噻唑烷二酮衍生物在防治害螨中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了噻唑烷二酮衍生物在防治害螨中的應用。本發明所提供的噻唑烷二酮衍生物在防治害螨中的應用，所述噻唑烷二酮衍生物為3-間甲苯基-5-(2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)-1,3-噻唑烷-2,4-二酮。實驗結果表明，3-間甲苯基-5-(2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)-1,3-噻唑烷-2,4-二酮有很好的殺螨效用，可以有效解決朱砂葉螨的雌成螨在冬季很難被消滅以及朱砂葉螨對現有殺螨劑抗性嚴重的問題，適用于害螨的防治及殺螨劑的制備。
【專利說明】噻唑烷二酮衍生物在防治害螨中的應用

【技術領域】
[0001] 本發明涉及生物【技術領域】中噻唑烷二酮衍生物在防治害螨中的應用。

【背景技術】
[0002] 農業害螨因其具有個體小、繁殖力強、世代周期短、活動范圍小、近親交配率高、易 產生抗藥性、危害嚴重等特點（Kalaisekar et al.，2003)，已經成為嚴重威脅我國農業生 產的有害生物類群之一。朱砂葉螨（Tetranychus cinnabarinus)隸屬蛛形綱蝶螨目，是一 種危害果蔬的世界范圍內的重要經濟害螨（Van Leeuwen T，et al·，2010)。害螨是公認的 難以防治的有害生物群落。因此，研究害螨防治具有重要意義。
[0003] 由于人們在害螨防治過程中過度使用化學合成農藥，致使害螨的天敵大量被殺 死，造成害螨防治的惡性循環。20世紀70年代以后，害螨對果樹、蔬菜和農作物造成的螨 害成為農業中重要的危害（劉波等，2007)。根據國家海關總署統計的數據，截至2007年6 月，我國農藥進口量為2. 4萬噸，同比下降9. 5%，其中，殺蟲劑和除草劑的進口量都有較大 幅度的下降，而殺螨劑的進口卻增長262%。我國2008年使用的化學殺螨劑有1.06萬噸， 大部分依賴進口，每年進口化學殺螨劑要花費近億美元（王有年，2010)。這些殺螨劑的使 用還導致害螨抗藥性增強。因此，開發和研制新型殺螨劑已成為病蟲害防治工作的重中之 重。
[0004] 噻螨酮是噻唑烷酮類殺螨劑，化學名稱為5-(4-氯苯基）-3-(N-環己基氨基甲 酰）-4_甲朗基噻唑烷-2-酮。雖然噻螨酮對朱砂葉螨具有強烈的殺卵、殺幼若螨的特性，但 是對成螨無效。研究表明朱砂葉螨的雌成螨有越冬的習性，在冬季它們很難被發現并被消 滅，常在第二年春天大量繁殖，導致朱砂葉螨防治困難。此外，朱砂葉螨對噻螨酮產生了非 常嚴重的抗性，嚴重影響噻螨酮的防治效果。3-間甲苯基-5-(2-氧代-1，2-二氫-3H-吲 哚-3-亞基）-1，3-噻唑烷-2, 4-二酮化合物（其結構如式1)為噻唑烷二酮類衍生物。 在目前的研究中發現3-間甲苯基-5-(2-氧代-1，2-二氫-3H-吲哚-3-亞基）-1，3-噻 唑烷-2, 4-二酮化合物對大鼠有一定的毒性，半數致死量（median lethal dose)LD5tl為 12.2mg/kg，慢性最小有害作用劑量（lowest-observed-adverse-effect-level，L0AEL)為 48.4mg/kg〇

【權利要求】
1. 下述式I化合物在防治害峨中的應用：
2. 根據權利要求1所述的應用，其特征在于；所述害峨為農業害峨、和/或林業害峨、 和/或園藝害峨、和/或倉膽害峨。
3. 根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于：所述害峨為朱砂葉峨。
4. 根據權利要求3所述的應用，其特征在于：所述朱砂葉峨為朱砂葉峨的雌成峨。
5. 權利要求1所述的式1化合物在制備防治害峨藥劑中的應用。
6. 根據權利要求5所述的應用，其特征在于；所述防治害峨藥劑為防治農業害峨、和/ 或林業害峨、和/或園藝害峨、和/或倉膽害峨的藥劑。
7. 根據權利要求5或6所述的應用，其特征在于：所述害峨為朱砂葉峨。
8. 根據權利要求7所述的應用，其特征在于：所述朱砂葉峨為朱砂葉峨的雌成峨。
9. 防治害峨藥劑，由權利要求1所述的式1化合物、吐溫-80、二甲基亞諷和水制成。
【文檔編號】A01P7/02GK104255742SQ201410446922
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月3日 優先權日:2014年9月3日
【發明者】卜春亞, 師光祿, 李金玲, 彭博, 王有年, 韓晶玉 申請人:北京農學院