專利名稱：具有殺蟲活性的4-叔丁基-5-芐基-2-酰氨基噻唑及制備方法
技術領域：
本發明涉及新化合物的制備方法與應用，具體是4-叔丁基-5-芐基-2-酰氨基噻唑的合成與作為殺蟲劑的應用。
背景技術：
Holla 等[European Medical Chemistry,2003,38 :313_318]描述了 2_ 芳氨基-4- (2，4-二氯-5-氟苯基)噻唑類化合物的制備與生物活性；中國發明專利(ZL 200810032035. 8)描述了 4-乙酰氨基_3_(4_芳基噻唑_2_氨基)苯甲酸酯的制備及其作為殺蟲和殺菌劑的應用。
5- (4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑及其鹽酸鹽、氫溴酸鹽和硝酸鹽[Acta Cryst. 2008，E64, o2350 ；Acta Cryst,2010, E66, o735 ;中國發明專利，ZL 200910044019. 5,2011. 4. 13 授權；ZL 201019060007. 1,2011. 6. 15 授權]，5-(2，4，5_ 三甲氧基苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑[Acta Cryst. 2007，E63，o533]，5-(2-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氫溴酸鹽[Acta Cryst，2007，E63，o2534]，5-(2，4-二氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氫溴酸鹽[Acta Cryst，2010，E66，o568 ]，5_(3_三氟甲基苯甲基)-4_叔丁基-2-氨基噻唑[湖南大學學報(自然科學版)，2007，(10), 78]和 5,5’ -(1,3-苯二甲基)二(4-叔丁基-2-氨基噻唑)二氫溴酸鹽一水合物[Acta Cryst. 2007，E63，02533]的單晶已有報道。5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氫溴酸鹽是重要的醫藥中間體5-(4_氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氫溴酸鹽經中和，與芳香醛反應得到的化合物具有生物活性，作為C0X-2抑制劑在制藥中應用[湖南大學學報自然科學版，2009，36 (2)，70-74 ;中國發明專利，CN 101492426]。中國發明專利(CN1018445026， CN101781269)描述了 5- (4-氯苯甲基)_4_叔丁基噻唑和4-叔丁基-2-(硝基芐亞氨基)噻唑的制備
權利要求
1.化學結構式I所示的4-叔丁基-5-芐基-2-酰氨基噻唑或其鹽
2.權利要求I所述4-叔丁基-5-芐基-2-酰氨基噻唑鹽是4-叔丁基-5- (4-氯芐基)-2-乙酰氨基噻唑氫溴酸鹽。
3.權利要求I所述4-叔丁基-5-芐基-2-酰氨基噻唑鹽是4-叔丁基-5- (4-氯芐基)-2-(2-氯苯甲酰氨基)噻唑氫溴酸鹽。
4.權利要求I所述4-叔丁基-5-芐基-2-酰氨基噻唑鹽是4-叔丁基-5- (4-氯芐基)-2-(4-氯苯甲酰氨基)噻唑氫溴酸鹽。
5.權利要求I所述4-叔丁基-5-芐基-2-酰氨基噻唑鹽是4-叔丁基-5- (4-氯芐基)-2-(2，6-二氯苯甲酰氨基)噻唑氫溴酸鹽。
6.權利要求I、中任一項所述4-叔丁基-5-節基-2-酰氨基噻唑或其鹽的制備方法, 其特征在于4-叔丁基-5-芐基-2-氨基噻唑或其鹽經酰化制備4-叔丁基-5-芐基-2-酰氨基噻唑或其鹽；制備按如下反應式(I)或(2)進行
7.權利要求I飛中任一項所述4-叔丁基-5-芐基-2-酰氨基噻唑或其鹽在制備殺蟲劑中的應用。
全文摘要
本發明涉及化學結構式Ⅰ所示的4-叔丁基-5-芐基-2-酰氨基噻唑及其鹽，式中Y1、Y2、Y3、Y4選自H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Z選自C1~C2烷基、C3~C4直鏈或支鏈烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直鏈或支鏈烷基，或芳基；鹽選自鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽。4-叔丁基-5-芐基-2-氨基噻唑經酰化制得4-叔丁基-5-芐基-2-酰氨基噻唑。4-叔丁基-5-芐基-2-酰氨基噻唑及其鹽在制備殺蟲劑中的應用。
文檔編號A01P7/02GK102936229SQ20121050932
公開日2013年2月20日 申請日期2012年12月3日 優先權日2012年12月3日
發明者胡艾希, 申坤, 彭俊梅, 歐曉明 申請人:湖南大學