專利名稱：：一種具有補腎溫陽、固精益元功能的藥物及其制備方法
技術領域：
：本發明屬于中藥
技術領域：
。技術背景如今的時代是一個競爭的時代，但隨之因超負荷工作，導致腎精虧耗，腎陽不足，命門火衰，臨床癥見面色白，畏寒肢冷，腰膝酸軟，陽事不舉或臨房早泄，精液清冷，這既影響了工作效率，也給患者造成精神痛苦，給家庭生活帶來陰影。'
發明內容本發明提供一種具有補腎溫陽、固精益元功能的藥物及其制備方法，以解決因腎精虧耗、腎陽不足、命門火衰，導致臨床癥見面色白、畏寒肢冷、腰膝酸軟、陽事不舉或臨房早泄，精液清冷的問題。中醫學認為陽萎的陽事不舉或臨床事舉而不堅之證。多因腎氣虧虛，情志不遂所致，少數可因濕熱下注而發，而臨床上每以房勞過度，或頻狂手淫，致腎精虧耗，腎陽不足，命門火衰。引起陽萎早泄，癥見陽事不舉或臨房早泄，精液清冷，腰膝酸軟，畏寒肢冷，頭暈耳鳴，面色白，精神萎靡等。腎氣虧虛之候較為多見。正如《羅氏會約醫鏡》所說"是證多由腎經虧損，命門火衰，精氣虛冷者，十居七、八。"針對此證，治療的方法宜溫補命門，壯陽益精為法。方中君藥選用枸杞子味甘氣平，質地滋潤，能益腎精，補肝血，扶陽氣，壯筋骨，《本草經疏》說它"為肝腎真陰不足，勞乏內熱之要藥。老人陰虛者十之七八，故服食家譽為益精明目之上品。"正以本品能腎陽腎陽兼雇用，用為主藥。淫羊藿補腎壯陽，祛風除溫，《神農木草經》說"主陰痿絕傷，莖中痛，利小便，益氣力，強志。"菟絲子補益腎精，養肝明目，《名醫別錄》說"強陰，堅筋骨，主莖中寒，精自出，溺有余瀝。"仙茅溫腎壯陽，強精固本，《海藥本草》說"主丈夫七傷，明耳目，益筋力，填骨髓，益陽。"蘿摩補腎添精，壯陽止遺《名醫別錄》說"補益精氣，強盛陽道。"五藥伍用，可增強補腎益精，興陽起痿之用，佐用五味子補腎益肺，固精納氣，《本草匯言》說"在上入肺，在下入腎，入肺有生津濟源之益，入腎有固精養髓之功。"覆盆子益腎固精，縮尿止遺?！端幮哉摗氛f"主男子腎精衰竭，婦子食之有子，主陰痿。"二藥佐助補陰以配陽，具陰陽相濟之妙用。正如《景岳全書*新方八陣》所謂"善補陽圪，必于陰中求陽，則陽得陰助而生化無窮；善補陰者；必于陽中求陰，則陰得陽升而泉源不竭。"使以車前子清泄相火，強陰益精，《本草匯言》說"行肝疏腎，暢郁和陽，同補腎藥用，令強陰有子。"得為引使，協同補益而無滋膩之嫌。諸藥合同，共奏補益腎氣，壯陽起痿之功效。本發明藥物組分的用量也是經過發明人進行大量摸索總結得出的，各組分用量為在下述重量范圍內都具有較好療效枸杞子115~135份，淫羊藿75~95份，菟絲子75~95份，仙茅30-50份，蘿摩7595份，五味子115135份，覆盆子75~95份，車前子50~70份。優選為枸杞子125份，淫羊藿85份，菟絲子85份，仙茅40份，蘿摩85份，五味子125份，覆盆子85份，車前子60份。本發明藥物可以采用中藥制劑的常規方法制備成任何常規內服制劑。優選地，本發明藥物活性組分的制備方法如下以上八味，加10、8、6倍量水煎煮三次，依次為2、1.5、1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.18-1.22(50'C測)，放冷，加入乙醇使含醇量達65%，充分攪拌，靜置24小時，濾過，濾液減壓回收乙醇至相對密度為1.10-1.15(50。C測)，藥液備用。本發明藥物的活性組分可以加入制備不同劑型時所需的各種常規輔料，如崩解劑、潤滑劑、粘合劑等以常規的中藥制劑方法制備成任何一種常用口服劑型，如顆粒劑、丸劑、散劑、片劑、膠囊劑、口服液等。本發明口服液的制備，另取蔗糖200g，制成糖漿，與該藥液的活性組分合并，加入山梨酸2g、該山梨酸以10ml乙醇溶解后加入，加水至1000ml，攪勻，濾過，分裝。本發明的優點是利用中醫藥辨癥優勢的特色和長期研究積累的豐富經驗，依"溫補命門，壯陽益精"之法而研制的，藥理證明，有明顯增強免疫功能，促進性腺生長發育的作用。本發明功能主治是補腎溫陽，固精益元，適用于腎陽不足引起的神疲乏力，腰膝酸軟，頭暈耳鳴，畏寒肢冷，小便清長或頻數等癥。本發明全部采用中草組方，制得的新藥具有組方新穎精練，療效確切，工藝簡單易行，服用攜帶方便的優點。該藥物對于成人的給藥劑量為30ml/天，相當于每日服用生藥量為20g。具體實施方式下面通過有關具體的實施例和試驗對本發明作進一步的闡述，但不受限于此。實施例1本發明片劑的制備。枸杞子U5g，淫羊藿75g，菟絲子75g，仙茅30g，蘿摩75g，五味子115g，覆盆子75g，車前子50g。以上八味，力Q10、8、6倍量水煎煮三次，依次為2、1.5、1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.18-1.22(5(TC測)，放冷，加入乙醇使含醇量達65%,充分攪拌，靜置24小時，濾過，濾液減壓回收乙醇至相對密度為1.10-1.15(5(TC測)，藥液烘干，加入制備片劑的常規輔料，壓片。實施例2本發明口服液的制備。枸杞子125g，淫羊藿85g，菟絲子85g，仙茅40g，蘿摩85g，五味子125g，覆盆子85g，車前子60g。以上八味，加10、8、6倍量水煎煮三次，依次為2、1.5、1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.18-1.22(5(TC觀iJ)，放冷，加入乙醇使含醇量達65%，充分攪拌，靜置24小時，濾過，濾液減壓回收乙醇至相對密度為1.10-1.15(5(TC測)，藥液備用，另取蔗糖200g，制成糖漿，與該藥液的活性組分合并，加入山梨酸2g、該山梨酸以10ml乙醇溶解后加入，加水至1000ml，攪勻，濾過，分裝。實施例3本發明顆粒劑的制備。枸杞子135g，淫羊藿95g，菟絲子95g，仙茅50g，蘿摩95g，五味子135g，覆盆子95g，車前子70g。以上八味，力n10、8、6倍量水煎煮三次，依次為2、1.5、1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.18-1.22(5(TC湖！1)，放冷，加入乙醇使含醇量達65%，充分攪拌，靜置24小時，濾過，濾液減壓回收乙醇至相對密度為1.10-1.15(5CTC測)，藥液烘干，加入制備顆粒劑的常規輔料，制粒。本發明口服液藥理作用研究。實驗例1:檢測本發明藥物，以下簡稱益元圣寶液對去勢大鼠陰莖勃起功能的影響。受試藥物益元圣寶液，生藥量0.69g/ml。動物Wistar大鼠，吉林省中醫中藥研究院實驗動物室提供，體重90-110克，雄性，60只，每組10只。試驗方法實驗設六組，分別為正常對照組，模型對照組，陽性藥組，實驗高、中、低三個劑量組，除正常對照組外，其余五組均作去勢手術，大鼠在0.6%、7.5ml/kg戊巴比妥鈉麻醉下，消毒陰囊皮膚。摘除雙側睪丸、手術后為防止感染肌注青霉素G鉀2萬U/kg，陽性藥為補腎斑龍片2g/kg，益元圣寶液高、中、低三個劑量分別為4g/kg、2g/kg、lg/kg，給藥容積均為lml/100g。對照組給等量水，給藥后第21天，將BT87-2型電刺激血栓形成儀(包頭醫學院心血管研究室制)的剌激電極放置于大鼠陰莖部位，給予局部刺激，電流強度為4mA，記錄各組從刺激開始至陰莖勃起時間，即勃起潛伏期，試驗結果進行組間t檢驗，見下表l:表1益元圣寶液對去勢大鼠陰莖勃起功能的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>上述實驗結果表明中，高劑量的益元圣寶液能明顯的提高去勢大鼠陰莖對外部刺激的興奮性，在局部微電刺激作用下，大鼠陰莖勃起潛伏期有明顯的縮短。實驗例2益元圣寶液對腎陽虛模型動物性功能低下精子總數及精子活力的影響受試藥物益元圣寶液，生藥量0.69g/ml。動物Wistar大鼠，吉林省中醫中藥研究院實驗動物室提供。體重卯-110克，雄性60只。隨機分組，每組10只。試驗方法實驗設六組，分別為正常對照組，實驗對照組，陽性藥組，實驗低、中、高三個劑量組。除正常對照組外其余五組均進行性功能障礙造型，取5-氟尿嘧啶注射液配成600ug/ml的溶液五個組，每只大鼠睪丸內注射0.4ml，之后陽性藥組與實驗三個劑量組分別灌胃給藥，補腎斑龍片2g/kg體重(鐵嶺天寶制藥有限公司生產)益元圣寶液lg/kg、2g/kg、4g/kg體重每天一次，連續灌胃給藥21天，之后斷頭處死，分別取大鼠兩側附睪尾一塊，檢査精子總數與精子活力，實驗結果見如下表2、表3:表2益元圣寶液對性功能低下大鼠精子總數的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>上述實驗結果表明益元圣寶液有明顯的增加性功能障礙模型動物精子的數量，同時還可以看到益元圣寶液還具有明顯的增強模型動物附睪尾精子活率作用。實驗例3益元圣寶液對雄性大鼠睪丸、前列腺及精液囊生長發育的影響試驗目的觀察益元圣寶液對雄性大鼠性腺的影響受試藥物益元圣寶液，生藥量0.69g/ml。動物Wistar大鼠，吉林省在醫中藥研究院實驗動物室提供。體重70-90克，雄性，每組10只，隨機分5組。試驗方法實驗設五組，正常對照組，陽性藥補腎斑龍片組(2g/kg體重)鐵嶺天寶制藥有限公司生產，益元圣寶液三個劑量(lg/kg、2g/kg、4g/kg體重)，灌胃給藥，每天一次，連續給藥21天，之后斷頭處死，分別取睪丸、前列腺及精液囊，并準確稱取其濕重，并求其占體重百分比，結果如下表4、表5:表4益元圣寶液對雄性大鼠睪丸生長發育的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage10</column></row><table>表5益元圣寶液對雄性大鼠前列腺及精液囊生長發育的影響組別劑量動物數前列腺及精液囊重量比7±SD(%)tP對照組102.14±0.20陽性藥組2g/kg102.37±0.242.33<0.05益元圣寶液組lg/kg102.25±0.271.04>0.05益元圣寶液組2g/kg102.30±0.281.41>0.05益元圣寶液組4g/kg102.37±0,282.11<0.05上述實驗結果表明益元圣寶液有明顯的促進性成熟前期雄性大鼠睪丸，前列腺及精液睪生長發育的作用，給藥組及對照組有顯著性差異。實驗例4益元圣寶液對小鼠體液免疫的影響受試藥物益元圣寶液，生藥量0.69g/ml。動物昆明種小白鼠，吉林省中醫中藥研究院實驗動物室提供。體重18-22g雌雄兼用，每組10只。材料與試驗方法Alsever溶液(保存綿羊紅細胞用)葡萄糖2.05g，檸檬酸鈉0.80g，氯化鈉0.42g，蒸餾水100ml，Ge漏斗無菌過濾。豚鼠血清用生理鹽水1:10稀釋進行試驗用，原血清-20。C保存備用。都氏試劑(測血紅蛋白用)碳酸氫鈉1.0g，氰化鉀0.05g，高鐵氰化鉀0.2g，蒸餾水1000ml。綿羊紅細胞懸液的制備在無菌條件下，采健康成年綿羊的頸靜脈血，去纖維蛋白加入約2倍Alsver溶液，置于4'C保存備用。實驗設五組，有對照組，陽性藥補腎斑龍片組(2g/kg體重)鐵嶺天寶制藥有限公司生產，益元圣寶液三個劑量組(lg/kg、2g/kg、4g/kg體重)動物每天灌胃給藥一次，連續14天，第15天取上述保存的綿羊紅細胞，用生理鹽水洗滌三次(每次用2000轉/分離心5分鐘)棄去上清，洗滌后的紅細胞以3:5(V/V)用生理鹽水稀釋，免疫4天后將小鼠處死進行溶血實驗。于540nm比色，計算試驗用的綿羊紅血球半數溶血時的OD值，再計算樣品的半數溶血值HG5()。說口ur_樣品的吸收度值_v講率又位躲樣品HGs。-X稀釋倍數羊紅血球半數溶血時的吸收度值給藥組動物的平均HG5o值與對照組平均HG5o值經過t檢驗來判斷其差異的顯著性，實驗結果如下表6:表6益元圣寶液對小鼠體液免疫的影響組別劑量動物數tPHG50X±SD(%)對照組10172.46±56.50補腎斑龍片組2g/kg10249.51±32.263.75<0.01益元圣寶液組lg/kg10236.89±7.663.57<0.01益元圣寶液組2g/kg10253.60±27.584.08<0.01益元圣寶液組4g/kg10273.50±21.115.30<0.01上述實驗結果表明益元圣寶液有明顯的增強小鼠體免疫的作用。益元圣寶液為純中藥制劑，毒性較低，經試驗測不出LD5Q，該藥給大鼠灌胃給藥三個月，給藥組與對照組的各種生理指標均未見顯著差異。其主要臟器經病理學檢查未見與藥物有關的病理變化。權利要求1、一種具有補腎溫陽、固精益元功能的藥物及其制備方法，其特征在于它是由下列重量份的原料藥制成枸杞子115～135份，淫羊藿75～95份，菟絲子75～95份，仙茅30～50份，蘿藦75～95份，五味子115～135份，覆盆子75～95份，車前子50～70份。2、如權利要求1所述的具有補腎溫陽、固精益元功能的藥物，其特征在于它是由下列重量份的原料藥制成枸杞子125份，淫羊藿85份，菟絲子85份，仙茅40份，蘿摩85份，五味子125份，覆盆子85份，車前子60份。3、如權利要求1或2所述藥物的制備方法,其特征在于包括下列步驟配方中的八味原料藥，加10、8、6倍量水煎煮三次，依次為2、1.5、1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.18-1.22(50i:測)，放冷，加入乙醇使含醇量達65%，充分攪拌，靜置24小時，濾過，濾液減壓回收乙醇至相對密度為1.10-1.15(5(TC測)，藥液備用。4、如權利要求3所述藥物的制備方法，其特征在于還包括下列步驟另取蔗糖200g，制成糖漿，與該藥液的活性組分合并，加入山梨酸2g、該山梨酸以10ml乙醇溶解后加入，加水至1000ml，攪勻，濾過，分裝。全文摘要本發明涉及一種具有補腎溫陽、固精益元功能的藥物及其制備方法，屬于中藥領域。枸杞子115～135份，淫羊藿75～95份，菟絲子75～95份，仙茅30～50份，蘿藦75～95份，五味子115～135份，覆盆子75～95份，車前子50～70份。本發明功能主治是補腎溫陽，固精益元，適用于腎陽不足引起的神疲乏力，腰膝酸軟，頭暈耳鳴，畏寒肢冷，小便清長或頻數等癥。本發明全部采用中草藥組方，制得的新藥具有組方新穎精練，療效確切，工藝簡單易行，服用攜帶方便的優點。文檔編號A61P1/00GK101129632SQ200710056090公開日2008年2月27日申請日期2007年9月19日優先權日2007年9月19日發明者張建榮,徐云友,李懷金,李龍生,楊冬成,王貴生,趙會員申請人:吉林省輝南天宇藥業股份有限公司