專利名稱:異甜菊醇內(nèi)酯在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于化工領(lǐng)域及醫(yī)藥領(lǐng)域,涉及異甜菊醇內(nèi)酯在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
異甜菊醇(Isosteviol)屬于四環(huán)二萜類化合物,為天然甜味劑甜菊苷的酸水解產(chǎn)物。甜菊苷(Steviolside)是20世紀(jì)60年代末,由于世界范圍對(duì)人工合成甜味劑限制之后,應(yīng)運(yùn)而生的天然甜味劑。研究表明,甜菊苷還對(duì)心血管系統(tǒng)有良好的保護(hù)作用,具有抗心律失常,預(yù)防腫瘤等功效。但是甜菊苷本身不能被胃腸道吸收,而被大鼠內(nèi)腸道菌群降解為其糖苷配基甜菊醇。但甜菊醇在沙門氏菌TM677誘變實(shí)驗(yàn)、CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)及CHL基因突變實(shí)驗(yàn)中均具有劑量依賴性作用。異甜菊醇作為甜菊醇的類似物,保留了甜菊醇的藥理活性,而無(wú)誘導(dǎo)突變作用,逐漸受到人們關(guān)注(楊燕.異甜菊醇衍生物結(jié)構(gòu)修飾及活性研究.2009,23 (2):53-56.)。異甜菊醇內(nèi)酯(isosteviol lactone),是異甜菊醇衍生物,結(jié)構(gòu)如下所示。2005年,Militsina, 01等人利用Beckman反應(yīng),通過(guò)反應(yīng)條件將異甜菊醇環(huán)己酮
權(quán)利要求
1.異甜菊醇內(nèi)酯在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征在于,所述的抗腫瘤藥物是抗肝癌藥物。
3.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征在于,所述的抗腫瘤藥物是抗白血病藥物。
4.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征在于,該抗腫瘤藥物為針劑或者片劑。
5.—種抑制體外腫瘤細(xì)胞增殖的方法,其特征在于,將異甜菊醇內(nèi)酯加入腫瘤細(xì)胞的培養(yǎng)液中。
6.如權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于,所述的腫瘤細(xì)胞是肝癌細(xì)胞、血癌細(xì)胞、宮頸癌細(xì)胞、乳腺癌細(xì)胞或者胰腺癌細(xì)胞。
7.如權(quán)利要求6所述的方法,其特征在于,所述的肝癌細(xì)胞是HGC或者QGY。
8.如權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于,加入異甜菊醇內(nèi)酯的終濃度為1-100μ M。
9.一種抗腫瘤藥物,其特征在于,所述的抗腫瘤藥物的活性成分是異甜菊醇內(nèi)酯。
10.如權(quán)利要求9所述的抗腫瘤藥物,其特征在于,所述的腫瘤是肝癌或者血癌。
全文摘要
本發(fā)明屬于化工領(lǐng)域及醫(yī)藥領(lǐng)域,涉及異甜菊醇內(nèi)酯在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供了異甜菊醇內(nèi)酯在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用,所述的腫瘤細(xì)胞包括肝癌細(xì)胞、血癌細(xì)胞和胰腺癌細(xì)胞。異甜菊醇內(nèi)酯屬天然產(chǎn)物,毒副作用小、生物利用度高、性質(zhì)穩(wěn)定,具有臨床使用價(jià)值。本發(fā)明的小分子化合物作為新的抗腫瘤藥物或者其輔助成分進(jìn)行開發(fā),抑瘤效果明顯,綠色環(huán)保,將為治療和治愈腫瘤提供了一種新的途徑和手段。
文檔編號(hào)A61K31/366GK103099804SQ201110361769
公開日2013年5月15日 申請(qǐng)日期2011年11月15日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月15日
發(fā)明者余龍, 劉祖龍, 胡立宏 申請(qǐng)人:復(fù)旦大學(xué)