專利名稱：用作抗癲癇藥的7-取代苯氧基-［1,2,4］三唑［4,3-f］嘧啶衍生物及其可藥用鹽的制作方法
用作抗癲癇藥的7-取代苯氧基-[1，2，4]三唑[4，3-f]嘧啶衍生物及其可藥用鹽
(—)技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及用作抗癲癇藥的7-取代苯氧基-[1，2，4]三唑[4，3_f]嘧啶衍生物及其可藥用酸的加成鹽、其制備方法以及在制備抗癲癇藥中的用途以及含有它們的藥物組合物。
背景技術(shù)：
癲癇是用于描述一組慢性驚厥病癥的集合術(shù)語(yǔ)，這些癥狀的共同特征是發(fā)生暫時(shí)性癲癇發(fā)作并伴隨有意識(shí)喪失或障礙。臨床應(yīng)用中已有多種抗癲癇藥可供使用，如苯妥英、苯巴比妥、丙戊酸、卡馬西平、拉莫三嗪等，盡管這些藥物都能夠在不同程度上用于治療或緩解各種癲癇病人的痛苦，但其存在副作用和難受性，從而限制了它們的長(zhǎng)期使用。為了消除或降低毒副作用和改善治療效果，需要具有新的結(jié)構(gòu)特征和新的作用機(jī)理的新型化合物。

發(fā)明內(nèi)容
為了解決如上問(wèn)題的不足，本發(fā)明提供一種具有毒副作用相對(duì)小，并顯示出具有價(jià)值的作為抗驚厥劑的藥理性質(zhì)的新的7-取代苯氧基-[1，2，4]三唑[4，3-f]嘧啶衍生物及其可藥用酸的加成鹽，其制備方法以及在制備抗癲癇藥中的用途及含有它們的藥物組合物。本發(fā)明是以如下方式實(shí)現(xiàn)的本發(fā)明提供由通式I表示的化合物、其與可藥用酸的加成鹽
權(quán)利要求
1.由通式I表示的化合物，其與可藥用酸的加成鹽
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的由通式I表示的化合物，其與可藥用酸的加成鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的由通式I表示的化合物，其與藥用酸的加成鹽，其中可藥用酸包括鹽酸、硫酸、磷酸、馬來(lái)酸、檸檬酸等。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的由通式I表示的化合物為 (1)7-(2-氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶； (2)7-(3-氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶； (3)7-(4-氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶； (4)7-(2，3-二氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶； (5)7-(2，4-二氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶； (6)7-(2，5-二氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶； (7)7-(2，6-二氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶。
5.制備權(quán)利要求I所述的由通式I表示的化合物的方法，其特征是使用通式II為起始物質(zhì)
6.根據(jù)權(quán)利要求I的藥物組合物在制備抗癲癇藥物中的用途。
全文摘要
用作抗癲癇藥的用作抗癲癇藥的7-取代苯氧基-[1，2，4]三唑[4，3-f]嘧啶衍生物及其可藥用鹽，本發(fā)明提供一種具有毒副作用相對(duì)小，并顯示出具有價(jià)值的作為抗驚厥劑的藥理性質(zhì)新的7-取代苯氧基-[1，2，4]三唑[4，3-f]嘧啶衍生物及其可藥用酸的加成鹽。通式I表示的化合物、其可藥用酸的加成鹽其中，R選自各種氯代烷類。該類化合物抗驚厥活性強(qiáng)，且毒副作用相對(duì)較低，安全指數(shù)高，為抗癲癇藥物研究應(yīng)用奠定了基礎(chǔ)。
文檔編號(hào)A61K31/519GK102617576SQ20121000623
公開(kāi)日2012年8月1日 申請(qǐng)日期2012年1月4日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月4日
發(fā)明者關(guān)麗萍, 孫瑜, 常月, 張瑞鵬, 金晴昊, 隋新 申請(qǐng)人:浙江海洋學(xué)院