硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜及制法
【專利摘要】本發明涉及一種含有硫酸沙丁胺醇的口腔速溶膜，該速溶膜包括如下重量份的原料制備而成:硫酸沙丁胺醇1-4、羥丙甲纖維素5-20、變性淀粉0.1-4、微晶纖維素1-10、泊洛沙姆0.1-4、二氧化硅1-4、西甲硅油0.1-4、聚乙二醇4000.1-4、三氯蔗糖0.01-1、香精0.1-4。本發明的硫酸沙丁胺醇膜在服用時不需用水，放入舌面上后，可迅速分散溶解（相當于口服溶液劑），并隨唾液吞咽入胃，口服后不需要崩解過程，所以，具有吸收快、起效快，生物利用度高的特點，可以用于緩解急性支氣管痙攣、長期維持及預防療法和預防運動誘發哮喘。
【專利說明】硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜及制法
【技術領域】
[0001]本發明屬于醫藥領域，特別涉及一種含有硫酸沙丁胺醇的口腔速溶膜及制法。
【背景技術】
[0002]硫酸沙丁胺醇為選擇性β 2受體激動劑，能選擇性激動支氣管平滑肌的β 2受體，有較強的支氣管擴張作用。目前硫酸沙丁胺醇國內上市的劑型有片劑、膠囊、緩控釋片劑(膠囊)、口腔崩解片、氣霧劑、粉霧劑和注射液。口腔速溶膜是非常新穎的劑型，口腔速溶膜目前的專利技術較多，制得的膜的性質也各異，有代表性的包括美國釋藥公司Zengen公司的消費保健品子公司InnoZen公司和諾華公司等研發的多個治療感冒的OTC 口服速溶膜劑產品并被批準生產，包括鹽酸苯海拉明12.5mg的膜劑等，其中Triaminic Thin Strips即是一種用于感冒咳嗽治療的氫溴酸右美沙芬口腔溶解膜劑；還有2010年7月2日，FDA已經批準Zuplenz上市，該藥物為(昂丹司瓊)的口服可溶薄膜。現有技術中尚未有完整的硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜的報道。
【發明內容】
[0003]本發明的硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜為 申請人:經過處方改進后自主研發的口服膜劑，隨唾液吞咽后藥物在胃腸道內快速吸收，在臨床應用等方面均具有較大優勢。本發明的詳細技術方案為:
[0004]本發明的硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜，其中速溶膜包括如下重量份的原料制備而
成:
[0005]
【權利要求】
1.一種硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜，其特征在于，所述速溶膜包括如下重量份的原料制備而成: 硫酸沙丁胺醇1-4 羥丙甲纖維素5-20 變性淀粉0.1-4 微晶纖維素1-10 泊洛沙姆0.1-4二氧化硅1-4 西甲硅油0.1-4 聚乙二醇400 0.1-4 三氯蔗糖0.01-1 香精0.1-4。
2.如權利要求1所述的硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜，其特征在于，所述原料的重量份組成為: 硫酸沙丁胺醇2.4 羥丙甲纖維素13.5 變性淀粉1.8 微晶纖維素4.5 泊洛沙姆1.5二氧化硅2.4 西甲硅油0.3聚乙二醇4001.5 三氯蔗糖0.09 香精2。
3.如權利要求1所述硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜，其特征在于，還包括色素。
4.一種硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜的制法，其步驟為: 用水溶解羥丙甲纖維素，得膠液I ; 用水溶解變性淀粉后，加入膠液I中，得膠液II ； 用水溶解泊洛沙姆后，得溶液I ;再向溶液I中分別加入三氯蔗糖、香精，得溶液II ；將溶液II加入膠液II中，攪拌均勻，得膠液III ； 將聚乙二醇400加入膠液III中，得膠液IV ； 將硫酸沙丁胺醇用水溶解后，加入膠液IV中，得膠液V ； 取微晶纖維素及二氧化硅的極細粉，分別加入膠液V中，攪拌均勻，得膠液VI ； 用膠體磨反復混合研磨膠液VI兩次，得膠液νπ ； 向膠液νπ中加入西甲硅油，室溫放置至氣泡完全溢出，得膠液VDI ； 取膠液珊，用涂膜機涂膜，干燥；測定單位面積膜的含量，并依據其規格確定每片面積，同時進行分割，包裝，即得。
5.如權利要求4所述的制法，其步驟為: 量取純化水加熱至70°C-80°C，稱取處方量的羥丙甲纖維素邊加入水中邊攪拌，攪拌均勻后，再加入純化水，攪拌均勻，同時降溫至室溫，得膠液I ; 稱取處方量的變性淀粉加入水中，并加熱至80°C-90°C攪拌下使其澄清透明，降至室溫，加入膠液I中，攪拌均勻，得膠液II ； 稱取處方量的泊洛沙姆，加入純化水，使溶解，得溶液I，再向溶液I中分別加入處方量的三氯蔗糖、色素及香精，并使其分別溶解，得溶液II，將溶液II加入膠液II中，攪拌均勻，得膠液III; 取處方量的聚乙二醇400加入膠液III中，攪拌均勻，得膠液IV ； 稱取處方量的硫酸沙丁胺醇，加水IOml使溶解，并將溶液加入膠液IV中，再加水洗滌器壁并將洗液加入膠液IV中，攪拌均勻，得膠液V ； 取微晶纖維素及二氧化硅，并分別粉碎為極細粉，分別稱取處方量的微晶纖維素及二氧化硅先后加入膠液V中，攪拌均勻，得膠液VI ； 用膠體磨反復混合研磨膠液VI兩次，結束后加水適量沖洗膠體磨，并將膠液攪拌均勻，得膠液νπ ； 最后向膠液νπ中加入處方量的西甲硅油，攪拌均勻，室溫放置至氣泡完全溢出，得膠液VDI ； 取膠液珊，用涂膜機涂膜，干燥；測定單位面積膜的含量，并依據其規格確定每片面積，同時進行分割，包裝，即得。
6.如權利要求 4-5所述的制法，其特征在于，所述速溶膜的長為3厘米，寬為2.2平方厘米。
【文檔編號】A61P11/08GK103446077SQ201210177040
【公開日】2013年12月18日 申請日期:2012年6月1日 優先權日:2012年6月1日
【發明者】吳光彥 申請人:黑龍江福和華星制藥集團股份有限公司