1-酰基苯并咪唑酮衍生物及其作為農用殺菌劑的用途
【專利摘要】本發明公開了一類新的1-酰基苯并咪唑酮衍生物，該化合物的制備方法，以及該化合物作為農用殺菌劑的用途。該化合物具有如下通式(I)所示結構，式中R1，R2，R3和X具有如說明書所述的含義。
【專利說明】1-酰基苯并咪唑酮衍生物及其作為農用殺菌劑的用途
【技術領域】
[0001]本發明涉及一類新的1-酰基苯并咪唑酮衍生物，該化合物的制備方法，以及該化合物作為農用殺菌劑的用途；特別地，該化合物作為抗植物病原真菌藥物的用途，本發明屬于農藥【技術領域】。
【背景技術】
[0002]植物病害是嚴重為害農業生產的自然災害之一。據聯合國糧農組織統計，全球每年因病害造成的作物減產在10%以上，其中80%以上的病害是由植物病原真菌侵染所引起的。農用殺菌劑在作物病害防治領域的應用已有多年歷史，但隨著病原菌對現有殺菌劑耐藥性(或抗藥性)的增強，迫切需要開發具有新型化學結構的殺菌藥物。
[0003]苯并咪唑酮衍生物是一類在染料工業中廣泛使用的中間體。近年來，隨著藥理活性的深入研究，苯并咪唑酮衍生物在醫藥領域的研究也受到了廣泛的關注，但有關苯并咪唑酮衍生物在抗植物病原真菌活性方面的研究報道很少。 申請人:在文獻(J.Agric.Food Chem.2010，58，2668-2672)和專利(CN200810184460.9)中報道了 1_ 酰基 _3_ 異丙烯基苯并咪唑酮衍生物對植物病原真菌的抑菌活性，在專利(PCT/CN/2011/081230和CN201110326737.9)中則公開了甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物的抗細菌和真菌活性。在后續的研究過程中 申請人:發現:在1-酰基苯并咪唑酮的芳環骨架上引入羧酸結構單元后，所得衍生物選擇性地對植物病原真菌表現出優異的抑菌活性。經文獻檢索發現，專利(US3400085)中公開了具有類似分子結構衍生物的抗真菌活性，但其芳環骨架上引入的取代基類型中未涉及羧酸結構，而 申請人:研究發現，芳環骨架上引入羧酸結構后，所得衍生物的抗真菌活性明顯優于該專利中報道的化合物。這一發現提供了一種具有新分子骨架的抗真菌化合物，可望開發成一類新型農用殺菌劑。
`[0004]本發明公開了 1-酰基苯并咪唑酮衍生物、其制備方法及其作為農用殺菌劑的用途。

【發明內容】

[0005]本發明的目的是提供具有抗植物真菌作用的1-酰基苯并咪唑酮衍生物、其制備方法及其作為農用殺菌劑的用途；特別地，該化合物作為抗植物病原真菌藥物的用途。
[0006]本發明提供的1-酰基苯并咪唑酮衍生物具有如下通式(I)所示結構，
[0007]
【權利要求】
1.一種1-酰基苯并咪唑酮衍生物，其具有如下通式(I)所示結構
2.根據權利要求1的化合物，其特征在于，在通式(I)中 X代表:氧或硫； R1代表:甲基，乙基，丙基，丁基，異丁基，戊基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，3-氯甲基，4-氯甲基，3-氟甲基，4-氟甲基； R2代表:氫*，異丙烯基，稀丙基，丙基，異丙基； R3代表:氫I，甲基，乙基，丙基，丁基，異丁基，戍基； 或其農藥學上可以接受的鹽。
3.權利要求1和2任一所述化合物用于防治由下列植物病原真菌所引起的植物病害的用途:爺灰霉病菌(Botrytis cinerea),黃瓜霜霉病菌(Pseudoperonospora cubensis),小麥白粉病菌(Erysiphe graminis),蘋果炭疽病菌(Glomerella cingulata),棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporium)和馬鈴薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)。
4.根據權利要求3的用途，所述化合物可以加工成乳油、水乳劑、微乳劑、可濕性粉劑、水分散粒劑、懸浮劑，或其它適宜劑型。
【文檔編號】A01N43/52GK103664791SQ201210354952
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2012年9月12日 優先權日:2012年9月12日
【發明者】魏少鵬, 姬志勤, 吳文君 申請人:西北農林科技大學農藥研究所