專利名稱：刺激男性性功能的膳食補充劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及用于預防和/或治療勃起功能障礙的膳食補充劑。
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背景技術：
隨著與性有關的守舊社會禁忌的削弱以及可有效產生男性勃起反應的分子的推廣，有數量越來越多的男性為了改善和/或治療性功能不足而向泌尿和男科專家咨詢，直至數年前，他們的性功能不足對于保守(非手術)治療即使有反應的話也很弱。據估計，在意大利有約3百萬的男性患有一定程度的勃起功能障礙(ED)。5-磷酸二酯酶抑制劑可以改善勃起功能，其已于近期上市并取得了一定的商業成功。然而，雖然這些藥物在超過70%的病例中在改善男性勃起功能方面非常有效，但它們的禁忌癥、有時出現的嚴重副作用以及對于服用具有可能的多種相互作用的化學物質的顧慮，大大限制了這些活性物質的應用，其結果是商業結果可能低于預期。5-磷酸二酯酶不僅存在于海綿體中，而且還存在于幾乎所有的其它器官中，這些抑制劑雖然具有選擇性， 但也會對存在于各種已知和未知區域的、其功能尚未完全了解的其它磷酸二酯酶(4、6、11、 7等)產生抑制作用。此外，由于需要根據需求(在有需要時)來服用這些藥物，即，根據計劃好的性活動來事先調整時間，這進一步降低了患者的積極性，使很高比例的患者退出了治療。此外，由于這些藥物花費很高，并且事實上它們僅有很低的或者沒有治療作用而只是具有對癥作用，而且對性欲完全沒有作用，因此很難實現用5-磷酸二酯酶抑制劑進行長期治療和使用具有長半衰期的分子(他達那非)。根據數年來對勃起功能障礙進行調查研究所獲得的經驗，并且根據對患有所述病癥的男科患者類型的了解，得出了這樣的結論，即，需要對性欲和癥狀均有作用的藥物；此外，還需要其作用持久，沒有任何限制性的心理副作用，并且有可能對海綿體產生營養作用并改善其彈性，海綿體的彈性會隨著人的衰老逐漸下降，導致纖維化(其還應該對佩羅尼病或陰莖海綿體硬結病有效，有3-6%的男性患有該病)。但是，所述藥物的開發需要數年的非常辛苦的實驗。因此，需要尋找新的用于預防和/或治療勃起功能障礙的藥物。發明概沭本發明涉及刺激男性性功能的膳食補充劑，其包含-刺蔡藜(Tribulusterrestris),-氨基寡糖，-含有脂溶性多酹的昆布(aglaEcklonia)。本發明還涉及膳食補充劑用于預防和/或治療勃起功能障礙的用途。發明詳沭本發明涉及刺激男性性功能的膳食補充劑。該補充劑包含(作為活性成分)
-刺蒺藜；-氨基寡糖；-含有脂溶性多酚的昆布。刺蒺藜優選具有40%的皂苷含量；其天然地刺激睪酮的產生，增加性欲以及睪酮依賴性器官的營養并改善生育能力。氨基寡糖以例如商標BIOVIS 銷售并且包含D-葡糖胺和N-乙酰基-D-葡糖胺的聚合物。氨基寡糖刺激NO(—氧化二氮)的釋放。根據本發明，“昆布”的所有不同種和亞種均可用于補充劑中。昆布可選自黑菜(Ecklonia bicyclis Kjellman)、Ecklonia biruncinata(Bory de Saint-Vincent) Papenfuss、短柄昆布(Ecklonia brevipes J. Agardh)、喇機鵝掌藻(Ecklonia buccinalis (Linnaeus)Hornemann)、Ecklonia caepaestipes(Montagne) Endlicher> 穴狀昆布(Ecklonia cava Kjellman)、Ecklonia exasperata(Turner) J. Agardh、Ecklonia fastigiata (Endlicher & Diesing) Papenfuss、Ecklonia kurome Okamura> 寬葉昆布(Ecklonia latifolia Kjellman)、Ecklonia maxima(Osbeck) Papenfuss、Ecklonia muratii Feldmann、巾畐身寸昆布(Ecklonia radiata (C. Agardh) J. Agardh)、Ecklonia radiata var. exasperata (Turner) Harvey、Ecklonia radiata f.exasperata (Turner)De Toni、Ecklonia radiata f.biruncinata(Bory de Saint-Vincent)Papenfuss、擬昆布(Ecklonia radicosa(Kjellman)Okamura)、Ecklonia richardiana J. Agardh、葡萄昆布(Ecklonia stolonifera Okamura)、Ecklonia wrightii Harvey。在一個優選的實施方案中，含有脂溶性多酚的昆布選自穴狀昆布、黑菜(也稱為羽葉藻(Eisenia Bicyclis))。穴狀昆布以例如商標SEANOL 銷售。脂溶性多酚可以改善勃起功能。優選地，本發明的補充劑中的成分是-具有40%皂苷含量的刺蒺藜，-氨基寡糖，-穴狀昆布或黑菜。膳食補充劑中的各成分可在如下范圍內變化-每劑量單位含200mg至500mg刺蔡藜，-每劑量單位含50mg至600mg含有脂溶性多酚的昆布，-每劑量單位含IOOmg至150mg氨基寡糖。實驗證實，包含以下活性成分的補充劑在一個治療周期后就給出了令人滿意的結果-具有40%皂苷含量的刺蒺藜，劑量為每劑量單位200mg；-氨基寡糖，劑量為每劑量單位IOOmg;和-穴狀昆布或黑菜，劑量為每劑量單位250mg干昆布提取物。進行的實驗表明，通過按比例地增加各劑量單位中的活性成分的量，可以減少患者為獲得相同結果所需服用的劑量單位的數量。
例如，采用如下量的成分可以減少患者所需服用的劑量單位的數量-具有40%皂苷含量的刺蒺藜，劑量為每劑量單位500mg；-氨基寡糖，劑量為每劑量單位150mg;和-穴狀昆布或黑菜，劑量為每劑量單位600mg干昆布提取物；或-具有40%皂苷含量的刺蒺藜，劑量為每劑量單位350mg；-氨基寡糖，劑量為每劑量單位150mg;和-穴狀昆布或黑菜，劑量為每劑量單位400mg干昆布提取物。根據另一個實施方案，補充劑還包含蛇床。蛇床通過釋放NO對海綿體產生肌肉松弛作用。蛇床通常以每劑量單位50mg至300mg的劑量加入。通過加入蛇床可獲得如下補充劑-刺蔡藜每劑量單位200mg至500mg；-含有脂溶性多酹的昆布每劑量單位50mg至600mg；-氨基寡糖每劑量單位IOOmg至150mg；-蛇床每劑量單位50mg至300mg。根據另一個實施方案，補充劑還包含Anemopaegma Mirandum Mart, ex DC (卡圖巴)，特別是卡圖巴樹皮。卡圖巴通常以每劑量單位50mg至300mg的劑量加入。通過加入卡圖巴可獲得如下補充劑-刺蔡藜每劑量單位200mg至500mg；-含有脂溶性多酹的昆布每劑量單位50mg至600mg；-氨基寡糖每劑量單位IOOmg至150mg；-卡圖巴每劑量單位50mg至300mg。膳食補充劑可以通過常規的方法配制。優選的劑型是膠囊、小藥袋。本發明的膳食補充劑不存在目前市售的藥物的缺點，特別是，與常規藥物相比，其具有如下優點-患者服用天然產物/提取物的依從性更高；-費用更低；-有治療性的和對癥的作用；-沒有明顯的副作用；-沒有藥物禁忌癥；-對性欲有作用；-對生育能力有潛在的作用，從而擴大了適應癥的范圍(許多接受生育治療的男性抱怨喪失性欲和勃起困難，幾乎都是由于心理問題引起的)；-不會出現延遲射精；-治療周期為3個月；-無需在性交前服用產品；-具有治愈的特點和改善的勃起功能；-預防海綿體的纖維變性，這意味著該藥物也可用于健康的男性；
-對患者沒有心理暗示，因為并沒有用藥物治療勃起功能障礙，因此不會被患者或其伴侶認為這是一種病態。本發明的補充劑包括可以同時改善性欲和勃起功能的物質。
實施例實施例I-膳食補充劑補充劑a)補充劑包含-具有40%皂苷含量的刺蒺藜每劑量單位400mg；-穴狀昆布干提取物每劑量單位150mg；-氨基寡糖每劑量單位144mg。補充劑b)補充劑包含-具有40%皂苷含量的刺蒺藜每劑量單位400mg；-黑菜干提取物每劑量單位150mg；-氨基寡糖每劑量單位144mg。實施例2-生物學數據研究了包含刺蒺藜、氨基寡糖和昆布(包含脂溶性多酚)的膳食補充劑在治療男性性功能障礙中的治療效果。根據國際勃起功能指數、用RigiScan 裝置進行的夜間陰莖勃起及硬度測試 (NPTR)以及激素水平選擇患者。有82名患有勃起功能障礙(ED)但之前未對ED進行過治療的患者參與了研究。患者的平均年齡為53. I歲。該研究還包括同時患有其它疾病的患者，他們患有穩定的疾病并且同時用藥物對心血管疾病、糖尿病等進行藥物治療。在開始時對所有患者進行醫療史和心性史的評估以發現合并癥。器質性合并癥包括在23名患者(28. 1% )中的高血壓，在12名患者(14.6% )中的糖尿病和7名患者 (8.5%)中的總血清膽固醇異常。用IIEF調查表(治療前和治療后)對所有患者進行調查，并且用RigiScan⑧裝置進行夜間陰莖勃起及硬度測試(NPTR)(治療前和治療后)。將IIEF調查表發給每位患者并且檢查睪酮的血清基礎水平。在完成IIEF調查表后，將所有患者分成三組1)A組，32名(36.6%)患有輕度 ED(IIEF評分大于16)的患者；2)B組，31名(35. 4% )患有中度ED(IIEF評分在11至16之間)的患者；3) C組，19名(19.5% )患有重度ED (IIEF評分在10以下)的患者。對每一組報告如下內容(表I):勃起功能(區域I)、性高潮能力(區域2)、性欲 (區域3)、性交滿足感(區域4)、總體滿足感(區域5)。此外，通過陰莖動態多普勒超聲對所有患者進行了檢查，并用RigiScan 裝置 (UroHealth Systems, Laguna Niguel, California)進行 NPRT 測試，以測定相關的基線參數，包括夜間陰莖勃起的硬度、次數和持續時間。基線評估后,將所有患者用膳食補充劑(150mg昆布、400mg刺蔡藜和144mg氨基寡糖)治療8周，每天向患者給藥2次。在治療期后，發放IIEF，測定睪酮值并測定NPTR。用Mann-Whitney檢驗來確定對于全部功效問題的回答的統計學意義，當p < O. 01 時，認為成對學生t試驗有統計學意義。在治療結束時，有75名患者可用于進行評估。在表I中，報道了在60天的治療后，在3組共75名可供評估的患者中IIEF的改
盡
口 οIIEF評分在所有患者中均顯著改善，與基線相比，在輕度ED組中增加了 78%，在中度ED組中增加了 80%，在重度ED組中則增加了 108%。A組顯示在IIEF調查表評分的所有區域的改善，在治療8周后有顯著改善(從基線的 22. 1+/-1. 6 升至 39. 3+/-5. Ip < O. 01)。B組也顯示在IIEF調查表的所有區域的改善，在治療8周后有顯著改善(從基線的 14. 1+/-1. 5 升至 25. 4+/-1. 8p < O. 01)。第3組(C)顯示在IIEF調查表的所有區域的改善。在治療8周后平均IIEF分值顯示明顯改善(從基線的6. 7+/-1. 4升至13. 9+/-2. Op < O. 01)。表I顯示了治療前和治療后三組(A、B、C)中的IIEF分值。
權利要求
1.刺激男性性功能的膳食補充劑，其包含-刺蒺藜，-氨基寡糖，-含有脂溶性多酚的昆布。
2.權利要求I的補充劑，其中的昆布是穴狀昆布或黑菜。
3.權利要求I或2的補充劑，其包含-具有40%皂苷含量的刺蒺藜，-氨基寡糖，-穴狀昆布或黑菜。
4.權利要求1-3的補充劑，其中各成分在如下劑量范圍內變化-每劑量單位含200mg至500mg刺蔡藜，-每劑量單位含50mg至600mg含有脂溶性多酚的昆布，-每劑量單位含IOOmg至150mg氨基寡糖。
5.權利要求1-4的補充劑，還包含蛇床。
6.權利要求5的補充劑，其中每劑量單位含50mg至300mg蛇床。
7.權利要求1-6的補充劑，還包含卡圖巴。
8.權利要求7的補充劑，其中每劑量單位含50mg至300mg卡圖巴。
9.權利要求1-8的補充劑，為膠囊或小藥袋的形式。
10.權利要求1-9的補充劑，用于預防和/或治療勃起功能障礙。
全文摘要
本發明涉及包含刺蒺藜、氨基寡糖和含有脂溶性多酚的昆布的膳食補充劑。該膳食補充劑可用于預防和/或治療勃起功能障礙。
文檔編號A61K31/722GK102612370SQ201080041364
公開日2012年7月25日 申請日期2010年9月16日 優先權日2009年9月17日
發明者F·亞科諾 申請人:特拉達藥物有限公司