NR7;f為d-C]烷基;并且Y為被一個另外的取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自C廠C3面代烷氧基、C3-C,三烷基曱硅烷基、C3-C9面代三烷基曱硅烷基、C廣C,2三烷基曱硅烷基烷基和C4-Cu三烷基曱硅烷基烷氧基;并且任選地被最多四個另外的取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自卣素、CN、(VL烷基、C廣C3烷氧基和C「C3自代烷氧基。6.權(quán)利要求1的化合物,其中W為卣素、CN、C,-C2烷基、C「C2烷氧基、d-C2卣代烷基或d-C2卣代烷氧基;f為H、鹵素、CN、曱基或三氟曱基;IT為H、d-C2烷基、d-G卣代烷基、C2-Cs烷基羰基或C廣C3卣代烷基羰基;R'為d-G烷氧基、C「C2卣代烷氧基、d-G烷氨基或C2-a二烷基氨基;W為0;Q為CR6aR6b、0、C=N-0-}17或NR7;并且Y為Z。7.權(quán)利要求6的化合物,其中f為卣素、CN、d-C2烷基或C廣C2卣代烷基;f為H或卣素;W為H、C廣C2烷基或C'-C2卣代烷基;W為d-C2烷氧基或d-C2囟代烷氧基;f為C廣C3烷基;并且Y為Z—1、Z-2、Z-3、Z-4、Z-6、Z—7、Z—8、Z-9、Z—11、Z-12、Z-18或Z-24。8.權(quán)利要求7的化合物,其中每個R"獨(dú)立地為C「"烷基、C廠Cs環(huán)烷基、d-a卣代烷基、d-C6^代烷氧基、或GA,每個GM壬選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自卣素基團(tuán)、氰基、羥基、氨基、硝基、-CH(=0)、-C(-0)0H、—C(=0)NH2、C(R15)=N—0—R16、C(R15)=N-R16、C廣C6烷基、C3—"環(huán)烷基、C廠G鏈烯基、C廣C6炔基、C-"卣代烷基、C廠Cs烷基羰基、C2-C8卣代烷基羰基、C廣d。環(huán)烷基羰基、C廠Cs烷氧羰基、C4-C10環(huán)烷氧基羰基、C2-Cs烷氨基羰基、C;-d。二烷基氨基羰基、C4-d。環(huán)烷基氨基羰基、d-Ce烷氧基、d-C6囟代烷氧基、C廠C8環(huán)烷氧基和c廠c。三烷基曱硅烷基。9.權(quán)利要求8的化合物,其中每個^獨(dú)立地為苯基或1,2,4-p塞二唑,每個任選地;陂一個或多個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自卣素基團(tuán)、C「C6烷基、C廠C8環(huán)烷基、C「Cs卣代烷基、C廠"烷基羰基、C2-Cs卣代烷基羰基、d-"烷氧基、d-"鹵代烷氧基、C廠Cs環(huán)烷氧基和C廠d。三烷基曱硅烷基。10.權(quán)利要求7的化合物,其中Q為CR6aR6b。11.權(quán)利要求7的化合物,其中V為NR3;并且R"獨(dú)立地為C「"烷基、C3-Cs環(huán)烷基、或GA,每個GM壬選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自囟素基團(tuán)、氰基、羥基、氨基、硝基、-CH(=0)、-C(=0)0H、-C(=0)NH2、C(R15)=N-0-R16、C(R15)=N-R'6、C,-C6烷基、C3-Cs環(huán)烷基、C2-G鏈烯基、C廠a炔基、C廣C6由代烷基、C廣Cs烷基羰基、C2-Cs卣代烷基羰基、G-C。環(huán)烷基羰基、C2-Cs烷氧羰基、C廣d。環(huán)烷氧基羰基、C廠Cs烷氨基羰基、C3-d。二烷基氨基羰基、C廣d。環(huán)烷基氨基羰基、C廣CJ克氧基、d-C6鹵代烷氧基、C廣Cs環(huán)烷氧基和C「d。三烷基曱硅烷基。12.權(quán)利要求l的化合物,所述化合物選自N-[[2-氯-5-[l-[[2-(三曱基曱硅烷基)乙氧基]亞氨基]乙基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯;N-[[2-氯-5-[1-[[2-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]亞氨基]乙基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯;2-[4-氯-3'-(三氟曱氧基)[1,1'-聯(lián)苯]-3-基]肼曱酸曱酯,N-[[2-氯-5-[1-[[(三曱基曱硅烷基)曱氧基]亞氨基]乙基]苯基]甲基]氨基曱酸曱酯;N-[[2-氯-5-[l-[[(乙基二曱基甲硅烷基)曱氧基]亞氨基]乙基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯;N-[[2-氯-5-[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯;N-[[2-氯-5-[1-(4-曱氧基苯基)-lH-吡唑-3-基]苯基]曱基]氨基曱酸曱酯;N-[[5-[1-(4-乙酰基苯基)-lH-吡唑-3-基]-2-氯苯基]甲基]氨基甲酸曱酯;N-[[2-氯-5-[1-[3-(三曱基甲硅烷基)丙基]-lH-吡唑-3-基]苯基]曱基]氨基甲酸甲酯;以及N-[[2-氯-5-[1-[4-曱基苯基)甲基]-1H-吡唑-3-基]苯基]曱基]氨基曱酸甲酯。13.殺真菌組合物,所述組合物包含(a)權(quán)利要求1的化合物;和(b)至少一種其它的殺真菌劑。14.殺真菌組合物,所述組合物包含(1)殺真菌有效量的權(quán)利要求1的化合物;和(2)至少一種選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑的附加組分。15.用于防治由植物病原真菌引起的植物病害的方法,所述方法包括向所述植物或其部分,或向所述植物種子施用殺真菌有效量的權(quán)利要求1的化合物。全文摘要本發(fā)明公開了式1的化合物,包括其所有的幾何和立體異構(gòu)體、N-氧化物和鹽,如右式,其中W為O或S;V是直接的鍵或NR<sup>3</sup>;Q為CR<sup>6a</sup>R<sup>6b</sup>、O、NR<sup>7</sup>、C(=N)-O-R<sup>7</sup>或C(=O);Y為-C(R<sup>5</sup>)=N-O-(CR<sup>8a</sup>R<sup>8b</sup>)<sub>p</sub>-X-(CR<sup>9a</sup>R<sup>9b</sup>)<sub>q</sub>-SiR<sup>10a</sup>R<sup>10b</sup>R<sup>10c</sup>;或者如公開部分中所定義的取代的苯環(huán);或者Z;并且R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6a</sup>、R<sup>6b</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8a</sup>、R<sup>8b</sup>、R<sup>9a</sup>、R<sup>9b</sup>、R<sup>10a</sup>、R<sup>10b</sup>、R<sup>10c</sup>、Z、p和q如公開部分中所定義。還公開了包含式1的化合物的組合物以及用于防治由真菌病原體引起的植物病害的方法,所述方法包括施用有效量的本發(fā)明的化合物或組合物。文檔編號A01N55/00GK101686688SQ200880009968公開日2010年3月31日申請日期2008年4月4日優(yōu)先權(quán)日2007年4月3日發(fā)明者A·E·塔吉,A·X·丁,B·L·芬克爾施泰因,C-P·曾,J·K·朗,P·L·夏普,S·F·麥卡恩,小S·L·斯旺申請人:杜邦公司
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