專利名稱：一種婦科泡騰片及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種婦科泡騰片，特別涉及一種含天然活性成分提取物的婦科泡騰片及其制備方法。
背景技術：
婦科炎癥主要是指婦女生殖系統感染所引起的疾病，是危害婦女身心健康的常見病、多發病。臨床常見的婦科炎癥有慢性或急性陰道炎、宮頸炎、前庭大腺炎、子宮內膜炎、外陰炎、老年性陰道炎、子宮頸糜爛等。這類患者少數是急性癥狀，大多數是慢性難愈的婦科病，表現為治愈率低，復發性高。據WHO核心期刊《世界婦女健康》雜志披露，全世界約87%的成年女性不同程度的感染過婦科炎癥，其中45%有反復發病史。感染婦科炎癥，根據感染 部位的不同出現外陰瘙癢、灼熱腫痛、陰道充血、白帶豆渣樣、白帶量多、性交疼痛，尿頻、尿急、尿痛、下腹墜脹等不同癥狀，經常反反復復，經久不愈，往往出現部位相互蔓延和交叉感染，影響生活質量和夫妻生活，給患者生活帶來極大不便，還會產生精神壓力，導致不孕、宮外孕，誘發腫瘤等。另外，婦科炎癥間接導致面色萎黃、長斑、長痘以及黑眼圈，直接與美麗相關。值得注意的是目前生殖道病原體侵害引起的炎癥有明顯上升的趨勢。為了身體的健康和家庭幸福美滿，積極預防和治療婦科炎癥是所有女性自我保健的重要措施。患有婦科炎癥，應及時到正規醫院進行科學規范的治療。其理由是其一，婦科常見炎癥不及時治療，除可能導致炎癥在各生理部位相互蔓延和交叉感染外，還會帶來許多并發癥，甚至導致某些部位的惡性病變。其二，炎癥不治療會使身體長時間處于炎癥的侵害環境中，對身體免疫功能、新陳代謝水平以及內分泌系統都會產生不良影響，對健康會有很大的危害。其三，一些婦科炎癥不僅危害女性本人，還會波及家人，若是妊娠女性，病原體還可通過胎盤引起宮內感染、分娩過程產道感染，以及產后通過哺乳等環節感染新生兒，造成流產、早產、先天發育畸形、智力低下等嚴重后果。婦科炎癥主要有以下致病菌引起大腸埃希菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、鏈球菌、腸球菌、綠膿桿菌、念珠菌、衣原體、病毒、滴蟲等。臨床上最常見的陰道感染主要是由多種細菌引起的細菌性陰道病，還有由滴蟲和白色念珠菌引起的感染。目前，婦科抗炎藥很多，以西藥為主。由于婦科炎癥反復發作的特點，西藥的反復使用，致使病原微生物產生耐藥性，從而使西藥用量越來越大，而療效卻越來越低。目前西藥抗炎藥的耐藥性已成逐年上升趨勢。與此同時，中藥治療婦科炎癥的優勢開始體現出來，而中藥治療婦科炎癥的藥物普遍存在制備工藝落后，劑型也是比較老的劑型如洗液、栓劑、普通片劑等，作用效果也不太好。陰道泡騰片置于陰道中，發生酸堿反應，產生大量泡沫，崩解迅速，增加了藥物與陰道、宮頸黏膜皺褶部位的接觸，能夠充分發揮藥物治療作用，有利于提高藥物生物利用度。泡騰片中所含的表面活性劑，有助于藥物的潤濕、崩解、擴散以及有助于泡沫細密，并能增加藥物的穿透作用和延長泡沫的維持時間，延長藥物陰道內儲留時間，使藥物充分發揮治療作用，克服了栓劑基質熔融后連同藥物一塊流失，影響療效，污染衣服，給患者帶來不適感覺，在臨床上使用極為不便的缺點。因此，安全、療效確切、抗菌譜廣、價格便宜、副作用小的婦科復方抗菌消炎泡騰劑的開發具有重要的作用和意義。本發明中的金銀花含有綠原酸，具有顯著的抗菌、消炎作用；殼聚糖有良好的廣譜抑菌和抗炎作用；黃連素具有抗菌、消炎作用，其抗菌譜也比較廣泛；冰片有抗炎、抗菌、止痛、止癢、防腐的作用；薄荷腦有鎮痛、抗炎、殺菌、止癢作用；蛇床子含有獨特的抑菌活性成分，能夠迅速殺菌、止癢。以這些療效確切的中藥來組方，期望研制出廣譜殺菌，有效治療婦科炎癥的泡騰片。

發明內容
本發明所要解決的第I個技術問題是提供一種新的含有天然活性成分提取物的 婦科泡騰片。本發明所要解決的第2個技術問題是上述泡騰片的制備方法。所述的ー種婦科泡騰片，每221g泡騰片中含有以下物質及重量份殼聚糖().O-Ig
蛇床子浸膏粉o-12g
金銀花浸賞粉0. 3-2. 5g
冰片0 -環糊精包合物7-hg
薄荷油-環糊精包合物7-15g
黃連素0ト6g
乳糖10-35g
甘露醇l()_%g
硼酸1 Hg
酒“酸40-8(リ
羧甲基淀粉鈉7-16g
聚乙烯吡咯烷酮(PVP)乙醇溶液I-IOml
十—■焼基硫酸納0. 1-1. Sg
吐溫-80l-8g
聚乙ニ醇 6000I ()-5()g
碳酸氫鈉10-40g
硬脂酸鎂0. I-2g所述的薄荷油0 -環糊精包合物、冰片0 -環糊精包合物通過以下方法制備稱取2-llg0-環糊精，加入280-370ml蒸餾水制成飽和溶液，緩緩加入薄荷油
0.1-1. 5ml、無水こ醇0. 1-1. 8ml,置于恒溫磁力攪拌器上攪拌30_115min后，置于0_20°C冰箱中，24h后抽濾，用蒸餾水、石油醚洗滌濾餅數次，將濾餅置于30-60°C干燥箱中干燥2-8h至恒重，得薄荷油3 -環糊精包合物。所述的冰片P -環糊精包合物通過以下方法制備稱取2-1 IgP -CD，加入280-370ml蒸餾水制成飽和溶液，緩緩加入冰片0. 1-1. 5g、無水こ醇0. 1-1. 8ml,置于恒溫磁力攪拌器上攪拌30_115min后，置于0_20°C冰箱中，24h后抽濾，用蒸餾水、石油醚洗滌濾餅數次，將濾餅置于30-60°C干燥箱中干燥2-8h，至恒重，得冰片￠-環糊精包合物。所述的蛇床子浸膏粉通過以下方法制備 稱取蛇床子300_800g，第一次提取時需浸泡0. 5-lh，每次用8-15倍量體積濃度40%-80%乙醇回流提取，每次提取O. 5-1. 5h，提取1-3次。趁熱過濾，合并濾液，用旋轉蒸發儀40-60°C濃縮濾液，然后置于80- 99°C水浴鍋上濃縮至稠膏，于40-80°C，真空度為O. 08-0. IMpa真空干燥至恒重，粉碎成過40-100目篩細粉，備用。所述的金銀花浸膏粉通過以下方法制備稱取金銀花300_800g，第一次提取時需浸泡O. 5_lh，每次用6-15倍量40%_85%的乙醇回流提取，每次提取O. 5-2h，回流提取1-4次，趁熱用三層紗布過濾，合并濾液，用旋轉蒸發儀40-60°C濃縮濾液，然后置于80-99°C水浴鍋上濃縮至稠膏，于40-80°C，真空度為O. 08-0. IMpa真空干燥，至恒重，粉碎成過40-100目篩細粉，備用。所述的一種婦科泡騰片的制備方法為通過以下方法制備稱取10_50g聚乙二醇6000，50-90°C水浴熔化，加入O. 5_6g黃連素，混合均勻，然后加入10-40g碳酸氫鈉，不斷快速攪拌直到完全熔融，倒入預冷的不銹鋼盤中，涂成薄層，冰水浴冷卻O. 5-4h，然后放置于干燥器中3-6天，研成40-100目細粉，備用，得到碳酸氫鈉、黃連素固體分散體；稱取40_100g乳糖、40_100g甘露醇分別置40_80°C鼓風干燥箱中干燥2_8個小時，粉碎成過40-100目篩細粉，備用；將0. 5-4g殼聚糖、O. 3-2. 5g金銀花浸膏粉、5_12g蛇床子浸膏粉、40-80g酒石酸、5-18g硼酸、10-35g甘露醇、10-35g乳糖、7-16g羧甲基淀粉鈉混合均勻，噴灑4%-10%的PVP乙醇溶液(溶劑乙醇的濃度為50%-85%)作粘合劑(l_8g吐溫-80、0. 1-1. 5g十二烷基硫酸鈉溶解在粘合劑中)，用量為以上固體成分的O. 5%-5% (ml/g)，制軟材，達到“手握成團，輕壓即散”時，即可過10-20目篩制粒，然后置于40-80°C烘箱中干燥10-50min，用10-40目和20-60目篩整粒，即得酸性顆粒；將冰片β -⑶包合物7_15g、薄荷油β -⑶包合物7_15g、碳酸氫鈉、黃連素形成的固體分散體粉末、酸顆粒、O. l_2g硬脂酸鎂混合均勻，上壓片機壓片，每片重O. 2-0. 4g。本發明中的各種成分如下金銀花含有綠原酸。綠原酸對多種致病菌和病毒有較強的抑制和殺滅作用，具有抗菌、消炎，對大腸桿菌、金色葡萄球菌、肺炎球菌和病毒有較強的抑制作用；對急性咽喉炎癥和皮膚病有明顯療效，臨床上用于治療急性細菌性感染疾病。蛇床子含有獨特的抑菌活性成分，能夠迅速殺菌、止癢、抗炎、鎮痛、清除異味、改善白帶異常。蛇床子外治外陰濕疹、婦女陰癢、滴蟲性陰道炎。殼聚糖有良好的廣譜抑菌作用和抗炎作用，對金黃色葡萄球菌抑菌效果較好；對大腸桿菌、四聯球菌、蠟狀芽抱桿菌，綠膿桿菌等抑菌效果也比較好，并且隨著質量濃度的增加其抑菌率逐漸變大。它亦具有良好的生物相容性、生物可降解性，降解產物對人體無毒，不含任何顆粒和雜質，無致熱原性和抗原性，無刺激性，無致炎性。黃連素具有抗菌、消炎作用，其抗菌譜也比較廣泛，對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、肺炎球菌以及大腸桿菌、痢疾桿菌和阿米巴原蟲都有抑制作用。臨床上廣泛用于腸道感染和其他炎癥性疾病。冰片用于皮膚、粘膜，有清熱、消腫，鎮痛、抑菌作用及有清涼感，因此制劑中常用冰片來發揮抗炎、鎮痛、抗菌、止痛、止癢、防腐的作用。藥理抗菌實驗表明冰片對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌等均有抗菌作用，同時冰片可促進其他藥物的吸收，增強其他抗菌藥物的療效。
薄荷油是薄荷的提取物，有清涼、鎮痛、抗炎，殺菌、止癢，減輕不適的作用。薄荷油對真菌有殺滅作用，還可作為滲透促進劑，促進其他藥物的吸收。綜上所述，本發明中金銀花抗炎解毒、抗病原微生物；蛇床子抗滴蟲、抗真菌、抗變態反應；冰片清熱、消腫，鎮痛、抑菌、清涼、止痛；薄荷油清涼、鎮痛、抗炎、殺菌、止癢；黃連素抗菌、消炎；殼聚糖抑菌、抗炎。諸藥合用，起清涼、抗菌、消炎作用。由此可見，由這些療效確切的藥物制成的中藥復方泡騰片在婦科抗菌消炎方面必將產生很好的療效。由于泡騰片的泡騰崩解劑為酸堿，同時制粒容易發生反應，所以采用酸堿分別處 理。黃連素為堿性，可與碳酸氫鈉一起制粒。采用固體分散技術將用量較小的堿性起泡劑包裹，可以有效降低水溶性輔料的用量，同時增加堿性起泡劑在水中的溶解速度，降低其崩解時間，且所用固體分散體材料PEG6000具有潤滑劑的作用，改善在制備過程中的粘沖現象。陰道的正常PH值為4. 0-4. 5，泡騰片崩解后的PH值應在此范圍內。處方中的酒石酸不僅僅作為泡騰崩解劑的酸源，且在調節泡騰片的PH值中起重要作用；硼酸也可以調節泡騰片的PH，效果不太明顯，但在微調方面起作用，同時硼酸也有很好的抗菌消炎作用。本發明中加入適量的有強親水性和較高HLB值的吐溫-80和十二烷基硫酸鈉，既可使泡騰片容易潤濕，又可降低液體的界面張カ而使泡沫細膩且分散均勻穩定，増加了藥物與陰道、宮頸黏膜的接觸，有利于藥物釋放較快，井能在患處達到較高的濃度。但表面活性劑的用量過大時又會作為消泡劑，減少泡沫量，因此要控制好表面活性劑的用量。十二烷基硫酸如果直接加到原料藥物和輔料中，不溶解，也不容易變碎，在軟材中不均勻，加到PVP的こ醇溶液中，易溶解。本發明與現有技術相比，所制成的婦科泡騰片淡黃色、硬度適宜、脆碎度適宜，崩解時間符合要求。片劑的PH值與陰道正常PH值(4. 0-4. 5)接近。泡騰片遇水泡騰效果好，泡沫持續時間長，所形成的溶液澄清，抗菌消炎效果好，是治療婦科炎癥的有效藥物，值得進ー步推廣應用。
具體實施例方式下面結合實施例對本發明做進ー步的描述。實施例II. I薄荷油、冰片P -⑶包合物的制備稱取8g ^ -⑶，加入300ml蒸餾水制成飽和溶液，緩緩加入薄荷油0. 8ml、無水こ醇
0.7ml，置于恒溫磁力攪拌器上攪拌60min后，置于8°C冰箱中24h后抽濾，用膠頭滴管吸取20ml蒸餾水洗滌濾餅數次，再吸取IOml石油醚洗滌數次，將濾餅置于干燥箱中60°C干燥3h，稱重，得薄荷油P -環糊精包合物。稱取IOgP-⑶，加入310ml蒸餾水制成飽和溶液，緩緩加入冰片1.4g、無水こ醇lml，置于恒溫磁力攪拌器上攪拌IOOmin后，置于6°C冰箱中24h后抽濾，用膠頭滴管吸取IOml蒸餾水洗滌濾餅數次，再吸取8ml石油醚洗滌數次，將濾餅置于干燥箱中50°C干燥5h，稱重，得冰片P -環糊精包合物。
I. 2蛇床子浸膏粉的制備稱取蛇床子500g，第一次提取時需浸泡0. 5h，用50%こ醇回流提取，10倍量，每次提取I. 5h，提取3次。趁熱用三層紗布過濾，合并濾液，用旋轉蒸發儀50°C濃縮濾液，然后置水浴鍋上90°C濃縮至稠膏，50°C真空干燥(-0. IMPa)，粉碎成過60目篩細粉，備用。I. 3金銀花浸膏粉制備稱取金銀花500g，第一次提取時需浸泡0. 5h，用50%的こ醇，回流提取2次，分別用8倍量50%こ醇，每次提取I. 5h，趁熱用三層紗布過濾，合并濾液，用旋轉蒸發儀65°C濃縮濾液，然后置水浴鍋上95°C濃縮至稠膏，40°C真空干燥(-0. IMPa)，粉碎成過60目篩細粉，備用。I. 4碳酸氫鈉、黃連素固體分散體的制備稱取40g聚こニ醇6000，85°C水浴熔化，加入2g黃連素，混合均勻，然后加入40g碳酸氫鈉，不斷快速攪拌直到完全熔融，倒入預冷的不銹鋼盤中，涂成薄層，冰水浴冷卻lh，然后放置于干燥器中4天，研成60目細粉，備用。I. 5酸性顆粒的制備40g乳糖、40g甘露醇分別置60°C鼓風干燥箱中干燥4個小時，粉碎成過60目篩細粉，備用。將4g殼聚糖、2g金銀花浸膏粉、5g蛇床子浸膏粉、40g酒石酸、IOg硼酸、30g甘露醇、30g乳糖、、7g羧甲基淀粉鈉混合均勻，噴灑5%的PVPこ醇溶液(溶劑こ醇的濃度為70%)作粘合劑(3g吐溫-80、Ig十二烷基硫酸鈉溶解在粘合劑中)，用量為以上固體成分的3% (ml/g)，制軟材，達到“手握成團，輕壓即散”時即可制粒，然后置于50°C烘箱中干燥30min,用20目和40目篩整粒，即得酸性顆粒。I. 6泡騰片的制備冰片0 -⑶包合物Sg、薄荷油0 -⑶包合物Sg、碳酸氫鈉、黃連素形成的固體分散體粉末、酸顆粒、0. 2g硬脂酸鎂混合均勻，上壓片機壓片，每片重0. 25g。實施例22. I薄荷油、冰片P -⑶包合物的制備稱取IOgP -⑶，加入300ml蒸餾水制成飽和溶液，緩緩加入薄荷油1ml、無水こ醇lml，置于恒溫磁力攪拌器上攪拌60min后，置于5°C冰箱中24h后抽濾，用膠頭滴管吸取15ml蒸餾水洗滌濾餅數次，再吸取IOml石油醚洗滌數次，將濾餅置于干燥箱中40°C干燥5h，稱重，得薄荷油P -環糊精包合物。稱取7g@ -⑶，加入180ml蒸餾水制成飽和溶液，緩緩加入冰片0. 5g、無水こ醇
0.6ml，置于恒溫磁力攪拌器上攪拌60min后，置于5°C冰箱中24h后抽濾，用膠頭滴管吸取IOml蒸餾水洗滌濾餅數次，再吸取IOml石油醚洗滌數次，將濾餅置于干燥箱中40°C干燥4h,稱重，得冰片P -環糊精包合物。2. 2蛇床子浸膏粉的制備稱取蛇床子500g，第一次提取時需浸泡0. 5h，用60%こ醇回流提取3次，每次8倍量，每次提取lh。趁熱用三層紗布過濾，合并濾液，用旋轉蒸發儀55°C濃縮濾液，然后置水浴鍋上90°C濃縮至稠膏，50°C真空干燥(-0. IMPa)，粉碎成過60目篩細粉，備用。2. 3金銀花浸膏粉制備稱取金銀花500g，第一次提取時需浸泡0. 5h，用70%的こ醇回流提取2次，每次用、8倍量，每次提取lh，趁熱用三層紗布過濾，合并濾液，用旋轉蒸發儀60°C濃縮濾液，然后置水浴鍋上98°C濃縮至稠膏，50°C真空干燥(-0. IMPa)，粉碎成過65目篩細粉，備用。2. 4碳酸氫鈉、黃連素固體分散體的制備稱取30g PEG6000, 70°C水浴熔化，加入2g黃連素，混合均勻，然后加入25g碳酸氫鈉，不斷快速攪拌直到完全熔融，倒入預冷的不銹鋼盤中，涂成薄層，冰水浴冷卻2h，然后放置于干燥器中5天，研成60目細粉，備用。2. 5酸性顆粒的制備40g乳糖、40g甘露醇分別置50°C鼓風干燥箱中干燥5個小時，粉碎成過60目篩細粉，備用。將2g殼聚糖、Ig金銀花浸膏粉、6g蛇床子浸膏粉、50g酒石酸、IOg硼酸、15g甘露醇、15g乳糖、Ig十二烷基硫酸鈉、7g羧甲基淀粉鈉混合均勻，噴灑5%的PVP乙醇溶液(溶劑乙醇的濃度為80%)作粘合劑(Ig吐溫-80、Ig十二烷基硫酸鈉溶解在粘合劑中)，用量為以上固體成分的1% (ml/g)，制軟材，達到“手握成團，輕壓即散”時即可制粒，然后置于50°C烘箱中干燥30min，用20目和40目篩整粒，即得酸性顆粒。2. 6泡騰片的制備冰片β -⑶包合物Sg、薄荷油β -⑶包合物7g、碳酸氫鈉、黃連素形成的固體分散體粉末、酸顆粒、O. 5g硬脂酸鎂混合均勻，上壓片機壓片，每片重O. 30g。實施例3實施例1、2的理化指標如下3. I 性狀本品為硬度適宜、片面光潔美觀的淡黃色圓形片。3. 2 PH 值檢查取本品2片，加水25ml，待發泡停止后，用PH計測定。結果PH均為4_5之間，符合要求。3. 3硬度實驗用孟山都硬度計測片劑的硬度，在5_6kg/mm2，符合藥典要求。3. 4脆碎度實驗用吹風機吹去脫落的粉末，精密稱重，置圓筒中，轉動100次。取出，同法除去粉末，精密稱重，減失重量不得過1%，且不得檢出斷裂、龜裂及粉碎的片，檢驗結果符合藥典要求。3. 5崩解時限測定在250ml燒杯中加入200ml的水并將水溫控制在15_25°C，然后加入I片泡騰片。當片劑或碎片周圍的氣體停止溢出時，片劑應溶解，當溶液不再有氣體逸出的時間即為泡騰片的崩解時間。結果實施例1、2生產出來的泡騰片崩解時間均小于5min，符合藥典要求。3. 6發泡量的考察取25ml具塞刻度試管(內徑I. 5cm) 10支，各精密加水2ml，置(37±1) °C水浴中5min后，各管中分別投入供試品I片，密塞，20min內觀察最大發泡量的體積，以平均發泡體積作為發泡量指標，并記錄泡沫維持時間。結果實施例1、2生產出來的泡騰片發泡量均為18-20ml，泡沫維持時間都比較長，符合藥典要求。 實施例4
4. I陰道刺激性試驗取家兔30只按體重隨機分成3組，每組10只，即該泡騰片高劑量組、低劑量組和陰性對照組(賦形劑組)，家兔經陰道給藥，全身狀態沒有異常、陰道組織沒有紅斑和水腫等情況。4. 2皮膚過敏實驗豚鼠30只按體重隨機分成3 組，每組10只，即該泡騰片組、賦形劑空白對照組與陽性對照組。陽性對照組腹腔注射0.2mll0%的雞蛋清。泡騰片組、賦形劑空白對照組涂抹泡騰片和空白泡騰片溶于水形成的溶液。豚鼠經皮膚多次給藥致敏后，激發。結果與陽性對照組相對照，泡騰片組和賦形劑空白對照組均沒發現過敏反應。實施例55. I泡騰片抗炎作用的研究取昆明種雌性小鼠30只(18_22g)，隨機分為3組，每組10只，分別為泡騰片組、強的松(陽性)組、生理鹽水(NS)組即空白組。把泡騰片、強的松配成溶液，分別給小鼠兩耳涂抹液體。泡騰片組涂抹泡騰片溶液，強的松(陽性)組涂抹強的松配成溶液，空白對照組涂抹生理鹽水，一天涂抹兩次，連續涂抹四天。末次給藥后lh，用移液槍在小鼠左耳涂抹ニ甲苯正反兩面各lOul。30min后，將小鼠頸椎脫臼致死。通過觀察發現泡騰片能明顯減輕ニ甲苯所致小鼠耳腫脹的程度。實施例66. I泡騰片抗菌消炎效果臨床考察6. I. I病例選擇標準 對79例盆腔炎等婦科炎癥患者隨機分為觀察組40例和對照組39例。觀察組年齡最大59歲，最小18歲，平均(34. 29±1.98)歲。對照組年齡最大56歲，最小19歲，平均(34.68±2. 11)歲。觀察組中27例、對照組中26例有慢性盆腔炎史。血常規檢查白細胞升高者觀察組和對照組分別為23例和21例。病例均有不同程度小腹脹痛，墜痛不適，月經前后不定期，痛經，白帶量顯著增多，質黏稠，多數以黃帶為主，伴有小便刺痛，尿頻，尿急，腰部脹痛不適，勞累后加重，部分患者房事后加重，伴納差，乏力，面色不華，舌象脈象多以寒濕癥為主；下腹壓痛伴或不伴反跳痛；宮頸或宮體舉痛或搖擺痛；B超檢查盆腔有炎性滲出液。6. I. 2病例剔除標準年齡在15歲以下或65歲以上者；患有嚴重的宮頸糜爛或處于經期者；外陰白色病變、白塞病、糖尿病等其他內科、皮膚科疾病所致的外陰瘙癢者；有嚴重的心、肝、腎及造血系統合并癥者；哺乳期、妊娠期的婦女，對多類藥物有過敏史者或近期有過敏疾患者，4周內使用過已知對主要臟器有損害的藥物者。試驗過程中記錄不完整、影響療效判斷者或未能全程觀察者；用藥期間如發生不良反應，應立即停藥，并采取相應治療措施，不進行療效統計，但應列入不良反應病例。6. I. 3考察方法對照組青霉素400萬u，8h I次、甲硝唑0. 5g，12h I次。觀察組青霉素400萬u，8h I次、甲硝唑0.5g，12h I次。同時陰道塞入婦科復方抗菌消炎泡騰片，一日三次，每次I片。三周為ー療程。療程內不服其它藥物。一個療程后復查。療程次數視病情輕重而定。6. I. 4療效判定痊愈自覺癥狀消失，白帶檢查正常，雙合診子宮體無壓痛，附件區無明顯增厚、增粗及壓痛，盆腔B超檢查盆腔積液消失，盆腔包塊消失，宮腔無粘連。連續3個月經周期復查無復發，陰道清潔度為I度，未見滴蟲及霉菌；顯效癥狀消失或明顯減輕，體征消失或減輕。白帶檢查正常，雙合診子宮體無壓痛，附件區稍增厚，無壓痛，B型超聲顯示積液消失，盆腔內腫塊縮小，觸痛減輕；仍有輕度瘙癢，陰道清潔度為I度，未見滴蟲及霉菌；有效癥狀，體征有所減輕。自覺癥狀改善，婦查附件區壓痛減輕；無效治療前后諸癥無明顯改善。6. I. 5臨床考察結果 表I臨床治療效果
權利要求
1.一種婦科泡騰片，其特征在于221g泡騰片中含有以下物質及重量份殼聚糖0.5-4g蛇床子浸膏粉5-12g金銀花浸膏粉0. 3-2. 5g冰片3 _環糊精包合物7_15g薄荷油P -環糊精包合物7-15g黃選素0. o-6g乳糖10_35g甘露醇10-35g硼酸5-18g酒石酸，1()-8()g羧甲基淀粉鈉7-1%'聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液I-IOm I十二焼基硫酸鈉0. 1-1 Dg 吐溫-80l-8g聚乙ニ醇 6000l()-5()g碳酸氫鈉10-40g硬脂酸鎂0. l_2g。
2.根據權利要求I所述的ー種婦科泡騰片，其特征在干所述的薄荷油￠-環糊精包合物、冰片3-環糊精包合物通過以下方法制備 稱取2-1 IgP -環糊精，加入280-370ml蒸餾水制成飽和溶液，加入薄荷油0. 1-1. 5ml、無水こ醇0. 1-1. 8ml,置于恒溫磁力攪拌器上攪拌30-115min后，置于0_20°C冰箱中，24h后抽濾，用蒸餾水、石油醚洗滌濾餅數次，將濾餅置于30-60°C干燥箱中干燥2-8h至恒重，得薄荷油P-環糊精包合物； 稱取2-1 Ig ^ -環糊精，加入280-370ml蒸餾水制成飽和溶液，加入冰片0. 1-1. 5g、無水こ醇0. 1-1.81111，攪拌30-1151^11后，置于 0-20で冰箱中，2411后抽濾，用蒸餾水、石油醚洗滌濾餅數次，將濾餅置于30-60°C干燥箱中干燥2-8h，至恒重，得冰片3 -環糊精包合物。
3.根據權利要求I所述的ー種婦科泡騰片，其特征在于所述的蛇床子浸膏粉通過以下方法制備稱取蛇床子300-800g，每次用8-15倍量體積濃度40%-80%こ醇回流提取，每次提取0.5-1. 5h，提取1-3次，過濾，合并濾液，用旋轉蒸發儀40-60°C濃縮濾液，然后置于80_99°C水浴鍋上濃縮至稠膏，于40-80°C，真空度為0. 08-0. IMpa真空干燥至恒重，粉碎成過40-100目篩細粉，即可。
4.根據權利要求I所述的ー種婦科泡騰片，其特征在于所述的金銀花浸膏粉通過以下方法制備 稱取金銀花300-800g，每次用6-15倍量40%-85%的こ醇回流提取，第一次提取時需浸泡0. 5-lh，每次提取0. 5-2h，回流提取1-4次，趁熱過濾，合并濾液，用旋轉蒸發儀40-60°C濃縮濾液，然后置于80-99°C水浴鍋上濃縮至稠膏，于40-80°C，真空度為0. 08-0. IMpa真空干燥至恒重，粉碎成過40-100目篩細粉，即可。
5.權利要求I所述的ー種婦科泡騰片的制備方法，其特征在于 稱取10-50g聚こニ醇6000，50-90°C水浴熔化，加入0. 5_6g黃連素，混合均勻，然后加入10-40g碳酸氫鈉，不斷攪拌直到完全熔融，倒入預冷的不銹鋼盤中，涂成薄層，冰水浴冷卻0. 5-4h，然后放置于干燥器中，干燥至恒重，研成40-100目細粉，備用；形成碳酸氫鈉、黃連素形成的固體分散體粉末； 稱取40-100g乳糖、40-100g甘露醇分別置40-80°C干燥2_8個小時，粉碎成過40-100目篩細粉，備用；將0. 5-4g殼聚糖、0. 3-2. 5g金銀花浸膏粉、5-12g蛇床子浸膏粉、40_80g酒石酸、5_18g硼酸、10-35g甘露醇、10-35g乳糖、7_16g羧甲基淀粉鈉混合均勻，噴灑4%-10%的PVPこ醇溶液(溶劑こ醇的濃度為50%-85%)作粘合劑(l_8g吐溫-80、0. 1-1. 5g十二烷基硫酸鈉溶解在粘合劑中)，用量為以上固體成分的0. 5%-5%(ml/g)，制軟材，即可過10-20目篩制粒，然后置于40-80°C烘箱中干燥10-50min，用10-40目和20-60目篩整粒，形成酸顆粒； 將冰片￠-⑶包合物7-15g、薄荷油￠-⑶包合物7-15g、碳酸氫鈉、黃連素形成的固體分散體粉末、酸顆粒、0. l_2g硬脂酸鎂混合均勻，上壓片機壓片，每片重0. 2-0. 4g。
全文摘要
本發明公開了一種婦科抗菌消炎泡騰片及其制備方法，泡騰片中含有殼聚糖、蛇床子浸膏粉、金銀花浸膏粉、冰片β-環糊精包合物、薄荷油β-環糊精包合物、黃連素、乳糖、甘露醇、硼酸、酒石酸、羧甲基淀粉鈉 、聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液、十二烷基硫酸鈉、吐溫-80、聚乙二醇、碳酸氫鈉、硬脂酸鎂，本發明所制成的婦科泡騰片淡黃色、硬度適宜、脆碎度適宜，崩解時間符合要求。片劑的pH值與陰道正常pH值(4.0-4.5)接近。泡騰片遇水泡騰效果好，泡沫持續時間長，所形成的溶液澄清，抗菌消炎效果好，是治療婦科炎癥的有效藥物，值得進一步推廣應用。
文檔編號A61K47/12GK102641320SQ201210141320
公開日2012年8月22日 申請日期2012年5月9日 優先權日2012年5月9日
發明者吳少云, 孫淑萍, 李勝利 申請人:皖南醫學院