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一種艾蒿提取物及其制備工藝以及在控制餐后血糖上的應用的制作方法

文檔序號:441381閱讀:364來源:國知局
專利名稱:一種艾蒿提取物及其制備工藝以及在控制餐后血糖上的應用的制作方法
技術領域
本發明涉及一種艾蒿提取物及其新用途,以及艾蒿提取物的制備方法,特別是艾蒿提取物及其制備工藝以及在控制餐后血糖上的應用。
背景技術
糖尿病已成為世界三大疾病之一,隨著人們生活水平的提高,人口老齡化、糖尿病 和肥胖癥的發病率逐年增加,尤其是2型糖尿病發病率更高,已成為嚴重威脅人類健康的 慢性病。糖尿病不僅是發病率高,更重要的是由糖尿病引起的并發癥,隨著糖尿病病程的延 長,可導致失明、心腦血管疾病、肝功能損傷、腎功能衰竭、神經病變、肢體壞疽以致截肢、昏 迷等多種并發癥,最終導至死亡。近年來,餐后高血糖在糖尿病的診斷、治療目標及慢性并 發癥發病機制上的重要性受到愈來愈多的關注。餐后血糖過高,會引起“葡萄糖毒性作用”, 導致對機體的損害及并發癥,因此降低餐后高血糖的藥物在治療2型糖尿病及并發癥非常 重要。而目前臨床應用的餐后血糖(葡萄糖苷酶抑制劑)控制劑類藥物存在依從性差、價 格比較昂貴、不良反應和臨床選擇面局限等問題,尋找更為安全高效的餐后血糖(a-葡萄 糖苷酶抑制劑)抑制劑一直是各國研究者關注的熱點。

發明內容
本發明目的是提供一種艾蒿提取物及其制備工藝以及在控制餐后血糖上的應用, 成本低,效果好,安全可靠,解決背景技術存在的上述問題。本發明目的是通過下面的技術方案實現的
一種艾蒿提取物,其特別之處是艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖的水或乙醇提取物,保留了 有效成分,去除無效的藥渣;所述的艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖的水提取物的劑型為艾蒿提 取物干粉,每克水提取物相當于含生藥15-20克;所述的艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖的醇提 取物的劑型為艾蒿提取物干粉,每克醇提取物相當于含生藥20-30克。一種艾蒿提取物在控制餐后血糖上的應用,將艾蒿提取物用于控制餐后血糖,應 用在糖尿病防治藥物與保健食品領域。一種艾蒿提取物的制備工藝,艾蒿提取物可分別采用兩個技術方案進行提取,一 個技術方案是將艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖用水進行提取,稱為艾蒿水提取物制備工藝,另 一個技術方案是將艾蒿莖、葉用不同濃度乙醇進行提取,稱為艾蒿乙醇提取物制備工藝。艾蒿水提取物制備工藝,步驟如下①干燥的艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖粉碎,稱為 固態物料;②固態物料按比例加入去離子水浸泡過夜,固態物料與去離子水的質量比為 1 15-1 20 ;③加熱回流提取,時間為120-180min ;④過濾,濾渣再加入1 :10_1 :15倍質量 比的去離子水;⑤第二次加熱回流提取,時間90-120min ;⑥過濾,濾渣再加入1 :10_1 15 倍質量比的去離子水,第三次加熱回流提取,時間90-120min,再過濾;⑦合并三次濾液,濃 縮至原液量的1/4一 1/5 ;⑧趁熱使用分離劑調pH 5-6,所用的分離劑是用濃度為2%-3%的冰醋酸或稀鹽酸殼聚糖,使水提取物中的雜質與殼聚糖結合形成大分子物質容易被過濾清 除,提高有效成分的含量和純度;⑨過濾除去雜質和非特異性沉淀,濾液進一步濃縮及用 80度烤箱烤干;⑩干燥,將干燥物研磨或粉碎成細粉,通過60目篩后即為艾蒿水提取物。艾蒿乙醇提取物制備工藝,步驟如下①艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖粉碎,稱為固態 物料;②按固態物質與乙醇溶液的質量比為1 :10-1 15的比例,加入60-95%乙醇溶液浸泡 過夜;③加熱回流提取,時間90-120min ;④過濾,濾渣再加1 :8_1 10倍質量比的60-95%乙 醇溶液;⑤第二次加熱回流提取,時間60-90min,過濾;⑥合并二次濾液,回 收乙醇后,提取 液進一步濃縮及80度烤箱烤干;⑦干燥,將干燥物研磨或粉碎成細粉,通過60目篩即為艾 蒿乙醇提取物。艾蒿水及乙醇提取物可以根據需要制成膠囊、片劑、散劑等等不同制劑。將艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖用水和不同濃度乙醇分別進行提取,用其提取物進行 體外和體內動物實驗,觀察其體外對α —葡萄糖苷酶的活性的抑制作用、體內對糖尿病動 物餐后血糖升高的抑制作用及與糖尿病相關的癥狀改善情況。艾蒿的水或醇提取物具有控 制餐后血糖升高的作用,能抑制α —葡萄糖苷酶的活性,在以淀粉、麥芽糖以及蔗糖為底 物的體外實驗中,顯示了良好的α —葡萄糖苷酶抑制作用;糖尿病大鼠、小鼠淀粉負荷糖 耐量試驗顯示,給予艾蒿提取物后,顯著降低糖尿病大鼠、小鼠淀粉負荷后的血糖升高,對 控制餐后血糖的升高有效,為臨床提供一種新的用藥選擇,具有療效明確、成本低廉、服用 方便、用量小等特點。艾蒿提取物制備方法簡單,運輸和使用方便,生產成本低,除具有抗菌、抗病毒、 抗真菌、鎮咳、消炎止痛、止血和抗凝血、增強免疫功能等作用外,本發明發現其還具有明顯 的抑制餐后血糖升高作用。本發明的有益效果是(1)原料資源豐富本發明應用天然中藥植物艾蒿提取有 效成分制成現代中藥制劑。其用資源豐富、經濟易得,藥用價值高,為艾蒿資源的新用途提 供科學依據。(2)制備工藝簡單本方法工藝流程簡單,不需要特殊儀器和設備,成本低,生 產周期短,適合于工業化生產。(3)應用方便,效果明顯該制劑為固體劑型,用量小、攜帶、 儲存及應用均方便。應用于糖尿病動物模型的治療,顯示明顯的降低餐后血糖、改善胰島素 抵抗、減少糖尿病動物的“三多一少”等癥狀,在減少和延緩糖尿病并發癥的發生、發展方面 具有明顯的優勢,表明該艾蒿制劑對糖尿病及并發癥有很好的防治作用。(4)安全動物藥 理、藥效及毒性試驗均未發現毒副反應,本發明制劑符合“三效、三小、三方便”的現代中藥 要求。
具體實施例方式以下通過實施例對本發明作進一步說明。在實施例中,本發明按規定艾蒿固料與水或乙醇溶液的質量比例范圍內進行了幾 個方案的提取,并對其提取物進行了體內、外的實驗研究,均得到一致的結果。其提取方案 可進行如下調整,并用不同提取方案的提取物觀察了不同糖尿病動物模型的治療效果。實施例一
(1)艾蒿水提取物制備工藝固液比分別為1 :20、1 :15、1 15 ;提取時間分別為 180min、120min、90mino
(2)艾蒿乙醇提取物制備工藝固液比分別為1 :15、1 :10、1 10 ;乙醇濃度均為60% ;提取時間分別為120min、90min、90min。實施例二
(1)艾蒿水提取物制備工藝固液比分別為1 :17、1 :15、1 12 ;提取時間分別為 150min、120min、90mino(2)艾蒿乙醇提取物制備工藝固液比分別為1 :12、1 :10、1 :8 ;乙醇濃度均為 75% ;提取時間分別為90min、90min、60min。實施例三
(1)艾蒿水提取物制備工藝固液比分別為1 :15、1 :15、1 10 ;提取時間分別為 120min、120min、120min。(2)艾蒿乙醇提取物制備工藝固液比分別為1 :10、1 :10、1 :8 ;乙醇濃度均為 95% ;提取時間分別為90min、60min、60min。各實施例的制備工藝如下
①實施例一,艾蒿水提取物制備工藝菊科植物艾蒿(Aremisia argyi)艾蒿葉或艾蒿 葉與艾蒿莖的自然干燥物,粉碎后加入艾蒿質量的20倍去離子水浸泡過夜一90°C加熱回 流提取180 min —過濾,濾渣再加入15倍去離子一90°C加熱回流提取120 min —過濾,濾 渣再加入15倍去離子一90°C加熱回流提取90 min —過濾。合并三次濾液,80°C濃縮至原 液量的1/4一1/5 —趁熱用分離劑調(2%-3%的冰醋酸或稀鹽酸殼聚糖)pH 5-6 —過濾除去 雜質和非特異性沉淀,濾液進一步濃縮及80°C烤箱烤干一干燥,將干燥物研磨或粉碎成細 粉,通過60目篩即為既艾蒿水提取物。實施例二、實施例三的艾蒿水提取物制備工藝步驟同實施例一,只是加水量和提 取時間不同。②實施例一,艾蒿乙醇提取物制備工藝菊科植物艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖的自 然干燥物,粉碎后加入艾蒿質量15倍的60%乙醇浸泡過夜一70°C加熱回流提取120 min — 過濾,濾渣再加入10倍量的60%乙醇一70°C加熱回流提取90 min —過濾,濾渣再加入10 倍量的60%乙醇一70°C加熱回流提取90 min—過濾。合并三次濾液,濾液進一步濃縮及 70°C烤箱烤干一干燥,將干燥物研磨或粉碎成細粉,通過60目篩即為既艾蒿乙醇提取物。實施例二、三的艾蒿乙醇提取物制備工藝步驟同實施例一,只是加入的乙醇量、乙 醇濃度和提取時間不同。一種艾蒿提取物,其特別之處是艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖的水或乙醇提取物,保 留了有效成分,去除無效的藥渣;所述的艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖的水提取物的劑型為艾 蒿提取物干粉,每克水提取物相當于含生藥15-20克;所述的艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖的 乙醇提取物的劑型為艾蒿提取物干粉,每克乙醇提取物相當于含生藥20-30克。艾蒿水及乙醇提取物可以根據需要制成膠囊、片劑、散劑等等。將實施例一、二、三分別制成膠囊、片劑和散劑,并對各式樣分別進行體外、體內藥 效試驗,各組式樣的實驗結果報告如下。艾蒿提取物對α -葡萄糖苷酶活性抑制作用實驗結果在體外實驗中,以淀粉、麥 芽糖以及蔗糖為底物,分別觀察了不同艾蒿提取物實施例試樣對α “葡萄糖苷酶活性的抑 制作用(每試樣重復試驗5次,取其平均值),結果見下表1。
表1 試樣體外對以淀粉為底物的α _葡萄糖苷酶活性抑制率(%)( X 士s,n=5)
權利要求
一種艾蒿提取物,其特征在于艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖的水或乙醇提取物,保留了有效成分,去除無效的藥渣;所述的艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖的水提取物的劑型為艾蒿提取物干粉,每克水提取物相當于含生藥15 20克;所述的艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖的乙醇提取物的劑型為艾蒿提取物干粉,每克乙醇提取物相當于含生藥20 30克。
2.一種艾蒿提取物的制備工藝,其特征在于采用艾蒿水提取物制備工藝,步驟如 下①干燥的艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖粉碎,稱為固態物料;②固態物料按比例加入去 離子水浸泡過夜,固態物料與去離子水的質量比為1 :15-1 20 ;③加熱回流提取,時間為 120-180min ;④過濾,濾渣再加入1 :10_1 :15倍質量比的去離子水;⑤第二次加熱回流提 取,時間90-120min ;⑥過濾,濾渣再加入1 :10_1 15倍質量比的去離子水,第三次加熱回 流提取,時間90-120min,再過濾;⑦合并三次濾液,濃縮至原液量的1/4一1/5 ;⑧趁熱使用 分離劑調PH 5-6,所用的分離劑是用濃度為2%-3%的冰醋酸或稀鹽酸殼聚糖,使水提取物 中的雜質與殼聚糖結合形成大分子物質容易被過濾清除,提高有效成分的含量和純度;⑨ 過濾除去雜質和非特異性沉淀,濾液進一步濃縮及用80度烤箱烤干;⑩干燥,將干燥物研 磨或粉碎成細粉,通過60目篩后即為艾蒿水提取物。
3.一種艾蒿提取物的制備工藝,其特征在于采用艾蒿乙醇提取物制備工藝,步驟如 下①艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖粉碎,稱為固態物料;②按固態物質與乙醇溶液的質量比 為1 :10-1 15的比例,加入60-95%乙醇溶液浸泡過夜;③加熱回流提取,時間90-120min ; ④過濾,濾渣再加1 :8-1 10倍質量比的60-95%乙醇溶液;⑤第二次加熱回流提取,時間 60-90min,過濾;⑥合并二次濾液,回收乙醇后,提取液進一步濃縮及80度烤箱烤干;⑦干 燥,將干燥物研磨或粉碎成細粉,通過60目篩即為艾蒿乙醇提取物。
4.一種艾蒿提取物在控制餐后血糖上的應用,其特征在于將艾蒿提取物用于控制餐后 血糖,應用在糖尿病防治藥物與保健食品領域。
全文摘要
本發明涉及一種艾蒿提取物及其新用途以及艾蒿提取物的制備方法,特別是艾蒿提取物及其制備工藝以及在控制餐后血糖上的應用。技術方案是艾蒿葉或艾蒿葉與艾蒿莖的水或乙醇提取物,保留了有效成分,去除無效的藥渣;將艾蒿提取物用于控制餐后血糖,應用在糖尿病防治藥物與保健食品領域。本發明的有益效果是資源豐富、經濟易得,制備工藝簡單,成本低,生產周期短,適合于工業化生產,應用方便,效果明顯,用量小、攜帶、儲存及應用均方便。應用于糖尿病動物模型的治療,明顯的降低餐后血糖、改善胰島素抵抗、減少糖尿病動物的“三多一少”等癥狀,在減少和延緩糖尿病并發癥的發生、發展方面具有明顯的優勢。表明該艾蒿制劑對糖尿病及并發癥有很好的防治作用,本發明制劑符合“三效、三小、三方便”的現代中藥要求。
文檔編號A23L1/30GK101933965SQ20101028516
公開日2011年1月5日 申請日期2010年9月19日 優先權日2010年9月19日
發明者余紅, 儲金秀, 王麗萍, 王建行, 王志路, 韓淑英 申請人:韓淑英;王志路;王建行;儲金秀;余紅;王麗萍
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