專利名稱：霉酚酸衍生物Penicacids A、B、C及其在制備免疫抑制藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一類霉酚酸衍生物Penicacids A、B、C及其在制備免疫抑制藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
目前臨床上，如果疾病無法用化學(xué)療法治愈，則采用移植他人健康臟器來代替病體臟器或部分病體臟器的辦法。對于肝臟、腎臟、心臟、角膜等移植的研究正在進行，器官移植的病例也在增加。然而，移植他人器官時最大的問題是自體的免疫排斥反應(yīng)。因此，從20 世紀(jì)70年代開始，科學(xué)家們進行了免疫抑制劑的研究，以防止被移植者的排斥反應(yīng)。霉酚酸(MPA)是在短密青霉(Penicillium brevicompactum)的發(fā)酵液中發(fā)現(xiàn)的活性物質(zhì)，具有抗細菌、抗病毒、抗腫瘤等多種活性。在1968年，霉酚酸被首次發(fā)現(xiàn)具有 IMPDH抑制活性，在20世紀(jì)80年代，科學(xué)家們發(fā)現(xiàn)霉酚酸對小鼠具有免疫抑制活性。1998 年，其衍生物2-嗎啉基乙酯由FDA批準(zhǔn)作為臨床藥物，商品名驍悉(CellC印t)，主要用于腎臟及心臟移植術(shù)后器官排斥的預(yù)防，并能與環(huán)孢霉素合用，降低后者的劑量和毒性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的第一個目的是提供具有免疫抑制活性的霉酚酸衍生物Penicacids A、B、 C及其藥用鹽。本發(fā)明的霉酚酸衍生物Penicacids A、B、C及其藥用鹽，其結(jié)構(gòu)如式(I)和(II)
所示
權(quán)利要求
1.如式(I)和(II)所示的霉酚酸衍生物PenicacidsA、B、C及其藥用鹽
2.權(quán)利要求1所述的PenicacidsA,Penicacids B或Penicacids C，或其藥用鹽在制備免疫抑制藥物中的應(yīng)用。
3.一種免疫抑制藥物，其特征在于，包括有效量的作為活性成分的Penicacids A、 PenicacidsB或Penicacids C，或其藥用鹽，和藥學(xué)上可以接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種霉酚酸衍生物Penicacids A、B、C及其在制備免疫抑制藥物中的應(yīng)用。Penicacids A、B，其具體結(jié)構(gòu)如(I)所示，其中，Penicacids ARi＝CH3，R2＝OH；PenicacidsBRi＝H，R2＝OGlu；Penicacids C，具體結(jié)構(gòu)如式(II)所示。通過對Penicacids A、B、C進行免疫抑制活性評估，發(fā)現(xiàn)Penicacids A、B、C對次黃嘌呤核苷酸脫氫酶(IMPDH)有明顯抑制作用，尤其是化合物Penicacids B具有良好的抑制活性。因此Penicacids A、B、C可以用于制備免疫抑制藥物，用于腎臟、肝臟等器官移植中。
文檔編號C12R1/80GK102391225SQ20111040451
公開日2012年3月28日 申請日期2011年12月7日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月7日
發(fā)明者宋永相, 張長生, 陳子明, 鞠建華, 黃洪波 申請人:中國科學(xué)院南海海洋研究所