專利名稱：具有改善的口服吸收性的布南色林藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種了布南色林藥物組合物及其制備方法。將布南色林分散于倍他環 糊精中，能較大程度提高體外釋放度，從而提高生物利用度。
背景技術：
精神分裂癥是以認知力和情感深度分裂為特征的一種疾病，表現為最基本的人類 行為受到影響，例如語言、思想、知覺和自我感知等。該疾病的癥狀所包括的范圍較廣，最常 見的為精神方面的障礙，比如產生幻覺、妄想癥和錯覺等。
據統計，精神分裂癥在全球的流行率為0. 5% 1. 5%，而在所有接受治療的患者 中只有5%最終能夠得以完全康復。此外，由于精神分裂癥通常會引發合并癥，例如焦慮障 礙、抑郁或精神性藥物濫用等，據Datamonitor的一項調查研究顯示，超過1 / 3(38% )的 精神分裂癥患者要遭受至少一項或多項并發的精神病或認知障礙等疾病的困擾。因此，TB Ustun在1999年在針對精神障礙的全球負擔進行的一項調查統計中，將精神分裂癥列為全 球第三大致殘性疾病，其排名之靠前甚至超過了半身不遂和失明，從此，精神分裂癥也成為 了 一個令人談之色變、避之不及的疾病。
治療精神分裂癥藥物自20世紀50年代初發現氯丙嗪的抗精神病作用以來，精神 分裂癥一直以藥物治療為主。目前常用的抗精神病藥物按受體阻斷作用不同分為典型和非 典型兩大類典型抗精神病藥以氯丙嗪、氟哌啶醇為代表.主要作用機理為阻斷多巴胺受 體，它們對精神分裂癥的陽性癥狀(幻覺、妄想、興奮躁動、沖動行為等)有較好療效.同時 錐體外系反應(EPS)常見，而對陰性癥狀(情感淡漠、思維貧乏、意志減退等)療效差；非典 型抗精分藥，治療譜更廣，對陰性癥狀效果明顯優于傳統藥物，安全性高，副作用更輕微，服 用劑量更小，也出現了很多更先進的劑型，極大提高了患者的依從性，代表藥物有氯氮平、 利培酮、奧氮平、哌羅匹隆等。
布南色林即2- (4-乙基-1-哌嗪基)-4- (4-氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氫芳辛 并[b]吡啶是新一代非典型抗精神分裂癥藥物，最早為歐洲專利EP0385237公開，說明了其 優越的醫療公嫩那個，公開了它用于治療精神分裂癥。目前本品國內無進口，也無生產該制 劑。西班牙和美國正處于II期臨床試驗。2- (4-乙基-1-哌嗪基)-4- (4-氟苯基)-5，6， 7，8，9，10-六氫芳辛并[b]吡啶的通用名為布南色林(Blonanserin)，分子式C23H3(1FN3，分 子量367. 5，其結構式如下
權利要求
1.具有改善的口服吸收性的布南色林藥物組合物，其特征在于各組分組成及配比為組成l布南色林4g倍他環糊精25g組成2交聚維酮20g微晶纖維素50g乳糖60g預膠化淀粉20g滑石粉lg硬脂酸鎂lg5％聚維酮無水乙醇溶液適量。
2.根據權利要求1所述具有改善的口服吸收性的布南色林藥物組合物的制備方法，其 特征在于，經過以下步驟1)將布南色林、倍他環糊精置乳缽中，加入少量水研磨成糊狀物，50°C以下干燥，粉碎 成80-100目細粉，備用；2)將微晶纖維素、乳糖、交聯羧甲基纖維素鈉、預膠化淀粉，滑石粉，硬脂酸鎂分別過 篩，備用；3)將處方量的輔料2)加入1)中，混合均勻，備用；4)取3)中采用5%聚維酮無水乙醇溶液，混勻，制成30-40目顆粒，在50°C以下干燥， 整粒，加入潤滑劑，混合均勻，壓片。
全文摘要
本發明涉及一種具有改善的口服吸收性的布南色林藥物組合物，其特征在于各組分組成及配比為布南色林4g，倍他環糊精25g，交聚維酮20g，微晶纖維素50g，乳糖60g，預膠化淀粉20g，滑石粉1g，硬脂酸鎂1g，5%聚維酮無水乙醇溶液。其制備方法為將布南色林、倍他環糊精置乳缽中，加入少量水研磨成糊狀物，50℃以下干燥，粉碎成80-100目細粉，與過篩后的微晶纖維素、乳糖、交聯羧甲基纖維素鈉、預膠化淀粉，滑石粉，硬脂酸鎂混合均勻后采用5%聚維酮無水乙醇溶液，混勻，制成30-40目顆粒，在50℃以下干燥，整粒，加入潤滑劑，混合均勻，壓片，即得；該制劑能較大程度提高體外釋放度，從而提高生物利用度。
文檔編號A61P25/18GK102038685SQ20101056376
公開日2011年5月4日 申請日期2010年11月29日 優先權日2010年11月29日
發明者嚴潔, 黃欣 申請人:天津市漢康醫藥生物技術有限公司