專利名稱：穩(wěn)定的dotap氯化物晶形的制作方法
穩(wěn)定的DOTAP氯化物晶形本分案申請是基于申請?zhí)枮?00580040515. 3，發(fā)明名稱為“穩(wěn)定的DOTAP氯化物晶形”的原始中國專利申請的分案申請。本發(fā)明涉及對映體純的DOTAP氯化物和外消旋和對映體純DOTAP氯化物的晶形(crystal modification)、其制備方法及其制備藥物組合物的用途。上下文中的DOTAP氯化物表示N，N，N-三甲基-2，3-雙[[(9Z)-I-氧代_9_十八碳稀基]氧基]_1_丙燒按氣化物，也稱(Z, Z)-N, N, N-二甲基-2, 3_雙[(1_氧代_9_十八碳烯基)氧基]_1_丙銨氯化物或I，2-二油酸氧基-3-二甲基銨丙燒氯化物,及其水合物。
權利要求
1.對映體純的(2S)-或(2R)-DOTAP氯化物。
2.對映體純的(2S)-或(2R)-DOTAP氯化物作為藥物制備的成分的用途。
3.藥物組合物，其包含對映體純的(2S)-或(2R)-DOTAP氯化物以及藥物活性化合物、助劑或溶劑。
4.根據權利要求3的包含對映體純的(2S)-或(2R)-DOTAP氯化物的藥物組合物，其特征在于所采用的藥物活性化合物是選自肽、核苷酸、疫苗和細胞抑制劑的活性化合物。
5.根據權利要求3的包含對映體純的(2S)-或(2R)-DOTAP氯化物的藥物組合物，其特征在于它具有脂質體、脂質體復合物、納米粒子或微乳。
6.根據權利要求I的對映體純的(2S)-DOTAP氯化物。
7.根據權利要求I的對映體純的(2R)-DOTAP氯化物。
全文摘要
本發(fā)明涉及對映體純的DOTAP氯化物和穩(wěn)定的(2R，S)-、(2S)-與(2R)-DOTAP氯化物晶形、這些晶形的制備方法以及其作為藥物制備的成分的用途。
文檔編號A61K9/127GK102796016SQ201210067110
公開日2012年11月28日 申請日期2005年11月7日 優(yōu)先權日2004年11月26日
發(fā)明者M·普拉切爾, A·赫丁格 申請人:默克專利股份有限公司