專利名稱：一種鹽酸阿扎司瓊注射液及其制備方法
技術領域：
本發明屬于藥物制備技術領域，具體涉及一種鹽酸阿扎司瓊注射液及其制備方法。
背景技術：
鹽酸阿扎司瓊，別名N- (1-氮雜雙環2. 2. 2辛_8_基)_6_氯_4_甲基_3_氧代_3， 4- 二氫-2H-1，4-苯并惡嗪-8-甲酰胺鹽酸鹽，是一種無色或幾乎無色的澄明水溶液，分子式C17H20C1N303 · HCI，適用于細胞毒類藥物引起的惡心、嘔吐和婦科手術及外科手術引起的惡心、嘔吐。其結構式如下
權利要求
1.一種鹽酸阿扎司瓊注射液，其中含有活性成分阿扎司瓊、抗氧劑和氯化鈉，其特征在于，活性成分阿扎司瓊、抗氧劑和氯化鈉的重量比為20:9:36，所述抗氧劑為硫脲和甲硫氨酸的混合物。
2.如權利要求1所述的鹽酸阿扎司瓊注射液，其特征在于，抗氧劑硫脲與甲硫氨酸的重量比為1:2。
3.權利要求1或2所述鹽酸阿扎司瓊注射液的制備方法，其特征在于，包括以下步驟 稱取氯化鈉，硫脲，甲硫氨酸，用新鮮冷卻的注射用水溶解，攪拌溶解；稱取鹽酸阿扎司瓊， 在避光條件下溶解于上述溶液；用0. lmol/L的檸檬酸調節PH至3. 5-4. 5，藥液經鈦棒過濾器過濾后打入精濾罐，經0. 45微米的筒式過濾器過濾后進行灌封藥液灌入安瓿瓶后再向瓶內充入經過預處理過的C02氣體；灌封完畢后，1060C 士 1°C流通蒸汽滅菌30分鐘；所述 C02氣體預處理過程為二氧化碳氣體通過管道通入98%的濃硫酸溶液中去除二氧化碳氣體中的水分，再通過管道通入2%的硫酸銅溶液中殺菌消毒，然后通過管道通入1%的高錳酸鉀溶液中以降低二氧化碳氣體中殘存的氧，接著通過管道通入5%的甘油溶液中進一步去除水分，最后通過0. 22ΜΠ1球形砂芯漏斗去除二氧化碳氣體中的可見異物。
全文摘要
本發明公開了一種鹽酸阿扎司瓊注射液，其中含有活性成分阿扎司瓊、抗氧劑和氯化鈉，其特征在于，活性成分阿扎司瓊、抗氧劑和氯化鈉的重量比為20:9:36，所述抗氧劑為硫脲和甲硫氨酸的混合物。本發明還提供了上述注射液的制備方法。本發明通過改變緩沖體系，抗氧劑的選擇及其比例的調節，惰性氣體的選擇以達到更優的抗氧化效果，從而克服了鹽酸阿扎司瓊注射液本身存在的不穩定性的缺陷。
文檔編號A61K31/538GK102440951SQ20111037421
公開日2012年5月9日 申請日期2011年11月22日 優先權日2011年11月22日
發明者杜軍, 鮑黎 申請人:浙江萬馬藥業有限公司