原花青素b2的新用途
【專利摘要】本發明涉及醫藥、保健品等【技術領域】，是一種與植物活性成分有關的原花青素B2在制備用于預防、診斷、檢測、保護、治療和研究血管性癡呆疾病及其直接相關疾病的產品尤其是藥物和保健品中的新用途。經實驗證實，原花青素B2能夠提高對全腦缺血再灌注損傷所致血管性癡呆小鼠、局灶性腦缺血再灌注所致血管性癡呆大鼠的學習記憶能力。該化合物作用較強，效果明顯，來源豐富，性質穩定，使用安全，且使用范圍特別廣，能夠最大限度地發揮其作用。癡呆癥發病率不斷攀升，推廣后能在較短的時間內產生顯著的社會效益和經濟效益。
【專利說明】原花青素B2的新用途
[0001]本申請是原申請《原花青素B2的新用途》(申請號:201210211020.4，申請日:2012年06月20日)的分案申請。
【技術領域】
[0002]本發明涉及醫藥、食品、保健品和飲料【技術領域】，具體地說是涉及一種中藥有效成分的新用途，更具體地說是涉及一種原花青素類化合物的新用途，再具體地說涉及原花青素B2 (又稱:原花青素B2)的新用途。
【背景技術】
[0003]一、原花青素B2的研究概況
[0004]1、花青素
[0005]花青素(Anthocyanins)是一種水溶性色素，可以隨著細胞液的酸堿改變顏色。細胞液呈酸性則偏紅，細胞液呈堿性則偏藍?；ㄇ嗨厥菢嫵苫ò旰凸麑嶎伾闹饕刂?。經由苯基丙酸類合成路徑(phenylpropanoid pathway)和類黃酮生合成途徑(flavonoidsbiosynthetic pathway)生成。
[0006]影響花青素呈色的因子包括花青素的構造、pH値、共色作用(copigmentation)等。果皮呈色受內在、外在因子和栽培技術的影響。光可增加花青素含量；高溫會使花青素降解?；ㄇ嗨貫橹参锒壌x產物，在生理上扮演重要的角色?；ò旰凸麑嵉念伾晌齽游镞M行授粉和種子傳播(Stintzing and Carle, 2004)。常見於花、果實的組織中及莖葉的表皮細胞與下表皮層。部分果實以顏色深淺決定果實市場價格。
[0007]花青素屬於酹類化合物中的類黃酮類(flavonoids)。基本結構包含二個苯環，并由一個3碳的單位連結(C6-C3-C6)15花青素經由苯基丙酸路徑和類黃酮生合成途徑生成，由許多酵素調控催化。以天竺葵色素(pelargonidin)、矢車菊素(cyanidin)、花翠素(delphinidin)、茍藥花苷配基(peonidin)、矮牽牛苷配基(petunidin)及錦葵色素(malvidin)六種非配醣體(aglycone)為主。花青素因所帶羥基數(_0H)、甲基化(methylation)、醣基化(glycosylation)數目、醣種類和連接位置等因素而呈現不同顏色(范和邱，1998)。顏色的表現因生化環境條件的改變，如受花青素濃度、共色作用、液胞中pH値的影響(Clifford, 2000)。
[0008] 橙色和黃色是胡蘿卜素的作用。1910年在胡蘿卜中發現了 β_胡蘿卜素，以后共發現另外2種胡蘿卜素異構體，分別是:α、β、Y三種異構體。1958年β _胡蘿卜素獲得專利(US2849495，1958年8月26日，專利權人:Hoffmann La Roche),目前主要從海洋中提取,也可人工合成。
[0009]2、原花青素B2
[0010]原花青素類化合物(OligomericProantho Cyanidins,簡稱:0PCs 或 0PC),又稱濃縮基因(Pycnjogenols)，是一種有著特殊分子結構的生物類黃酮，是高效的輔助因子，是目前國際上公認的、活性最強的、清除人體內自由基最有效的天然抗氧化劑、清除自由基以及其抗衰老作用的物質。一般為紅棕色粉末，氣微、味潘，溶于水和大多有機溶劑。一般為葡萄籽提取物或法國海岸松樹皮提取物。
[0011 ] 原花青素類化合物是一種新型高效抗氧化劑，是目前為止所發現的最強效的自由基清除劑，具有非常強的體內活性。實驗證明，OPCs的抗自由基氧化能力是維生素E的50倍，維生素C的20倍，并吸收迅速完全，口服20分鐘即可達到最高血液濃度，代謝半衰期達7小時之久。
[0012]原花青素類化合物富含對人體最有益的植物類黃酮物質(flavonoids)-原花
色素苷(Proanthocyanidin)或稱原花青素(Procyanidin 或 Procyanidins,簡稱 PC)。
[0013]原花青素廣泛的存在于植物中，是一種由原花青素單體(主要是兒茶素、表兒茶素等)、低聚原花青素(單體的二、三、四聚合物體,英文為Oligomeric procyanidins,簡稱:PC0)和高聚原花青素(五聚體以上,英文為Procyanidolic polymers,簡稱:PPC)組成的化合物。最基本的原花青素單體，一種為兒茶素，另一種為表兒茶素，這兩種單體通過聚合可形成寡聚體或多聚體，按聚合度的大小通常將二~四聚體稱為低聚體，五聚體以上則稱為高聚體。
[0014]其中，二聚體在各類原花青素中分布最廣，抗氧化活性最強，是最重要的一類。二聚體因2個單體的構象或縮合鍵位不同，有多種異構體，現已鑒定的8種異構體，在8種異構體中原花青素B2是活性最強的一個二聚體。它的結構式如下:
[0015]
【權利要求】
1.原花青素B2在制備抗癡呆產品中的應用，所述的抗癡呆產品是指預防、診斷、檢測、保護、治療和研究癡呆疾病及其直接相關疾病的產品，所述的癡呆疾病及其直接相關疾病是包括血管性癡呆疾病的早期、中期或晚期中的一種或多種；所述的原花青素B2的結構式如下:
2.原花青素B2為活性成分的組合物在制備抗癡呆產品中的應用，所述的抗癡呆產品是指預防、診斷、檢測、保護、治療和研究癡呆疾病及其直接相關疾病的產品，所述的癡呆疾病及其直接相關疾病是包括血管性癡呆疾病的早期、中期或晚期中的一種或多種，所述的原花青素Β2的結構式如下:
3.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，所述的抗癡呆產品是包括藥物、試劑、食品、保健品中的一種或多種。
4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述的抗癡呆產品是保健品。
5.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，所述的癡呆疾病及其直接相關疾病是血管性癡呆疾病早期的輕度認知損害、記憶力減退或健忘。
【文檔編號】A23L1/30GK103655548SQ201310636601
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2012年6月20日 優先權日:2012年6月20日
【發明者】蔣國軍, 徐超斗, 毛峻琴, 路明珠, 李鐵軍, 張敏敏, 廖麗娜 申請人:浙江蕭山醫院