專利名稱：異甘草素微乳劑組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種能顯著增加異甘草素溶解度的異甘草素微乳劑組合物。
背景技術(shù)：
異甘草素是從豆科甘草屬(Glycyrrhiza)植物的根及根莖中提取的一個(gè)重要的 查爾酮化合物，具有抗腫瘤、抗病毒、抗自由基、抑制脂質(zhì)過氧化、抑制免疫缺陷病毒HIV等 生物活性，此外還可治療腸痙攣，糖尿病，抑郁性精神病等。其中抗腫瘤作用是近年來國內(nèi) 外的研究熱點(diǎn)。異甘草素屬于弱酸類藥物，難溶于水，易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯，在石油 醚中不溶。異甘草素水溶差的性質(zhì)限制了其制劑的有效開發(fā)利用。中國專利公告號(hào)為CN 101648883A公開了異甘草素衍生物的合成方法，該方法雖 然通過合成異甘草素衍生物的方法增加了異甘草素的溶解度，但采用的是化學(xué)衍生化的藥 物化學(xué)手段，而不是采用能夠增加藥物溶解度的藥劑學(xué)手段增加異甘草素的溶解度。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種能顯著提供異甘草素溶解度的微乳劑組合物。本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的異甘草素微乳劑組合物由異甘草素和輔料組成。異甘草素微乳劑組合物的輔料由乳化劑、助乳化劑、油相和水相組成。微乳劑輔料 中的乳化劑包括聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、卵磷脂、吐溫-80的至少一種；助 乳化劑包括異丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一種；油相包括油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘 油酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯的至少一種；微乳劑輔料重量份組成為乳化劑1 25 份，助乳化劑2 50份，油相5 20份，水相為5-80份。異甘草素微乳劑中異甘草素重量份組成為0. 05 1份。本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，異甘草素微乳劑組合物是采用藥劑學(xué)手段，以微乳為載 體顯著增加異甘草素溶解度法的方法，異甘草素在微乳中的溶解度為水中的900 1200 倍，該方法沒有改變異甘草素的物理化學(xué)性質(zhì)，具有制備方法簡單的特點(diǎn)，為異甘草素制劑 研究奠定了基礎(chǔ)。，
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1異甘草素ο. 1份、聚氧乙烯蓖麻油5份、乙醇10份、肉豆寇酸異丙酯10份、水 30份實(shí)施例2異甘草素0. 3份、卵磷脂9份、乙醇9份、棕櫚酸異丙酯10份、水20份實(shí)施例3異甘草素0. 4份、吐溫-80 :10份、丙二醇5份、油酸乙酯10份、水35份
實(shí)施例4
異甘草素:0.5份、吐溫-80 :20份、異丙醇10份、油酸10份、水60份
實(shí)施例5
異甘草素:0.6份、聚氧乙烯氫化烯蓖麻油10份、乙醇20份、油酸乙酯15份、水相50份
實(shí)施例6
異甘草素0.2份、聚氧乙烯蓖麻油20份、甘油10份、肉豆寇酸異丙酯20份、水40份
實(shí)施例7
異甘草素:0.06份、聚氧乙烯蓖麻油20份、乙醇20份、棕櫚酸異丙酯15份、水:45份
實(shí)施例8
異甘草素0.2份、聚氧乙烯氫化烯蓖麻油20份、乙醇20份、辛酸癸酸甘油酯10份、水相75份
實(shí)施例9
異甘草素:0. 4份、聚氧乙烯氫化蓖麻油10份、甘油7. 5份、油酸15份，水相25份
實(shí)施例10
異甘草素:0. 09份、吐溫-8025份、乙醇15份、油酸18份、水相80份
實(shí)施例11
異甘草素:份、聚氧乙烯氫化蓖麻油20份、異丙醇30份、棕櫚酸異丙酯20份、水相65份
實(shí)施例12
異甘草素:0.05份、卵磷脂20份、丙二醇40份、油酸乙酯10份、水相55份
實(shí)施例13
異甘草素0.7份、吐溫-80 20份、甘油20份、肉豆蔻酸異丙酯18份、水相70份
實(shí)施例14
異甘草素0.8份、聚氧乙烯氫化蓖麻油20份、丙二醇40份、油酸10份、水相45份
實(shí)施例15
異甘草素0.9份、聚氧乙烯蓖麻油20份、異丙醇20份、油酸乙酯10份、水相:55份。
權(quán)利要求
1.一種含有異甘草素的微乳劑組合物，其特征在于，該微乳劑由異甘草素和輔料組成， 輔料由乳化劑、助乳化劑、油相、水相組成，乳化劑選自聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻 油、卵磷脂、吐溫-80的至少一種；助乳化劑選自異丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一種；油 相選自油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘油酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯的至少一種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有異甘草素的微乳劑組合物，其特征在于異甘草素微乳中 異甘草素重量份組成為0. 05 1份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異甘草素的微乳劑組合物，其特征在于所述的微乳劑輔料重 量份組成為乳化劑5 25份，助乳化劑5 50份，油相5 20份，水相為10-80份。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種含有異甘草素的微乳劑組合物，其包括異甘草素、乳化劑、助乳化劑、油和水。該組合物可以大大提高異甘草素的溶解度。
文檔編號(hào)A61K9/107GK102106818SQ20101059406
公開日2011年6月29日 申請(qǐng)日期2010年12月14日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月14日
發(fā)明者樊新梅, 王新春, 王魯妹, 蘇紅, 袁勇, 謝敏, 連文元, 邢建國, 陳衛(wèi)軍, 陳文 , 韓博 申請(qǐng)人:石河子大學(xué)醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院