專利名稱：一種遠志酸外用殺精子避孕栓及放置裝置的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種遠志酸制作的外用殺精子避孕栓，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種遠志酸外用殺精子避孕栓及放置裝置。
背景技術(shù)：
遠志為遠志科植物遠志的干燥根。遠志性平，味苦，辛，具有鎮(zhèn)咳、祛痰、益智、安定、解毒消腫、補益強壯的作用。現(xiàn)代藥理研究表明其某些活性成分還具有抗菌、降糖、免疫增強等活性。申請人曾利用中草藥遠志提取液進行體外殺精子實驗，結(jié)果其殺精子效果顯著，在O. 5分鐘之內(nèi)即可使成年人具有生育能力的正常活動的精子及成年鼠精子殺滅，使精子失去活動能力。近來，我們又進一步對遠志含有的皂苷類、遠志酸及其他化合物進行體外殺精子實驗，我們的實驗結(jié)果顯示，遠志酸具有體外快速殺滅精子的作用。經(jīng)檢索，尚未見有關(guān)遠志酸體外殺精子的研究報道。
遠志含多種三萜類皂苷，主要有遠志皂苷A、B、E、F、G。此外，尚含遠志堿、遠志酸、 遠志糖醇、N-乙酰-D-氨基葡萄糖、氧雜蒽酮和桂皮酸的衍生物等。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種遠志酸外用殺精子避孕栓及放置裝置，采用遠志酸提取物的生理鹽水溶液作為栓劑的有效成分，制成常溫固態(tài)栓劑藥品，殺精子作用良好。
本發(fā)明是通過以下的技術(shù)方案實現(xiàn)的
一種遠志酸外用殺精子避孕栓，固體栓劑是由遠志酸稀釋液與栓子基質(zhì)常溫下均勻混合而成的，所述遠志酸稀釋液是遠志酸提取物溶解在9%生理鹽水中的溶液，所述栓子基質(zhì)是體積比是5I的可可豆脂和速溶淀粉的混合物。
所述遠志酸稀釋液濃度為O. 01 1. Omg/ml。
所述遠志酸稀釋液濃度為O. 01mg/ml、0. lmg/ml和1. Omg/ml。
其中遠志酸提取物的提取方法是取遠志樣品干燥后粉碎，精密稱取粉末5g，置于具塞300mL錐形瓶中，加入70%的甲醇150mL,浸潰I小時,每15分鐘振搖一次,加熱回流5小時，提取液蒸干，殘渣加10%鹽酸溶液200mL，沸水浴回流2小時，冷卻，過濾并用蒸餾水洗滌沉淀至中性，用甲醇溶解沉淀并定容至200mL，即得樣品溶液。去雜質(zhì)，沉淀物干燥后，得白色粉末物質(zhì)500mg。取白色粉末物質(zhì)5mg，加甲醇5mL溶解，用流動相定溶于IOmL 容量瓶內(nèi)。得樣品溶液，在色譜條件下進樣測定。
所得的這種遠志酸(英文名稱Polygalacic Acid)，為白色粉末，分子量 488. 6985，其分子式為 C29 H44O60
本發(fā)明還提供這種遠志酸外用殺精子避孕栓的放置裝置，包括外套管、推桿、把手和前外罩，所述推桿伸入外套管內(nèi)部，把手安裝在推桿尾部，帶有所述前外罩的固體避孕栓安裝在外套管的頭部。
使用者可以自己打開前外罩，推動把手和推桿，使固體避孕栓進入陰道深部貼近宮頸處。同房前5分鐘推入，固體避孕栓在體溫下自行融化為半流質(zhì)狀，封閉宮頸口，使精液不能直接進入子宮頸管，同時遠志酸成分使精子失去活性，起到避孕作用。
本發(fā)明的有益效果為選擇不同濃度的稀釋液，可以達到最短時間3秒鐘，最長時間98秒鐘的殺精子能力，高于常用殺精子成分壬苯醇醚的使用效果；按照世界衛(wèi)生組織 (WHO)推薦的方法和標準略加修改的殺精子效果分級，本發(fā)明可以達到較強殺精作用的效果；稀釋液制作的避孕栓進行臨床試驗618例應用栓劑避孕,成功率達100%,無I例意外妊娠。


圖1是本發(fā)明避孕栓放置裝置的結(jié)構(gòu)示意圖具體實施方式
以下對本發(fā)明做進一步說明。
1、遠志酸提取物的制備
取遠志樣品干燥后粉碎，精密稱取粉末5g，置于具塞300mL錐形瓶中，加入70 %的甲醇150mL，浸潰I小時，每15分鐘振搖一次，加熱回流5小時，提取液蒸干，殘渣加10%鹽酸溶液200mL，沸水浴回流2小時，冷卻，過濾并用蒸餾水洗滌沉淀至中性，用甲醇溶解沉淀并定容至200mL，即得樣品溶液。去雜質(zhì)，沉淀物干燥后，得白色粉末物質(zhì)500mg。取白色粉末物質(zhì)5mg，加甲醇5mL溶解，用流動相定溶于IOmL容量瓶內(nèi)。得樣品溶液，在色譜條件下進樣測定。
另取遠志酸對照標準品5mg，加70%的甲醇5毫升制成每毫升含I毫克的溶液。遠志酸標準品(批號A0013，純度>98%)購自成都曼思特生物科技有限公司。精密吸取上述樣品溶液20微升、對照標準品溶液10微升，注入液相色譜儀，安捷倫1200高效液相色譜儀色譜柱為4.6毫米mmX 150mm，5微米，流動相為乙腈-O. 05%磷酸(體積比為50 50)； 檢測波長210毫微米；進樣量10微升；色譜柱溫度為25°C，流速為每分鐘I毫升 。測定結(jié)果樣品溶液峰值面積與遠志酸標準品峰值面積一致，表明所得樣品溶液為遠志酸。剩余450 毫克遠志酸粉末用于體外殺精子實驗。
所得的這種遠志酸(英文名稱Polygalacic Acid)，為白色粉末，分子量 488. 6985，其分子式為 C29H44O60
2、體外殺精子實驗
稱取5mg、0. 5mg及O. 05mg遠志酸，分別加入O. 9 %生理鹽水5ml,搖勻，配制成 lmg/ml (稀釋液-1)、0· lmg/ml (稀釋液_2)及O. O lmg/ml (稀釋液_3)的遠志酸溶液,4°C冰箱保存?zhèn)溆谩?br> 實驗用精液標本選自25-35歲健康男性38例，禁欲3_5d，手法取精液于干凈滅菌的25ml小燒杯內(nèi)，精液量2-4ml，pH7. 0-8. 0，液化時間< 30min，精子活動率70-92%，活動力a+b級50% _80%，精子密度> 60 X 107ml，畸形精子率< 20%。
按世界衛(wèi)生組織(WHO)推薦的方法和標準略加修改。本次實驗規(guī)定的體外殺精子效果分級從精子接觸藥物起至O. 5分鐘(即30秒鐘)內(nèi)全部失活為具有瞬間殺精子作用； O. 5分鐘-3分鐘之間為具有較強殺精子作用，3分鐘-5分鐘為微弱殺精子作用。將人精液O. 5ml，分別加入至Ij lmg/ml > O. lmg/ml及O. O lmg/ml的遠志酸溶液O. 5ml中，另取對照品壬苯醇醚(O. 9%生理鹽水稀釋，壬苯醇醚濃度為分別配置成lmg/ml、0. lmg/ml及O. 01mg/ml 三種不同濃度)及生理鹽水各O. 5ml，加入同樣0.5毫升精液(同一份精液)，即刻混勻，迅速取I小滴于載玻片上，倒置顯微鏡(37°C恒溫)下觀察精子活動情況，連續(xù)觀察10個高倍視野，以精子全部失去活動能力為終點。從精子接觸藥物時起至全部失活的時間為殺精子時間。每次實驗反復進行2-3次。
稀釋液-1 (lmg/ml)對人精子體外殺滅作用最短時間為3秒鐘,最長時間為5秒鐘；稀釋液_2 (O. lmg/ml)對人精子體外殺滅作用最短時間為3秒鐘，最長時間為6秒鐘；稀釋液-3 (O. 01mg/ml)對人精子體外殺滅作用最短時間為48秒鐘,最長時間為98秒鐘。壬苯醇醚(NP-9) lmg/ml對人精子體外殺滅作用最短時間為5秒鐘,最長時間為12秒鐘；0.1mg/ ml升對人精子體外殺滅作用最短時間為38秒鐘,最長時間為426秒鐘；0. O lmg/ml對人精子體外殺滅作用最短時間為19分鐘，最長時間為35分鐘。O. 9%的生理鹽水對精子活動無影響，與原精液活動率相同。
3、本發(fā)明避孕栓放置裝置及其使用方法
如圖1，是本發(fā)明避孕栓放置裝置的結(jié)構(gòu)示意圖，包括外套管1、推桿2、把手3和前外罩4，推桿2伸入外套管I內(nèi)部，把手3安裝在推桿2尾部，帶有前外罩4的固體避孕栓安裝在外套管I的頭部。
通常制成遠志酸栓劑為50mg/支,將50mg遠志酸溶解在丙三醇2ml,加入栓子基質(zhì)中混勻，基質(zhì)用可可豆脂及速溶淀粉(5 1，體積之比)制成，常溫下為固體，陰道內(nèi)體溫下迅速溶解，呈半液態(tài)狀，與精液接觸，可以快速殺滅精子，使精子失去活動能力，不能與卵 子接觸，起到避孕作用。
采用圖1所示避孕栓放置裝置，使用者可以自己打開前外罩，推動把手和推桿，使避孕栓進入陰道深部貼近宮頸處。同房前5分鐘推入，避孕栓在體溫下自行融化為半流質(zhì)狀，封閉宮頸口，使精液不能直接進入子宮頸管，同時遠志酸使精子失去活性，起到避孕作用。
權(quán)利要求
1.一種遠志酸外用殺精子避孕栓，其特征在于固體栓劑是由遠志酸稀釋液與栓子基質(zhì)常溫下均勻混合而成的，所述遠志酸稀釋液是遠志酸提取物溶解在9%生理鹽水中的溶液，所述栓子基質(zhì)的體積比是5I的可可豆脂和速溶淀粉的混合物。
2.如權(quán)利要求1所述的一種遠志酸外用殺精子避孕栓，其特征在于所述遠志酸稀釋液濃度為 O. Ol 1. Omg/ml。
3.如權(quán)利要求1所述的一種遠志酸外用殺精子避孕栓，其特征在于所述遠志酸稀釋液濃度為 O. 01mg/ml、0. lmg/ml 和1. Omg/ml。
4.一種遠志酸外用殺精子避孕栓的放置裝置，包括外套管、推桿、把手和前外罩，其特征在于所述推桿伸入外套管內(nèi)部，把手安裝在推桿尾部，帶有所述前外罩的固體避孕栓安裝在外套管的頭部。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種遠志酸外用殺精子避孕栓，其中栓劑的有效成分為遠志酸稀釋液，所述遠志酸稀釋液是不同濃度的遠志酸提取物的生理鹽水溶液；所述栓劑常溫下為固體，使用時在陰道內(nèi)體溫下迅速溶解，呈半液態(tài)狀，與精液接觸，可以快速殺滅精子，使精子失去活動能力，起到避孕作用；本發(fā)明還公開了這種避孕栓的配套放置裝置。避孕效果良好，不會產(chǎn)生意外妊娠。
文檔編號A61K9/02GK103006541SQ201110290069
公開日2013年4月3日 申請日期2011年9月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月28日
發(fā)明者邱毅, 王磊光 申請人:邱毅