3-異噁唑烷酮在草類和蕓苔屬作物中作為選擇性除草劑的用圖
【專利說明】3-異噁唑烷酮在草類和蕓苔屬作物中作為選擇性除草劑 的用途
[0001] 本申請要求2011年4月29日提交的美國臨時申請第61/480, 405號的優先權。 發明領域
[0002] 本發明涉及選自2-(2,4_二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-異噁唑酮和2_(2， 5-二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-異噁唑酮中的至少一種3-異噁唑烷酮除草劑在草或 蕓苔屬作物中作為選擇性除草劑的用途，所述草或蕓苔屬作物選自玉米、水稻、高粱、大麥、 黑麥以及油菜/油菜。
【背景技術】
[0003] 在農業中，保護作物免受會干擾作物生長的不需要的雜草的影響是一項長期的目 標。已經采取的一種實現這個目標的方法是開發選擇性的除草劑，其能夠控制雜草，而不會 顯示出對于尋求保護的作物所不能接受的植物毒性。更近些的時候，通過遺傳改變作物以 使其耐受非選擇性除草劑（如草甘膦或草丁膦）并在該作物的頂部的上方使用該除草劑， 以保護作物免受雜草的影響。不幸的是，后面的方法已經導致產生耐除草劑的雜草，其結果 是依舊存在一種在田野中選擇性地控制不需要的植物的方法的需求。
[0004] 美國專利號4, 405, 357揭示了特定3-異噁唑烷酮，其顯示出需要的選擇性的除草 活性。具體地，該化合物顯示出在有效控制草和闊葉物種的同時使豆類，尤其是大豆不受影 響。具體地，在本專利中揭示的化合物是2-(2,4_二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-異噁唑 酮（化合物22)和2-(2, 5-二氯苯基）甲基-4,4-二甲基-3-異噁唑酮（化合物87)。這 兩種化合物都被證明對于一些雜草有效；對于這種化合物的一種或兩種，雜草包括（a)單 子葉雜草如綠狗尾草（greenfoxtail)、稗草（barnyardgrass)、牛筋草（goosegrass)和 馬唐（crabgrass);以及（b)雙子葉植物物種如繁縷（chickweed)、灰菜（lambsquarters) 和絨毛葉（velvetleaf)。
[0005] 現在已經發現盡管有這種需要的活性，尤其是對于單子葉草類物種，2,4_C1和2， 5-C1都能被使用作為包括玉米、水稻、高粱、甘蔗的草類單子葉作物上的選擇性除草劑；也 可以作為在蕓苔屬植物油菜上的選擇性除草劑，而不會對這些作物造成不需要的植物毒性 的量。另外，這些化合物顯示出相比其他3-異噁唑烷酮除草劑如異惡草酮減弱的揮發性。

【發明內容】

[0006] 本發明涉及在選自玉米、水稻、高粱、甘蔗和油菜（或油菜）的草類單子葉或蕓苔 屬作物中選擇性地控制不需要的植物的方法，所述方法包括向這些植物的位置使用除草有 效量的選自2-(2,4-二氯苯基）甲基-4,4-二甲基-3-異噁唑酮和2-(2, 5-二氯苯基）甲 基-4,4-二甲基-3-異噁唑酮中的至少一種3-異噁唑烷酮除草劑。
[0007] 發明詳沐
[0008] 本發明涉及在選自玉米、水稻、高粱、甘蔗和油菜（或油菜）的草類單子葉或蕓苔 屬作物中選擇性地控制不需要的植物的方法，所述方法包括向這些植物的位置使用除草有 效量的選自2-(2,4-二氯苯基）甲基-4,4-二甲基-3-異噁唑酮和2-(2, 5-二氯苯基）甲 基-4,4-二甲基-3-異噁唑酮中的至少一種3-異噁唑烷酮除草劑。
[0009] 如本文所用，術語"除草劑"用于表示控制或調節植物生長的化合物。術語"除草 有效量"用于表示能夠產生控制或調節效果的該化合物的量。控制和調節效果包括所有與 自然生長的差異，例如：殺死、減緩、葉燒（leafburn)、白化、矮化等。術語"植物"指的是植 物的所有物理部分，包括種子、幼苗、樹苗、根部、塊莖、莖、桿、葉和果實。
[0010] 2-(2,4_二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-異噁唑酮（下文指代"2,4-Cl")和 2-(2,5_二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-異噁唑酮（下文指代"2,5-Cl")都是已知的 化合物，并且能夠通過如美國專利號4, 405, 357 (Chang)中描述的方法制造。
[0011] 雖然2,4-C1和2, 5-C1可在芽前或芽后使用，但是優選其在芽前使用。這種3-異 噁唑烷酮化合物以除草有效量使用。構成有效量的量是變化的，取決于一些因素，如土壤類 型、預期的降雨或灌溉模式、需要控制的植物物種和涉及的特定作物。通常每公頃使用約 1-約4000克活性成分。優選地，該化合物以約75-2000克活性成分/公頃的比率使用；并 且更優選地，在約125-1500克活性成分/公頃的比率使用。
[0012] 在本發明的實施中，2,4_C1和/或2,5_C1 -般以包括一種或多種佐劑和/或載 體的農業可接受的制劑的形式使用。以重量計，這種除草組合物通常包括約0. 01% -95% 的活性成分和約4% -98. 5%的農業可接受的載體以及約1% -15%的表面活性劑。如本領 域所知，毒劑的制劑和使用模式會影響在給定的應用中物質的活性。因此，這種活性化合物 可根據需要的應用模式，以可乳化的濃縮物（EC)、較大粒度的顆粒、可濕性粉末、溶液、微膠 囊、懸浮濃縮物（SC)或任意其他已知的幾種類型的制劑配制。
[0013] 乳化濃縮物是可分散在水中或其他溶劑中的均質液體或糊料組合物，并且可用液 體或固體乳化劑完全包括本發明的化合物，或也能含有農業可接受的液體載體，如二甲苯、 重質芳族石腦油、異佛爾酮和其他非揮發性有機溶劑。例如，有用的可乳化濃縮物制劑，表 示為"4EC"因為其每加侖濃縮物含有四鎊的活性成分（0. 479千克/升），含有53份2,4-C1 和/或2, 5-C1，6. 0份烷基萘磺酸鹽和聚氧乙烯醚作為乳化劑，1. 0份環氧化大豆油作為穩 定劑，以及作為溶劑的40份具有高閃燃點的石油餾出物。
[0014] 顆粒狀制劑對于在空氣中分布是特別有用的。有用的顆粒狀制劑可能有幾種類 型。浸漬的顆粒是在其中活性成分施加到吸收性載體，如綠坡縷石或高嶺土、玉米棒、膨脹 云母的大顆粒，通常是溶劑中的溶液的形式。表面涂覆的顆粒可通過向一般非吸收性顆粒 的表面噴灑熔融活性成分或向溶劑噴灑活性成分的溶液產生。核心可以是水溶的，如顆粒 狀的肥料，或不溶的，如砂、大理石碎片或粗滑石。特別有用的是一種顆粒，其中可濕性粉末 用作砂或其他不溶顆粒表面涂層，使得可濕性粉末能分散與帶有水分的顆粒接觸。顆粒能 通過壓輥、通過擠出模頭或通過使用造粒盤使灰塵或粉末的結塊產生。顆粒狀制劑可能濃 度差別很大，有用的制劑含有少至0. 5%或多至95%的活性成分。
[0015] 可濕性粉末，也是有用的發芽前除草劑，以在水中或其他分散劑中易于分散的細 分的顆粒的形式存在。可濕性粉末最終以細分的干物質或水中或其他液體中的乳液用于土 壤中。可濕性粉末包括漂白土、高嶺粘土、二氧化硅和其他高吸收性、易于濕潤的無機稀釋 劑。可濕性粉末通常制備成含有約5% -80%的活性成分，這取決于活性成分的吸收能力和 載體的吸收性，并且通常也含有小量的濕潤劑、分散劑或乳化劑以促進分散。
[0016] 2,4-Cl和2,5-Cl也能以微囊化制劑的形式使用，如美國專利號5,597,780、 5, 583, 090 和 5, 783, 520 所述。
[0017] 在農業制劑中通常使用的濕潤劑、分散劑或乳化劑包括，例如，烷基和烷基芳基磺 酸鹽和硫酸鹽及其鈉鹽；聚環氧乙烷；磺化油、多元醇的脂肪酸酯；和其他類型的表面活性 劑，其中許多是市售可得的。
[0018] 在使用表面活性劑時，其在除草劑組合物中的含量一般為1-15重量％。
[0019] 這些制劑可不用進一步稀釋或作為在水中或其他合適的稀釋劑中的稀釋的溶液、 乳液或懸浮液就可使用。這些組合物能用于需要控制的區域，在液體組合物的情況下噴灑 到土壤的表面或在固體的情況下由機械設備分布。表面使用的物質也能通過耕作被混入上 層的土壤，或保持使用的狀態，經過特定處理適于得到最優結果。
[0020] 在本發明的實踐中，2,4-C1和/或2, 5-C1可與其他除草劑（只要保持對野草的選 擇性控制），殺蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、植物生長調節劑、肥料和其他農業化學品配制和 /或使用。
[0021] 實施例1
[0022] 2，4-C1 的EC和SC制劑
[0023]實施例 1A，EC:
[0024] 在2打蘭玻璃瓶中放入0.0227克尼亞加拉（Niagara) 1表面活性劑、0. 159克尼亞 加拉（Niagara) 2表面活性劑（尼亞加拉表面活性劑購自考格尼斯公司（Cognis) )，0· 045 克烷基Ε0/Ρ0共聚物表面活性劑（購自陶氏化學公司的Tergitol?XD)，0. 463克的2,4-C1 和1.3223克的輕質芳族溶劑石腦油（購自埃克森美孚化學公司的Solvesso? 100Fluid)。 混合物在75°C攪拌加熱，直到所有的成分融化。得到均勻琥珀色液體。
[0025]實施例1B，EC :
[0026] 在2打蘭玻璃瓶中放入0. 0122克尼亞加拉（Niagara) 1表面活性劑，0. 085克尼 亞加拉2表面活性劑（尼亞加拉表面活性劑購自考格尼斯公司），0. 0242克烷基Ε0/Ρ0共 聚物表面活性劑（購自陶氏化學公司的Tergitol?XD)，0. 69克的2,4-C1和0. 705克的輕 質芳族溶劑石腦油（購自