專利名稱：具有消炎、止癢、殺菌作用的凝膠劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及具有消炎、止癢、殺菌作用的凝膠劑，主要應(yīng)用于小兒瘙癢性皮膚病， 可作為治療藥物和/或是輔助治療的消毒劑、保健用品、衛(wèi)生用品等不同形式或目的使用， 屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
小兒瘙癢性皮膚病主要有痱子、夏季皮炎、濕疹、麻疹等，是兒科常見病、多發(fā)病， 嚴(yán)重危害廣大兒童的身體健康，研究使用方便，能迅速環(huán)節(jié)癥狀，有效治愈該病，減輕患者痛苦，且無任何毒副作用的純中藥制劑具有十分重要的意義。目前對兒童瘙癢性皮膚病的治療通常是采用抗過敏化學(xué)藥物、成人洗液稀釋或內(nèi)服中藥外用等方式。化學(xué)藥物用于兒童時(shí)受到的限制和可能出現(xiàn)的潛在危險(xiǎn)較多，往往不能安全有效的發(fā)揮作用。用成人洗液或內(nèi)服中藥外用方式存在的問題更多，比如用量不準(zhǔn)確可能造成的療效不好或不良反應(yīng)較大、由于兒童皮膚的特點(diǎn)與成人不同可能造成兒童皮膚損害等等。也有報(bào)道采用金銀花、地膚子、黃芪、紫草、白鮮皮、薄荷、冰片、蟬蛻、滑石、甘草、 蜂蜜組成的藥物組合物用于制成外用洗劑，即維兒康洗液。但外用洗劑需先稀釋后清洗，然后又將原液涂在患處，造成、使用不便而不易被市場接受。本發(fā)明的發(fā)明人欲提供一種全新的劑型以適應(yīng)臨床需要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所解決的技術(shù)問題是提供一種全新的以金銀花(或山銀花)、地膚子、黃芪、紫草、白鮮皮、薄荷、冰片、蟬蛻、滑石、甘草、蜂蜜為原料藥制成的凝膠劑。本發(fā)明凝膠劑是以金銀花(或山銀花)10 20份、地膚子4 12份、黃芪6 14 份、紫草1 4份、白鮮皮8 16份、薄荷1 4份、冰片0. 001 2份、蟬蛻1 4份、滑石8 16份、甘草1 4份、蜂蜜0. 1 2份為原料藥，加入藥學(xué)上可接受的輔料制備而成的凝膠劑；其制備方法為A、按比例稱取原料藥每IOOOg凝膠劑中所含原料藥由金銀花(或山銀花)10 20g、地膚子4 12g、黃芪6 14g、紫草1 4g、白鮮皮8 16g、薄荷1 4g、冰片0. 001 2g、蟬蛻1 4g、滑石8 16g、甘草1 4g、蜂蜜0. 1 2g組成；B、取地膚子、黃芪、白鮮皮、蟬蛻、滑石、甘草加水煎煮，濾過得濾液，另器保存；C、取紫草、薄荷，加水蒸餾，收集芳香水(即餾出液)，蒸餾后的水溶液另器保存； 藥渣加水煎煮，濾過得濾液；步驟C所得濾液與步驟B所得濾液混合，濃縮得濃縮液；D、取金銀花(或山銀花)加水，調(diào)pH值至3. 5 5.0(優(yōu)選PH值為4.0)，煎煮，濾過得濾液；E、向步驟D所得濾液中加入卡波姆，再加入濃縮液、甘油、蜂蜜、增塑劑，攪拌均勻后加熱至60-85°C (優(yōu)選80°C )保溫15-45min (優(yōu)選30min)；
F、保溫后冷卻至室溫，加入步驟C所得芳香水、冰片、防腐劑，加純化水至lOOOg， 攪拌后加入乳化劑，混合均勻即得凝膠。上述方法中原處方中的原料藥金銀花可用山銀花，而按照步驟D處理金銀花或山銀花的目的是金銀花及山銀花主要藥用成分為綠原酸，綠原酸具有廣泛的抗菌作用，在提取過程中，溶劑的PH值越高，綠原酸越容易被破壞，因此按照傳統(tǒng)的方法先蒸餾后煎煮的工藝會導(dǎo)致綠原酸破壞嚴(yán)重，提取液含量較低，在高效液相色譜圖中體現(xiàn)出雜質(zhì)峰較大， 而在提取前加入一定量的鹽酸降低PH值后可保證在煎煮過程中綠原酸不被破壞，保證其提取率。上述方法中增塑劑用于保證凝膠基質(zhì)的曲撓性和柔韌性。增塑劑優(yōu)選采用丙二醇，選擇丙二醇的優(yōu)點(diǎn)三點(diǎn)第一、作為增塑劑，保證凝膠基質(zhì)的曲撓性和柔韌性；第二、能夠延緩綠原酸和其他藥用成分在儲存過程中的水解；第三、可作為藥物經(jīng)皮膚或粘膜吸收的滲透促進(jìn)劑。上述方法中步驟E加熱后保溫的目的是第一、有一定的滅菌功能；第二、凝膠基質(zhì)形成較好，手感細(xì)膩、藥物能夠充分分散均勻；第三、所形成的基質(zhì)穩(wěn)定性較好。保溫條件的選擇依據(jù)根據(jù)對不同的保溫條件研制的產(chǎn)品進(jìn)行微生物檢測、性狀及含量均勻度檢測、 穩(wěn)定性考察而得。上述方法中步驟F冷卻至室溫，根據(jù)中國藥典附錄規(guī)定室溫為10°C 30°C。上述方法中步驟F加入冰片的方式優(yōu)選采用乙醇溶解后冰片后再加入藥液，這樣可縮短冰片的溶解時(shí)間，同時(shí)加入冰片的乙醇溶液可防止加入過程中的微生物污染。而且若采用其他試劑溶解冰片，試劑不易除去，揮發(fā)過程中對操作人員有身體傷害，藥液中殘留的溶劑對患者有害。上述方法中步驟F中的乳化劑為三乙醇胺，加入三乙醇胺的目的是第一、作為乳化劑，與卡波姆反應(yīng)，形成凝膠基質(zhì)；第二、PH值調(diào)節(jié)劑，可調(diào)節(jié)至使凝膠最穩(wěn)定的pH值范圍。試驗(yàn)顯示，應(yīng)用本發(fā)明凝膠劑可以有效發(fā)揮疏風(fēng)清熱，涼血解毒，除濕止癢，滌穢養(yǎng)膚的功能，尤其適用于小兒瘙癢性皮膚病，如兒童丘疹性蕁麻疹、痱子、夏季皮炎、尿布皮炎、濕疹等。本發(fā)明凝膠劑具有起效快，緩解癥狀迅速，標(biāo)本兼治，療效確切，使用方便無毒性、刺激性及腐蝕性等優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明制劑還可以在兒童皮膚表面形成一層保護(hù)膜，載藥量大，藥物作用時(shí)間較長，同時(shí)對兒童皮膚具有保濕作用，從而使兒童皮膚達(dá)到理想的水分環(huán)境，兼具潤膚、護(hù)膚的效果。
具體實(shí)施例方式以下通過對本發(fā)明具體實(shí)施方式
的描述說明但不限制本發(fā)明?，F(xiàn)有技術(shù)為維兒康小兒洗液，因其使用時(shí)需先洗后涂，洗時(shí)還要稀釋，造成使用不便。本發(fā)明技術(shù)為改進(jìn)其提取工藝，制成凝膠劑，更易被患兒接受。相對于洗劑，制成凝膠劑的優(yōu)點(diǎn)為第一、凝膠劑可長時(shí)間附著在皮膚上，藥物作用時(shí)間更長；相對洗劑來說，凝膠劑可直接針對患部用藥，藥物利用度更高；第三、凝膠劑直接涂抹患部，無需稀釋， 使用更方便；第四、凝膠劑能在患部形成一層膜，對患部具有保護(hù)功效；第五、相對液體制劑的洗劑來說，凝膠劑穩(wěn)定性更好；第六、凝膠劑具有緩釋功能。本發(fā)明凝膠劑，以重量配比計(jì)金銀花(或山銀花)10 20份、地膚子4 12份、 黃芪6 14份、紫草1 4份、白鮮皮8 16份、薄荷1 4份、冰片0. 001 2份、蟬蛻 1 4份、滑石8 16份、甘草1 4份、蜂蜜0. 1 2份為原料藥，加入藥學(xué)上可接受的輔料制備而成的凝膠劑；藥學(xué)上可接受的輔料即藥用輔料。為保證藥效，進(jìn)一步地，優(yōu)選原料藥由下述重量配比的組分組成金銀花(或山銀花)12. 5 17. 5份、地膚子6 10份、黃芪8 12份、紫草1 4份、白鮮皮10 14份、薄荷1 4份、冰片0. 01 1份、蟬蛻1 4份、滑石10 14份、甘草1 4份、蜂蜜0. 1 2份。通過藥效表明原料藥由下述重量配比的組分組成治療效果最佳金銀花(或山銀花)15份、地膚子8份、黃芪10份、紫草2份、白鮮皮12份、薄荷2份、冰片0. 01份、蟬蛻 2份、滑石12份、甘草2份、蜂蜜0. 5份。本發(fā)明凝膠制備方法如下A、按比例稱取原料藥每IOOOg凝膠劑中所含原料藥由金銀花(或山銀花)10 20g、地膚子4 12g、黃芪6 14g、紫草1 4g、白鮮皮8 16g、薄荷1 4g、冰片0. 001 2g、蟬蛻1 4g、滑石8 16g、甘草1 4g、蜂蜜0. 1 2g組成；B、取地膚子、黃芪、白鮮皮、蟬蛻、滑石、甘草加水煎煮，濾過得濾液，另器保存；C、取紫草、薄荷，加水蒸餾，收集芳香水(即餾出液)，蒸餾后的水溶液另器保存； 藥渣加水煎煮，濾過得濾液；步驟C所得濾液與步驟B所得濾液混合，濃縮得濃縮液；D、取金銀花(或山銀花)加水，調(diào)PH值至3. 5 5.0，煎煮，濾過得濾液；E、向步驟D所得濾液中加入卡波姆，再加入濃縮液、甘油、蜂蜜、增塑劑(優(yōu)選丙二醇)，攪拌均勻后加熱至60-85°C (優(yōu)選80°C )保溫15-45min (優(yōu)選30min)；F、保溫后冷卻至室溫，加入步驟C所得芳香水、冰片(優(yōu)選冰片用乙醇溶解)、防腐劑(優(yōu)選防腐劑用水或乙醇溶解)，加純化水至lOOOg，攪拌后加入三乙醇胺，混合均勻即得凝膠。進(jìn)一步地，步驟B中加水煎煮的條件為加水煎煮1-3次，優(yōu)選2次；煎煮時(shí)，每次 1 池；煎煮時(shí)的加水量為6 10倍，優(yōu)選加8倍量水煎煮。即優(yōu)選的方案為加水煎煮2 次，第1次池，第2次lh，每次8倍量水。進(jìn)一步地，步驟C中紫草、薄荷的藥渣加水煎煮的條件為加水煎煮1 2次，優(yōu)選 1次；煎煮時(shí)，每次30 90min ；煎煮時(shí)的加水量為6 10倍，優(yōu)選加8倍量水煎煮。即優(yōu)選的方案為加水煎煮1次，40min，加8倍量水。進(jìn)一步地，步驟C中濃縮液的密度為1. 01 士0. 05。進(jìn)一步地，步驟D中提取金銀花或山銀花時(shí)，調(diào)pH值優(yōu)選鹽酸，原因是第一、相對硫酸、硝酸等其他強(qiáng)酸來說鹽酸腐蝕性低、操作更安全；第二、鹽酸是一種良好的PH調(diào)節(jié)齊U，能夠較準(zhǔn)確的調(diào)節(jié)至期望的PH值范圍；第三、氯離子可與絕大部分陽離子結(jié)合均不會產(chǎn)生沉淀。進(jìn)一步地，步驟E中卡波姆屬于水溶性凝膠基質(zhì)，學(xué)名為聚丙烯酸，商品名為卡波姆。常用的水溶性凝膠基質(zhì)還有西黃芪膠、明膠、淀粉、纖維素衍生物、聚羧乙烯、海藻酸鈉等，水溶性凝膠基質(zhì)是由卡波姆、西黃芪膠、明膠、淀粉、纖維素衍生物、聚羧乙烯、海藻酸鈉等加水、甘油、丙二醇等制成。防腐劑為提高藥物的穩(wěn)定性。防腐劑可采用羥苯乙酯、苯甲酸、苯甲酸鈉、尼泊金類、山梨酸、酚類及其衍生物、三氯叔丁醇、苯甲醇、季銨鹽類、咪唑烷基脲。優(yōu)選山梨酸。即每IOOOg凝膠劑中含有卡波姆5_15g、甘油10_60g、增塑劑(優(yōu)選丙二醇)10-30g、三乙醇胺5-25ml、防腐劑l_5g，余量為水(優(yōu)選純化水)。以下為制備本發(fā)明凝膠劑的實(shí)例。實(shí)施例處方
權(quán)利要求
1.具有消炎、止癢、殺菌作用的凝膠劑的制備方法，凝膠劑是以金銀花或山銀花10 20份、地膚子4 12份、黃芪6 14份、紫草1 4份、白鮮皮8 16份、薄荷1 4份、 冰片0. 001 2份、蟬蛻1 4份、滑石8 16份、甘草1 4份、蜂蜜0. 1 2份為原料藥，加入藥學(xué)上可接受的輔料制備而成；其特征在于步驟如下A、按比例稱取原料藥每IOOOg凝膠劑中所含原料藥由金銀花或山銀花10 20g、地膚子4 12g、黃芪6 14g、紫草1 4g、白鮮皮8 16g、薄荷1 4g、冰片0. 001 2g、 蟬蛻1 4g、滑石8 16g、甘草1 4g、蜂蜜0. 1 2g組成；B、取地膚子、黃芪、白鮮皮、蟬蛻、滑石、甘草加水煎煮，濾過得濾液，另器保存；C、取紫草、薄荷，加水蒸餾，收集芳香水，蒸餾后的水溶液另器保存；藥渣加水煎煮，濾過得濾液；步驟C所得濾液與步驟B所得濾液混合，濃縮得濃縮液；D、取金銀花或山銀花加水，調(diào)pH值至3.5 5. 0,煎煮，濾過得濾液；優(yōu)選調(diào)pH值至 4. 0 ；進(jìn)一步優(yōu)選采用鹽酸調(diào)pH值；E、向步驟D所得濾液中加入卡波姆，再加入濃縮液、甘油、蜂蜜、增塑劑，攪拌均勻后加熱至60-85°C，保溫15-45min ；其中，加溫溫度優(yōu)選80°C ；保溫時(shí)間優(yōu)選30min ；F、保溫后冷卻至室溫，加入步驟C所得芳香水、冰片、防腐劑，加純化水至lOOOg，攪拌后加入乳化劑，混合均勻即得凝膠；其中，乳化劑優(yōu)選三乙醇胺。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有消炎、止癢、殺菌作用的凝膠劑的制備方法，其特征在于步驟B中加水煎煮的條件為加水煎煮1-3次；煎煮時(shí)，每次1 池；煎煮時(shí)的加水量為 6 10倍；優(yōu)選加水煎煮的條件為加水煎煮2次，第1次池，第2次lh，每次8倍量水。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有消炎、止癢、殺菌作用的凝膠劑的制備方法，其特征在于步驟C中紫草、薄荷的藥渣加水煎煮的條件為加水煎煮1 2次；煎煮時(shí)，每次30 90min ；煎煮時(shí)的加水量為6 10倍；優(yōu)選地，步驟C中紫草、薄荷的藥渣加水煎煮的條件為加水煎煮1次，40min，加8倍量水。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有消炎、止癢、殺菌作用的凝膠劑的制備方法，其特征在于步驟C中濃縮液的密度為1. 01 士0. 05。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有消炎、止癢、殺菌作用的凝膠劑的制備方法，其特征在于步驟F中冰片用乙醇溶解后加入；防腐劑用水或乙醇溶解后加入。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的具有消炎、止癢、殺菌作用的凝膠劑的制備方法，其特征在于凝膠劑的處方比例為每IOOOg凝膠劑中含有卡波姆5-15g、甘油10-60g、增塑劑10-30g、三乙醇胺5-25ml、防腐劑l_5g，余量為水；水優(yōu)選純化水。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的具有消炎、止癢、殺菌作用的凝膠劑的制備方法，特征在于 所述防腐劑采用羥苯乙酯、苯甲酸、苯甲酸鈉、尼泊金類、山梨酸、酚類及其衍生物、三氯叔丁醇、苯甲醇、季銨鹽類、咪唑烷基脲；防腐劑優(yōu)選山梨酸。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述的具有消炎、止癢、殺菌作用的凝膠劑的制備方法，其特征在于原料藥的重量配比為金銀花或山銀花12. 5 17. 5份、地膚子6 10份、黃芪 8 12份、紫草1 4份、白鮮皮10 14份、薄荷1 4份、冰片0. 01 1份、蟬蛻1 4 份、滑石10 14份、甘草1 4份、蜂蜜0. 1 2份。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的具有消炎、止癢、殺菌作用的凝膠劑的制備方法，其特征在于原料藥的重量配比為金銀花或山銀花15份、地膚子8份、黃芪10份、紫草2份、白鮮皮12份、薄荷2份、冰片0. 01份、蟬蛻2份、滑石12份、甘草2份、蜂蜜0. 5份。
10.權(quán)利要求1-9任一項(xiàng)所述的制備方法制備而得的凝膠劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及具有消炎、止癢、殺菌作用的凝膠劑，主要應(yīng)用于小兒瘙癢性皮膚病，可作為治療藥物和/或是輔助治療的消毒劑、保健用品、衛(wèi)生用品等不同形式或目的使用，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。本發(fā)明所解決的技術(shù)問題是提供一種全新的以金銀花(或山銀花)10～20份、地膚子4～12份、黃芪6～14份、紫草1～4份、白鮮皮8～16份、薄荷1～4份、冰片0.001～2份、蟬蛻1～4份、滑石8～16份、甘草1～4份、蜂蜜0.1～2份為原料藥，加入藥學(xué)上可接受的輔料制備而成的凝膠劑。應(yīng)用本發(fā)明凝膠劑可以有效發(fā)揮疏風(fēng)清熱，涼血解毒，除濕止癢，滌穢養(yǎng)膚的功能，尤其適用于小兒瘙癢性皮膚病，如兒童丘疹性蕁麻疹、痱子、夏季皮炎、尿布皮炎、濕疹等。
文檔編號A61K9/00GK102526284SQ20121000559
公開日2012年7月4日 申請日期2012年1月10日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月28日
發(fā)明者王建生 申請人:西藏芝芝藥業(yè)有限公司